Desyrel 25mg, 50mg, 100mg Trazodone Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Desyrel 100mg e como é usado?

Desyrel 100mg é um medicamento de prescrição usado em adultos para tratar o transtorno depressivo maior (MDD). Desyrel pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como ISRSs (ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina).

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Desyrel?

Desyrel pode causar efeitos colaterais graves ou morte, incluindo:

• Síndrome serotoninérgica. Os sintomas da síndrome da serotonina incluem: agitação, alucinações, problemas de coordenação, batimentos cardíacos acelerados, músculos tensos, dificuldade para andar, sudorese, febre, náusea, vômito e diarréia.
• Batimento cardíaco irregular ou rápido ou fraco (prolongamento do intervalo QT)
• Pressão sanguínea baixa. Você se sente tonto ou desmaia quando muda de posição (passar de sentado para de pé)
• Hematomas ou sangramentos incomuns
• Ereção com duração superior a 6 horas (priapismo)
• Sentir-se alto ou de muito bom humor, depois ficar irritável, ou ter muita energia, sentir que precisa continuar falando ou não dormir (mania).
• Sintomas de abstinência. Os sintomas de abstinência podem incluir ansiedade, agitação e problemas de sono. Não pare de tomar Desyrel sem falar com seu médico.
• Problemas visuais.
  • dor nos olhos
  • mudanças na visão
  • inchaço ou vermelhidão dentro ou ao redor do olho

Apenas algumas pessoas estão em risco para esses problemas. Você pode querer se submeter a um exame oftalmológico para ver se está em risco e receber tratamento preventivo, se estiver.

• Baixo teor de sódio no sangue (hiponatremia). Os sintomas de hiponatremia incluem: dor de cabeça, sensação de fraqueza, sensação de confusão, dificuldade de concentração, problemas de memória e sensação de instabilidade ao andar.

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Desyrel incluem:

• inchaço
• visão embaçada
• tontura
• sonolência
• cansaço
• diarréia
• nariz entupido
• perda de peso

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Desyrel. Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

Os comprimidos de DESYREL (cloridrato de trazodona) para administração oral contêm cloridrato de trazodona, um inibidor seletivo da recaptação da serotonina e antagonista do receptor 5HT2. DESYREL é um derivado de triazolopiridina designado como 2-[3-[4-(3-clorofenil)-1-piperazinil]propil]-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-ona cloridrato. É um pó cristalino branco inodoro que é livremente solúvel em água. A fórmula estrutural é representada da seguinte forma:

Fórmula molecular : C19H22CIN5O • HCl Peso molecular : 408,33

Cada comprimido, para administração oral, contém 50 mg, 100 mg, 150 mg ou 300 mg de cloridrato de trazodona, USP. Além disso, cada comprimido contém os seguintes ingredientes inativos:

50 mg e 100 mg: Amido de milho, fosfato dibásico de cálcio, hipromelose, lactose monohidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, polietilenoglicol, povidona, amidoglicolato de sódio e triacetina

150 mg: estearato de magnésio, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado e ácido esteárico

300 mg: estearato de magnésio, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, glicolato de amido sódico e ácido esteárico

INDICAÇÕES

DESYREL® é indicado para o tratamento do transtorno depressivo maior (TDM) em adultos.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Seleção de Dose

Sugere-se uma dose inicial de 150 mg/dia em doses divididas. A dosagem deve ser iniciada em dose baixa e aumentada gradativamente, observando a resposta clínica e qualquer evidência de intolerância. A ocorrência de sonolência pode exigir a administração da maior parte da dose diária ao deitar ou uma redução da dose.

A dose pode ser aumentada em 50 mg/dia a cada 3 a 4 dias. A dose máxima para pacientes ambulatoriais geralmente não deve exceder 400 mg/dia em doses divididas. Pacientes internados (ou seja, pacientes com depressão mais grave) podem receber até, mas não mais, 600 mg/dia em doses divididas.

Uma vez alcançada uma resposta adequada, a dosagem pode ser reduzida gradualmente, com ajuste subsequente dependendo da resposta terapêutica.

Instruções importantes de administração

DESYREL® pode ser engolido inteiro ou administrado como meio comprimido, partindo o comprimido ao longo da ranhura.

DESYREL deve ser tomado logo após uma refeição ou lanche leve.

Triagem para transtorno bipolar antes de iniciar DESYREL

Antes de iniciar o tratamento com DESYREL 50mg ou outro antidepressivo, rastreie os pacientes quanto a história pessoal ou familiar de transtorno bipolar, mania ou hipomania [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Mudando de ou para antidepressivo inibidor da monoamina oxidase

Devem decorrer pelo menos 14 dias entre a descontinuação de um antidepressivo inibidor da monoaminoxidase (IMAO) e o início de DESYREL. Além disso, devem decorrer pelo menos 14 dias após a interrupção de DESYREL 100mg antes de iniciar um antidepressivo IMAO [ver CONTRA-INDICAÇÕES , AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Recomendações de dosagem para uso concomitante com fortes inibidores ou indutores de CYP3A4

Coadministração com Inibidores Fortes de CYP3A4

Considere reduzir a dose de DESYREL 25mg com base na tolerabilidade quando DESYREL 100mg for coadministrado com um forte inibidor de CYP3A4 [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Coadministração com indutores fortes de CYP3A4

Considere aumentar a dose de DESYREL 100mg com base na resposta terapêutica quando DESYREL 100mg for coadministrado com um forte indutor de CYP3A4 [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Descontinuação do tratamento com DESYREL

Reações adversas podem ocorrer com a descontinuação de DESYREL [Ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]. Reduza gradualmente a dosagem em vez de interromper o DESYREL abruptamente sempre que possível.

