Feldene 10mg, 20mg Piroxicam Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Feldene 20mg e como é usado?

Piroxicam é um medicamento de prescrição usado para tratar a dor ou inflamação da artrite reumatóide (incluindo artrite juvenil) ou osteoartrite. Piroxicam pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

O piroxicam é um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE).

Não se sabe se o Piroxicam é seguro e eficaz em crianças com menos de 12 anos de idade.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Feldene?

Feldene 10mg pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• batendo no pescoço ou nas orelhas,
• sonolência,
• visão embaçada,
• inchaço,
• ganho de peso rápido,
• falta de ar,
• perda de apetite,
• dor de estômago,
• cansaço,
• coceira,
• urina escura,
• fezes cor de barro,
• amarelecimento da pele ou dos olhos (icterícia),
• fezes com sangue ou alcatrão,
• tossir sangue ou vômito que parece borra de café,
• pouca ou nenhuma micção,
• inchaço nos pés ou tornozelos,
• sentindo-se tonto,
• mãos ou pés frios,
• pele pálida e
• dor de cabeça severa,

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Feldene incluem:

• testes de função hepática anormais,
• dificuldade em urinar,
• dor de estômago,
• azia,
• perda de apetite,
• dor de estômago,
• náusea,
• vômito,
• gás,
• diarréia,
• constipação,
• tontura,
• dor de cabeça,
• comichão ou erupção cutânea, e
• zumbido nos ouvidos,

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Feldene. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

FELDENE (piroxicam) cápsula é um fármaco anti-inflamatório não esteroide, disponível como cápsulas marrom e azul #322 de 10 mg e cápsulas marrom #323 de 20 mg para administração oral. O nome químico é 1,1-dióxido de 4-hidroxil-2-metil-N-2-piridinil-2H-1,2,-benzotiazina-3-carboxamida. O peso molecular é 331,35. Sua fórmula molecular é C15H13N3O4S, e tem a seguinte estrutura química.

piroxicam ocorre como um sólido cristalino branco, pouco solúvel em água, ácido diluído e na maioria dos solventes orgânicos. É ligeiramente solúvel em álcool e em soluções aquosas. Ele exibe um próton 4-hidroxi próton fracamente ácido (pKa 5,1) e um nitrogênio piridil fracamente básico (pKa 1,8).

Os ingredientes inativos de FELDENE 10mg incluem: Azul 1, Vermelho 3, lactose, estearato de magnésio, lauril sulfato de sódio, amido.

INDICAÇÕES

FELDENE é indicado:

• Para alívio dos sinais e sintomas da osteoartrite.
• Para alívio dos sinais e sintomas da artrite reumatóide.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Considere cuidadosamente os potenciais benefícios e riscos de FELDENE 20mg e outras opções de tratamento antes de decidir usar FELDENE. Use a dosagem eficaz mais baixa pelo menor período de tempo consistente com as metas de tratamento do paciente individual [consulte AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Após observar a resposta à terapia inicial com FELDENE 20mg, a dose e a frequência devem ser ajustadas para atender às necessidades individuais de cada paciente.

Para o alívio da artrite reumatóide e da osteoartrite, a dosagem é de 20 mg administrados por via oral uma vez ao dia. Se desejado, a dose diária pode ser dividida. Devido à longa meia-vida de FELDENE, os níveis sanguíneos em estado de equilíbrio não são alcançados por 7 a 12 dias. Portanto, embora os efeitos terapêuticos de FELDENE sejam evidentes no início do tratamento, há um aumento progressivo da resposta ao longo de várias semanas e o efeito da terapia não deve ser avaliado por duas semanas.

COMO FORNECIDO

Formas de dosagem e pontos fortes

Cápsulas de FELDENE (piroxicam)

10 mg marrom e azul #322 20 mg marrom #323

Armazenamento e manuseio

FELDENE® (piroxicam) cápsulas de 10 mg são marrom e azul #322, fornecidos como:

FELDENE® (piroxicam) cápsulas de 20 mg são marrom #323, fornecidos como:

Armazenar

Armazenar em temperatura ambiente de 20°C a 25°C (68°F a 77°F); excursões permitidas entre 15°C a 30°C (59°F a 86°F) [consulte Temperatura ambiente controlada pela USP].

Distribuído por: Pfizer Labs, Division of Pfizer Inc., 235 East 42nd Street, Nova York, NY 10017. Revisado: abril de 2017.

EFEITOS COLATERAIS

As seguintes reações adversas são discutidas em mais detalhes em outras seções da bula:

• Eventos Trombóticos Cardiovasculares [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Sangramento, Ulceração e Perfuração GI [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Hepatotoxicidade [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Hipertensão [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Insuficiência Cardíaca e Edema [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Toxicidade renal e hipercalemia [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Reações anafiláticas [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Reações cutâneas graves [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Toxicidade hematológica [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]

Experiência de Ensaios Clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reações adversas observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Em pacientes que tomam FELDENE 10mg ou outros AINEs, as experiências adversas mais frequentemente relatadas que ocorrem em aproximadamente 1-10% dos pacientes são:

Sistema cardiovascular: Edema

Sistema digestivo: Anorexia, dor abdominal, obstipação, diarreia, flatulência, náuseas, vómitos

Sistema nervoso : Tonturas, dores de cabeça, vertigens

Pele e anexos: Prurido, erupção cutânea

Sentidos Especiais: Zumbido

Experiências adversas adicionais relatadas ocasionalmente incluem:

Sistema cardiovascular: Palpitações

Sistema digestivo: Estomatite

Sistema nervoso: Sonolência

Sentidos Especiais: Visão embaçada

Experiência pós-marketing

As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de FELDENE. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento.

