Astelin 10ml Azelastine Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Astelin 10ml e como é usado?

Astelin é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas de espirros, coriza ou nariz entupido (rinite) causados por alergias sazonais. Astelin pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

Astelin pertence a uma classe de medicamentos chamada Alergia, Intranasal; Anti-histamínicos, Intranasal.

Não se sabe se Astelin é seguro e eficaz em crianças com menos de 5 anos de idade.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Astelin 10ml?

Astelin 10ml pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• urticária,
• dificuldade para respirar e
• inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Astelin incluem:

• gosto amargo na boca,
• sonolência,
• cansaço,
• dor de cabeça,
• tontura,
• espirrando,
• irritação nasal,
• hemorragias nasais,
• náusea,
• boca seca e
• ganho de peso

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Astelin. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

Astelin (cloridrato de azelastina) spray nasal, 137 microgramas (mcg), é um anti-histamínico formulado como uma solução de spray dosimetrado para administração intranasal. O cloridrato de azelastina ocorre como um pó cristalino branco, quase inodoro, com sabor amargo. Tem um peso molecular de 418,37. É pouco solúvel em água, metanol e propilenoglicol e ligeiramente solúvel em etanol, octanol e glicerina. Tem um ponto de fusão de cerca de 225°C e o pH de uma solução saturada está entre 5,0 e 5,4. Seu nome químico é (±)-1-(2H)-ftalazinona,4-[(4clorofenil)metil]-2-(hexahidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-, monocloridrato. Sua fórmula molecular é C22H24ClN3O•HCl com a seguinte estrutura química:

Astelin 10ml Spray Nasal contém 0,1% de cloridrato de azelastina em solução aquosa a pH 6,8 ± 0,3. Também contém cloreto de benzalcônio (125 mcg/mL), edetato dissódico, hipromelose, ácido cítrico, fosfato de sódio dibásico, cloreto de sódio e água purificada.

Após a escorva [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ], cada pulverização medida fornece um volume médio de 0,137 mL contendo 137 mcg de cloridrato de azelastina (equivalente a 125 mcg de base de azelastina). A garrafa pode fornecer 200 sprays medidos.

INDICAÇÕES

Astelin Spray Nasal é indicado para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica sazonal em adultos e pacientes pediátricos com 5 anos ou mais, e para o tratamento dos sintomas da rinite vasomotora em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Rinite Alérgica Sazonal

A dose recomendada de Astelin 10ml spray nasal em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais com rinite alérgica sazonal é de uma ou duas pulverizações por narina duas vezes ao dia. A dosagem recomendada de Astelin 10ml spray nasal em pacientes pediátricos de 5 anos a 11 anos de idade é de um spray por narina duas vezes ao dia.

Rinite vasomotora

dose recomendada de Astelin 10ml spray nasal em adultos e adolescentes com 12 anos ou mais com rinite vasomotora é de dois sprays por narina duas vezes ao dia.

Instruções importantes de administração

Administrar Astelin 10ml Spray Nasal apenas por via intranasal.

Preparação: Prime Astelin 10ml Spray Nasal antes do uso inicial liberando 4 sprays ou até que apareça uma névoa fina. Quando Astelin 10ml Spray Nasal não for usado por 3 ou mais dias, recarregue com 2 sprays ou até que uma névoa fina apareça. Evite pulverizar Astelin 10ml Spray Nasal nos olhos.

COMO FORNECIDO

Formas de dosagem e pontos fortes

Astelin 10ml Spray Nasal é uma solução de spray nasal. Cada pulverização de Astelin Spray Nasal fornece um volume de 0,137 mL de solução contendo 137 mcg de cloridrato de azelastina.

Armazenamento e manuseio

Astelin (cloridrato de azelastina) spray nasal, 137 mcg é fornecido como um pacote de 30 mL ( NDC 0037-0241-30) entregando 200 pulverizações dosadas em um frasco de polietileno de alta densidade (HDPE) equipado com uma unidade de bomba de pulverização dosimétrica. A unidade da bomba de pulverização consiste em uma bomba de pulverização nasal equipada com um clipe de segurança azul e uma tampa plástica azul contra poeira. O conteúdo líquido do frasco é de 30 mL (peso líquido de 30 g de solução). Cada frasco contém 30 mg (1 mg/mL) de cloridrato de azelastina. Após a escorva [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ], cada spray libera uma névoa fina contendo um volume médio de 0,137 mL de solução contendo 137 mcg de cloridrato de azelastina. A quantidade correta de medicamento em cada pulverização não pode ser assegurada antes da aplicação inicial e após 200 pulverizações, mesmo que o frasco não esteja completamente vazio. O frasco deve ser descartado após 200 pulverizações. Astelin Spray Nasal não deve ser usado após a data de validade “EXP” impressa no rótulo e na embalagem do medicamento.

