Skelaxin 400mg Metaxalone Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Skelaxin e como é usado?

Skelaxin 400mg é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas da dor musculoesquelética. Skelaxin 400mg pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

• Skelaxin 400mg pertence a uma classe de medicamentos chamados relaxantes musculares esqueléticos.
• Não se sabe se Skelaxin é seguro e eficaz em crianças com menos de 12 anos de idade.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Skelaxin 400mg?

Skelaxin 400mg pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• respiração fraca ou superficial,
• tontura,
• pele pálida ou amarelada,
• urina de cor escura,
• febre,
• confusão,
• fraqueza,
• dor de estômago superior,
• perda de apetite e
• amarelecimento da pele ou dos olhos (icterícia)

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Skelaxin incluem:

• tontura,
• sonolência,
• náusea,
• vômito,
• dor de estômago,
• dor de cabeça, e
• sentindo-se nervoso ou irritado

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Skelaxin. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

SKELAXIN® (metaxalona) está disponível na forma de comprimido oval de 800 mg, cor-de-rosa.

Quimicamente, metaxalona é 5-[(3,5-dimetilfenoxi)metil]-2-oxazolidinona. A fórmula empírica é C12H15NO3, que corresponde a um peso molecular de 221,25. A fórmula estrutural é:

Metaxalona é um pó cristalino branco a quase branco, inodoro, livremente solúvel em clorofórmio, solúvel em metanol e em 96% de etanol, mas praticamente insolúvel em éter ou água.

Cada comprimido contém 800 mg de metaxalona e os seguintes ingredientes inativos: ácido algínico, alginato de amônio e cálcio, B-Rose Liquid, amido de milho e estearato de magnésio.

INDICAÇÕES

SKELAXIN (metaxalona) é indicado como adjuvante ao repouso, fisioterapia e outras medidas para o alívio de desconfortos associados a condições musculoesqueléticas agudas e dolorosas. O modo de ação desta droga não foi claramente identificado, mas pode estar relacionado às suas propriedades sedativas. A metaxalona não relaxa diretamente os músculos esqueléticos tensos no homem.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

A dose recomendada para adultos e crianças com mais de 12 anos de idade é de um comprimido de 800 mg três a quatro vezes ao dia.

COMO FORNECIDO

SKELAXIN (metaxalona) está disponível na forma de comprimido oval de 800 mg, ranhurado cor-de-rosa, com a inscrição 8667 na face ranhurada e “S” na outra. Disponível em garrafas de 100 ( NDC 60793-136-01) e em garrafas de 500 ( NDC 60793-136-05).

Armazenar em temperatura ambiente controlada, entre 15°C e 30°C (59°F e 86°F).

SKELAXIN 400mg é uma marca registrada da King Pharmaceuticals Research and Development, Inc.

Distribuído por: Pfizer Inc., Nova York, NY 10017. Revisado: novembro de 2015

EFEITOS COLATERAIS

As reações mais frequentes à metaxalona incluem:

SNC: sonolência, tontura, dor de cabeça e nervosismo ou “irritabilidade”;

Digestivo: náuseas, vômitos, distúrbios gastrointestinais.

Outras reações adversas são:

Sistema imunológico: reação de hipersensibilidade, erupção cutânea com ou sem prurido;

Hematologico: leucopenia; anemia hemolítica;

Hepatobiliar: icterícia.

Embora raras, reações anafilactóides foram relatadas com metaxalona.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Nenhuma informação fornecida.

AVISOS

síndrome serotoninérgica (SS), que é potencialmente fatal, foi relatada com o uso de metaxalona. Esses relatos geralmente ocorreram quando a metaxalona foi usada concomitantemente com drogas serotoninérgicas (como tramadol ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs)) ou quando a metaxalona foi usada em doses superiores à dose recomendada (ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS e SUPERDOSAGEM ). Os sinais de SS podem incluir clônus, agitação, sudorese, tremor, hiperreflexia, hipertonia e elevação da temperatura.

SKELAXIN 400mg pode potencializar os efeitos do álcool e de outros depressores do SNC.

PRECAUÇÕES

Metaxalona deve ser administrado com muito cuidado a pacientes com lesão hepática pré-existente. Estudos seriados da função hepática devem ser realizados nesses pacientes.

Os testes de Benedict falso-positivos, devido a uma substância redutora desconhecida, foram anotados. Um teste específico de glicose diferenciará os achados.

Tomar SKELAXIN 400mg com alimentos pode aumentar a depressão geral do SNC; pacientes idosos podem ser especialmente suscetíveis a este efeito no SNC. (Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA : Farmacocinética e INFORMAÇÃO DO PACIENTE ).

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade

O potencial carcinogênico da metaxalona não foi determinado.

Gravidez

Estudos de reprodução em ratos não revelaram evidência de diminuição da fertilidade ou danos ao feto devido à metaxalona. A experiência pós-comercialização não revelou evidências de lesão fetal, mas tal experiência não pode excluir a possibilidade de danos infrequentes ou sutis ao feto humano. O uso seguro de metaxalona não foi estabelecido em relação a possíveis efeitos adversos sobre o desenvolvimento fetal. Portanto, os comprimidos de metaxalona não devem ser usados em mulheres grávidas ou que possam engravidar e particularmente durante o início da gravidez, a menos que, na opinião do médico, os benefícios potenciais superem os riscos possíveis.

Mães que amamentam

Não se sabe se esta droga é secretada no leite humano. Como regra geral, a amamentação não deve ser realizada enquanto o paciente estiver tomando um medicamento, pois muitos medicamentos são excretados no leite humano.

Uso Pediátrico

A segurança e eficácia em crianças com idade igual ou inferior a 12 anos não foram estabelecidas.

SOBREDOSAGEM

Mortes por superdosagem deliberada ou acidental ocorreram com metaxalona, particularmente em combinação com antidepressivos, e foram relatadas com esta classe de drogas em combinação com álcool.

A síndrome serotoninérgica foi relatada quando a metaxalona foi usada em doses superiores à dose recomendada (ver AVISOS ).

Ao determinar o LD50 em ratos e camundongos, sedação progressiva, hipnose e, finalmente, insuficiência respiratória foram observadas à medida que a dosagem aumentava. Em cães, nenhuma DL50 pôde ser determinada, pois as doses mais altas produziram uma ação emética em 15 a 30 minutos.

Tratamento

Lavagem gástrica e terapia de suporte. Recomenda-se consultar um centro regional de controle de intoxicações.

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade conhecida a qualquer componente deste produto.

Tendência conhecida a anemias induzidas por drogas, hemolíticas ou outras.

Função renal ou hepática significativamente prejudicada.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo de ação

O mecanismo de ação da metaxalona em humanos não foi estabelecido, mas pode ser devido à depressão geral do sistema nervoso central.

A metaxalona não tem ação direta no mecanismo contrátil do músculo estriado, na placa motora ou na fibra nervosa.

Farmacocinética

A farmacocinética da metaxalona foi avaliada em voluntários adultos saudáveis após administração de dose única de SKELAXIN 400mg em condições de jejum e alimentação em doses variando de 400mg a 800mg.

Absorção

As concentrações plasmáticas máximas de metaxalona ocorrem aproximadamente 3 horas após uma dose oral de 400 mg em jejum. Posteriormente, as concentrações de metaxalona diminuem log-linearmente com uma meia-vida terminal de 9,0 ± 4,8 horas. Dobrar a dose de SKELAXIN 400 mg de 400 mg para 800 mg resulta em um aumento aproximadamente proporcional na exposição à metaxalona, conforme indicado pelas concentrações plasmáticas máximas (Cmax) e área sob a curva (AUC). A proporcionalidade da dose em doses acima de 800 mg não foi estudada. A biodisponibilidade absoluta da metaxalona não é conhecida.

Os parâmetros farmacocinéticos de dose única de metaxalona em dois grupos de voluntários saudáveis são mostrados na Tabela 1.

Efeitos dos alimentos

Um estudo cruzado, randomizado, de duas vias foi realizado em 42 voluntários saudáveis (31 homens, 11 mulheres) que receberam um comprimido de 400 mg de SKELAXIN 400 mg em jejum e após um café da manhã padrão com alto teor de gordura. A idade dos indivíduos variava de 18 a 48 anos (média de idade = 23,5 ± 5,7 anos). Em comparação com condições de jejum, a presença de uma refeição rica em gordura no momento da administração do medicamento aumentou a C em 177,5% e aumentou a AUC (AUC0-t, AUC∞) em 123,5% e 115,4%, respectivamente. A concentração de tempo até o pico (Tmax) também foi atrasada (4,3 h versus 3,3 h) e a meia-vida terminal foi diminuída (2,4 h versus 9,0 h) sob condições de alimentação em comparação com jejum.

Em um segundo estudo de efeito alimentar de desenho semelhante, dois comprimidos de 400 mg de SKELAXIN 400 mg (800 mg) foram administrados a voluntários saudáveis (N = 59, 37 homens, 22 mulheres), com idade variando de 18 a 50 anos (idade média = 25,6 ± 8,7 anos). Em comparação com condições de jejum, a presença de uma refeição rica em gordura no momento da administração do medicamento aumentou a C em 193,6% e aumentou a AUC (AUC0-t, AUC∞) em 146,4% e 142,2%, respectivamente. A concentração de tempo até o pico (Tmax) também foi atrasada (4,9 h versus 3,0 h) e a meia-vida terminal foi diminuída (4,2 h versus 8,0 h) sob condições de alimentação em comparação com condições de jejum. Resultados semelhantes de efeitos alimentares foram observados no estudo acima quando um comprimido de SKELAXIN 800 mg foi administrado no lugar de dois comprimidos de SKELAXIN 400 mg. O aumento da exposição à metaxalona coincidindo com a redução da meia-vida pode ser atribuído à absorção mais completa da metaxalona na presença de uma refeição rica em gordura (Figura 1).

Figura 1: Concentrações médias (DP) de Metaxalona após uma dose de 800 mg em condições de jejum e alimentação

Distribuição, Metabolismo e Excreção

Embora a ligação às proteínas plasmáticas e a biodisponibilidade absoluta da metaxalona não sejam conhecidas, o volume aparente de distribuição (V/F ~ 800 L) e a lipofilicidade (log P = 2,42) da metaxalona sugerem que a droga é amplamente distribuída nos tecidos. A metaxalona é metabolizada pelo fígado e excretada na urina como metabólitos não identificados. As enzimas hepáticas do citocromo P450 desempenham um papel no metabolismo da metaxalona. Especificamente, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4 e, em menor grau, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C19 parecem metabolizar metaxalona.

A metaxalona não inibe significativamente as principais enzimas CYP, como CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4. A metaxalona não induz significativamente as principais enzimas CYP, como CYP1A2, CYP2B6 e CYP3A4 in vitro.

Farmacocinética em Populações Especiais

Era

Os efeitos da idade na farmacocinética da metaxalona foram determinados após administração única de dois comprimidos de 400 mg (800 mg) em condições de jejum e alimentação. Os resultados foram analisados separadamente, bem como em combinação com os resultados de outros três estudos. Usando os dados combinados, os resultados indicam que a farmacocinética da metaxalona é significativamente mais afetada pela idade em condições de jejum do que em condições de alimentação, com a biodisponibilidade em condições de jejum aumentando com a idade.

A biodisponibilidade de metaxalona em condições de jejum e alimentação em três grupos de voluntários saudáveis de idade variável é mostrada na Tabela 2.

Gênero

efeito do sexo na farmacocinética da metaxalona foi avaliado em um estudo aberto, no qual 48 voluntários adultos saudáveis (24 homens, 24 mulheres) receberam dois comprimidos de SKELAXIN 400 mg (800 mg) em jejum. A biodisponibilidade da metaxalona foi significativamente maior em mulheres em comparação com homens, conforme evidenciado por Cmax (2115 ng/mL versus 1335 ng/mL) e AUC∞ (17884 ng·h/mL versus 10328 ng·h/mL). A meia-vida média foi de 11,1 horas em mulheres e 7,6 horas em homens. O volume aparente de distribuição de metaxalona foi aproximadamente 22% maior em homens do que em mulheres, mas não significativamente diferente quando ajustado para o peso corporal. Achados semelhantes também foram observados quando o conjunto de dados combinado descrito anteriormente foi usado na análise.

Insuficiência Hepática/Renal

impacto da doença hepática e renal na farmacocinética da metaxalona não foi determinado. Na ausência de tal informação, SKELAXIN 400mg deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática e/ou renal.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

SKELAXIN pode prejudicar as habilidades mentais e/ou físicas necessárias para o desempenho de tarefas perigosas, como operar máquinas ou dirigir veículos motorizados, especialmente quando usado com álcool ou outros depressores do SNC.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Os efeitos sedativos de SKELAXIN e outros depressores do SNC (por exemplo, álcool, benzodiazepínicos, opióides, antidepressivos tricíclicos) podem ser aditivos. Portanto, deve-se ter cautela com pacientes que tomam mais de um desses depressores do SNC simultaneamente.

Devido ao potencial para SS, recomenda-se cautela quando a metaxalona é coadministrada com medicamentos que podem afetar os sistemas de neurotransmissores serotoninérgicos, como tramadol ou ISRSs (consulte AVISOS ).