Corpo como um todo: Febre, infecção, sepse, reações anafiláticas, alterações do apetite, morte, síndrome gripal, dor (cólica), doença do soro

Sistema cardiovascular: Insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, taquicardia, síncope, arritmia, exacerbação da angina, hipotensão, infarto do miocárdio, vasculite

Sistema digestivo: Dispepsia, enzimas hepáticas elevadas, sangramento grave/perfuração, azia, úlceras (gástricas/duodenais), boca seca, esofagite, gastrite, glossite, hematêmese, hepatite, icterícia, melena, sangramento retal, eructação, insuficiência hepática, pancreatite

Sistema Hemico e Linfático: Anemia, aumento do tempo de sangramento, e quimose, eosinofilia, epistaxe, leucopenia, púrpura, erupção petequial, trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, anemia aplástica, linfadenopatia, pancitopenia

Hipersensibilidade: ANA positivo

Metabólico e Nutricional: Alterações de peso, retenção de líquidos, hiperglicemia, hipoglicemia

Sistema nervoso: Ansiedade, astenia, confusão, depressão, anormalidades dos sonhos, insônia, mal-estar, nervosismo, parestesia, sonolência, tremores, acatisia, convulsões, coma, alucinações, meningite, alterações do humor

Sistema respiratório: Asma, dispneia, depressão respiratória, pneumonia

Pele e anexos: Alopecia, hematomas, descamação, eritema, fotossensibilidade, suor, angioedema, necrose epidérmica tóxica, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, onicólise, síndrome de Stevens Johnson, urticária, reação vesiculobolhosa

Sentidos Especiais: Conjuntivite, deficiência auditiva, olhos inchados

Sistema Urogenital: Função renal anormal, c istite, disúria, hematúria, hipercalemia, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, oligúria/poliúria, proteinúria, insuficiência renal, glomerulonefrite

Distúrbios do sistema reprodutor e da mama: A fertilidade feminina diminuiu

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Consulte a Tabela 1 para interações medicamentosas clinicamente significativas com piroxicam.

AVISOS

Incluído como parte do "PRECAUÇÕES" Seção

PRECAUÇÕES

Eventos Trombóticos Cardiovasculares

Ensaios clínicos de vários AINEs seletivos e não seletivos de COX-2 com duração de até três anos mostraram um risco aumentado de eventos trombóticos cardiovasculares (CV) graves, incluindo infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral, que podem ser fatais. Com base nos dados disponíveis, não está claro que o risco de eventos trombóticos CV seja semelhante para todos os AINEs. O aumento relativo de eventos trombóticos CV graves em relação à linha de base conferida pelo uso de AINEs parece ser semelhante naqueles com e sem doença CV conhecida ou fatores de risco para doença CV. No entanto, pacientes com doença CV conhecida ou fatores de risco tiveram uma incidência absoluta mais alta de excesso de eventos trombóticos CV graves, devido ao aumento da taxa basal. Alguns estudos observacionais descobriram que esse risco aumentado de eventos trombóticos CV graves começou logo nas primeiras semanas de tratamento. O aumento do risco trombótico CV foi observado de forma mais consistente em doses mais elevadas.

Para minimizar o risco potencial de um evento CV adverso em pacientes tratados com AINEs, use a menor dose eficaz pelo menor tempo possível. Médicos e pacientes devem permanecer alertas para o desenvolvimento de tais eventos, durante todo o curso do tratamento, mesmo na ausência de sintomas CV prévios. Os pacientes devem ser informados sobre os sintomas de eventos CV graves e as medidas a serem tomadas se ocorrerem.

Não há evidências consistentes de que o uso concomitante de aspirina reduza o risco aumentado de eventos trombóticos CV graves associados ao uso de AINEs. O uso concomitante de aspirina e um AINE, como o piroxicam, aumenta o risco de eventos gastrointestinais (GI) graves [ver Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinais ].

Status Pós Cirurgia de Revascularização do Miocárdio (CRM)

Dois grandes ensaios clínicos controlados de um AINE seletivo para COX-2 para o tratamento da dor nos primeiros 10 a 14 dias após a cirurgia de revascularização do miocárdio encontraram um aumento na incidência de infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral. Os AINEs são contraindicados no contexto de CRM [ver CONTRA-INDICAÇÕES ].

Pacientes pós-IM

Estudos observacionais conduzidos no Registro Nacional Dinamarquês demonstraram que pacientes tratados com AINEs no período pós-IM apresentaram risco aumentado de reinfarto, morte relacionada a CV e mortalidade por todas as causas a partir da primeira semana de tratamento. Nesta mesma coorte, a incidência de morte no primeiro ano pós-IAM foi de 20 por 100 pessoas-ano em pacientes tratados com AINEs em comparação com 12 por 100 pessoas-anos em pacientes não expostos a AINEs. Embora a taxa absoluta de morte tenha diminuído um pouco após o primeiro ano pós-IM, o aumento do risco relativo de morte em usuários de AINEs persistiu durante pelo menos os próximos quatro anos de acompanhamento.

Evite o uso de FELDENE 10mg em pacientes com infarto do miocárdio recente, a menos que se espere que os benefícios superem o risco de eventos trombóticos CV recorrentes. Se FELDENE for usado em pacientes com infarto recente do miocárdio, monitore os pacientes quanto a sinais de isquemia cardíaca.

Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinais

Os AINEs, incluindo FELDENE, causam eventos adversos gastrointestinais (GI) graves, incluindo inflamação, sangramento, ulceração e perfuração do esôfago, estômago, intestino delgado ou intestino grosso, que podem ser fatais. Esses eventos adversos graves podem ocorrer a qualquer momento, com ou sem sintomas de alerta, em pacientes tratados com AINEs. Apenas um em cada cinco pacientes que desenvolvem um evento adverso grave no trato GI superior na terapia com AINEs é sintomático. Úlceras do trato GI superior, sangramento grave ou perfuração causada por AINEs ocorreram em aproximadamente 1% dos pacientes tratados por 3 a 6 meses e em cerca de 2% a 4% dos pacientes tratados por um ano. No entanto, mesmo a terapia com AINEs de curto prazo não é isenta de riscos.