Armazenar

Armazenar em temperatura ambiente controlada de 20° a 25°C (68° a 77°F). Proteger do congelamento.

Fabricado por: MEDA Pharmaceuticals Somerset, NJ 08873-4120. Revisado: 10/2014

EFEITOS COLATERAIS

O uso do spray nasal Astelin 10ml tem sido associado à sonolência [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Experiência de Ensaios Clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reações adversas observadas em ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Rinite Alérgica Sazonal

Astelin 10ml spray nasal duas pulverizações por narina duas vezes ao dia

As informações de experiência adversa para Astelin 10ml spray nasal são derivadas de seis ensaios clínicos controlados por placebo e ativo, de 2 dias a 8 semanas, que incluíram 391 pacientes, com 12 anos de idade ou mais, com rinite alérgica sazonal que receberam Astelin 10ml spray nasal na dose de 2 pulverizações por narina duas vezes ao dia. Em estudos de eficácia controlados por placebo, a incidência de descontinuação devido a reações adversas em pacientes que receberam Astelin Spray Nasal e placebo veículo foi de 2,2% e 2,8%, respectivamente.

Tabela 1 contém reações adversas que foram relatadas com frequências ≥ 2% no grupo de tratamento Astelin 10ml Spray Nasal 2 sprays por narina duas vezes ao dia e com mais frequência do que placebo.

Astelin 10ml spray nasal um spray por narina duas vezes ao dia

As informações de experiência adversa de Astelin 10ml spray nasal na dose de um spray por narina duas vezes ao dia são derivadas de dois estudos clínicos de 2 semanas controlados por placebo que incluíram 276 pacientes com 12 anos de idade ou mais com rinite alérgica sazonal. A incidência de descontinuação devido a reações adversas em pacientes que receberam Astelin 10ml spray nasal e placebo veículo foi de 0,0% e 0,8%, respectivamente. Gosto amargo foi relatado em 8,3% dos pacientes em comparação com nenhum no grupo placebo. A sonolência foi relatada em 0,4% dos pacientes em comparação com nenhum no grupo placebo.

Um total de 176 pacientes de 5 a 11 anos de idade foram expostos a Astelin 10ml spray nasal na dose de 1 spray em cada narina duas vezes ao dia em 3 estudos controlados com placebo. Nesses estudos, as reações adversas que ocorreram com mais frequência em pacientes tratados com Astelin 10ml spray nasal do que com placebo e que não foram representadas na tabela de reações adversas para adultos acima incluem rinite/sintomas de resfriado (17,0% vs. 9,5%), tosse ( 11,4% vs. 8,3%), conjuntivite (5,1% vs. 1,8%) e asma (4,5% vs. 4,1%).

Reações Adversas

As seguintes reações foram observadas com pouca frequência (

Cardiovascular: rubor, hipertensão, taquicardia.

Dermatológico: dermatite de contato, eczema, infecção do cabelo e folículo, furunculose, laceração da pele.

Digestivo: constipação, gastroenterite, glossite, estomatite ulcerativa, vômitos, aumento da SGPT, estomatite aftosa, diarreia, dor de dente.

Metabólico e Nutricional: aumento do apetite.

Musculoesquelético: mialgia, luxação temporomandibular, artrite reumatóide.

Neurológico: hipercinesia, hipoestesia, vertigem.

Psicológico: ansiedade, despersonalização, depressão, nervosismo, distúrbio do sono, pensamento anormal. Respiratório: broncoespasmo, tosse, ardência na garganta, laringite, bronquite, garganta seca, dispneia noturna, nasofaringite, congestão nasal, dor faringolaríngea, sinusite, secura nasal, hipersecreção de seios paranasais, gotejamento pós-nasal.

Sentidos Especiais: conjuntivite, anormalidade ocular, dor ocular, olhos lacrimejantes, perda do paladar.

Urogenital: albuminúria, amenorreia, dor mamária, hematúria, aumento da frequência urinária.

Todo o corpo: reação alérgica, dor nas costas, herpes simples, infecção viral, mal-estar, dor nas extremidades, dor abdominal, pirexia.

Rinite vasomotora

As informações de experiência adversa do Astelin Spray Nasal são derivadas de dois estudos clínicos controlados por placebo que incluíram 216 pacientes com 12 anos ou mais com rinite vasomotora que receberam Astelin Spray Nasal na dose de 2 sprays por narina duas vezes ao dia por até 28 dias. A incidência de descontinuação devido a reações adversas em pacientes que receberam Astelin Spray Nasal e placebo veículo foi de 2,8% e 2,9%, respectivamente.

As seguintes reações adversas foram relatadas com frequências ≥ 2% no grupo de tratamento com Astelin Spray Nasal e mais frequentemente do que placebo.

As reações observadas com pouca frequência (

Em estudos controlados envolvendo formulações de cloridrato de azelastina nasal e oral, houve ocorrências infrequentes de elevações das transaminases hepáticas.

Experiência pós-marketing

Durante o uso pós-aprovação de Astelin 10ml Spray Nasal, as seguintes reações adversas foram identificadas. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento. As reações adversas relatadas incluem: anafilaxia, irritação no local da aplicação, fibrilação atrial, dor torácica, confusão, dispneia, edema facial, contrações musculares involuntárias, feridas nasais, palpitações, parestesia, parosmia, prurido, erupção cutânea, distúrbio ou perda do olfato e/ou ou paladar, tolerância, retenção urinária, visão anormal e xeroftalmia.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Depressores do Sistema Nervoso Central

uso concomitante de Astelin Spray Nasal com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado, pois podem ocorrer reduções no estado de alerta e comprometimento do desempenho do sistema nervoso central. AVISOS E PRECAUÇÕES ].

AVISOS

Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.

PRECAUÇÕES

Sonolência em atividades que exigem alerta mental

Em ensaios clínicos, a ocorrência de sonolência foi relatada em alguns pacientes tomando Astelin 10ml spray nasal [ver REAÇÕES ADVERSAS ]. Os pacientes devem ser advertidos contra o envolvimento em ocupações perigosas que exijam alerta mental completo e coordenação motora, como operar máquinas ou dirigir um veículo motorizado após a administração de Astelin 10ml spray nasal. O uso concomitante de Astelin 10ml spray nasal com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central deve ser evitado, pois podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e comprometimento adicional do desempenho do sistema nervoso central. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Informações de Aconselhamento do Paciente

Ver Rotulagem do paciente aprovada pela FDA (INFORMAÇÕES DO PACIENTE e instruções de uso).

Atividades que exigem alerta mental

Sonolência foi relatada em alguns pacientes tomando Astelin 10ml spray nasal. Alertar os pacientes contra o envolvimento em ocupações perigosas que exijam alerta mental completo e coordenação motora, como dirigir ou operar máquinas após a administração de Astelin Spray Nasal [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Uso concomitante de álcool e outros depressores do sistema nervoso central

Instruir os pacientes a evitar o uso concomitante de Astelin Spray Nasal com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central, pois podem ocorrer reduções adicionais no estado de alerta e comprometimento adicional do desempenho do sistema nervoso central [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Reações Adversas Comuns

Informar os pacientes que o tratamento com Astelin 10ml Spray Nasal pode levar a reações adversas, que incluem gosto amargo, dor de cabeça, sonolência, disestesia, rinite, queimação nasal, faringite, epistaxe, sinusite, espirros paroxísticos, náusea, boca seca, fadiga, tontura, e aumento de peso [ver REAÇÕES ADVERSAS ].

Preparação

Instrua os pacientes a preparar a bomba antes do uso inicial e quando o spray nasal Astelin não tiver sido usado por 3 ou mais dias [consulte DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ].

Mantenha o spray fora dos olhos

Instrua os pacientes a evitar pulverizar Astelin 10ml Spray Nasal em seus olhos.

Mantenha fora do alcance das crianças

Instrua os pacientes a manter Astelin 10ml Spray Nasal fora do alcance das crianças. Se uma criança ingerir acidentalmente Astelin 10ml Spray Nasal, procure ajuda médica ou ligue imediatamente para um centro de controle de envenenamento.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade

Em estudos de carcinogenicidade de 2 anos em ratos e camundongos, o cloridrato de azelastina não mostrou evidência de carcinogenicidade em doses orais de até 30 mg/kg e 25 mg/kg, respectivamente. Essas doses foram aproximadamente 150 e 60 vezes a dose intranasal diária humana máxima recomendada [MRHDID] com base em mg/m².

cloridrato de azelastina não mostrou efeitos genotóxicos no teste de Ames, teste de reparo de DNA, ensaio de mutação direta de linfoma de camundongo, teste de micronúcleo de camundongo ou teste de aberração cromossômica na medula óssea de rato.

Estudos de reprodução e fertilidade em ratos não mostraram efeitos na fertilidade masculina ou feminina em doses orais de até 30 mg/kg (aproximadamente 150 vezes o MRHDID em adultos em uma base de mg/m²). Com 68,6 mg/kg (aproximadamente 340 vezes o MRHDID em uma base de mg/m²), a duração dos ciclos estrais foi prolongada e a atividade copulatória e o número de gestações foram reduzidos. Os números de corpos lúteos e implantações foram diminuídos; no entanto, a perda pré-implantação não foi aumentada.

Uso em populações específicas

Gravidez

Gravidez Categoria C

Não existem estudos clínicos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. O cloridrato de azelastina demonstrou causar toxicidade no desenvolvimento em camundongos, ratos e coelhos. Astelin 10ml spray nasal deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Efeitos teratogênicos

Em camundongos, o cloridrato de azelastina causou morte embriofetal, malformações (fenda palatina; cauda curta ou ausente; costelas fundidas, ausentes ou ramificadas), ossificação retardada e diminuição do peso fetal em aproximadamente 170 vezes a dose intranasal humana diária máxima recomendada (MRHDID) em adultos (numa base de mg/m² com uma dose oral materna de 68,6 mg/kg/dia que também causou toxicidade materna conforme evidenciado pela diminuição do peso corporal). Nem efeitos fetais nem maternos ocorreram em camundongos em aproximadamente 7 vezes o MRHDID em adultos (em mg/m² em uma dose oral materna de 3 mg/kg/dia).

Em ratos, o cloridrato de azelastina causou malformações (oligo e braquidactilia), atraso na ossificação e variações esqueléticas, na ausência de toxicidade materna, em aproximadamente 150 vezes o MRHDID em adultos (em mg/m² na dose oral materna de 30 mg /kg/dia). O cloridrato de azelastina causou morte embriofetal e diminuição do peso fetal e toxicidade materna grave em aproximadamente 340 vezes o MRHDID (em uma base de mg/m² em uma dose oral materna de 68,6 mg/kg/dia). Nem efeitos fetais nem maternos ocorreram em aproximadamente 15 vezes o MRHDID (em uma base de mg/m² em uma dose oral materna de 2 mg/kg/dia).

Em coelhos, o cloridrato de azelastina causou aborto, ossificação retardada e diminuição do peso fetal e toxicidade materna grave em aproximadamente 300 vezes a MRHDID em adultos (em uma base de mg/m² em uma dose oral materna de 30 mg/kg/dia). Nem efeitos fetais nem maternos ocorreram em aproximadamente 3 vezes o MRHDID (em uma base de mg/m² em uma dose oral materna de 0,3 mg/kg/dia).

Mães que amamentam

Não se sabe se o cloridrato de azelastina é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve-se ter cautela quando Astelin 10ml Spray Nasal for administrado a uma lactante.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia do Astelin Spray Nasal para o tratamento dos sintomas da rinite alérgica sazonal foram estabelecidas para pacientes com 5 anos ou mais [ver REAÇÕES ADVERSAS e Estudos clínicos ]. A segurança e a eficácia do Astelin Spray Nasal para o tratamento da rinite vasomotora foram estabelecidas para pacientes com 12 anos ou mais [ver REAÇÕES ADVERSAS e Estudos clínicos ]. A segurança e eficácia de Astelin Spray Nasal em pacientes pediátricos com idade inferior a 5 anos com rinite alérgica sazonal e em pacientes pediátricos com idade inferior a 12 anos com rinite vasomotora não foram estabelecidas.

Uso Geriátrico

Os ensaios clínicos de Astelin 10ml spray nasal não incluíram um número suficiente de pacientes com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de forma diferente dos pacientes mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre os pacientes idosos e os mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando no limite inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.

SOBREDOSAGEM

Não foram relatadas sobredosagens com Astelin Spray Nasal. É improvável que a superdosagem aguda por adultos com esta forma de dosagem resulte em reações adversas clinicamente significativas, além do aumento da sonolência, uma vez que um frasco de Astelin Spray Nasal contém 30 mg de cloridrato de azelastina. Ensaios clínicos em adultos com doses únicas da formulação oral de cloridrato de azelastina (até 16 mg) não resultaram em aumento da incidência de reações adversas graves. Medidas gerais de suporte devem ser empregadas se ocorrer superdosagem. Não há antídoto conhecido para Astelin 10ml Spray Nasal. A ingestão oral de anti-histamínicos tem o potencial de causar sérios efeitos adversos em crianças pequenas. Assim, o spray nasal Astelin deve ser mantido fora do alcance das crianças.

CONTRA-INDICAÇÕES

Nenhum.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo de ação

cloridrato de azelastina, um derivado da ftalazinona, exibe atividade antagonista do receptor H1 da histamina em tecidos isolados, modelos animais e humanos. Astelin Spray Nasal é administrado como uma mistura racêmica sem diferença na atividade farmacológica observada entre os enantiômeros em estudos in vitro. O principal metabólito, a desmetilazelastina, também possui atividade antagonista do receptor H1.

Farmacodinâmica

Eletrofisiologia Cardíaca

Em um estudo controlado por placebo (95 indivíduos com rinite alérgica), não houve evidência de efeito de Astelin 10ml spray nasal (2 sprays por narina duas vezes ao dia por 56 dias) na repolarização cardíaca, conforme representado pelo intervalo QT corrigido (QTc) do eletrocardiograma. Após a administração oral de doses múltiplas de azelastina 4 mg ou 8 mg duas vezes ao dia, a alteração média no QTc foi de 7,2 ms e 3,6 ms, respectivamente.

Foram realizados estudos de interação investigando os efeitos de repolarização cardíaca de cloridrato de azelastina oral administrado concomitantemente e eritromicina ou cetoconazol. Essas drogas não tiveram efeito no QTc com base na análise de eletrocardiogramas seriados. Em uma dose aproximadamente 8 vezes a dose máxima recomendada, o cloridrato de azelastina não prolonga o intervalo QTc em nenhuma extensão clinicamente relevante.

Farmacocinética

Absorção

Após administração intranasal, a biodisponibilidade sistêmica do cloridrato de azelastina é de aproximadamente 40%. As concentrações plasmáticas máximas (Cmax) são atingidas em 23 horas.

O cloridrato de azelastina administrado por via intranasal em doses acima de duas pulverizações por narina duas vezes ao dia durante 29 dias resultou em aumentos maiores do que proporcionais na Cmax e na área sob a curva (AUC) para a azelastina.

Distribuição

Com base na administração intravenosa e oral, o volume de distribuição no estado de equilíbrio é de 14,5 L/kg. Estudos in vitro com plasma humano indicam que a ligação às proteínas plasmáticas da azelastina e seu metabólito, desmetilazelastina, é de aproximadamente 88% e 97%, respectivamente.

Metabolismo

A azelastina é metabolizada oxidativamente no principal metabólito ativo, a desmetilazelastina, pelo sistema enzimático do citocromo P450. As isoformas específicas do P450 responsáveis pela biotransformação da azelastina não foram identificadas. Após administração intranasal de cloridrato de azelastina até o estado de equilíbrio, as concentrações plasmáticas de desmetilazelastina variam de 20-50% das concentrações de azelastina. Dados limitados indicam que o perfil metabólito é semelhante quando o cloridrato de azelastina é administrado por via intranasal ou oral.

Eliminação

Com base na administração intravenosa e oral, a meia-vida de eliminação e a depuração plasmática são de 22 horas e 0,5 L/h/kg, respectivamente. Aproximadamente 75% de uma dose oral de cloridrato de azelastina radiomarcado foi excretado nas fezes com menos de 10% como azelastina inalterada.

Populações Especiais

Insuficiência hepática: Após a administração oral, os parâmetros farmacocinéticos não foram influenciados pela insuficiência hepática.

Insuficiência renal: Com base em estudos orais de dose única, a insuficiência renal (clearance de creatinina

Era: Após a administração oral, os parâmetros farmacocinéticos não foram influenciados pela idade.

Gênero: Após a administração oral, os parâmetros farmacocinéticos não foram influenciados pelo sexo.

Corrida: O efeito da raça não foi avaliado.

Interações Medicamentosas

Eritromicina: Nenhuma interação farmacocinética significativa foi observada com a coadministração de azelastina administrada por via oral (4 mg duas vezes ao dia) com eritromicina (500 mg três vezes ao dia por 7 dias). Neste estudo, a coadministração de azelastina administrada por via oral com eritromicina resultou em Cmáx de 5,36 ± 2,6 ng/mL e AUC de 49,7 ± 24 ng•h/mL para azelastina, enquanto a administração de azelastina isolada resultou em Cmáx de 5,57 ± 2,7 ng/mL e AUC de 48,4 ± 24 ng•h/mL para azelastina.

Cimetidina e Ranitidina: Em um estudo de interação medicamentosa de dose múltipla em estado de equilíbrio em indivíduos saudáveis, a cimetidina (400 mg duas vezes ao dia) aumentou as concentrações médias de azelastina administrada por via oral (4 mg duas vezes ao dia) em aproximadamente 65%. Nenhuma interação farmacocinética foi observada com a coadministração de azelastina administrada por via oral (4 mg duas vezes ao dia) com cloridrato de ranitidina (150 mg duas vezes ao dia). A coadministração oral de azelastina com ranitidina resultou em Cmax de 8,89 ± 3,28 ng/mL e AUC de 88,22 ± 40,43 ng•h/mL para azelastina, enquanto a azelastina quando administrada isoladamente resultou em Cmax de 7,83 ± 4,06 ng/mL e AUC de 80,09 ± 43,55 ng•h/mL para azelastina.

Teofilina: Nenhuma interação farmacocinética significativa foi observada com a coadministração de uma dose oral de 4 mg de cloridrato de azelastina duas vezes ao dia e 300 mg ou 400 mg de teofilina duas vezes ao dia.

Estudos clínicos

Rinite Alérgica Sazonal

Duas pulverizações por narina duas vezes ao dia

eficácia e a segurança do Astelin Spray Nasal foram avaliadas em três ensaios clínicos controlados por placebo do Astelin Spray Nasal, incluindo 322 pacientes com rinite alérgica sazonal que receberam dois sprays por narina duas vezes ao dia por até 4 semanas. Esses estudos incluíram 55 pacientes pediátricos com idades entre 12 e 16 anos. A avaliação da eficácia baseou-se no Complexo de Sintomas Total (TSC) e no Complexo de Sintomas Maiores (MSC) refletivos de 12 horas. O MSC foi calculado como a média dos sintomas individuais de assoar o nariz, espirros, coriza/fungos, coceira no nariz e olhos lacrimejantes, avaliados pelos pacientes em uma escala categórica de 0 a 5. Astelin Spray Nasal, duas pulverizações por narina, duas vezes ao dia, demonstraram uma diminuição maior nas MSC do que o placebo (Tabela 3).

Em ensaios de variação de dose, a administração de Astelin 10ml spray nasal duas pulverizações por narina duas vezes ao dia resultou em uma diminuição estatisticamente significativa dos sintomas em comparação com o placebo salino dentro de 3 horas após a dosagem inicial e persistiu durante o intervalo de dosagem de 12 horas.

Um spray por narina duas vezes ao dia

eficácia e segurança do Astelin Spray Nasal 10ml foram avaliadas em dois ensaios clínicos controlados por placebo do Astelin Spray Nasal, incluindo 275 pacientes com rinite alérgica sazonal que receberam um spray por narina duas vezes ao dia por até 2 semanas. A avaliação da eficácia foi baseada na pontuação total de sintomas nasais reflexivos de 12 horas [rTNSS]. O rTNSS é calculado como a soma da pontuação dos pacientes de quatro sintomas nasais individuais (corrimento nasal, espirros, coceira no nariz e congestão nasal), avaliados pelos pacientes em uma escala categórica de 0-3. O endpoint primário de eficácia foi a mudança da linha de base para o dia 14 no rTNSS. A alteração média da linha de base no rTNSS foi maior em pacientes que receberam Astelin 10ml Spray Nasal uma pulverização por narina duas vezes ao dia do que aqueles que receberam placebo (Tabela 4).

Não foram realizados estudos de duas semanas comparando a eficácia (e segurança) de Astelin 10ml Spray Nasal, duas pulverizações por narina duas vezes ao dia versus uma pulverização por narina duas vezes ao dia.

Rinite vasomotora

eficácia e segurança do Astelin Spray Nasal 10ml foram avaliadas em dois ensaios clínicos controlados por placebo do Astelin Spray Nasal, incluindo 216 pacientes com rinite vasomotora que receberam dois sprays por narina duas vezes ao dia por até 4 semanas. Esses pacientes apresentavam rinite vasomotora há pelo menos um ano, testes cutâneos negativos para aeroalérgenos internos e externos, esfregaços nasais negativos para eosinófilos e radiografias sinusais negativas. Astelin Spray Nasal demonstrou uma diminuição significativamente maior em um complexo de sintomas composto de rinorréia, gotejamento pós-nasal, congestão nasal e espirros em comparação ao placebo.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

Astelin [AS-ta-LIN] (cloridrato de azelastina) Spray nasal

O que é o spray nasal Astelin?

• Astelin 10ml spray nasal é um medicamento de prescrição usado para tratar sintomas de rinite alérgica sazonal em pessoas com 5 anos ou mais e rinite vasomotora em pessoas com 12 anos ou mais.
• spray nasal Astelin pode ajudar a reduzir os sintomas nasais, incluindo nariz entupido, coriza, coceira e espirros.

Não se sabe se Astelin 10ml spray nasal é seguro e eficaz em crianças com rinite alérgica sazonal com menos de 5 anos de idade ou em crianças com rinite vasomotora com menos de 12 anos de idade.

O que devo dizer ao meu médico antes de usar o spray nasal Astelin?

Antes de usar Astelin 10ml Spray Nasal, informe o seu médico se:

• alérgico a qualquer um dos ingredientes do Astelin Spray Nasal. Consulte o final deste folheto para obter uma lista completa dos ingredientes do Astelin Spray Nasal.
• grávida ou planeja engravidar. Não se sabe se Astelin Spray Nasal prejudicará o feto.
• amamentando ou planeja amamentar. Não se sabe se Astelin 10ml Spray Nasal passa para o leite materno. Você e seu médico devem decidir se usarão Astelin 10ml spray nasal se planeja amamentar.

Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas. Astelin Spray Nasal e outros medicamentos podem afetar uns aos outros, causando efeitos colaterais.

Como devo usar Astelin 10ml Spray Nasal?

• Leia as Instruções de Uso no final deste folheto para obter informações sobre a maneira correta de usar Astelin 10ml Spray Nasal.
• Pulverize Astelin 10ml Spray Nasal apenas no nariz. Não pulverize nos olhos ou na boca.
• Use o spray nasal Astelin exatamente como seu médico lhe disser para usá-lo.
• Não use mais do que o seu médico lhe disser.
• Jogue fora seu frasco de spray nasal Astelin 10ml depois de usar 200 sprays. Mesmo que o frasco não esteja completamente vazio, você pode não receber a dose correta do medicamento.
• Se você usar demais ou uma criança acidentalmente engolir Astelin Spray Nasal, ligue para o seu médico ou dirija-se imediatamente ao pronto-socorro do hospital mais próximo.

O que devo evitar ao usar Astelin 10ml Spray Nasal?

O spray nasal Astelin pode causar sonolência:

• Não faça dirigir, operar máquinas ou realizar outras atividades perigosas até saber como Astelin 10ml spray nasal o afeta.
• Não faça beba álcool ou tome outros medicamentos que possam causar sonolência enquanto estiver usando Astelin Spray Nasal. Pode piorar a sua sonolência.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Astelin Spray Nasal?

Os efeitos colaterais mais comuns do Astelin 10ml Spray Nasal incluem:

• gosto amargo incomum
• dor de cabeça
• sonolência
• queimação do nariz, dor ou desconforto
• nariz a pingar
• garganta irritada ou dor de garganta
• hemorragias nasais
• inflamação ou inchaço dos seios nasais
• espirrando
• náusea
• boca seca
• fadiga
• tontura
• aumento de peso

Informe o seu médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Astelin 10ml Spray Nasal. Para mais informações, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1800-FDA-1088.

Como devo armazenar o Astelin Spray Nasal?

• Mantenha o spray nasal Astelin na posição vertical a 68°F a 77°F (20°C a 25°C).
• Não congele Astelin 10ml Spray Nasal.
• Não use Astelin 10ml Spray Nasal após a data de validade “EXP” no rótulo e na caixa do medicamento.

Mantenha Astelin 10ml Spray Nasal e todos os medicamentos fora do alcance das crianças.

Informações gerais sobre o uso seguro e eficaz de Astelin Spray Nasal.

Às vezes, os medicamentos são prescritos para outras condições que não as listadas em um folheto de informações ao paciente. Não use Astelin Spray Nasal para uma condição para a qual não foi prescrito. Não dê Astelin Spray Nasal a outras pessoas, mesmo que tenham os mesmos sintomas que você. Pode prejudicá-los.

Este folheto informativo do paciente resume as informações mais importantes sobre Astelin 10ml spray nasal. Se você quiser mais informações, converse com seu médico. Você pode pedir ao seu farmacêutico ou profissional de saúde informações sobre o spray nasal Astelin 10ml, escrito para profissionais de saúde.

Para mais informações ligue para 1-866-210-5954.

Quais são os ingredientes do Astelin 10ml Spray Nasal?

Princípio ativo: cloridrato de azelastina

Ingredientes inativos: cloreto de benzalcônio, edetato dissódico, hipromelose, ácido cítrico, fosfato de sódio dibásico, cloreto de sódio e água purificada.

Instruções de uso

Astelin [AS-ta-LIN] (cloridrato de azelastina) Spray nasal

Para a dose correta do medicamento:

• Mantenha a cabeça inclinada para baixo ao pulverizar em sua narina.
• Mude as narinas cada vez que usar o spray.
• Respire suavemente e não incline a cabeça para trás depois de usar o spray. Isso evitará que o medicamento escorra para a garganta. Você pode sentir um gosto amargo na boca.

A Figura A identifica as peças da sua bomba de spray nasal Astelin

Figura A

Antes de usar o spray nasal Astelin pela primeira vez, você precisará preparar o frasco. Preparando seu spray nasal Astelin 10ml

Remova a tampa de poeira azul sobre a ponta da bomba e o clipe de segurança azul logo abaixo dos “ombros” da bomba (consulte Figura B ).

Figura B

Segure a garrafa na posição vertical com 2 dedos nos ombros da unidade da bomba de pulverização e

• coloque o polegar no fundo da garrafa. Pressione para cima com o polegar e solte para a ação de bombeamento. Repita isso até ver uma névoa fina (consulte Figura C ).
• Para obter uma névoa fina, você deve bombear o spray rapidamente e usar uma pressão firme contra o fundo da garrafa. Se você vir um fluxo de líquido, a bomba não está funcionando corretamente e você pode sentir desconforto nasal.
• Isso deve acontecer em 4 pulverizações ou menos.

Agora sua bomba está preparada e pronta para uso.

Figura C

• Não use Astelin 10ml Spray Nasal a menos que você veja uma névoa fina depois de fazer os sprays de primer. Se você não vir uma névoa fina, limpe a ponta do bico de pulverização. Veja o “Limpando a ponta do spray do seu spray nasal Astelin” seção abaixo.
• Se você não usar o spray nasal Astelin por 3 ou mais dias, você precisará preparar a bomba com 2 sprays ou até ver uma névoa fina.

Usando seu spray nasal Astelin

Passo 1. Assoe o nariz para limpar as narinas.

Passo 2. Mantenha a cabeça inclinada para baixo em direção aos dedos dos pés.

Etapa 3. Coloque a ponta de pulverização cerca de ¼ de polegada a ½ polegada em 1 narina. Segure o frasco na posição vertical e aponte a ponta de pulverização para a parte de trás do nariz (consulte Figura D ).

Figura D

Passo 4. Feche a outra narina com um dedo. Pressione a bomba 1 vez e cheire suavemente ao mesmo tempo, mantendo a cabeça inclinada para a frente e para baixo (consulte Figura E ).

Figura E

Etapa 5. Repita a Etapa 3 e a Etapa 4 em sua outra narina.

Etapa 6 . Se o seu médico lhe disser para usar 2 sprays em cada narina, repita Etapas 2 a 4 acima para a segunda pulverização em cada narina.

Etapa 7. Inspire suavemente e não incline a cabeça para trás depois de usar o spray nasal Astelin. Isso ajudará a evitar que o medicamento entre na garganta.

Etapa 8. Quando terminar de usar o spray nasal Astelin, limpe a ponta do spray com um lenço ou pano limpo. Coloque o clipe de segurança e a tampa contra poeira de volta na garrafa.

Limpando a ponta de pulverização do seu spray nasal Astelin

• Se a abertura do bico de pulverização estiver entupida, não use um alfinete ou objeto pontiagudo para desobstruir o bico. Desaperte a unidade da bomba de pulverização do frasco girando-a para a esquerda (sentido anti-horário) (consulte Figura F ).
• Mergulhe apenas a unidade da bomba de pulverização em água morna. Esguiche a unidade de pulverização várias vezes enquanto a mantém debaixo de água. Use a ação de bombeamento para limpar a abertura na ponta (consulte Figura G ).

Figura F

Figura G

• Deixe a unidade da bomba de pulverização secar ao ar. Certifique-se de que está seco antes de colocá-lo de volta no frasco.
• Volte a colocar a unidade da bomba de pulverização na garrafa aberta e aperte-a rodando no sentido dos ponteiros do relógio (para a direita).
• Para evitar que o medicamento vaze, use uma pressão firme ao colocar a bomba de volta no frasco.
• Após a limpeza, siga as instruções de preparação.

Estas Informações ao Paciente e Instruções de Uso foram aprovadas pela Food and Drug Administration dos EUA.