COMO FORNECIDO

Formas de dosagem e pontos fortes

• 50 mg: Comprimido revestido por película branco, redondo, ranhurado; bifurcado com “50” e “P 005” gravados de um lado e lisos do outro.
• 100 mg: Comprimido revestido por película branco, redondo, ranhurado; com “100” e “P 006” gravados de um lado e lisos do outro lado.
• 150 mg: Comprimido branco, retangular, ranhurado; trissectado em ambos os lados, gravado com “P” e “007” de um lado e “50”, “50”, “50” do outro lado, com uma bissecção em cada borda.
• 300 mg: Comprimido branco, retangular, com ranhuras; trisseccionado de um lado com “100”, “100”, “100” e bissectado do outro lado com “P” e “008”.

Armazenamento e manuseio

50 mg Comprimido revestido por película branco, redondo, ranhurado; bifurcado com “50” e “P 005” gravados de um lado e lisos do outro. Garrafas de 100 NDC 58463-005-01

100 mg : Comprimido revestido por película branco, redondo, ranhurado; com “100” e “P 006” gravados de um lado e lisos do outro lado. Garrafas de 100 NDC 58463-006-01

150 mg : Comprimido branco, retangular, ranhurado; trissectado em ambos os lados, gravado com “P” e “007” de um lado e “50”, “50”, “50” do outro lado, com uma bissecção em cada borda. Garrafas de 100 NDC 58463-007-01

300 mg : Comprimido branco, retangular, ranhurado; trisseccionado de um lado com “100”, “100”, “100” e bissectado do outro lado com “P” e “008”. Garrafas de 100 NDC 58463-008-01

Armazenar a 20°C a 25°C (68°F a 77°F). Excursões permitidas entre 15°C e 30°C (59°F a 86°F) [ver Temperatura ambiente controlada USP ].

Dispense em um recipiente apertado e resistente à luz, conforme definido na USP.

Fabricado no Canadá para: Pragma Pharmaceuticals, LLC., Distribuído por: Fera, Pharmaceuticals, LLC., Locust Valley, NY 11560. Revisado em outubro de 2018

EFEITOS COLATERAIS

As seguintes reações adversas graves são descritas em outras partes da bula:

• Pensamentos e Comportamentos Suicidas em Crianças, Adolescentes e Jovens Adultos [ver AVISO EM CAIXA e AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Síndrome serotoninérgica [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Arritmias cardíacas (ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Hipotensão ortostática e síncope [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Aumento do risco de sangramento [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Priapismo [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Ativação de Mania ou Hipomania [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Síndrome de descontinuação [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Potencial para Comprometimento Cognitivo e Motor [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Glaucoma de Fechamento Angular [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Hiponatremia [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]

Experiência de Ensaios Clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reações adversas observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Outras reações adversas ocorrendo com incidência

Experiência pós-marketing

As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de DESYREL. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento:

Distúrbios do sangue e do sistema linfático : anemia hemolítica, leucocitose

Distúrbios cardíacos cardioespasmo, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio de condução, hipotensão ortostática e síncope, palpitações, bradicardia, fibrilação atrial, infarto do miocárdio, parada cardíaca, arritmia, atividade ectópica ventricular, incluindo taquicardia ventricular e prolongamento do intervalo QT. Intervalo QT prolongado, torsade de pointes e taquicardia ventricular foram relatados em doses de 100 mg por dia ou menos [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Distúrbios endócrinos : síndrome de ADH inapropriado

Distúrbios oculares : diplopia

Problemas gastrointestinais : aumento da salivação, náuseas/vômitos

Distúrbios gerais e condições do local de administração : calafrios, edema, morte inexplicável, fraqueza

Distúrbios hepatobiliares : colestase, icterícia, hiperbilirrubinemia, alterações das enzimas hepáticas

Investigações : aumento da amilase

Distúrbios do metabolismo e da nutrição : metemoglobinemia

Distúrbios do sistema nervoso afasia, ataxia, acidente vascular cerebral, sintomas extrapiramidais, convulsões do tipo grande mal, parestesia, discinesia tardia, vertigem

Distúrbios psiquiátricos : sonhos anormais, agitação, ansiedade, alucinações, insônia, reação paranóide, psicose, estupor

Distúrbios renais e urinários : incontinência urinária, retenção urinária

Distúrbios do sistema reprodutor e da mama : aumento ou ingurgitamento mamário, clitorismo, lactação, priapismo [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais : apnéia

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo : alopecia, hirsutismo, leuconíquia, prurido, psoríase, erupção cutânea, urticária

Distúrbios vasculares : vasodilatação

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Medicamentos com interações clinicamente importantes com DESYREL

Abuso e Dependência de Drogas

Substância controlada

DESYREL® não é uma substância controlada.

Abuso

Embora o cloridrato de trazodona não tenha sido sistematicamente estudado em estudos pré-clínicos ou clínicos quanto ao seu potencial de abuso, nenhuma indicação de comportamento de busca de drogas foi observada nos estudos clínicos com cloridrato de trazodona.

AVISOS

Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.

PRECAUÇÕES

Pensamentos e Comportamentos Suicidas em Pacientes Pediátricos e Jovens Adultos

Em análises agrupadas de estudos controlados por placebo de medicamentos antidepressivos (ISRSs e outras classes de antidepressivos) que incluíram aproximadamente 77.000 pacientes adultos e mais de 4.400 pacientes pediátricos, a incidência de pensamentos e comportamentos suicidas em pacientes pediátricos e adultos jovens foi maior em pacientes tratados com antidepressivos do que em pacientes tratados com placebo. As diferenças droga-placebo no número de casos de pensamentos e comportamentos suicidas por 1.000 pacientes tratados são fornecidas na Tabela 1.

Nenhum suicídio ocorreu em nenhum dos estudos pediátricos. Houve suicídios nos estudos com adultos, mas o número não foi suficiente para chegar a qualquer conclusão sobre o efeito de drogas antidepressivas no suicídio.

Não se sabe se o risco de pensamentos e comportamentos suicidas em pacientes pediátricos e adultos jovens se estende ao uso a longo prazo, ou seja, além de quatro meses. No entanto, há evidências substanciais de ensaios de manutenção controlados por placebo em adultos com TDM de que os antidepressivos retardam a recorrência da depressão.

Monitorar todos os pacientes tratados com antidepressivos quanto à piora clínica e surgimento de pensamentos e comportamentos suicidas, especialmente durante os primeiros meses de terapia medicamentosa e em momentos de mudanças de dosagem. Aconselhar os familiares ou cuidadores de pacientes a monitorar mudanças de comportamento e alertar o profissional de saúde. Considere mudar o regime terapêutico, incluindo possivelmente a descontinuação de DESYREL 100mg, em pacientes cuja depressão é persistentemente pior, ou que estão experimentando pensamentos ou comportamentos suicidas emergentes.

Síndrome da serotonina

Inibidores da recaptação de serotonina-norepinefrina (SNRIs) e SSRIs, incluindo DESYREL 25mg, podem precipitar a síndrome da serotonina, uma condição potencialmente fatal. O risco é aumentou com o uso concomitante de outros medicamentos serotoninérgicos (incluindo triptanos, antidepressivos tricíclicos, fentanil, lítio, tramadol, triptofano, buspirona e erva de São João) e com medicamentos que prejudicam o metabolismo da serotonina, ou seja, IMAOs [Vejo CONTRA-INDICAÇÕES , INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ]. síndrome serotoninérgica também pode ocorrer quando esses medicamentos são usados isoladamente.

Os sinais e sintomas da síndrome serotoninérgica podem incluir alterações do estado mental (p. rigidez, mioclonia, hiperreflexia, incoordenação), convulsões e sintomas gastrointestinais (p.

O uso concomitante de DESYREL com IMAOs é contraindicado. Além disso, não inicie DESYREL em um paciente em tratamento com IMAOs, como linezolida ou azul de metileno intravenoso. Nenhum relato envolveu a administração de azul de metileno por outras vias (como comprimidos orais ou injeção local no tecido). Se for necessário iniciar o tratamento com um IMAO, como linezolida ou azul de metileno intravenoso em um paciente tomando DESYREL, descontinue DESYREL antes de iniciar o tratamento com o IMAO [ver CONTRA-INDICAÇÕES , INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Monitore todos os pacientes tomando DESYREL 50mg para o surgimento da síndrome serotoninérgica. Interrompa o tratamento com DESYREL e quaisquer agentes serotoninérgicos concomitantes imediatamente se ocorrerem os sintomas acima e inicie o tratamento sintomático de suporte. Se o uso concomitante de DESYREL com outros medicamentos serotoninérgicos for clinicamente justificado, informe os pacientes sobre o risco aumentado de síndrome serotoninérgica e monitore os sintomas.

Arritmia cardíaca

Estudos clínicos indicam que o cloridrato de trazodona pode ser arritmogênico em pacientes com doença cardíaca preexistente. As arritmias identificadas incluem CVPs isoladas, pares ventriculares, taquicardia com síncope e torsade de pointes. Eventos pós-comercialização, incluindo torsade de pointes, foram relatados com doses de 100 mg ou menos com a forma de liberação imediata de DESYREL. DESYREL também deve ser evitado em pacientes com histórico de arritmias cardíacas, bem como outras circunstâncias que possam aumentar o risco de ocorrência de torsade de pointes e/ou morte súbita, incluindo bradicardia sintomática, hipocalemia ou hipomagnesemia e a presença de prolongamento do intervalo QT. DESYREL não é recomendado para uso durante a fase inicial de recuperação do infarto do miocárdio. Deve-se ter cuidado ao administrar DESYREL 100mg a pacientes com doença cardíaca e esses pacientes devem ser monitorados de perto, pois medicamentos antidepressivos (incluindo DESYREL) podem causar arritmias cardíacas [ver REAÇÕES ADVERSAS ].

DESYREL prolonga o intervalo QT/QTc. O uso de DESYREL deve ser evitado em pacientes com prolongamento QT conhecido ou em combinação com outros medicamentos que são inibidores do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol, claritromicina, voriconazol), ou conhecidos por prolongar o intervalo QT incluindo antiarrítmicos Classe 1A (por exemplo, quinidina, procainamida). ) ou antiarrítmicos de classe 3 (por exemplo, amiodarona, sotalol), certos medicamentos antipsicóticos (por exemplo, ziprasidona, clorpromazina, tioridazina) e certos antibióticos (por exemplo, gatifloxacina). A administração concomitante de medicamentos pode aumentar o risco de arritmia cardíaca [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Hipotensão ortostática e síncope

Hipotensão, incluindo hipotensão ortostática e síncope, foi relatada em pacientes recebendo cloridrato de trazodona. O uso concomitante com um anti-hipertensivo pode exigir uma redução na dose do anti-hipertensivo.

Aumento do risco de sangramento

Drogas que interferem na inibição da recaptação de serotonina, incluindo DESYREL 100mg, aumentam o risco de eventos hemorrágicos. O uso concomitante de aspirina, anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), outros antiplaquetários, varfarina e outros anticoagulantes pode aumentar esse risco. Relatos de casos e estudos epidemiológicos (caso-controle e desenho de coorte) têm demonstrado associação entre o uso de drogas que interferem na recaptação de serotonina e a ocorrência de sangramento gastrointestinal. Eventos de sangramento relacionados a drogas que interferem na recaptação de serotonina variam de equimose, hematoma, epistaxe e petéquias a hemorragias com risco de vida.

Informar os pacientes sobre o risco de sangramento associado ao uso concomitante de DESYREL 25mg e agentes antiplaquetários ou anticoagulantes. Para pacientes em uso de varfarina, monitore cuidadosamente os índices de coagulação ao iniciar, titular ou descontinuar DESYREL.

Priapismo

Casos de priapismo (ereções dolorosas com mais de 6 horas de duração) foram relatados em homens recebendo DESYREL. O priapismo, se não tratado prontamente, pode resultar em danos irreversíveis ao tecido erétil. Homens que têm uma ereção com duração superior a 4 horas, dolorosa ou não, devem descontinuar o medicamento imediatamente e procurar atendimento médico de emergência [ver REAÇÕES ADVERSAS , SUPERDOSAGEM ].

DESYREL 100mg deve ser usado com cautela em homens com condições que possam predispor ao priapismo (p. doença de Peyronie).

Ativação de mania ou hipomania

Em pacientes com transtorno bipolar, o tratamento de um episódio depressivo com DESYREL 50mg ou outro antidepressivo pode precipitar um episódio misto/maníaco. A ativação de mania/hipomania foi relatada em uma pequena proporção de pacientes com transtorno afetivo maior que foram tratados com antidepressivos. Antes de iniciar o tratamento com DESYREL, rastreie os pacientes para qualquer história pessoal ou familiar de transtorno bipolar, mania ou hipomania [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ].

Síndrome de descontinuação

As reações adversas após a descontinuação de antidepressivos serotoninérgicos, particularmente após a descontinuação abrupta, incluem: náusea, sudorese, humor disfórico, irritabilidade, agitação, tontura, distúrbios sensoriais (por exemplo, parestesia, como sensações de choque elétrico), tremor, ansiedade, confusão, dor de cabeça, letargia, labilidade emocional, insônia, hipomania, zumbido e convulsões. Recomenda-se uma redução gradual na dosagem em vez de uma interrupção abrupta sempre que possível [Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ].

Potencial para comprometimento cognitivo e motor

DESYREL® pode causar sonolência ou sedação e pode prejudicar a capacidade mental e/ou física necessária para a realização de tarefas potencialmente perigosas. Os pacientes devem ser advertidos sobre a operação de máquinas perigosas, incluindo automóveis, até que estejam razoavelmente certos de que o tratamento medicamentoso não os afeta adversamente.

Glaucoma de ângulo fechado

A dilatação pupilar que ocorre após o uso de muitos medicamentos antidepressivos, incluindo DESYREL 25mg, pode desencadear um ataque de fechamento angular em um paciente com ângulos anatomicamente estreitos que não tenha uma iridectomia patente. Evite o uso de antidepressivos, incluindo DESYREL, em pacientes com ângulos anatomicamente estreitos não tratados.

Hiponatremia

hiponatremia pode ocorrer como resultado do tratamento com SNRIs e SSRIs, incluindo DESYREL. Casos com sódio sérico inferior a 110 mmol/L foram relatados. Os sinais e sintomas de hiponatremia incluem dor de cabeça, dificuldade de concentração, comprometimento da memória, confusão, fraqueza e instabilidade, o que pode levar a quedas. Sinais e sintomas associados a casos mais graves e/ou agudos incluem alucinação, síncope, convulsão, coma, parada respiratória e morte. Em muitos casos, essa hiponatremia parece ser o resultado da síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).

Em pacientes com hiponatremia sintomática, descontinuar DESYREL 25mg e instituir intervenção médica apropriada. Pacientes idosos, pacientes em uso de diuréticos e aqueles com depleção de volume podem estar em maior risco de desenvolver hiponatremia com ISRSs e IRSNs [ver Uso em populações específicas ].

Informações de Aconselhamento do Paciente

Aconselhe o paciente a ler o rótulo do paciente aprovado pela FDA ( Guia de Medicação ).

Pensamentos e Comportamentos Suicidas

Aconselhe os pacientes e cuidadores a procurarem o surgimento de tendências suicidas, especialmente no início do tratamento e quando a dosagem for ajustada para cima ou para baixo e instrua-os a relatar tais sintomas ao profissional de saúde [ver AVISO DE CAIXA e AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Dosagem e Administração

Aconselhe os pacientes que DESYREL deve ser tomado logo após uma refeição ou lanche leve. Aconselhar os pacientes sobre a importância de seguir as instruções de titulação da dose [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ].

Síndrome da serotonina

Alertar os pacientes sobre o risco de síndrome serotoninérgica, particularmente com o uso concomitante de DESYREL com outros medicamentos serotoninérgicos, incluindo triptanos, antidepressivos tricíclicos, fentanil, lítio, tramadol, triptofano, buspirona, Erva de São João e com medicamentos que prejudicam o metabolismo da serotonina. em particular, IMAOs, tanto os destinados ao tratamento de distúrbios psiquiátricos como também outros, como a linezolida). Os pacientes devem entrar em contato com seu médico ou procurar o pronto-socorro se apresentarem sinais ou sintomas de síndrome serotoninérgica [ver AVISOS E PRECAUÇÕES e INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Ativação de mania/hipomania

Aconselhe os pacientes e seus cuidadores a observar sinais de ativação de mania/hipomania e instrua-os a relatar tais sintomas ao profissional de saúde [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Aumento do risco de sangramento

Informe os pacientes sobre o uso concomitante de DESYREL com aspirina, AINEs, outros medicamentos antiplaquetários, varfarina ou outros anticoagulantes, pois o uso combinado de medicamentos que interferem na recaptação de serotonina e esses medicamentos tem sido associado a um risco aumentado de sangramento. Aconselhe-os a informar seus profissionais de saúde se estiverem tomando ou planejando tomar algum medicamento prescrito ou de venda livre que aumente o risco de sangramento [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Síndrome de descontinuação

Aconselhe os pacientes a não descontinuar abruptamente DESYREL 100mg e a discutir qualquer regime de redução gradual com seu médico. Reações adversas podem ocorrer quando DESYREL 50mg é descontinuado [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Medicamentos Concomitantes

Aconselhe os pacientes a informar seus profissionais de saúde se estiverem tomando ou planejam tomar qualquer prescrição ou medicamentos de venda livre, uma vez que há potencial para interações [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Gravidez

Aconselhe as pacientes a notificarem seu médico se engravidarem ou pretendem engravidar durante o tratamento com DESYREL. Avisar as pacientes que existe um registro de exposição à gravidez que monitora os resultados da gravidez em mulheres expostas a DESYREL 25mg durante a gravidez [ver Uso em populações especiais ].

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade

Carcinogênese

Nenhuma ocorrência de carcinogênese relacionada à droga ou à dose foi evidente em ratos recebendo trazodona em doses orais diárias até 7,3 vezes a dose humana máxima recomendada (MRHD) de 400 mg/dia em adultos na base de mg/m².

Mutagênese

Não foram realizados estudos de genotoxicidade com trazodona.

Prejuízo da Fertilidade

A trazodona não tem efeito sobre a fertilidade em ratos em doses até 7,3 vezes a MRHD em adultos numa base de mg/m².

Uso em populações específicas

Gravidez

Registro de Exposição à Gravidez

Existe um registro de exposição à gravidez que monitora os resultados da gravidez em mulheres expostas a antidepressivos durante a gravidez. Os profissionais de saúde são incentivados a registrar pacientes ligando para o National Pregnancy Registry for Antidepressants em 1-844-405-6185 ou visitando online em https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/antidepressants/

Resumo do risco

Estudos de coorte prospectivos publicados, séries de casos e relatos de casos ao longo de várias décadas com o uso de DESYREL 50mg em mulheres grávidas não identificaram nenhum risco associado à droga de grandes defeitos congênitos, aborto espontâneo ou resultados maternos ou fetais adversos (ver Dados ). O cloridrato de trazodona demonstrou causar aumento da reabsorção fetal e outros efeitos adversos no feto no rato quando administrado em níveis de dose aproximadamente 7,3 a 11 vezes a dose humana máxima recomendada (MRHD) de 400 mg/dia em adultos em mg/m² base. Houve também um aumento de anomalias congênitas no coelho em aproximadamente 7,3 a 22 vezes o MRHD em uma base de mg/m² (ver Dados ).

O risco de fundo estimado de defeitos congênitos graves e aborto espontâneo para a população indicada é desconhecido. Todas as gestações têm um risco histórico de defeitos congênitos, perda ou outros resultados adversos. Na população geral dos EUA, o risco de fundo estimado de defeitos congênitos graves e aborto espontâneo em gestações clinicamente reconhecidas é de 2 a 4% e 15 a 20%, respectivamente.

Considerações Clínicas

Risco Materno e/ou Embriofetal Associado à Doença

Estudo prospectivo, longitudinal, acompanhou 201 gestantes com histórico de transtorno depressivo maior, eutímicas e em uso de antidepressivos no início da gestação. As mulheres que descontinuaram os antidepressivos durante a gravidez eram mais propensas a ter uma recaída de depressão maior do que as mulheres que continuaram com os antidepressivos. Considere o risco de depressão não tratada ao interromper ou alterar o tratamento com medicação antidepressiva durante a gravidez e pós-parto.

Dados

Dados humanos

Embora os estudos disponíveis não possam estabelecer definitivamente a ausência de risco, os dados publicados de estudos de coorte prospectivos, séries de casos e relatos de casos ao longo de várias décadas não identificaram uma associação com o uso de trazodona durante a gravidez e defeitos congênitos graves, aborto espontâneo ou outros efeitos adversos maternos ou fetais. resultados. Todos os estudos disponíveis têm limitações metodológicas, incluindo tamanho de amostra pequeno e grupos comparadores inconsistentes.

Dados de animais

Não foram observados efeitos teratogênicos quando a trazodona foi administrada a ratas e coelhas grávidas durante o período de organogênese em doses orais de até 450 mg/kg/dia. Esta dose é 11 e 22 vezes, em ratos e coelhos, respectivamente, a dose humana máxima recomendada (MRHD) de 400 mg/dia em adultos com base em mg/m². Observou-se aumento da reabsorção fetal e outros efeitos adversos no feto em ratos em 7,3 a 11 vezes a MRHD e aumento de anomalias congênitas em coelhos em 7,3 a 22 vezes a MRHD em mg/m². Não há mais detalhes sobre esses estudos.

Lactação

Resumo do risco

Dados da literatura publicada relatam a transferência de trazodona para o leite humano. Não existem dados sobre o efeito da trazodona na produção de leite. Dados limitados de relatórios pós-comercialização não identificaram uma associação de efeitos adversos na criança amamentada. Os benefícios do aleitamento materno para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica de DESYREL da mãe e quaisquer efeitos adversos potenciais do DESYREL na criança amamentada ou da condição materna subjacente.

Uso Pediátrico

A segurança e eficácia na população pediátrica não foram estabelecidas. Os antidepressivos aumentaram o risco de pensamentos e comportamentos suicidas em pacientes pediátricos [ver AVISO EM CAIXA , AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Uso Geriátrico

A literatura clínica relatada e a experiência com trazodona não identificaram diferenças nas respostas entre pacientes idosos e mais jovens. No entanto, como a experiência em idosos com cloridrato de trazodona é limitada, deve ser usado com cautela em pacientes geriátricos.

Os antidepressivos serotoninérgicos têm sido associados a casos de hiponatremia clinicamente significativa em pacientes idosos, que podem estar em maior risco para essa reação adversa. AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Insuficiência renal

A trazodona não foi estudada em pacientes com insuficiência renal. A trazodona deve ser usada com cautela nesta população.

Insuficiência hepática

A trazodona não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática. A trazodona deve ser usada com cautela nesta população.

SOBREDOSAGEM

A morte por superdosagem ocorreu em pacientes que ingeriram DESYREL e outras drogas depressoras do SNC concomitantemente (álcool; álcool e hidrato de cloral e diazepam; amobarbital; clordiazepóxido; ou meprobamato).

As reações mais graves relatadas com superdosagem de DESYREL® isoladamente foram priapismo, parada respiratória, convulsões e alterações no ECG, incluindo prolongamento do intervalo QT. As reações relatadas com mais frequência foram sonolência e vômitos. A superdosagem pode causar um aumento na incidência ou gravidade de qualquer uma das reações adversas relatadas.

Não há antídoto específico para superdosagem de cloridrato de trazodona. Ao controlar a superdosagem, considere a possibilidade de envolvimento de vários medicamentos. Para obter informações atualizadas sobre o manejo de envenenamento ou overdose, entre em contato com um centro de controle de envenenamento (1-800-222-1222 ou www.poison.org).

CONTRA-INDICAÇÕES

DESYREL 25mg é contraindicado em:

• Pacientes que estejam tomando, ou dentro de 14 dias após a interrupção, inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), incluindo IMAOs, como linezolida ou azul de metileno intravenoso, devido a um risco aumentado de síndrome serotoninérgica [ver AVISOS E PRECAUÇÕES , INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo de ação

O mecanismo da ação antidepressiva da trazodona não é totalmente compreendido, mas acredita-se que esteja relacionado ao aumento da atividade serotoninérgica no SNC. A trazodona é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (SSRI) e um antagonista do receptor 5HT2 e o resultado final desta ação na transmissão serotoninérgica e seu papel no efeito antidepressivo da trazodona é desconhecido.

Farmacodinâmica

Estudos pré-clínicos mostraram que a trazodona inibe seletivamente a recaptação neuronal de serotonina (Ki = 367 nM) e atua como antagonista nos receptores de serotonina 5-HT-2A (Ki = 35,6 nM). A trazodona também é um antagonista de vários outros receptores monoaminérgicos, incluindo os receptores 5-HT2B (Ki = 78,4 nM), 5-HT2C (Ki = 224 nM), α1A (Ki = 153 nM), α2C (Ki = 155 nM) e é um agonista parcial no receptor 5-HT1A (Ki = 118 nM).

A trazodona antagoniza os receptores alfa 1-adrenérgicos, propriedade que pode estar associada à hipotensão postural.

Farmacocinética

Absorção

Em humanos, o cloridrato de trazodona é absorvido após administração oral sem localização seletiva em qualquer tecido. Quando o cloridrato de trazodona é tomado logo após a ingestão de alimentos, pode haver um aumento na quantidade de droga absorvida, uma diminuição na concentração máxima e um prolongamento do tempo até a concentração máxima. Os níveis plasmáticos máximos ocorrem aproximadamente uma hora após a administração quando o cloridrato de trazodona é tomado com o estômago vazio ou 2 horas após a administração quando tomado com alimentos.

Metabolismo

Estudos in vitro em microssomas hepáticos humanos mostram que a trazodona é metabolizada, por clivagem oxidativa, em um metabólito ativo, a clorofenilpiperazina (mCPP) pelo CYP3A4. Outras vias metabólicas que podem estar envolvidas no metabolismo da trazodona não foram bem caracterizadas. A trazodona é extensivamente metabolizada; menos de 1% de uma dose oral é excretada inalterada na urina.

Eliminação

Em alguns pacientes, a trazodona pode se acumular no plasma.

Ligação proteica

trazodona é 89 a 95% ligada à proteína in vitro em concentrações alcançadas com doses terapêuticas em humanos.

Estudos clínicos

A eficácia e a segurança do cloridrato de trazodona foram estabelecidas a partir de ensaios em pacientes internados e ambulatoriais da formulação de liberação imediata de trazodona no tratamento do transtorno depressivo maior.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

DESYREL® (DEZ ur el) (cloridrato de trazodona) comprimidos, para uso oral

Qual é a informação mais importante que devo saber sobre o DESYREL?

Medicamentos antidepressivos, depressão ou outras doenças mentais graves e pensamentos ou ações suicidas: Converse com seu médico sobre:

• Todos os riscos e benefícios do tratamento com medicamentos antidepressivos
• Todas as opções de tratamento para depressão ou outras doenças mentais graves

Os medicamentos antidepressivos podem aumentar os pensamentos ou ações suicidas em algumas crianças, adolescentes e adultos jovens nos primeiros meses de tratamento.

Depressão e outras doenças mentais graves são as causas mais importantes de pensamentos e ações suicidas. Algumas pessoas podem ter um risco maior de ter pensamentos ou ações suicidas. Estes incluem pessoas que têm ou têm histórico familiar de doença bipolar (também chamada de doença maníaco-depressiva) ou pensamentos ou ações suicidas.

Como posso observar e tentar evitar pensamentos e ações suicidas?

• Preste muita atenção a quaisquer mudanças, especialmente mudanças repentinas de humor, comportamentos, pensamentos ou sentimentos. Isso é muito importante quando um medicamento antidepressivo é iniciado ou quando a dose é alterada.
• Ligue para o seu médico imediatamente para relatar mudanças novas ou repentinas no humor, comportamento, pensamentos ou sentimentos.
• Mantenha todas as visitas de acompanhamento com seu médico conforme programado. Ligue para o seu médico entre as visitas, conforme necessário, especialmente se estiver preocupado com os sintomas.

Ligue para um profissional de saúde imediatamente se tiver algum dos seguintes sintomas, especialmente se eles forem novos, piores ou o preocuparem:

• Pensamentos sobre suicídio ou morte
• Tentativas de suicídio
• Depressão nova ou pior
• Ansiedade nova ou pior
• Sentindo-se muito agitado ou inquieto
• Ataques de pânico
• Problemas para dormir (insônia)
• Irritabilidade nova ou pior
• Agir de forma agressiva, zangada ou violenta
• Agindo em impulsos perigosos
• Um aumento extremo na atividade e na fala (mania)
• Outras mudanças incomuns no comportamento ou humor

O que mais eu preciso saber sobre medicamentos antidepressivos?

• Nunca interrompa um medicamento antidepressivo sem primeiro falar com um profissional de saúde. Parar um medicamento antidepressivo de repente pode causar outros sintomas.
• Os antidepressivos são medicamentos usados para tratar a depressão e outras doenças. É importante discutir todos os riscos de tratar a depressão e também os riscos de não tratá-la. Você deve discutir todas as opções de tratamento com seu médico, não apenas o uso de antidepressivos.
• medicamentos antidepressivos têm outros efeitos colaterais. Converse com seu médico sobre os efeitos colaterais de seus medicamentos.
• Medicamentos antidepressivos podem interagir com outros medicamentos. Conheça todos os medicamentos que você toma. Mantenha uma lista de todos os medicamentos para mostrar ao seu médico. Não inicie novos medicamentos sem primeiro consultar seu médico.

Não se sabe se DESYREL é seguro e eficaz em crianças.

O que é Desyrel 100mg?

DESYREL é um medicamento de prescrição usado em adultos para tratar o transtorno depressivo maior (MDD). DESYREL pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como ISRSs (ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina).

Não tome DESYREL:

• Se você toma um inibidor da monoamina oxidase (IMAO). Pergunte ao seu médico ou farmacêutico se não tiver certeza se toma um IMAO, incluindo o antibiótico linezolida e azul de metileno intravenoso.
• Não tome um IMAO dentro de 2 semanas após a interrupção de DESYREL 100mg, a menos que seja orientado pelo seu médico.
• Não inicie DESYREL 100mg se você parou de tomar um IMAO nas últimas 2 semanas, a menos que seja orientado pelo seu médico.

Antes de tomar DESYREL informe o seu médico sobre todas as suas condições médicas, incluindo se você:

• tem problemas cardíacos, incluindo prolongamento do intervalo QT ou histórico familiar disso
• já teve um ataque cardíaco
• tem transtorno bipolar
• tem problemas de fígado ou rins
• tem outras condições médicas graves
• estão grávidas ou planejam engravidar. Não se sabe se DESYREL prejudicará o feto. Converse com seu médico sobre o risco para o feto se você tomar DESYREL.
  • Se você engravidar durante o tratamento com DESYREL, converse com seu médico sobre o registro no Registro Nacional de Gravidez para Antidepressivos. Você pode se registrar ligando para 1-844-405-6185.
• está amamentando ou planeja amamentar. DESYREL 100mg passa para o leite materno. Converse com seu médico sobre a melhor maneira de alimentar seu bebê se você tomar DESYREL.
• tomou um Inibidor da Monoamino Oxidase (IMAO) ou se parou de tomar um IMAO nas últimas 2 semanas.

Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas. O uso de DESYREL com alguns outros medicamentos pode afetar uns aos outros causando efeitos colaterais graves.

Informe especialmente o seu médico se você tomar:

• triptanos usados para tratar a enxaqueca
• medicamentos usados para tratar distúrbios do humor, ansiedade, psicóticos ou do pensamento, incluindo tricíclicos, lítio, ISRSs, ISRNs, buspirona ou antipsicóticos
• tramadol
• suplementos de venda livre, como triptofano ou erva de São João
• anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
• aspirina
• varfarina (Coumadin, Jantoven)
• fenitoína (mesantoína)
• diuréticos

Conheça os medicamentos que você toma. Mantenha uma lista deles e mostre-a ao seu médico e farmacêutico quando receber um novo medicamento.

Como devo tomar DESYREL 25mg?

• Tome DESYREL exatamente como seu médico lhe disser.
• DESYREL deve ser tomado logo após uma refeição ou lanche leve.
• Se você se sentir sonolento depois de tomar DESYREL 25mg, converse com seu médico. Seu médico pode alterar sua dose ou a hora do dia em que você toma DESYREL.
• Não pare de tomar DESYREL sem falar com seu médico.
• DESYREL 100mg deve ser engolido inteiro ou partido ao meio ao longo da linha de pontuação. Não mastigue ou esmague DESYREL. Informe o seu médico se não conseguir engolir a trazodona inteira ou meio comprimido.
• Se você tomar muito DESYREL, ligue para seu médico, seu Centro de Controle de Intoxicações em 1-800-222-1222, ou vá para a sala de emergência mais próxima imediatamente.

O que devo evitar ao tomar DESYREL 25mg?

• Não dirija, opere máquinas pesadas ou faça outras atividades perigosas até saber como DESYREL 100mg o afeta. DESYREL 100mg pode retardar seu pensamento e habilidades motoras.
• Não beba álcool ou tome outros medicamentos que o deixem sonolento ou tonto enquanto estiver tomando DESYREL até falar com seu médico. DESYREL pode piorar sua sonolência ou tontura se você tomar com álcool ou outros medicamentos que causam sonolência ou tontura.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do DESYREL?

DESYREL 100mg pode causar efeitos colaterais graves ou morte, incluindo:

• Consulte “Quais são as informações mais importantes que devo saber sobre DESYREL 25mg?”
• Síndrome serotoninérgica. Os sintomas da síndrome da serotonina incluem: agitação, alucinações, problemas de coordenação, batimentos cardíacos acelerados, músculos tensos, dificuldade para andar, sudorese, febre, náusea, vômito e diarréia.
• Batimento cardíaco irregular ou rápido ou fraco (prolongamento do intervalo QT)
• Pressão sanguínea baixa. Você se sente tonto ou desmaia quando muda de posição (passar de sentado para de pé)
• Hematomas ou sangramentos incomuns
• Ereção com duração superior a 6 horas (priapismo)
• Sentir-se alto ou de muito bom humor, depois ficar irritável, ou ter muita energia, sentir que precisa continuar falando ou não dormir (mania).
• Sintomas de abstinência. Os sintomas de abstinência podem incluir ansiedade, agitação e problemas de sono. Não pare de tomar DESYREL 25mg sem falar com seu médico.
• Problemas visuais.
  • dor nos olhos
  • mudanças na visão
  • inchaço ou vermelhidão dentro ou ao redor do olho

Apenas algumas pessoas estão em risco para esses problemas. Você pode querer se submeter a um exame oftalmológico para ver se está em risco e receber tratamento preventivo, se estiver.

• Baixo teor de sódio no sangue (hiponatremia). Os sintomas de hiponatremia incluem: dor de cabeça, sensação de fraqueza, sensação de confusão, dificuldade de concentração, problemas de memória e sensação de instabilidade ao andar.

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do DESYREL incluem:

• inchaço
• visão embaçada
• tontura
• sonolência
• cansaço
• diarréia
• nariz entupido
• perda de peso

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do DESYREL. Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

Como devo armazenar o DESYREL 100mg?

• Armazene DESYREL em temperatura ambiente entre 68°F a 77°F (20°C a 25°C).
• Manter em recipiente apertado
• Mantenha-se fora da luz
• Jogue fora com segurança os medicamentos que estão desatualizados ou não são mais necessários.

Mantenha DESYREL 100mg e todos os medicamentos fora do alcance das crianças.

Informações gerais sobre o uso seguro e eficaz de DESYREL.

Os medicamentos às vezes são prescritos para outros fins que não os listados em um Guia de Medicamentos. Não use DESYREL 100mg para uma condição para a qual não foi prescrito. Não dê DESYREL 25mg a outras pessoas, mesmo que tenham os mesmos sintomas que você. Pode prejudicá-los. Você pode pedir ao seu farmacêutico ou profissional de saúde informações sobre DESYREL 100mg que são escritas para profissionais de saúde.

Quais são os ingredientes de DESYREL 100mg?

Ingrediente ativo: cloridrato de trazo feito, USP

Ingredientes inativos: 50 mg e 100 mg: Amido de milho, fosfato de cálcio dibásico, hipromelose, lactose monohidratada, estearato de magnésio, celulose microcristalina, polietilenoglicol, povidona, amidoglicolato de sódio e triacetina 150 mg: estearato de magnésio, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado e ácido esteárico 300 mg: estearato de magnésio, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, glicolato de amido sódico e ácido esteárico

Este Guia de Medicação foi aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA.