Sinequan 10mg, 25mg, 75mg Doxepin Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Sinequan e como é usado?

Sinequan é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas de depressão e ansiedade. Sinequan pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

Sinequan 75mg pertence a uma classe de medicamentos chamados Antidepressivos, TCAs.

Não se sabe se Sinequan é seguro e eficaz em crianças com menos de 12 anos de idade.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Sinequan 25mg?

Sinequan 25mg pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• alterações de humor ou comportamento,
• ansiedade,
• ataques de pânico,
• problemas para dormir,
• comportamento impulsivo,
• irritabilidade,
• agitação,
• hostilidade,
• agressividade,
• inquietação,
• hiperativo (mentalmente ou fisicamente),
• mais depressão,
• pensamentos suicidas,
• visão embaçada,
• visão de túnel,
• dor ou inchaço nos olhos,
• vendo halos ao redor das luzes,
• tontura,
• erupção cutânea,
• contusões,
• formigamento intenso,
• dormência,
• dor,
• fraqueza muscular,
• tremores,
• movimentos musculares inquietos em seus olhos, língua, mandíbula ou pescoço,
• confusão,
• alucinações,
• pensamentos inusitados,
• convulsões,
• micção dolorosa ou difícil, e
• urinar menos do que o habitual

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Sinequan incluem:

• sonolência,
• alterações na visão,
• náusea,
• vômito,
• diarréia,
• indigestão,
• perda de apetite,
• boca seca,
• aftas,
• problemas de paladar,
• inchaço da mama (em homens ou mulheres), e
• diminuição ou aumento do desejo sexual

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Sinequan. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

SINEQUAN® (cloridrato de doxepina) é um de uma classe de agentes psicoterapêuticos conhecidos como compostos tricíclicos de dibenzoxepina. A fórmula molecular do composto é C19H21NO•HCl com um peso molecular de 316. É um sólido cristalino branco prontamente solúvel em água, álcoois inferiores e clorofórmio.

Os ingredientes inertes para as formulações de cápsulas são: cápsulas de gelatina dura (que podem conter Azul 1, Vermelho 3, Vermelho 40, Amarelo 10 e outros ingredientes inertes); estearato de magnesio; lauril sulfato de sódio; amido.

Os ingredientes inertes para a formulação do concentrado oral são: glicerina; metilparabeno; óleo de menta; propilparabeno; agua.

Química

SINEQUAN (doxepina HCl) é um derivado da dibenzoxepina e é o primeiro de uma família de agentes psicoterapêuticos tricíclicos. Especificamente, é uma mistura isomérica de: cloridrato de 1-propanamina, 3-dibenz[b,e]oxepin-11(6H)ilideno-N,N-dimetil-.

INDICAÇÕES

SINEQUAN é recomendado para o tratamento de:

Pacientes psiconeuróticos com depressão e/ou ansiedade.

Depressão e/ou ansiedade associada ao alcoolismo (não deve ser tomado concomitantemente com álcool).

Depressão e/ou ansiedade associada à doença orgânica (a possibilidade de interação medicamentosa deve ser considerada se o paciente estiver recebendo outros medicamentos concomitantemente).

Transtornos depressivos psicóticos com ansiedade associada, incluindo depressão involucional e transtornos maníaco-depressivos.

Os sintomas-alvo da psiconeurose que respondem particularmente bem ao SINEQUAN 10mg incluem ansiedade, tensão, depressão, sintomas e preocupações somáticas, distúrbios do sono, culpa, falta de energia, medo, apreensão e preocupação.

experiência clínica demonstrou que SINEQUAN 25mg é seguro e bem tolerado mesmo em pacientes idosos. Devido à falta de experiência clínica na população pediátrica, SINEQUAN não é recomendado para uso em crianças com menos de 12 anos de idade.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Para a maioria dos pacientes com doença de gravidade leve a moderada, é recomendada uma dose diária inicial de 75 mg. A dosagem pode ser aumentada ou diminuída subsequentemente em intervalos apropriados e de acordo com a resposta individual. A faixa de dose ideal usual é de 75 mg/dia a 150 mg/dia.

Em pacientes mais graves, podem ser necessárias doses mais altas com aumento gradual subsequente para 300 mg/dia, se necessário. Raramente se obtém efeito terapêutico adicional excedendo uma dose de 300 mg/dia.

Em pacientes com sintomatologia muito leve ou sintomas emocionais que acompanham a doença orgânica, doses mais baixas podem ser suficientes. Alguns desses pacientes foram controlados com doses tão baixas quanto 25-50 mg/dia.

dosagem diária total de SINEQUAN 75mg pode ser administrada em um esquema de dosagem dividido ou uma vez ao dia. Se for utilizado o esquema de uma vez ao dia, a dose máxima recomendada é de 150 mg/dia. Esta dose pode ser administrada ao deitar. A dosagem da cápsula de 150 mg destina-se apenas à terapia de manutenção e não é recomendada para o início do tratamento.

O efeito anti-ansiedade é aparente antes do efeito antidepressivo. O efeito antidepressivo ideal pode não ser evidente por duas a três semanas.

COMO FORNECIDO

SINEQUAN está disponível em cápsulas contendo doxepina HCl equivalente a:

10 mg – 100 ( NDC 0049-5340-66) 25 mg – 100 ( NDC 0049-5350-66) 50 mg – 100 ( NDC 0049-5360-66) 75 mg – 100 ( NDC 0049-5390-66) 100 mg – 100 ( NDC 0049-5380-66) 150 mg - anos 50 ( NDC 0049-5370-50)

Concentrado Oral SINEQUAN está disponível em frascos de 120 mL ( NDC 0049-5100-47) com um conta-gotas acompanhante calibrado em 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg e 25 mg. Cada mL contém doxepina HCl equivalente a 10 mg de doxepina. Imediatamente antes da administração, SINEQUAN 25mg Concentrado Oral deve ser diluído com aproximadamente 120 mL de água, leite integral ou desnatado ou suco de laranja, toranja, tomate, ameixa ou abacaxi. SINEQUAN 25mg Oral Concentrado não é fisicamente compatível com várias bebidas carbonatadas. Para aqueles pacientes que necessitam de terapia antidepressiva que estão em manutenção com metadona, SINEQUAN 10mg Oral Concentrado e xarope de metadona podem ser misturados com Gatorade®, limonada, suco de laranja, água com açúcar, Tang® ou água; mas não com suco de uva. A preparação e o armazenamento de diluições a granel não são recomendados.

Distribuído por: Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Junho de 2014

EFEITOS COLATERAIS

NOTA: Algumas das reações adversas observadas abaixo não foram especificamente relatadas com o uso de SINEQUAN 10mg. No entanto, devido às estreitas semelhanças farmacológicas entre os tricíclicos, as reações devem ser consideradas ao prescrever SINEQUAN (doxepina HCl).

Efeitos anticolinérgicos

Boca seca, visão turva, constipação e retenção urinária foram relatadas. Se eles não diminuirem com a continuação da terapia, ou se tornarem graves, pode ser necessário reduzir a dosagem.

Efeitos do sistema nervoso central

A sonolência é o efeito colateral mais comumente observado. Isso tende a desaparecer à medida que a terapia é continuada. Outros efeitos colaterais do SNC raramente relatados são confusão, desorientação, alucinações, dormência, parestesias, ataxia, sintomas extrapiramidais, convulsões, discinesia tardia e tremor.

Cardiovascular

Efeitos cardiovasculares, incluindo hipotensão, hipertensão e taquicardia, foram relatados ocasionalmente.

Alérgico

Erupção cutânea, edema, fotossensibilização e prurido ocorreram ocasionalmente.

Hematologico

Eosinofilia foi relatada em alguns pacientes. Houve relatos ocasionais de depressão da medula óssea manifestando-se como agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia e púrpura.

Gastrointestinal

Náuseas, vômitos, indigestão, distúrbios do paladar, diarréia, anorexia e estomatite aftosa foram relatados. (Ver Efeitos anticolinérgicos .)

Endócrino

Aumento ou diminuição da libido, inchaço testicular, ginecomastia em homens, aumento das mamas e galactorréia na mulher, aumento ou diminuição dos níveis de açúcar no sangue e síndrome de secreção inadequada de hormônio antidiurético foram relatados com a administração de tricíclicos.

Outro

Tonturas, zumbidos, ganho de peso, sudorese, calafrios, fadiga, fraqueza, rubor, icterícia, alopecia, dor de cabeça, exacerbação da asma, glaucoma de ângulo fechado, midríase e hiperpirexia (em associação com clorpromazina) foram ocasionalmente observados como efeitos adversos.

Sintomas de abstinência

possibilidade de desenvolvimento de sintomas de abstinência após a interrupção abrupta do tratamento após administração prolongada de SINEQUAN deve ser considerada. Estes não são indicativos de dependência e a retirada gradual da medicação não deve causar esses sintomas.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Drogas Metabolizadas por P450 2D6

A atividade bioquímica da droga metabolizadora da isozima citocromo P450 2D6 (debrisoquina hidroxilase) é reduzida em um subconjunto da população caucasiana (cerca de 7 a 10% dos caucasianos são os chamados “metabolizadores ruins”); estimativas confiáveis da prevalência da atividade reduzida da isoenzima P450 2D6 entre populações asiáticas, africanas e outras ainda não estão disponíveis. Metabolizadores fracos têm concentrações plasmáticas de antidepressivos tricíclicos (ADTs) maiores do que o esperado quando administrados em doses usuais. Dependendo da fração da droga metabolizada pelo P450 2D6, o aumento na concentração plasmática pode ser pequeno ou bastante grande (aumento de 8 vezes na AUC plasmática do TCA).

Além disso, certas drogas inibem a atividade dessa isoenzima e fazem com que os metabolizadores normais se assemelhem aos metabolizadores ruins. Um indivíduo estável com uma determinada dose de TCA pode tornar-se abruptamente tóxico quando recebe um desses medicamentos inibidores como terapia concomitante. Os medicamentos que inibem o citocromo P450 2D6 incluem alguns que não são metabolizados pela enzima (quinidina; cimetidina) e muitos que são substratos para P450 2D6 (muitos outros antidepressivos, fenotiazinas e os antiarrítmicos tipo 1C propafenona e flecainida). Embora todos os inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs), por exemplo, citalopram, escitalopram, fluoxetina, sertralina e paroxetina, inibam P450 2D6, eles podem variar na extensão da inibição. A extensão em que as interações SSRI-TCA podem causar problemas clínicos dependerá do grau de inibição e da farmacocinética do SSRI envolvido. No entanto, é indicada cautela na coadministração de ATCs com qualquer um dos ISRSs e também na mudança de uma classe para outra. De particular importância, deve decorrer tempo suficiente antes de iniciar o tratamento com TCA em um paciente que está sendo retirado da fluoxetina, dada a longa meia-vida do pai e do metabólito ativo (pelo menos 5 semanas podem ser necessárias).

uso concomitante de antidepressivos tricíclicos com medicamentos que podem inibir o citocromo P450 2D6 pode exigir doses menores do que as normalmente prescritas para o antidepressivo tricíclico ou para o outro medicamento. Além disso, sempre que uma dessas outras drogas é retirada da co-terapia, pode ser necessária uma dose aumentada de antidepressivo tricíclico. É desejável monitorar os níveis plasmáticos de TCA sempre que um TCA for coadministrado com outro medicamento conhecido como inibidor de P450 2D6.

A doxepina é metabolizada principalmente pelo CYP2D6 (com CYP1A2 e CYP3A4 como vias secundárias). Inibidores ou substratos do CYP2D6 (ou seja, quinidina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina [ISRSs]) podem aumentar a concentração plasmática de doxepina quando administrados concomitantemente. A extensão da interação depende da variabilidade do efeito no CYP2D6. O significado clínico desta interação com a doxepina não foi sistematicamente avaliado.

Inibidores da MAO

Efeitos colaterais graves e até morte foram relatados após o uso concomitante de certos medicamentos com inibidores da MAO. Portanto, os inibidores da MAO devem ser descontinuados pelo menos duas semanas antes do início cauteloso da terapia com SINEQUAN. O período de tempo exato pode variar e depende do inibidor de MAO específico que está sendo usado, do período de tempo em que foi administrado e da dosagem envolvida.

Cimetidina

Foi relatado que a cimetidina produz flutuações clinicamente significativas nas concentrações séricas em estado de equilíbrio de vários antidepressivos tricíclicos. Sintomas anticolinérgicos graves (ou seja, boca seca grave, retenção urinária e visão turva) foram associados a elevações nos níveis séricos de antidepressivos tricíclicos quando a terapia com cimetidina é iniciada. Além disso, níveis de antidepressivos tricíclicos mais altos do que o esperado foram observados quando eles são iniciados em pacientes que já tomam cimetidina. Em pacientes que foram relatados como bem controlados com antidepressivos tricíclicos recebendo terapia concomitante com cimetidina, a descontinuação da cimetidina foi relatada para diminuir os níveis séricos de antidepressivos tricíclicos estabelecidos no estado de equilíbrio e comprometer seus efeitos terapêuticos.

Álcool: Deve-se ter em mente que a ingestão de álcool pode aumentar o perigo inerente a qualquer superdosagem intencional ou não intencional de SINEQUAN. Isto é especialmente importante em pacientes que podem usar álcool excessivamente.

Tolazamida

Um caso de hipoglicemia grave foi relatado em um paciente diabético tipo II mantido com tolazamida (1 g/dia) 11 dias após a adição de doxepina (75 mg/dia).

AVISOS

Agravamento clínico e risco de suicídio

Pacientes com transtorno depressivo maior (TDM), adultos e pediátricos, podem apresentar piora de sua depressão e/ou surgimento de ideação e comportamento suicida (suicidalidade) ou mudanças incomuns de comportamento, estejam ou não tomando medicamentos antidepressivos, e isso risco pode persistir até que ocorra remissão significativa. O suicídio é um risco conhecido de depressão e alguns outros distúrbios psiquiátricos, e esses distúrbios são os mais fortes preditores de suicídio. Há uma preocupação de longa data, no entanto, de que os antidepressivos possam ter um papel na indução do agravamento da depressão e do surgimento de tendências suicidas em certos pacientes durante as fases iniciais do tratamento. Análises conjuntas de ensaios de curto prazo controlados por placebo de medicamentos antidepressivos (ISRSs e outros) mostraram que esses medicamentos aumentam o risco de pensamento e comportamento suicida (suicídio) em crianças, adolescentes e adultos jovens (18 a 24 anos) com depressão maior. (MDD) e outros transtornos psiquiátricos. Estudos de curto prazo não mostraram um aumento no risco de suicídio com antidepressivos em comparação com placebo em adultos com mais de 24 anos; houve uma redução com antidepressivos em comparação com placebo em adultos com 65 anos ou mais.

As análises agrupadas de estudos controlados por placebo em crianças e adolescentes com TDM, transtorno obsessivo compulsivo (TOC) ou outros transtornos psiquiátricos incluíram um total de 24 estudos de curto prazo de 9 medicamentos antidepressivos em mais de 4.400 pacientes. As análises agrupadas de estudos controlados por placebo em adultos com TDM ou outros transtornos psiquiátricos incluíram um total de 295 estudos de curto prazo (duração média de 2 meses) de 11 medicamentos antidepressivos em mais de 77.000 pacientes. Houve variação considerável no risco de suicídio entre as drogas, mas uma tendência de aumento nos pacientes mais jovens para quase todas as drogas estudadas. Houve diferenças no risco absoluto de suicídio entre as diferentes indicações, com maior incidência no TDM. As diferenças de risco (droga versus placebo), no entanto, foram relativamente estáveis dentro dos estratos de idade e entre as indicações. Essas diferenças de risco (diferença droga-placebo no número de casos de suicídio por 1.000 pacientes tratados) são fornecidas na Tabela 1.

Nenhum suicídio ocorreu em qualquer um dos ensaios pediátricos. Houve suicídios nos ensaios com adultos, mas o número não foi suficiente para chegar a qualquer conclusão sobre o efeito da droga no suicídio.

Não se sabe se o risco de suicídio se estende ao uso a longo prazo, ou seja, além de vários meses. No entanto, há evidências substanciais de ensaios de manutenção controlados por placebo em adultos com depressão de que o uso de antidepressivos pode retardar a recorrência da depressão.

Todos os pacientes em tratamento com antidepressivos para qualquer indicação devem ser monitorados adequadamente e observados de perto quanto a piora clínica, tendências suicidas e mudanças incomuns de comportamento, especialmente durante os primeiros meses de um curso de terapia medicamentosa, ou em momentos de mudanças de dose, ou aumentos ou diminui.

Os seguintes sintomas, ansiedade, agitação, ataques de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, agressividade, impulsividade, acatisia (agitação psicomotora), hipomania e mania, foram relatados em pacientes adultos e pediátricos em tratamento com antidepressivos para transtorno depressivo maior. quanto a outras indicações, tanto psiquiátricas como não psiquiátricas. Embora não tenha sido estabelecida uma relação causal entre o surgimento de tais sintomas e o agravamento da depressão e/ou o surgimento de impulsos suicidas, existe a preocupação de que tais sintomas possam representar precursores de tendências suicidas emergentes.

Deve-se considerar a mudança do regime terapêutico, incluindo a possibilidade de descontinuação da medicação, em pacientes cuja depressão é persistentemente pior, ou que estão experimentando tendências suicidas emergentes ou sintomas que podem ser precursores de piora da depressão ou tendências suicidas, especialmente se esses sintomas forem graves, abruptos no início, ou não faziam parte dos sintomas de apresentação do paciente.

Familiares e cuidadores de pacientes em tratamento com antidepressivos para transtorno depressivo maior ou outras indicações, tanto psiquiátricas quanto não psiquiátricas, devem ser alertados sobre a necessidade de monitorar os pacientes quanto ao surgimento de agitação, irritabilidade, alterações incomuns de comportamento e outros sintomas descritos acima , bem como o surgimento de tendências suicidas, e relatar tais sintomas imediatamente aos profissionais de saúde. Esse monitoramento deve incluir observação diária por familiares e cuidadores. As prescrições de Sinequan devem ser feitas para a menor quantidade de comprimidos compatível com o bom manejo do paciente, a fim de reduzir o risco de superdosagem.

Triagem de pacientes para transtorno bipolar

Um episódio depressivo maior pode ser a apresentação inicial do transtorno bipolar. Acredita-se geralmente (embora não estabelecido em ensaios controlados) que o tratamento de tal episódio com um antidepressivo sozinho pode aumentar a probabilidade de precipitação de um episódio misto/maníaco em pacientes com risco de transtorno bipolar. Não se sabe se algum dos sintomas descritos acima representa tal conversão. No entanto, antes de iniciar o tratamento com um antidepressivo, os pacientes com sintomas depressivos devem ser examinados adequadamente para determinar se estão em risco de transtorno bipolar; essa triagem deve incluir uma história psiquiátrica detalhada, incluindo uma história familiar de suicídio, transtorno bipolar e depressão. Deve-se notar que Sinequan 75mg não é aprovado para uso no tratamento da depressão bipolar.

Glaucoma de ângulo fechado

dilatação pupilar que ocorre após o uso de muitos medicamentos antidepressivos, incluindo Sinequan, pode desencadear um ataque de fechamento do ângulo em um paciente com ângulos anatomicamente estreitos que não tenha uma iridectomia patente.

Uso em Geriatria: O uso de SINEQUAN 10mg em um regime de dosagem de uma vez ao dia em pacientes geriátricos deve ser ajustado cuidadosamente com base na condição do paciente (ver PRECAUÇÕES - Uso Geriátrico ).

Uso na gravidez: Estudos de reprodução foram realizados em ratos, coelhos, macacos e cães e não houve evidência de danos ao feto do animal. A relevância para os seres humanos não é conhecida. Como não há experiência em mulheres grávidas que receberam este medicamento, a segurança na gravidez não foi estabelecida. Houve um relato de apnéia e sonolência ocorrendo em um lactente cuja mãe estava tomando SINEQUAN.

Uso em crianças: uso de SINEQUAN 75mg em crianças menores de 12 anos não é recomendado porque as condições seguras para seu uso não foram estabelecidas.

PRECAUÇÕES

Informações para pacientes

Os prescritores ou outros profissionais de saúde devem informar os pacientes, seus familiares e seus cuidadores sobre os benefícios e riscos associados ao tratamento com Sinequan e devem aconselhá-los sobre seu uso adequado. Um paciente Guia de Medicação sobre “Medicamentos Antidepressivos, Depressão e Outras Doenças Mentais Graves e Pensamentos ou Ações Suicidas” está disponível para Sinequan. O prescritor ou profissional de saúde deve instruir os pacientes, seus familiares e seus cuidadores a ler o Guia de Medicação e deve auxiliá-los na compreensão de seu conteúdo. Os pacientes devem ter a oportunidade de discutir o conteúdo do Guia de Medicação e obter respostas para quaisquer dúvidas que possam ter. O texto completo do Guia de Medicação é reimpresso no final deste documento.

Os pacientes devem ser avisados sobre os seguintes problemas e solicitados a alertar seu prescritor se ocorrerem durante o tratamento com Sinequan.

Agravamento clínico e risco de suicídio

Os pacientes, seus familiares e seus cuidadores devem ser encorajados a estarem alertas para o surgimento de ansiedade, agitação, ataques de pânico, insônia, irritabilidade, hostilidade, agressividade, impulsividade, acatisia (inquietação psicomotora), hipomania, mania, outras alterações incomuns de comportamento , agravamento da depressão e ideação suicida, especialmente no início do tratamento antidepressivo e quando a dose é ajustada para cima ou para baixo. Familiares e cuidadores de pacientes devem ser orientados a procurar o surgimento de tais sintomas no dia a dia, pois as alterações podem ser abruptas. Esses sintomas devem ser relatados ao prescritor ou profissional de saúde do paciente, especialmente se forem graves, de início abrupto ou não fizerem parte dos sintomas apresentados pelo paciente. Sintomas como esses podem estar associados a um risco aumentado de pensamento e comportamento suicida e indicam a necessidade de monitoramento muito próximo e possivelmente mudanças na medicação.

Os pacientes devem ser avisados de que tomar Sinequan pode causar dilatação pupilar leve, que em indivíduos suscetíveis, pode levar a um episódio de glaucoma de ângulo fechado. O glaucoma pré-existente é quase sempre o glaucoma de ângulo aberto porque o glaucoma de ângulo fechado, quando diagnosticado, pode ser tratado definitivamente com iridectomia. O glaucoma de ângulo aberto não é um fator de risco para o glaucoma de ângulo fechado. Os pacientes podem desejar ser examinados para determinar se são suscetíveis ao fechamento do ângulo e realizar um procedimento profilático (por exemplo, iridectomia), se forem suscetíveis.

Uso Pediátrico

A segurança e eficácia na população pediátrica não foram estabelecidas (ver AVISO DE CAIXA e AVISOS - Agravamento clínico e risco de suicídio ).

Qualquer pessoa que considere o uso de SINEQUAN em uma criança ou adolescente deve equilibrar os riscos potenciais com a necessidade clínica.

Sonolência

Uma vez que pode ocorrer sonolência com o uso deste medicamento, os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade e advertidos contra dirigir veículos ou operar máquinas perigosas enquanto estiverem tomando o medicamento. Os pacientes também devem ser alertados de que sua resposta ao álcool pode ser potencializada.

Medicamentos sedativos podem causar confusão e sedação excessiva em idosos; pacientes idosos geralmente devem ser iniciados com doses baixas de SINEQUAN e observados atentamente. (Ver PRECAUÇÕES - Uso Geriátrico .)

Suicídio

Como o suicídio é um risco inerente a qualquer paciente deprimido e pode permanecer assim até que ocorra uma melhora significativa, os pacientes devem ser supervisionados de perto durante o início da terapia. As prescrições devem ser escritas para a menor quantidade possível.

Psicose

Caso ocorra aumento dos sintomas de psicose ou mudança para sintomatologia maníaca, pode ser necessário reduzir a dosagem ou adicionar um tranquilizante maior ao regime de dosagem.

Uso Geriátrico

Não foi determinado se os estudos clínicos controlados de SINEQUAN incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para definir uma diferença na resposta de indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre os pacientes idosos e os mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.

A extensão da excreção renal de SINEQUAN não foi determinada. Como os pacientes idosos são mais propensos a ter função renal diminuída, deve-se ter cuidado na seleção da dose.

Medicamentos sedativos podem causar confusão e sedação excessiva em idosos; pacientes idosos geralmente devem ser iniciados com doses baixas de SINEQUAN e observados atentamente. (Ver AVISOS .)

SOBREDOSAGEM

Podem ocorrer mortes por superdosagem com esta classe de medicamentos. A ingestão de múltiplas drogas (incluindo álcool) é comum na overdose deliberada de antidepressivos tricíclicos. Como o manejo é complexo e mutável, recomenda-se que o médico entre em contato com um centro de controle de intoxicações para obter informações atualizadas sobre o tratamento. Sinais e sintomas de toxicidade desenvolvem-se rapidamente após overdose de antidepressivos tricíclicos; portanto, o monitoramento hospitalar é necessário o mais rápido possível.

Manifestações

As manifestações críticas de superdosagem incluem: arritmias cardíacas, hipotensão grave, convulsões e depressão do SNC, incluindo coma. Alterações no eletrocardiograma, particularmente no eixo ou largura do QRS, são indicadores clinicamente significativos de toxicidade dos antidepressivos tricíclicos.

Outros sinais de superdosagem podem incluir: confusão, concentração perturbada, alucinações visuais transitórias, pupilas dilatadas, agitação, reflexos hiperativos, estupor, sonolência, rigidez muscular, vômitos, hipotermia, hiperpirexia ou qualquer um dos sintomas listados em REAÇÕES ADVERSAS .

Foram relatadas mortes envolvendo overdoses de doxepina.

Recomendações Gerais

Em geral

Obtenha um ECG e inicie imediatamente a monitorização cardíaca. Proteja as vias aéreas do paciente, estabeleça uma linha intravenosa e inicie a descontaminação gástrica. Recomenda-se um mínimo de seis horas de observação com monitorização cardíaca e observação de sinais de SNC ou depressão respiratória, hipotensão, arritmias cardíacas e/ou bloqueios de condução e convulsões. Se ocorrerem sinais de toxicidade a qualquer momento durante este período, recomenda-se um monitoramento prolongado. Existem relatos de casos de pacientes que sucumbiram a disritmias fatais tardiamente após a superdosagem; esses pacientes apresentavam evidências clínicas de envenenamento significativo antes da morte e a maioria recebeu descontaminação gastrointestinal inadequada. O monitoramento dos níveis plasmáticos do fármaco não deve orientar o manejo do paciente.

Descontaminação Gastrointestinal

Todos os pacientes com suspeita de overdose de antidepressivos tricíclicos devem receber descontaminação gastrointestinal. Isso deve incluir lavagem gástrica de grande volume seguida de carvão ativado. Se a consciência estiver prejudicada, as vias aéreas devem ser protegidas antes da lavagem. A emese é contra-indicada.

Cardiovascular

Uma duração máxima do QRS do membro superior de ≥ 0,10 segundos pode ser a melhor indicação da gravidade da sobredosagem. O bicarbonato de sódio intravenoso deve ser usado para manter o pH sérico na faixa de 7,45 a 7,55. Se a resposta do pH for inadequada, a hiperventilação também pode ser usada. O uso concomitante de hiperventilação e bicarbonato de sódio deve ser feito com extrema cautela, com monitoramento frequente do pH. Um pH > 7,60 ou um pCO2

Em casos raros, a hemoperfusão pode ser benéfica na instabilidade cardiovascular refratária aguda em pacientes com toxicidade aguda. No entanto, hemodiálise, diálise peritoneal, exsanguineotransfusão e diurese forçada geralmente têm sido relatadas como ineficazes na intoxicação por antidepressivos tricíclicos.

SNC

Em pacientes com depressão do SNC, a intubação precoce é aconselhada devido ao potencial de deterioração abrupta. As convulsões devem ser controladas com benzodiazepínicos ou, se estes forem ineficazes, com outros anticonvulsivantes (por exemplo, fenobarbital, fenitoína). A fisostigmina não é recomendada, exceto para tratar sintomas de risco de vida que não responderam a outras terapias e, então, apenas em consulta com um centro de controle de intoxicações.

Acompanhamento Psiquiátrico

Como a superdosagem é muitas vezes deliberada, os pacientes podem tentar o suicídio por outros meios durante a fase de recuperação. O encaminhamento psiquiátrico pode ser apropriado.

Gestão Pediátrica

Os princípios de gestão de superdosagens em crianças e adultos são semelhantes. É altamente recomendável que o médico entre em contato com o centro de controle de intoxicações local para tratamento pediátrico específico.

CONTRA-INDICAÇÕES

SINEQUAN é contraindicado em indivíduos que demonstraram hipersensibilidade ao medicamento. A possibilidade de sensibilidade cruzada com outras dibenzoxepinas deve ser considerada.

SINEQUAN 75mg é contraindicado em pacientes com glaucoma ou tendência à retenção urinária. Esses distúrbios devem ser descartados, principalmente em pacientes idosos.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Ações

mecanismo de ação do SINEQUAN (doxepina HCl) não é definitivamente conhecido. Não é um estimulante do sistema nervoso central nem um inibidor da monoamina oxidase. A hipótese atual é que os efeitos clínicos se devem, pelo menos em parte, a influências sobre a atividade adrenérgica nas sinapses, de modo que a desativação da norepinefrina pela recaptação nos terminais nervosos é evitada. Estudos em animais sugerem que a doxepina HCl não antagoniza apreciavelmente a ação anti-hipertensiva da guanetidina. Em estudos com animais foram demonstrados efeitos anticolinérgicos, anti-serotonina e anti-histamínicos no músculo liso. Em doses clínicas mais altas do que as usuais, a resposta à norepinefrina foi potencializada em animais. Este efeito não foi demonstrado em humanos.

Em dosagens clínicas de até 150 mg por dia, SINEQUAN 25 mg pode ser administrado ao homem concomitantemente com guanetidina e compostos relacionados sem bloquear o efeito anti-hipertensivo. Em dosagens acima de 150 mg por dia, foi relatado o bloqueio do efeito anti-hipertensivo desses compostos.

SINEQUAN 10mg é virtualmente desprovido de euforia como efeito colateral. Característica deste tipo de composto, SINEQUAN não demonstrou produzir tolerância física ou dependência psicológica associada a compostos viciantes.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

Medicamentos antidepressivos, depressão e outras doenças mentais graves e pensamentos ou ações suicidas

Leia o Guia de Medicação que acompanha você ou o medicamento antidepressivo de seu familiar. Este Guia de Medicação trata apenas do risco de pensamentos e ações suicidas com medicamentos antidepressivos.

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Qual é a informação mais importante que devo saber sobre medicamentos antidepressivos, depressão e outras doenças mentais graves e pensamentos ou ações suicidas?

Os medicamentos antidepressivos podem aumentar os pensamentos ou ações suicidas em algumas crianças, adolescentes e adultos jovens nos primeiros meses de tratamento.

Depressão e outras doenças mentais graves são as causas mais importantes de pensamentos e ações suicidas. Algumas pessoas podem ter um risco particularmente alto de ter pensamentos ou ações suicidas. Estes incluem pessoas que têm (ou têm histórico familiar de) doença bipolar (também chamada de doença maníaco-depressiva) ou pensamentos ou ações suicidas.

Como posso observar e tentar evitar pensamentos e ações suicidas em mim ou em um membro da família?

• Preste muita atenção a quaisquer mudanças, especialmente mudanças repentinas, de humor, comportamentos, pensamentos ou sentimentos. Isso é muito importante quando um medicamento antidepressivo é iniciado ou quando a dose é alterada.
• Ligue para o profissional de saúde imediatamente para relatar mudanças novas ou repentinas no humor, comportamento, pensamentos ou sentimentos.
• Mantenha todas as visitas de acompanhamento com o profissional de saúde conforme programado. Ligue para o médico entre as visitas, conforme necessário, especialmente se tiver dúvidas sobre os sintomas.

Ligue para um profissional de saúde imediatamente se você ou seu familiar tiver algum dos seguintes sintomas, especialmente se forem novos, piores ou se preocuparem:

• pensamentos sobre suicídio ou morte
• tentativas de suicídio
• depressão nova ou pior
• ansiedade nova ou pior
• sentindo-se muito agitado ou inquieto
• ataques de pânico
• problemas para dormir (insônia)
• irritabilidade nova ou pior
• agindo de forma agressiva, com raiva ou violento
• agindo em impulsos perigosos
• um aumento extremo na atividade e na fala (mania) outras mudanças incomuns no comportamento ou humor
• Problemas visuais
  • dor nos olhos
  • mudanças na visão
  • inchaço ou vermelhidão dentro ou ao redor do olho

Apenas algumas pessoas estão em risco para esses problemas. Você pode querer se submeter a um exame oftalmológico para ver se está em risco e receber tratamento preventivo, se estiver.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

O que mais eu preciso saber sobre medicamentos antidepressivos?

• Nunca interrompa um medicamento antidepressivo sem primeiro falar com um profissional de saúde. Parar um medicamento antidepressivo de repente pode causar outros sintomas.
• Os antidepressivos são medicamentos usados para tratar a depressão e outras doenças. É importante discutir todos os riscos de tratar a depressão e também os riscos de não tratá-la. Os pacientes e suas famílias ou outros cuidadores devem discutir todas as opções de tratamento com o profissional de saúde, não apenas o uso de antidepressivos.
• medicamentos antidepressivos têm outros efeitos colaterais. Converse com o médico sobre os efeitos colaterais do medicamento prescrito para você ou seu familiar.
• Medicamentos antidepressivos podem interagir com outros medicamentos. Conheça todos os medicamentos que você ou seu familiar toma. Mantenha uma lista de todos os medicamentos para mostrar ao profissional de saúde. Não inicie novos medicamentos sem primeiro consultar seu médico.
• Nem todos os medicamentos antidepressivos prescritos para crianças são aprovados pela FDA para uso em crianças. Fale com o profissional de saúde do seu filho para obter mais informações.

Este Guia de Medicação foi aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA para todos os antidepressivos.