Fatores de risco para sangramento GI, ulceração e perfuração

Pacientes com história prévia de úlcera péptica e/ou sangramento GI que usaram AINEs tiveram um risco 10 vezes maior de desenvolver sangramento GI em comparação com pacientes sem esses fatores de risco. Outros fatores que aumentam o risco de sangramento GI em pacientes tratados com AINEs incluem maior duração da terapia com AINEs; uso concomitante de corticosteroides orais, aspirina, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS); fumar; uso de álcool; idoso; e mau estado geral de saúde. A maioria dos relatos pós-comercialização de eventos gastrointestinais fatais ocorreu em pacientes idosos ou debilitados. Além disso, pacientes com doença hepática avançada e/ou coagulopatia apresentam risco aumentado de sangramento GI.

Estratégias para minimizar os riscos gastrointestinais em pacientes tratados com AINEs

• Use a dosagem eficaz mais baixa para a duração mais curta possível.
• Evite a administração de mais de um AINE de cada vez.
• Evite o uso em pacientes de alto risco, a menos que se espere que os benefícios superem o risco aumentado de sangramento. Para esses pacientes, bem como aqueles com sangramento GI ativo, considere terapias alternativas além dos AINEs.
• Permaneça alerta para sinais e sintomas de ulceração GI e sangramento durante a terapia com AINEs.
• Se houver suspeita de um evento adverso GI grave, inicie imediatamente a avaliação e o tratamento e descontinue FELDENE até que um evento adverso GI grave seja descartado.
• No caso de uso concomitante de aspirina em baixas doses para profilaxia cardíaca, monitore os pacientes mais de perto quanto a evidências de sangramento GI [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Hepatotoxicidade

Elevações de ALT ou AST (três ou mais vezes o limite superior do normal [LSN]) foram relatadas em aproximadamente 1% dos pacientes tratados com AINEs em ensaios clínicos. Além disso, casos raros, às vezes fatais, de lesão hepática grave, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática e insuficiência hepática foram relatados.

Elevações de ALT ou AST (menos de três vezes o LSN) podem ocorrer em até 15% dos pacientes tratados com AINEs, incluindo piroxicam.

Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de alerta de hepatotoxicidade (p. Se surgirem sinais e sintomas clínicos consistentes com doença hepática, ou se ocorrerem manifestações sistêmicas (por exemplo, eosinofilia, erupção cutânea, etc.), descontinuar FELDENE imediatamente e realizar uma avaliação clínica do paciente.

Hipertensão

Os AINEs, incluindo FELDENE, podem levar a um novo aparecimento de hipertensão ou agravamento de hipertensão preexistente, qualquer um dos quais pode contribuir para o aumento da incidência de eventos CV. Pacientes em uso de inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA), diuréticos tiazídicos ou diuréticos de alça podem apresentar resposta prejudicada a essas terapias ao tomar AINEs [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Monitorar a pressão arterial (PA) durante o início do tratamento com AINEs e durante o curso da terapia.

Insuficiência Cardíaca e Edema

meta-análise do Coxib e da tradicional NSAID Trialists' Collaboration de ensaios clínicos randomizados demonstrou um aumento de aproximadamente duas vezes nas hospitalizações por insuficiência cardíaca em pacientes tratados com COX-2 seletivo e pacientes tratados com NSAID não seletivos em comparação com pacientes tratados com placebo. Em um estudo do Registro Nacional Dinamarquês de pacientes com insuficiência cardíaca, o uso de AINEs aumentou o risco de infarto do miocárdio, hospitalização por insuficiência cardíaca e morte.

Além disso, retenção de líquidos e edema foram observados em alguns pacientes tratados com AINEs. O uso de piroxicam pode atenuar os efeitos CV de vários agentes terapêuticos usados para tratar essas condições médicas (por exemplo, diuréticos, inibidores da ECA ou bloqueadores dos receptores da angiotensina [BRA]) [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Evite o uso de FELDENE 10mg em pacientes com insuficiência cardíaca grave, a menos que se espere que os benefícios superem o risco de agravamento da insuficiência cardíaca. Se FELDENE for usado em pacientes com insuficiência cardíaca grave, monitore os pacientes quanto a sinais de agravamento da insuficiência cardíaca.

Toxicidade renal e hipercalemia

Toxicidade renal

A administração a longo prazo de AINEs resultou em necrose papilar renal e outras lesões renais.

A toxicidade renal também foi observada em pacientes nos quais as prostaglandinas renais têm um papel compensatório na manutenção da perfusão renal. Nesses pacientes, a administração de um AINE pode causar uma redução dose-dependente na formação de prostaglandinas e, secundariamente, no fluxo sanguíneo renal, o que pode precipitar uma descompensação renal evidente. Os pacientes com maior risco dessa reação são aqueles com função renal comprometida, desidratação, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, aqueles que tomam diuréticos e inibidores da ECA ou BRAs e os idosos. A descontinuação da terapia com AINEs geralmente é seguida pela recuperação ao estado pré-tratamento.

Não há informações disponíveis de estudos clínicos controlados sobre o uso de FELDENE 20mg em pacientes com doença renal avançada. Os efeitos renais de FELDENE 20mg podem acelerar a progressão da disfunção renal em pacientes com doença renal preexistente.

Corrija o estado do volume em pacientes desidratados ou hipovolêmicos antes de iniciar FELDENE. Monitorar a função renal em pacientes com insuficiência renal ou hepática, insuficiência cardíaca, desidratação ou hipovolemia durante o uso de FELDENE [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ]. Evite o uso de FELDENE em pacientes com doença renal avançada, a menos que se espere que os benefícios superem o risco de piora da função renal. Se FELDENE for usado em pacientes com doença renal avançada, monitore os pacientes quanto a sinais de piora da função renal.

Hipercalemia

Aumentos na concentração sérica de potássio, incluindo hipercalemia, foram relatados com o uso de AINEs, mesmo em alguns pacientes sem insuficiência renal. Em pacientes com função renal normal, esses efeitos foram atribuídos a um estado hiporreninêmico-hipoaldosteronismo.

Reações anafiláticas

O piroxicam foi associado a reações anafiláticas em pacientes com e sem hipersensibilidade conhecida ao piroxicam e em pacientes com asma sensível à aspirina. CONTRA-INDICAÇÕES e Exacerbação da asma relacionada à sensibilidade à aspirina ].

Procure ajuda de emergência se ocorrer uma reação anafilática.

Exacerbação da asma relacionada à sensibilidade à aspirina

Uma subpopulação de pacientes com asma pode ter asma sensível à aspirina, que pode incluir rinossinusite crônica complicada por pólipos nasais; broncoespasmo grave e potencialmente fatal; e/ou intolerância à aspirina e outros AINEs. Como a reação cruzada entre aspirina e outros AINEs foi relatada em pacientes sensíveis à aspirina, FELDENE 20mg é contraindicado em pacientes com essa forma de sensibilidade à aspirina [ver CONTRA-INDICAÇÕES ]. Quando FELDENE é usado em pacientes com asma preexistente (sem sensibilidade conhecida à aspirina), monitore os pacientes quanto a alterações nos sinais e sintomas da asma.

Reações cutâneas graves

Os AINEs, incluindo o piroxicam, podem causar reações adversas graves na pele, como dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) e necrólise epidérmica tóxica (NET), que podem ser fatais. Esses eventos graves podem ocorrer sem aviso prévio. Informar os pacientes sobre os sinais e sintomas de reações cutâneas graves e descontinuar o uso de FELDENE 10mg ao primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. FELDENE 20mg é contraindicado em pacientes com reações cutâneas graves prévias a AINEs [ver CONTRA-INDICAÇÕES ].

Fechamento prematuro do canal arterial fetal

O piroxicam pode causar o fechamento prematuro do canal arterial fetal. Evite o uso de AINEs, incluindo FELDENE 20mg, em mulheres grávidas a partir de 30 semanas de gestação (terceiro trimestre) [ver Uso em populações específicas ].

Toxicidade hematológica

Anemia ocorreu em pacientes tratados com AINEs. Isso pode ser devido à perda de sangue oculta ou grosseira, retenção de líquidos ou um efeito descrito de forma incompleta na eritropoiese. Se um paciente tratado com FELDENE apresentar quaisquer sinais ou sintomas de anemia, monitore a hemoglobina ou o hematócrito.

AINEs, incluindo FELDENE, podem aumentar o risco de eventos hemorrágicos. Condições comórbidas, como distúrbios de coagulação, uso concomitante de varfarina, outros anticoagulantes, agentes antiplaquetários (por exemplo, aspirina), inibidores da recaptação da serotonina (ISRSs) e inibidores da recaptação da serotonina norepinefrina (IRSNs) podem aumentar esse risco. Monitore esses pacientes quanto a sinais de sangramento [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Mascaramento de inflamação e febre

A atividade farmacológica de FELDENE 10mg na redução da inflamação, e possivelmente da febre, pode diminuir a utilidade dos sinais diagnósticos na detecção de infecções.

Monitoramento de Laboratório

Como sangramento GI grave, hepatotoxicidade e lesão renal podem ocorrer sem sinais ou sintomas de alerta, considere monitorar os pacientes em tratamento prolongado com AINEs com hemograma e perfil químico periodicamente [ver Hemorragia, Ulceração e Perfuração Gastrointestinal, Hepatotoxicidade, Toxicidade Renal e Hipercalemia ] .

Efeitos oftalmológicos

Devido a relatos de achados oculares adversos com agentes anti-inflamatórios não esteroides, recomenda-se que pacientes que desenvolvam queixas visuais durante o tratamento com FELDENE tenham avaliações oftalmológicas.

Informações de Aconselhamento do Paciente

Aconselhe o paciente a ler o rótulo do paciente aprovado pela FDA ( Guia de Medicação ) que acompanha cada receita dispensada. Informe os pacientes, familiares ou seus cuidadores sobre as seguintes informações antes de iniciar a terapia com FELDENE e periodicamente durante o curso da terapia em andamento.

Eventos Trombóticos Cardiovasculares

Aconselhe os pacientes a ficarem alertas para os sintomas de eventos trombóticos cardiovasculares, incluindo dor no peito, falta de ar, fraqueza ou fala arrastada, e relatar qualquer um desses sintomas ao seu médico imediatamente [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Hemorragia, ulceração e perfuração gastrointestinais

Aconselhe os pacientes a relatar sintomas de ulcerações e sangramento, incluindo dor epigástrica, dispepsia, melena e hematêmese ao seu médico. No caso de uso concomitante de aspirina em baixas doses para profilaxia cardíaca, informe os pacientes sobre o risco aumentado e os sinais e sintomas de sangramento GI [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Hepatotoxicidade

Informe os pacientes sobre os sinais e sintomas de alerta de hepatotoxicidade (p. Se isso ocorrer, instrua os pacientes a interromper FELDENE e procurar tratamento médico imediato [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Insuficiência Cardíaca e Edema

Aconselhe os pacientes a ficarem atentos aos sintomas de insuficiência cardíaca congestiva, incluindo falta de ar, ganho de peso inexplicável ou edema, e a entrar em contato com seu médico se tais sintomas ocorrerem [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Reações anafiláticas

Informe os pacientes sobre os sinais de uma reação anafilática (por exemplo, dificuldade em respirar, inchaço da face ou garganta). Instrua os pacientes a procurar ajuda de emergência imediata se isso ocorrer [ver CONTRA-INDICAÇÕES e AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Reações cutâneas graves

Aconselhe os pacientes a interromper FELDENE imediatamente se desenvolverem qualquer tipo de erupção cutânea e a entrar em contato com seu médico o mais rápido possível [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Fertilidade Feminina

Aconselhe as mulheres com potencial reprodutivo que desejam engravidar que os AINEs, incluindo FELDENE 20mg, podem estar associados a um atraso reversível na ovulação [ver Uso em populações específicas ].

Toxicidade Fetal

Informar as mulheres grávidas para evitar o uso de FELDENE e outros AINEs a partir de 30 semanas de gestação devido ao risco de fechamento prematuro do canal arterial fetal [ver AVISOS E PRECAUÇÕES e Uso em populações específicas ].

Evite o uso concomitante de AINEs

Informe os pacientes que o uso concomitante de FELDENE com outros AINEs ou salicilatos (por exemplo, diflunisal, salsalato) não é recomendado devido ao risco aumentado de toxicidade gastrointestinal e pouco ou nenhum aumento na eficácia AVISOS E PRECAUÇÕES e INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ]. Alertar os pacientes de que os AINEs podem estar presentes em medicamentos de venda livre para o tratamento de resfriados, febre ou insônia.

Uso de AINEs e aspirina em baixas doses

Informe os pacientes para não usar aspirina em baixas doses concomitantemente com FELDENE até que conversem com seu médico [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade

Carcinogênese

Não foram realizados estudos de longa duração em animais para caracterizar o potencial carcinogênico do piroxicam.

Mutagênese

O piroxicam não foi mutagênico em um ensaio de mutação reversa bacteriana de Ames, ou em um ensaio de mutação letal dominante em camundongos, e não foi clastogênico em um ensaio de aberração cromossômica in vivo em camundongos.

Prejuízo da Fertilidade

Estudos reprodutivos nos quais ratos receberam piroxicam em doses de 2, 5 ou 10 mg/kg/dia (até 5 vezes a dose humana máxima recomendada [MRHD] de 20 mg com base em mg/m2 de área de superfície corporal [BSA]) não revelou comprometimento da fertilidade masculina ou feminina.

Uso em populações específicas

Gravidez

Resumo do risco

O uso de AINEs, incluindo FELDENE 20mg, durante o terceiro trimestre de gravidez aumenta o risco de fechamento prematuro do canal arterial fetal. Evitar o uso de AINEs, incluindo FELDENE 10mg, em gestantes a partir de 30 semanas de gestação (terceiro trimestre).

Não existem estudos adequados e bem controlados de FELDENE 20mg em mulheres grávidas.

Os dados de estudos observacionais sobre os potenciais riscos embriofetais do uso de AINEs em mulheres no primeiro ou segundo trimestre de gravidez são inconclusivos. Na população geral dos EUA, todas as gestações clinicamente reconhecidas, independentemente da exposição ao medicamento, têm uma taxa de fundo de 2 a 4% para malformações maiores e de 15 a 20% para perdas gestacionais.

Em estudos de reprodução animal em ratos e coelhos, não houve evidência de teratogenicidade em exposições até 5 e 10 vezes a MRHD, respectivamente. Em estudos em ratos com piroxicam, foi observada fetotoxicidade (perda pós-implantação) em exposições 2 vezes a MRHD, e parto tardio e uma incidência aumentada de natimortos foram observados em doses equivalentes à MRHD de piroxicam. Com base em dados de animais, as prostaglandinas demonstraram ter um papel importante na permeabilidade vascular endometrial, implantação de blastocistos e decidualização. Em estudos com animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas, como o piroxicam, resultou em aumento da perda pré e pós-implantação.

Considerações Clínicas

Mão de obra ou entrega

Não existem estudos sobre os efeitos de FELDENE durante o trabalho de parto ou parto. Em estudos com animais, os AINEs, incluindo o piroxicam, inibem a síntese de prostaglandinas, causam atraso no parto e aumentam a incidência de natimortos.

Dados

Dados de animais

Ratas grávidas administradas piroxicam a 2, 5 ou 10 mg/kg/dia durante o período de organogênese (Dias de gestação 6 a 15) demonstraram aumento das perdas pós-implantação com 5 e 10 mg/kg/dia de piroxicam (equivalente a 2 e 5 vezes a dose humana máxima recomendada [MRHD], de 20 mg, respectivamente, com base em mg/m2 de área de superfície corporal [BSA]). Não houve anormalidades de desenvolvimento relacionadas à droga observadas na prole. A toxicidade do trato gastrointestinal foi aumentada em ratas prenhas no último trimestre de gestação em comparação com ratas não prenhes ou ratas nos primeiros trimestres de gestação. Coelhas grávidas que receberam piroxicam a 2, 5 ou 10 mg/kg/dia durante o período de organogênese (dias de gestação 7 a 18) não demonstraram anormalidades de desenvolvimento relacionadas à droga na prole (até 10 vezes a MRHD com base em mg/m2 BSA).

Em um estudo de desenvolvimento pré e pós-natal no qual ratas grávidas foram administradas piroxicam a 2, 5 ou 10 mg/kg/dia no dia 15 de gestação até o parto e desmame da prole, foi observado ganho de peso reduzido e morte em mães em 10 mg/kg/dia (5 vezes o MRHD baseado em mg/m2 BSA) começando no dia 20 de gestação. As mães tratadas revelaram peritonite, aderências, sangramento gástrico, enterite hemorrágica e fetos mortos no útero. O parto foi atrasado e houve um aumento da incidência de natimortos em todos os grupos tratados com piroxicam (em doses equivalentes à MRHD). O desenvolvimento pós-natal não pôde ser avaliado com segurança devido à ausência de cuidados maternos secundários à toxicidade materna grave.

Lactação

Resumo do risco

Dados limitados de 2 relatórios publicados que incluíram um total de 6 mulheres amamentando e 2 bebês mostraram que o piroxicam é excretado no leite humano em aproximadamente 1% a 3% da concentração materna. Não ocorreu acúmulo de piroxicam no leite em relação ao plasma materno durante o tratamento. Os benefícios do aleitamento materno para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de FELDENE 20mg e quaisquer efeitos adversos potenciais do FELDENE no lactente ou da condição materna subjacente.

Fêmeas e Machos com Potencial Reprodutivo

Infertilidade

Mulheres

Com base no mecanismo de ação, o uso de AINEs mediados por prostaglandinas, incluindo FELDENE, pode retardar ou prevenir a ruptura dos folículos ovarianos, que tem sido associada à infertilidade reversível em algumas mulheres. Estudos em animais publicados mostraram que a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas tem o potencial de interromper a ruptura folicular mediada por prostaglandinas necessária para a ovulação. Pequenos estudos em mulheres tratadas com AINEs também mostraram um atraso reversível na ovulação. Considerar a retirada de AINEs, incluindo FELDENE, em mulheres que tenham dificuldades para conceber ou que estejam em investigação de infertilidade.

Uso Pediátrico

FELDENE 20mg não foi investigado em pacientes pediátricos. A segurança e eficácia de FELDENE 10mg não foram estabelecidas.

Uso Geriátrico

Pacientes idosos, em comparação com pacientes mais jovens, estão em maior risco de reações adversas cardiovasculares, gastrointestinais e/ou renais graves associadas aos AINEs. Se o benefício previsto para o paciente idoso superar esses riscos potenciais, inicie a dosagem no limite inferior da faixa de dosagem e monitore os pacientes quanto a efeitos adversos [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

SOBREDOSAGEM

Os sintomas após superdosagem aguda de AINEs têm sido tipicamente limitados a letargia, sonolência, náusea, vômito e dor epigástrica, que geralmente são reversíveis com cuidados de suporte. Ocorreu sangramento gastrointestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma ocorreram, mas foram raros [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Gerencie os pacientes com cuidados sintomáticos e de suporte após uma overdose de AINEs. Não existem antídotos específicos. Considere êmese e/ou carvão ativado (60-100 gramas em adultos, 1-2 gramas por kg de peso corporal em pacientes pediátricos) e/ou catártico osmótico em pacientes sintomáticos atendidos dentro de quatro horas após a ingestão ou em pacientes com uma grande superdosagem. 5 a 10 vezes a dosagem recomendada).

A longa meia-vida plasmática do piroxicam deve ser considerada ao tratar uma superdosagem com piroxicam. Diurese forçada, alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão podem não ser úteis devido à alta ligação proteica.

Para obter informações adicionais sobre o tratamento de superdosagem, entre em contato com um centro de controle de intoxicações (1-800-222-1222).

CONTRA-INDICAÇÕES

FELDENE 10mg é contraindicado nos seguintes pacientes:

• Hipersensibilidade conhecida (por exemplo, reações anafiláticas e reações cutâneas graves) ao piroxicam ou a qualquer componente do medicamento [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• História de asma, urticária ou outras reações alérgicas após tomar aspirina ou outros AINEs. Reações anafiláticas graves, às vezes fatais, aos AINEs foram relatadas nesses pacientes [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• No cenário de cirurgia de revascularização do miocárdio (CRM) [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo de ação

O piroxicam tem propriedades analgésicas, anti-inflamatórias e antipiréticas.

O mecanismo de ação de FELDENE 20mg, assim como de outros AINEs, não é totalmente compreendido, mas envolve a inibição da ciclooxigenase (COX-1 e COX-2).

O piroxicam é um potente inibidor da síntese de prostaglandinas (PG) in vitro. As concentrações de piroxicam alcançadas durante a terapia produziram efeitos in vivo. As prostaglandinas sensibilizam os nervos aferentes e potencializam a ação da bradicinina na indução da dor em modelos animais. As prostaglandinas são mediadores da inflamação. Como o piroxicam é um inibidor da síntese de prostaglandinas, seu modo de ação pode ser devido à diminuição das prostaglandinas nos tecidos periféricos.

Farmacocinética

Características Farmacocinéticas Gerais

A farmacocinética do piroxicam foi caracterizada em indivíduos saudáveis, populações especiais e pacientes. A farmacocinética do piroxicam é linear. O aumento proporcional da exposição é observado com o aumento das doses. A meia-vida prolongada (50 horas) resulta na manutenção de concentrações plasmáticas relativamente estáveis ao longo do dia em doses únicas ao dia e acúmulo significativo em doses múltiplas. A maioria dos pacientes aproxima-se dos níveis plasmáticos no estado de equilíbrio dentro de 7 a 12 dias. Níveis mais altos, que se aproximam do estado de equilíbrio em duas a três semanas, foram observados em pacientes nos quais ocorreram meias-vidas plasmáticas mais longas do piroxicam.

Absorção

piroxicam é bem absorvido após administração oral. As concentrações plasmáticas do fármaco são proporcionais para doses de 10 e 20 mg e geralmente atingem o pico dentro de três a cinco horas após a administração. Uma dose única de 20 mg geralmente produz níveis plasmáticos de pico de piroxicam de 1,5 a 2 mcg/mL, enquanto as concentrações plasmáticas máximas do fármaco, após administração diária repetida de 20 mg de piroxicam, geralmente se estabilizam em 3-8 mcg/mL.

Com alimentos, há um ligeiro atraso na taxa, mas não na extensão da absorção após a administração oral. A administração concomitante de antiácidos (hidróxido de alumínio ou hidróxido de alumínio com hidróxido de magnésio) demonstrou não ter efeito sobre os níveis plasmáticos de piroxicam administrado por via oral.

Distribuição

volume aparente de distribuição do piroxicam é de aproximadamente 0,14 L/kg. Noventa e nove por cento do piroxicam plasmático está ligado às proteínas plasmáticas. O piroxicam é excretado no leite humano. A presença no leite materno foi determinada durante as condições iniciais e de longo prazo (52 dias). O piroxicam apareceu no leite materno em aproximadamente 1% a 3% da concentração materna. Não ocorreu acúmulo de piroxicam no leite em relação ao plasma durante o tratamento.

Eliminação

Metabolismo

O metabolismo do piroxicam ocorre por hidroxilação na posição 5 da cadeia lateral do piridil e conjugação deste produto; por ciclodesidratação; e por uma sequência de reações envolvendo hidrólise da ligação amida, descarboxilação, contração do anel e N-desmetilação. Estudos in vitro indicam o citocromo P4502C9 (CYP2C9) como a principal enzima envolvida na formação do 5'-hidroxi-piroxicam, o principal metabólito [ver Farmacogenômica ]. Os produtos de biotransformação do metabolismo do piroxicam são relatados como não tendo qualquer atividade anti-inflamatória.

A exposição sistêmica mais alta de piroxicam foi observada em indivíduos com polimorfismos CYP2C9 em comparação com indivíduos do tipo metabolizador normal [ver Farmacogenômica ].

Excreção

O piroxicam e seus produtos de biotransformação são excretados na urina e nas fezes, com cerca de duas vezes mais aparecendo na urina do que nas fezes. Aproximadamente 5% de uma dose de 10mg de FELDENE é excretada inalterada. A meia-vida plasmática (t½) do piroxicam é de aproximadamente 50 horas.

Populações Específicas

Pediátrico

O piroxicam não foi investigado em pacientes pediátricos.

Corrida

Não foram identificadas diferenças farmacocinéticas devido à raça.

Insuficiência hepática

Os efeitos da doença hepática na farmacocinética do piroxicam não foram estabelecidos. No entanto, uma parte substancial da eliminação do piroxicam ocorre por metabolismo hepático. Consequentemente, pacientes com doença hepática podem necessitar de doses reduzidas de piroxicam em comparação com pacientes com função hepática normal.

Insuficiência renal

farmacocinética do piroxicam foi investigada em pacientes com insuficiência renal. Estudos indicam que pacientes com insuficiência renal leve a moderada podem não necessitar de ajustes de dose. No entanto, as propriedades farmacocinéticas do piroxicam em pacientes com insuficiência renal grave ou em hemodiálise não são conhecidas.

Estudos de interação medicamentosa

Antiácidos

A administração concomitante de antiácidos não teve efeito sobre os níveis plasmáticos de piroxicam.

Aspirina

Quando o piroxicam foi administrado com aspirina, sua ligação às proteínas foi reduzida, embora a depuração do FELDENE 20mg livre não tenha sido alterada. Os níveis plasmáticos de piroxicam foram reduzidos para aproximadamente 80% de seus valores normais quando FELDENE foi administrado (20 mg/dia) em conjunto com aspirina (3900 mg/dia). O significado clínico desta interação não é conhecido [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Farmacogenômica

atividade do CYP2C9 é reduzida em indivíduos com polimorfismos genéticos, como os polimorfismos CYP2C9*2 e CYP2C9*3. Dados limitados de dois relatórios publicados mostraram que indivíduos com genótipos heterozigotos CYP2C9*1/*2 (n=9), heterozigotos CYP2C9*1/*3 (n=9) e homozigotos CYP2C9*3/*3 (n=1) mostraram níveis sistêmicos de piroxicam 1,7, 1,7 e 5,3 vezes maiores, respectivamente, do que os indivíduos com CYP2C9*1/*1 (n=17, genótipo metabolizador normal) após a administração de uma dose oral única. Os valores médios de meia-vida de eliminação do piroxicam para indivíduos com genótipos CYP2C9*1/*3 (n=9) e CYP2C9*3/*3 (n=1) foram 1,7 e 8,8 vezes maiores do que indivíduos com CYP2C9*1 /*1 (n=17). Estima-se que a frequência do genótipo homozigoto*3/*3 seja de 0% a 1% na população em geral; entretanto, frequências tão altas quanto 5,7% foram relatadas em certos grupos étnicos.

Metabolizadores pobres de substratos CYP2C9

Em pacientes que são conhecidos ou suspeitos de serem metabolizadores fracos de CYP2C9 com base no genótipo ou história/experiência anterior com outros substratos de CYP2C9 (como varfarina e fenitoína) considerar a redução da dose, pois podem ter níveis plasmáticos anormalmente altos devido à redução da depuração metabólica.

Estudos clínicos

Em ensaios clínicos controlados, a eficácia de FELDENE foi estabelecida tanto para as exacerbações agudas como para o tratamento a longo prazo da artrite reumatóide e da osteoartrite.

Os efeitos terapêuticos de FELDENE 20mg são evidentes no início do tratamento de ambas as doenças, com aumento progressivo da resposta ao longo de várias (8-12) semanas. A eficácia é vista em termos de alívio da dor e, quando presente, diminuição da inflamação.

Doses de 20 mg/dia de FELDENE 20 mg apresentam efeito terapêutico comparável às doses terapêuticas de aspirina, com menor incidência de efeitos gastrointestinais menores e zumbido.

FELDENE 10mg foi administrado concomitantemente com doses fixas de ouro e corticosteróides. A existência de um efeito "poupador de esteróides" não foi adequadamente estudada até o momento.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

Qual é a informação mais importante que devo saber sobre medicamentos chamados Antiinflamatórios Não Esteroides (AINEs)?

Os AINEs podem causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• Aumento do risco de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral que pode levar à morte. Este risco pode ocorrer no início do tratamento e pode aumentar:
  • com doses crescentes de AINEs
  • com uso mais prolongado de AINEs

Não tome AINEs antes ou depois de uma cirurgia cardíaca chamada "enxerto de revascularização do miocárdio (CRM)".

Evite tomar AINEs após um ataque cardíaco recente, a menos que seu médico lhe diga. Você pode ter um risco aumentado de outro ataque cardíaco se tomar AINEs após um ataque cardíaco recente

• Aumento do risco de sangramento, úlceras e lágrimas (perfuração) do esôfago (tubo que vai da boca ao estômago), estômago e intestinos:
  • a qualquer momento durante o uso
  • sem sintomas de alerta
  • que pode causar a morte

  risco de ter uma úlcera ou sangramento aumenta com:

  • história pregressa de úlceras estomacais ou sangramento estomacal ou intestinal com uso de AINEs
  • tomar medicamentos chamados "corticosteróides", "anticoagulantes", "SSRIs" ou "SNRIs"
  • doses crescentes de AINEs
  • uso mais prolongado de AINEs
  • fumar
  • beber álcool
  • idoso
  • saúde debilitada
  • doença hepática avançada
  • problemas de sangramento

  Os AINEs só devem ser usados:

  • exatamente como prescrito
  • na dose mais baixa possível para o seu tratamento
  • pelo menor tempo necessário

O que são AINEs?

Os AINEs são usados para tratar dor e vermelhidão, inchaço e calor (inflamação) de condições médicas, como diferentes tipos de artrite, cólicas menstruais e outros tipos de dor de curto prazo.

Quem não deve tomar AINEs?

Não tome AINEs:

• se você teve um ataque de asma, urticária ou outra reação alérgica com aspirina ou qualquer outro AINE.
• imediatamente antes ou após a cirurgia de bypass cardíaco.

Antes de tomar AINEs, informe o seu médico sobre todas as suas condições médicas, incluindo se você:

• tem problemas de fígado ou rins
• tem pressão alta
• tem asma
• estão grávidas ou planejam engravidar. Converse com seu médico se estiver pensando em tomar AINEs durante a gravidez. Você não deve tomar AINEs após 29 semanas de gravidez
• está amamentando ou planeja amamentar.

Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos ou de venda livre, vitaminas ou suplementos de ervas. Os AINEs e alguns outros medicamentos podem interagir entre si e causar efeitos colaterais graves. Não comece a tomar nenhum medicamento novo sem falar primeiro com o seu médico.

Quais são os possíveis efeitos colaterais dos AINEs?

Os AINEs podem causar efeitos colaterais graves, incluindo:

Consulte "Qual é a informação mais importante que devo saber sobre medicamentos chamados anti-inflamatórios não esteroides (AINEs)?

• pressão alta nova ou pior
• insuficiência cardíaca
• problemas hepáticos, incluindo insuficiência hepática
• problemas renais, incluindo insuficiência renal
• glóbulos vermelhos baixos (anemia)
• reações cutâneas com risco de vida
• reações alérgicas com risco de vida
• Outros efeitos colaterais dos AINEs incluem: dor de estômago, constipação, diarréia, gases, azia, náusea, vômito e tontura.

Obtenha ajuda de emergência imediatamente se tiver algum dos seguintes sintomas:

• falta de ar ou dificuldade para respirar
• dor no peito
• fraqueza em uma parte ou lado do seu corpo
• fala arrastada
• inchaço do rosto ou garganta

Pare de tomar seu AINE e ligue para seu médico imediatamente se tiver algum dos seguintes sintomas:

• náusea
• mais cansado ou mais fraco do que o habitual
• diarréia
• coceira
• sua pele ou olhos parecem amarelos
• indigestão ou dor de estômago
• sintomas como os da gripe
• vômito de sangue
• há sangue em seu movimento intestinal ou é preto e pegajoso como alcatrão
• ganho de peso incomum
• erupção cutânea ou bolhas com febre
• inchaço dos braços, pernas, mãos e pés

Se você tomar muito do seu AINE, ligue para o seu médico ou procure ajuda médica imediatamente.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais dos AINEs. Para obter mais informações, pergunte ao seu médico ou farmacêutico sobre AINEs.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

Outras informações sobre AINEs

• A aspirina é um AINE, mas não aumenta a chance de ataque cardíaco. A aspirina pode causar sangramento no cérebro, estômago e intestinos. A aspirina também pode causar úlceras no estômago e nos intestinos.
• Alguns AINEs são vendidos em doses mais baixas sem receita médica (sem receita). Converse com seu médico antes de usar AINEs de venda livre por mais de 10 dias.

Informações gerais sobre o uso seguro e eficaz de AINEs

Os medicamentos às vezes são prescritos para outros fins que não os listados em um Guia de Medicamentos. Não use AINEs para uma condição para a qual não foi prescrito. Não dê AINEs a outras pessoas, mesmo que tenham os mesmos sintomas que você. Pode prejudicá-los.

Se você quiser mais informações sobre AINEs, fale com seu médico. Você pode pedir ao seu farmacêutico ou profissional de saúde informações sobre AINEs escritas para profissionais de saúde.

Este Guia de Medicação foi aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA.