Amoxil 250mg, 500mg, 625mg, 1000mg Amoxicillin Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Amoxicilina e como é usado?

O que é Amoxil 1000mg?

Amoxil é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas de muitos tipos diferentes de infecções bacterianas, como amigdalite, bronquite, pneumonia e infecções do ouvido, nariz, garganta, pele ou trato urinário. Amoxil 1000mg pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

Amoxil pertence a uma classe de medicamentos chamados Penicilinas, Amino.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Amoxil?

Amoxil pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

urticária,
dificuldade para respirar,
inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta,
febre,
dor de garganta,
Olhos queimando,
dor de pele,
erupção cutânea vermelha ou roxa com bolhas e descamação,
fortes dores de estômago e
diarreia aquosa ou sanguinolenta (mesmo que ocorra meses após a última dose)

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Amoxil incluem:

náusea,
vômito,
diarreia, e
irritação na pele

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Amoxil. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

As formulações de AMOXIL contêm amoxicilina, um antibiótico semissintético, análogo da ampicilina, com amplo espectro de atividade bactericida contra muitos microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos. Quimicamente, é (2S,5,R,6,R)-6-[(,R)-(-)-2-amino-2-(p-hidroxifenil)acetamido]-3,3-dimetil-7- tri-hidrato de ácido oxo-4-tia-1-azabiciclo[3.2.0]heptano-2-carboxílico. Pode ser representado estruturalmente como:

Amoxil (amoxicillin) - Structural Formula Illustration

A fórmula molecular da amoxicilina é C16H19N3O5S•3H2O e o peso molecular é 419,45.

Cápsulas : Cada cápsula de AMOXIL, com tampa azul royal opaca e corpo rosa opaco, contém 250 mg ou 500 mg de amoxicilina na forma tri-hidratada. A tampa e o corpo da cápsula de 250 mg estão impressos com o nome do produto AMOXIL 1000mg e 250; a tampa e o corpo da cápsula de 500 mg são impressos com AMOXIL 1000 mg e 500. Ingredientes inativos: D&C Vermelho Nº 28, FD&C Azul Nº 1, FD&C Vermelho Nº 40, gelatina, estearato de magnésio e dióxido de titânio.

Cada comprimido contém 500 mg ou 875 mg de amoxicilina na forma de trihidrato. Cada comprimido revestido por película, em forma de cápsula, rosa é gravado com AMOXIL 500mg centrado em 500 ou 875, respectivamente. O comprimido de 875 mg está marcado no verso. Ingredientes inativos: Dióxido de silício coloidal, crospovidona, laca de alumínio FD&C Red No. 30, hipromelose, estearato de magnésio, celulose microcristalina, polietilenoglicol, amidoglicolato de sódio e dióxido de titânio.

Pó para Suspensão Oral Cada 5 mL de suspensão reconstituída contém 125 mg, 200 mg, 250 mg ou 400 mg de amoxicilina na forma de trihidrato. Cada 5 mL da suspensão reconstituída de 125 mg contém 0,11 mEq (2,51 mg) de sódio. Cada 5 mL da suspensão reconstituída de 200 mg contém 0,15 mEq (3,39 mg) de sódio. Cada 5 mL da suspensão reconstituída de 250 mg contém 0,15 mEq (3,36 mg) de sódio; cada 5 mL da suspensão reconstituída de 400 mg contém 0,19 mEq (4,33 mg) de sódio. Ingredientes inativos: FD&C Red No. 3, aromatizantes, sílica gel, benzoato de sódio, citrato de sódio, sacarose e goma xantana.

INDICAÇÕES

Infecções do ouvido, nariz e garganta

AMOXIL® é indicado no tratamento de infecções causadas por isolados sensíveis (APENAS β-lactamase-negativos) de espécies de Streptococcus. (somente isolados α e β-hemolíticos), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. ou Haemophilus influenzae.

Infecções do Trato Geniturinário

AMOXIL® é indicado no tratamento de infecções causadas por isolados sensíveis (SOMENTE β-lactamase-negativos) de Escherichia coli, Proteus mirabilis ou Enterococcus faecalis.

Infecções da Pele e Estrutura da Pele

AMOXIL® é indicado no tratamento de infecções causadas por isolados sensíveis (SOMENTE β-lactamase-negativos) de Streptococcus spp. (somente isolados α e β-hemolíticos), Staphylococcus spp., ou E. coli.

Infecções do Trato Respiratório Inferior

Infecção por Helicobacter Pylori

Terapia Tripla para Helicobacter Pylori com Claritromicina e Lansoprazol

AMOXIL, em combinação com claritromicina mais lansoprazol como terapia tripla, é indicado para o tratamento de pacientes com infecção por H. pylori e úlcera duodenal (história ativa ou de 1 ano de úlcera duodenal) para erradicar o H. pylori. A erradicação do H. pylori demonstrou reduzir o risco de recorrência da úlcera duodenal.

Terapia dupla para H. Pylori com Lansoprazol

AMOXIL, em combinação com lansoprazol cápsulas de liberação retardada como terapia dupla, é indicado para o tratamento de pacientes com infecção por H. pylori e úlcera duodenal (úlcera duodenal ativa ou há 1 ano) que são alérgicos ou intolerantes à claritromicina ou nos quais se conhece ou se suspeita resistência à claritromicina. (Ver o folheto informativo da claritromicina , Microbiologia .) A erradicação do H. pylori demonstrou reduzir o risco de recorrência da úlcera duodenal.

Uso

Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes a medicamentos e manter a eficácia de AMOXIL (amoxicilina) e outros medicamentos antibacterianos, AMOXIL 250mg deve ser usado apenas para tratar infecções comprovadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias. Quando as informações de cultura e suscetibilidade estiverem disponíveis, elas devem ser consideradas na seleção ou modificação da terapia antibacteriana. Na ausência de tais dados, a epidemiologia local e os padrões de suscetibilidade podem contribuir para a seleção empírica da terapia.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Dosagem para pacientes adultos e pediátricos > 3 meses de idade

tratamento deve ser continuado por um período mínimo de 48 a 72 horas além do momento em que o paciente se tornar assintomático ou se houver evidência de erradicação bacteriana. Recomenda-se que haja pelo menos 10 dias de tratamento para qualquer infecção causada por Streptococcus pyogenes para prevenir a ocorrência de febre reumática aguda. Em algumas infecções, a terapia pode ser necessária por várias semanas. Pode ser necessário continuar o acompanhamento clínico e/ou bacteriológico por vários meses após a interrupção da terapia.

Dosagem em recém-nascidos e bebês com idade ≤ 12 semanas (≤ 3 meses)

tratamento deve ser continuado por um período mínimo de 48 a 72 horas além do momento em que o paciente se tornar assintomático ou se houver evidência de erradicação bacteriana. Recomenda-se que haja pelo menos 10 dias de tratamento para qualquer infecção causada por Streptococcus pyogenes para prevenir a ocorrência de febre reumática aguda. Devido ao desenvolvimento incompleto da função renal que afeta a eliminação da amoxicilina nesta faixa etária, a dose máxima recomendada de AMOXIL é de 30 mg/kg/dia dividida a cada 12 horas. Atualmente, não há recomendações de dosagem para pacientes pediátricos com insuficiência renal.

Dosagem para infecção por H. pylori

Terapia tripla

A dose oral recomendada para adultos é de 1 grama de AMOXIL 1.000 mg, 500 mg de claritromicina e 30 mg de lansoprazol, todos administrados duas vezes ao dia (a cada 12 horas) por 14 dias.

Terapia dupla

dose oral recomendada para adultos é de 1 grama de AMOXIL 625 mg e 30 mg de lansoprazol, administrados três vezes ao dia (a cada 8 horas) por 14 dias. Consulte as informações completas de prescrição de claritromicina e lansoprazol.

Dosagem na Insuficiência Renal

Pacientes com insuficiência renal geralmente não necessitam de redução da dose, a menos que a insuficiência seja grave.
Pacientes gravemente comprometidos com taxa de filtração glomerular
Pacientes com taxa de filtração glomerular de 10 a 30 mL/min devem receber 500 mg ou 250 mg a cada 12 horas, dependendo da gravidade da infecção.
Pacientes com taxa de filtração glomerular menor que 10 mL/min devem receber 500 mg ou 250 mg a cada 24 horas, dependendo da gravidade da infecção.
Pacientes em hemodiálise devem receber 500 mg ou 250 mg a cada 24 horas, dependendo da gravidade da infecção. Eles devem receber uma dose adicional durante e no final da diálise.

Instruções para Misturar Suspensão Oral

Bata no frasco até que todo o pó flua livremente. Adicione aproximadamente 1/3 da quantidade total de água para reconstituição (ver Tabela 2) e agite vigorosamente até obter pó úmido. Adicione o restante da água e agite novamente vigorosamente.

Após a reconstituição, a quantidade necessária de suspensão deve ser colocada diretamente na língua da criança para ser engolida. Os meios alternativos de administração são adicionar a quantidade necessária de suspensão à fórmula, leite, suco de frutas, água, ginger ale ou bebidas geladas. Essas preparações devem ser tomadas imediatamente.

NOTA: AGITE BEM A SUSPENSÃO ORAL ANTES DE USAR. Mantenha o frasco bem fechado. Qualquer porção não utilizada da suspensão reconstituída deve ser descartada após 14 dias. A refrigeração é preferível, mas não necessária.

COMO FORNECIDO

Formas de dosagem e pontos fortes

Cápsulas

250mg, 500mg. Cada cápsula de AMOXIL 625mg, com tampa azul royal opaca e corpo rosa opaco, contém 250mg ou 500mg de amoxicilina na forma tri-hidratada. A tampa e o corpo da cápsula de 250 mg estão impressos com o nome do produto AMOXIL e 250; a tampa e o corpo da cápsula de 500 mg são impressos com AMOXIL e 500.

Comprimidos

500mg, 875mg. Cada comprimido contém 500 mg ou 875 mg de amoxicilina na forma de trihidrato. Cada comprimido revestido por película, em forma de cápsula, rosa é gravado com AMOXIL centrado em 500 ou 875, respectivamente. O comprimido de 875 mg está marcado no verso.

Pó para Suspensão Oral

125 mg/5 mL, 200 mg/5 mL, 250 mg/5 mL, 400 mg/5 mL. Cada 5 mL de suspensão reconstituída sabor morango contém 125 mg de amoxicilina na forma de trihidrato. Cada 5 mL de suspensão reconstituída com sabor de chiclete contém 200 mg, 250 mg ou 400 mg de amoxicilina como o tri-hidrato.

Armazenamento e manuseio

Cápsulas: Cada cápsula de AMOXIL, com tampa azul royal opaca e corpo rosa opaco, contém 250 mg ou 500 mg de amoxicilina na forma tri-hidratada. A tampa e o corpo da cápsula de 250 mg estão impressos com o nome do produto AMOXIL e 250; a tampa e o corpo da cápsula de 500 mg são impressos com AMOXIL e 500.

Cápsula de 250 mg

NDC 43598-025-01 Garrafas de 100 NDC 43598-025-05 Garrafas de 500

Cápsula de 500 mg

NDC 43598-005-01 Garrafas de 100 NDC 43598-005-05 Garrafas de 500

Cada comprimido contém 500 mg ou 875 mg de amoxicilina na forma de trihidrato. Cada comprimido revestido por película, em forma de cápsula, rosa é gravado com AMOXIL centrado em 500 ou 875, respectivamente. O comprimido de 875 mg está marcado no verso.

Comprimido de 500 mg

NDC 43598-024-01 Garrafas de 100 NDC 43598-024-05 Garrafas de 500

Comprimido de 875 mg

NDC 43598-019-01 Garrafas de 100 NDC 43598-019-14 Garrafas de 20

Pó para Suspensão Oral: Cada 5 mL de suspensão reconstituída sabor morango contém 125 mg de amoxicilina na forma de trihidrato. Cada 5 mL de suspensão reconstituída com sabor de chiclete contém 200 mg, 250 mg ou 400 mg de amoxicilina como o tri-hidrato.

125 mg/5 mL

NDC 43598-022-80 Frasco de 80 mL NDC 43598-022-52 Frasco de 100 mL NDC 43598-022-53 Frasco de 150 mL

200 mg/5 mL

NDC 43598-023-50 Frasco de 50 mL NDC 43598-023-51 Frasco de 75 mL NDC 43598-023-52 Frasco de 100 mL

250 mg/5 mL

NDC 43598-009-80 Frasco de 80 mL NDC 43598-009-52 Frasco de 100 mL NDC 43598-009-53 Frasco de 150 mL

400 mg/5 mL

NDC 43598-007-50 Frasco de 50 mL NDC 43598-007-51 Frasco de 75 mL NDC 43598-007-52 Frasco de 100 mL

Armazenar a temperatura igual ou inferior a 20° C (68° F) -250 mg e 500 mg Cápsulas e 125 mg e 250 mg de pó não reconstituído.

Armazenar a temperatura igual ou inferior a 25°C (77°F) -500 mg e 875 mg comprimidos e 200 mg e 400 mg de pó não reconstituído.

Dispensar em um recipiente apertado.

Fabricado. Por: Laboratórios do Dr. Reddy Tennessee, LLC. Bristol, TN 37620. Revisado: setembro de 2015

EFEITOS COLATERAIS

Os itens a seguir são discutidos com mais detalhes em outras seções da rotulagem:

Reações anafiláticas [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
CDAD [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]

Experiência de Ensaios Clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reações adversas observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

As reações adversas mais comuns (> 1%) observadas em ensaios clínicos de AMOXIL cápsulas, comprimidos ou suspensão oral foram diarreia, erupção cutânea, vómitos e náuseas.

Terapia tripla : Os eventos adversos mais frequentemente relatados para pacientes que receberam terapia tripla (amoxicilina/claritromicina/lansoprazol) foram diarreia (7%), dor de cabeça (6%) e alteração do paladar (5%).

Terapia dupla : Os eventos adversos mais frequentemente relatados para pacientes que receberam terapia dupla amoxicilina/lansoprazol foram diarreia (8%) e cefaleia (7%). Para obter mais informações sobre reações adversas com claritromicina ou lansoprazol, consulte a seção Reações Adversas de suas bulas.

Pós-marketing ou outra experiência

Além dos eventos adversos relatados em ensaios clínicos, os seguintes eventos foram identificados durante o uso pós-comercialização de penicilinas. Por serem relatados voluntariamente por uma população de tamanho desconhecido, não é possível fazer estimativas de frequência. Esses eventos foram escolhidos para inclusão devido a uma combinação de sua gravidade, frequência de notificação ou potencial conexão causal com AMOXIL.

Infecções e Infestações : Candidíase mucocutânea.
Gastrointestinal : Língua negra pilosa e colite hemorrágica/pseudomembranosa. O início dos sintomas de colite pseudomembranosa pode ocorrer durante ou após o tratamento antibacteriano [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].
Reações de hipersensibilidade : Anafilaxia [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]. Foram relatadas reações semelhantes à doença do soro, erupções maculopapulares eritematosas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica, pustulose exantemática generalizada aguda, vasculite de hipersensibilidade e urticária.
Fígado Um aumento moderado na AST e/ou ALT foi observado, mas o significado desse achado é desconhecido. Disfunção hepática incluindo icterícia colestática, colestase hepática e hepatite citolítica aguda foram relatadas.
Renal : Cristalúria foi relatada [ver SUPERDOSAGEM ].
Sistemas Hemico e Linfático : Anemia, incluindo anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose foram relatadas. Essas reações geralmente são reversíveis com a descontinuação da terapia e acredita-se que sejam fenômenos de hipersensibilidade.
Sistema nervoso central : Hiperatividade reversível, agitação, ansiedade, insônia, confusão, convulsões, alterações comportamentais e/ou tontura foram relatados
Diversos : Descoloração do dente (coloração marrom, amarela ou cinza) foi relatada. A maioria dos relatos ocorreu em pacientes pediátricos. A descoloração foi reduzida ou eliminada com escovação ou limpeza dental na maioria dos casos.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

probenecida

probenecida diminui a secreção tubular renal de amoxicilina. O uso concomitante de amoxicilina e probenecida pode resultar em níveis sanguíneos aumentados e prolongados de amoxicilina.

Anticoagulantes orais

Prolongamento anormal do tempo de protrombina (aumento da razão normalizada internacional [INR]) foi relatado em pacientes recebendo amoxicilina e anticoagulantes orais. O monitoramento apropriado deve ser realizado quando os anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação.

Alopurinol

A administração concomitante de alopurinol e amoxicilina aumenta a incidência de erupções cutâneas em pacientes que recebem ambas as drogas em comparação com pacientes que recebem apenas amoxicilina. Não se sabe se essa potencialização das erupções cutâneas com amoxicilina se deve ao alopurinol ou à hiperuricemia presente nesses pacientes.

Contraceptivos orais

AMOXIL pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de estrogênio e redução da eficácia dos contraceptivos orais combinados de estrogênio/progesterona.

Outros antibacterianos

Cloranfenicol, macrolídeos, sulfonamidas e tetraciclinas podem interferir nos efeitos bactericidas da penicilina. Isso foi demonstrado in vitro; no entanto, o significado clínico dessa interação não está bem documentado.

Efeitos em Testes de Laboratório

Altas concentrações de ampicilina na urina podem resultar em reações falso-positivas ao testar a presença de glicose na urina usando CLINITEST®, Solução de Benedict ou Solução de Fehling. Como esse efeito também pode ocorrer com a amoxicilina, recomenda-se a utilização de testes de glicose baseados em reações enzimáticas de glicose oxidase (como CLINISTIX®).

Após a administração de ampicilina ou amoxicilina a mulheres grávidas, observou-se uma diminuição transitória na concentração plasmática de estriol conjugado total, estriol-glicuronídeo, estrona conjugada e estradiol.

AVISOS

Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.

PRECAUÇÕES

Reações anafiláticas

Reações de hipersensibilidade (anafiláticas) graves e ocasionalmente fatais foram relatadas em pacientes em terapia com penicilina, incluindo amoxicilina. Embora a anafilaxia seja mais frequente após a terapia parenteral, ela ocorreu em pacientes em uso de penicilinas orais. Essas reações são mais prováveis de ocorrer em indivíduos com história de hipersensibilidade à penicilina e/ou história de sensibilidade a múltiplos alérgenos. Houve relatos de indivíduos com histórico de hipersensibilidade à penicilina que apresentaram reações graves quando tratados com cefalosporinas. Antes de iniciar a terapia com AMOXIL, deve-se fazer uma investigação cuidadosa sobre reações de hipersensibilidade anteriores a penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos.

Diarreia Associada a Clostridium Difficile

Diarreia associada a Clostridium difficile (CDAD) foi relatada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo AMOXIL, e pode variar em gravidade de diarreia leve a colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon levando ao crescimento excessivo de C. difficile.

C. difficile produz toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento de CDAD. Cepas produtoras de hipertoxina de C. difficile causam aumento da morbidade e mortalidade, pois essas infecções podem ser refratárias à terapia antimicrobiana e podem exigir colectomia. CDAD deve ser considerado em todos os pacientes que apresentam diarreia após o uso de antibacterianos. É necessário um histórico médico cuidadoso, pois foi relatado que CDAD ocorre mais de 2 meses após a administração de agentes antibacterianos.

Se houver suspeita ou confirmação de CDAD, o uso contínuo de antibióticos não direcionados contra C. difficile pode precisar ser descontinuado. O manejo adequado de fluidos e eletrólitos, suplementação de proteína, tratamento antibiótico de C. difficile e avaliação cirúrgica devem ser instituídos conforme indicação clínica.

Desenvolvimento de bactérias resistentes a drogas

A prescrição de AMOXIL na ausência de uma infecção bacteriana comprovada ou fortemente suspeita é improvável de trazer benefícios ao paciente e aumenta o risco de desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos

Uso em pacientes com mononucleose

Uma alta porcentagem de pacientes com mononucleose que recebem amoxicilina desenvolve uma erupção cutânea eritematosa. Assim, a amoxicilina não deve ser administrada a pacientes com mononucleose.

Fenilcetonúricos

Os comprimidos mastigáveis Amoxil 250mg contêm aspartame que contém fenilalanina. Cada comprimido mastigável de 200 mg contém 1,82 mg de fenilalanina; cada comprimido mastigável de 400 mg contém 3,64 mg de fenilalanina. As suspensões orais de Amoxil não contêm fenilalanina e podem ser usadas por fenilcetonúricos.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade

Estudos de longa duração em animais não foram realizados para avaliar o potencial carcinogênico. Não foram realizados estudos para detectar o potencial mutagênico da amoxicilina isoladamente; no entanto, as seguintes informações estão disponíveis em testes com uma mistura 4:1 de amoxicilina e clavulanato de potássio (AUGMENTIN). AUGMENTIN foi não mutagênico no ensaio de mutação bacteriana de Ames e no ensaio de conversão de genes de levedura. AUGMENTIN foi fracamente positivo no ensaio de linfoma de camundongo, mas a tendência de aumento das frequências de mutação neste ensaio ocorreu em doses que também foram associadas à diminuição da sobrevivência celular. AUGMENTIN foi negativo no teste de micronúcleo em camundongos e no ensaio letal dominante em camundongos. O clavulanato de potássio sozinho foi testado no ensaio de mutação bacteriana de Ames e no teste de micronúcleo de camundongo, e foi negativo em cada um desses ensaios. Em um estudo de reprodução de várias gerações em ratos, nenhum comprometimento da fertilidade ou outros efeitos adversos na reprodução foram observados com doses de até 500 mg/kg (aproximadamente 2 vezes a dose humana de 3 g com base na área de superfície corporal).

Uso em populações específicas

Gravidez

Efeitos teratogênicos

Gravidez Categoria B. Estudos de reprodução foram realizados em camundongos e ratos com doses de até 2.000 mg/kg (3 e 6 vezes a dose humana de 3 g, com base na área de superfície corporal). Não houve evidência de dano ao feto devido à amoxicilina. No entanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos da resposta humana, a amoxicilina deve ser usada durante a gravidez somente se for claramente necessário.

Trabalho e entrega

A ampicilina oral é pouco absorvida durante o trabalho de parto. Não se sabe se o uso de amoxicilina em humanos durante o trabalho de parto ou parto tem efeitos adversos imediatos ou tardios no feto, prolonga a duração do trabalho de parto ou aumenta a probabilidade de necessidade de intervenção obstétrica.

Mães que amamentam

As penicilinas demonstraram ser excretadas no leite humano. O uso de amoxicilina por mães que amamentam pode levar à sensibilização dos bebês. Deve-se ter cautela quando a amoxicilina é administrada a uma lactante.

Uso Pediátrico

Devido ao desenvolvimento incompleto da função renal em recém-nascidos e lactentes, a eliminação da amoxicilina pode ser retardada. A dosagem de AMOXIL 625mg deve ser modificada em pacientes pediátricos com 12 semanas ou menos (≤ 3 meses). [Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ]

Uso Geriátrico

Uma análise de estudos clínicos de AMOXIL 250mg foi realizada para determinar se indivíduos com 65 anos ou mais respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Essas análises não identificaram diferenças nas respostas entre idosos e pacientes mais jovens, mas não se pode descartar uma maior sensibilidade de alguns idosos.

Este fármaco é conhecido por ser substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reações tóxicas a este fármaco pode ser maior em pacientes com função renal comprometida. Como os pacientes idosos são mais propensos a ter função renal diminuída, deve-se ter cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.

Dosagem na Insuficiência Renal

amoxicilina é eliminada principalmente pelo rim e geralmente é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal grave (TFG Dosagem na Insuficiência Renal para recomendações específicas em pacientes com insuficiência renal.

SOBREDOSAGEM

Em caso de superdosagem, descontinuar a medicação, tratar sintomaticamente e instituir medidas de suporte conforme necessário. Um estudo prospectivo de 51 pacientes pediátricos em um centro de controle de intoxicações sugeriu que superdosagens de menos de 250 mg/kg de amoxicilina não estão associadas a sintomas clínicos significativos.

Nefrite intersticial resultando em insuficiência renal oligúrica foi relatada em um pequeno número de pacientes após superdosagem com amoxicilina1.

Cristalúria, em alguns casos levando a insuficiência renal, também foi relatada após superdosagem de amoxicilina em pacientes adultos e pediátricos. Em caso de superdosagem, a ingestão adequada de líquidos e a diurese devem ser mantidas para reduzir o risco de cristalúria por amoxicilina.

insuficiência renal parece ser reversível com a interrupção da administração do medicamento. Níveis sanguíneos elevados podem ocorrer mais facilmente em pacientes com função renal comprometida devido à diminuição da depuração renal da amoxicilina. A amoxicilina pode ser removida da circulação por hemodiálise.

CONTRA-INDICAÇÕES

AMOXIL 625mg é contraindicado em pacientes que sofreram uma reação de hipersensibilidade grave (por exemplo, anafilaxia ou síndrome de Stevens-Johnson) ao AMOXIL ou a outros antibióticos β-lactâmicos (por exemplo, penicilinas e cefalosporinas).

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo de ação

A amoxicilina é um medicamento antibacteriano. [Vejo Microbiologia ].

Farmacocinética

Absorção

A amoxicilina é estável na presença de ácido gástrico e é rapidamente absorvida após administração oral. O efeito dos alimentos na absorção da amoxicilina dos comprimidos e suspensão de AMOXIL foi parcialmente investigado; As formulações de 400 mg e 875 mg foram estudadas apenas quando administradas no início de uma refeição leve.

Doses administradas por via oral de cápsulas de 250 mg e 500 mg de amoxicilina resultam em níveis sanguíneos máximos médios 1 a 2 horas após a administração na faixa de 3,5 mcg/mL a 5,0 mcg/mL e 5,5 mcg/mL a 7,5 mcg/mL, respectivamente .

Os parâmetros farmacocinéticos médios da amoxicilina de um estudo de bioequivalência cruzado aberto, em duas partes, de dose única em 27 adultos comparando 875 mg de AMOXIL com 875 mg de AUGMENTIN® (amoxicilina/clavulanato de potássio) mostraram que o comprimido de 875 mg de AMOXIL 500 mg produz uma AUC0-∞ de 35,4 ± 8,1 mcg•hr/mL e uma Cmax de 13,8 ± 4,1 mcg/mL. A dosagem foi no início de uma refeição leve após um jejum noturno.

Doses administradas por via oral de suspensão de amoxicilina, 125 mg/5 mL e 250 mg/5 mL, resultam em níveis sanguíneos máximos médios 1 a 2 horas após a administração na faixa de 1,5 mcg/mL a 3,0 mcg/mL e 3,5 mcg/mL a 5,0 mcg/mL, respectivamente.

administração oral de doses únicas de comprimidos mastigáveis de 400 mg e suspensão de 400 mg/5 mL de AMOXIL 625 mg a 24 voluntários adultos produziu dados farmacocinéticos comparáveis:

Distribuição

A amoxicilina difunde-se facilmente na maioria dos tecidos e fluidos corporais, com exceção do cérebro e do fluido espinhal, exceto quando as meninges estão inflamadas. No soro sanguíneo, a amoxicilina está aproximadamente 20% ligada às proteínas. Após uma dose de 1 grama e utilizando uma técnica especial de janela de pele para determinar os níveis do antibiótico, notou-se que os níveis terapêuticos foram encontrados no líquido intersticial.

Metabolismo e Excreção

A meia-vida da amoxicilina é de 61,3 minutos. Aproximadamente 60% de uma dose de amoxicilina administrada por via oral é excretada na urina dentro de 6 a 8 horas. Os níveis séricos detectáveis são observados até 8 horas após uma dose de amoxicilina administrada por via oral. Como a maior parte da amoxicilina é excretada inalterada na urina, sua excreção pode ser retardada pela administração concomitante de probenecida. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Microbiologia

Mecanismo de ação

A amoxicilina é semelhante à penicilina em sua ação bactericida contra bactérias suscetíveis durante a fase de multiplicação ativa. Atua através da inibição da biossíntese da parede celular que leva à morte da bactéria.

Mecanismo de Resistência

A resistência à amoxicilina é mediada principalmente por enzimas chamadas beta-lactamases que clivam o anel beta-lactâmico da amoxicilina, tornando-o inativo.

A amoxicilina demonstrou ser ativa contra a maioria dos isolados das bactérias listadas abaixo, tanto in vitro quanto em infecções clínicas, conforme descrito no INDICAÇÕES E USO seção.

Bactérias Gram-positivas

Enterococcus faecalis Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae Streptococcus spp. (alfa e beta-hemolítico)

Bactérias Gram-Negativas

Escherichia coli Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Proteus mirabilis

Métodos de teste de suscetibilidade

Quando disponível, o laboratório de microbiologia clínica deve fornecer ao médico resultados de testes de suscetibilidade in vitro cumulativos para drogas antimicrobianas usadas em hospitais locais e áreas de prática como relatórios periódicos que descrevem o perfil de suscetibilidade de patógenos nosocomiais e adquiridos na comunidade. Esses relatórios devem ajudar o médico a selecionar o antimicrobiano mais eficaz.

Técnicas de diluição: Métodos quantitativos são usados para determinar as concentrações inibitórias mínimas antimicrobianas (MICs). Esses MICs fornecem estimativas da suscetibilidade das bactérias aos compostos antimicrobianos. As CIMs devem ser determinadas usando um método de teste padronizado (caldo ou ágar)2,4. Os valores de CIM devem ser interpretados de acordo com os critérios da Tabela 4.

Técnicas de difusão: Os métodos quantitativos que requerem a medição dos diâmetros das zonas também podem fornecer estimativas reprodutíveis da suscetibilidade das bactérias aos compostos antimicrobianos3,4. O tamanho da zona deve ser determinado usando um método de teste padronizado3.

A suscetibilidade à amoxicilina de Enterococcus spp., Enterobacteriaceae e H. influenzae pode ser inferida pelo teste de ampicilina4. A suscetibilidade à amoxicilina de Staphylococcus spp. e Streptococcus spp. beta-hemolítico pode ser inferida testando-se a penicilina4. A maioria dos isolados de Enterococcus spp. que são resistentes à ampicilina ou amoxicilina produzem uma beta-lactamase do tipo TEM. Um teste de beta-lactamase pode fornecer um meio rápido de determinar a resistência à ampicilina e amoxicilina4.

A suscetibilidade à amoxicilina de Streptococcus pneumoniae (isolados sem meningite) pode ser inferida testando-se penicilina ou oxacilina4. Os critérios interpretativos de S. pneumoniae para amoxicilina são fornecidos na Tabela 44.

Um relatório de "Susceptível" indica que o antimicrobiano provavelmente inibirá o crescimento do patógeno se o composto antimicrobiano atingir uma concentração no local da infecção necessária para inibir o crescimento do patógeno. Um relatório de “Intermediário” indica que o resultado deve ser considerado ambíguo e, se o microrganismo não for totalmente suscetível a medicamentos alternativos e clinicamente viáveis, o teste deve ser repetido. Esta categoria implica possível aplicabilidade clínica em locais do corpo onde o fármaco está fisiologicamente concentrado. Esta categoria também fornece uma zona tampão que evita que pequenos fatores técnicos não controlados causem grandes discrepâncias na interpretação. Um relatório de “Resistente” indica que o antimicrobiano provavelmente não inibirá o crescimento do patógeno se o composto antimicrobiano atingir a concentração normalmente alcançável no local da infecção; outra terapia deve ser selecionada.

Teste de suscetibilidade para Helicobacter Pylori

Os métodos de teste de suscetibilidade in vitro da amoxicilina para determinar as concentrações inibitórias mínimas (CIMs) e os tamanhos das zonas não foram padronizados, validados ou aprovados para testar H. pylori. Amostras para H. pylori e resultados de testes de sensibilidade à claritromicina devem ser obtidos em isolados de pacientes que falharam na terapia tripla. Se for encontrada resistência à claritromicina, deve ser usado um regime que não contenha claritromicina.

Controle de qualidade

Procedimentos padronizados de teste de suscetibilidade2,3,4 requerem o uso de controles laboratoriais para monitorar e garantir a exatidão e precisão dos suprimentos e reagentes usados no ensaio e das técnicas dos indivíduos que realizam o controle do teste. O pó padrão de amoxicilina deve fornecer a seguinte faixa de valores de CIM fornecida na Tabela 54. Para a técnica de difusão, os critérios fornecidos na Tabela 5 devem ser alcançados.

Estudos clínicos

Erradicação do H. pylori para reduzir o risco de recorrência da úlcera duodenal

Estudos clínicos randomizados e duplo-cegos realizados nos Estados Unidos em pacientes com H. pylori e úlcera duodenal (definida como úlcera ativa ou história de úlcera dentro de 1 ano) avaliaram a eficácia do lansoprazol em combinação com cápsulas de amoxicilina e comprimidos de claritromicina como terapia tripla de 14 dias, ou em combinação com cápsulas de amoxicilina como terapia dupla de 14 dias, para a erradicação do H. pylori. Com base nos resultados desses estudos, a segurança e a eficácia de 2 regimes de erradicação diferentes foram estabelecidas: Terapia tripla: Amoxicilina 1 grama duas vezes ao dia/claritromicina 500 mg duas vezes ao dia/lansoprazol 30 mg duas vezes ao dia (ver Tabela 6). Terapia dupla: Amoxicilina 1 grama três vezes ao dia/lansoprazol 30 mg três vezes ao dia (ver Tabela 7. Todos os tratamentos foram por 14 dias. A erradicação do H. pylori foi definida como 2 testes negativos (cultura e histologia) em 4 a 6 semanas após a A terapia tripla mostrou-se mais eficaz do que todas as combinações de terapia dupla possíveis. A terapia dupla mostrou-se mais eficaz do que ambas as monoterapias. A erradicação do H. pylori demonstrou reduzir o risco de recorrência da úlcera duodenal.

REFERÊNCIAS

1. Swanson-Biearman B, Dean BS, Lopez G, Krenzelok EP. Os efeitos da ingestão de penicilina e cefalosporina em crianças menores de seis anos de idade. Vet Hum Toxicol. 1988; 30: 66-67.

2. Instituto de Padrões Clínicos e Laboratoriais (CLSI). Métodos para Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana de Diluição para Bactérias que Crescem Aerobicamente; Norma Aprovada – Décima Edição. Documento CLSI M07-A10, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EUA, 2015.

3. Instituto de Padrões Clínicos e Laboratoriais (CLSI). Padrões de Desempenho para Testes de Susceptibilidade de Difusão em Disco Antimicrobiano; Norma Aprovada – Décima Segunda Edição. Documento CLSI M02-A12, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EUA, 2015.

4. Instituto de Padrões Clínicos e Laboratoriais (CLSI). Padrões de Desempenho para Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana; Vigésimo quinto suplemento informativo, documento CLSI M100-S25. Documento CLSI M100-S25, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, EUA, 2015.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

Os pacientes devem ser informados de que AMOXIL pode ser tomado a cada 8 horas ou a cada 12 horas, dependendo da dose prescrita.
Os pacientes devem ser informados de que medicamentos antibacterianos, incluindo AMOXIL, devem ser usados apenas para tratar infecções bacterianas. Eles não tratam infecções virais (por exemplo, o resfriado comum). Quando AMOXIL 250mg é prescrito para tratar uma infecção bacteriana, os pacientes devem ser informados de que, embora seja comum sentir-se melhor no início do tratamento, a medicação deve ser tomada exatamente como indicado. Pular doses ou não completar o curso completo da terapia pode: (1) diminuir a eficácia do tratamento imediato e (2) aumentar a probabilidade de que as bactérias desenvolvam resistência e não sejam tratáveis com AMOXIL 625mg ou outros medicamentos antibacterianos no futuro .
Os pacientes devem ser informados de que a diarreia é um problema comum causado por antibióticos e geralmente termina quando o antibiótico é descontinuado. Às vezes, após o início do tratamento com antibióticos, os pacientes podem desenvolver fezes aquosas e sanguinolentas (com ou sem cólicas estomacais e febre), mesmo 2 ou mais meses após a última dose do antibiótico. Se isso ocorrer, os pacientes devem entrar em contato com seu médico o mais rápido possível.
Os pacientes devem estar cientes de que AMOXIL contém um medicamento da classe das penicilinas que pode causar reações alérgicas em alguns indivíduos.