Proventil 100mcg Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

SOMENTE PARA INALAÇÃO ORAL

O que é Proventil e como é usado?

Proventil é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas de asma aguda ou induzida por exercício (broncoespasmo). Proventil 100mcg pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

Proventil 100mcg pertence a uma classe de medicamentos chamados Agonistas Beta2.

Não se sabe se Proventil é seguro e eficaz em crianças com menos de 4 anos de idade.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Proventil?

Proventil pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• urticária,
• dificuldade para respirar,
• inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta,
• chiado,
• asfixia
• ,
• outros problemas respiratórios,
• dor no peito,
• ritmo cardíaco acelerado,
• batimentos cardíacos acelerados,
• vibrando em seu peito,
• dor de cabeça severa,
• batendo em seu pescoço ou ouvidos,
• dor ou ardor ao urinar,
• aumento da sede,
• aumento da micção,
• boca seca,
• odor de hálito frutado,
• cãibras nas pernas,
• constipação,
• batimentos cardíacos irregulares,
• aumento da sede ou micção,
• dormência ou formigamento, e
• fraqueza muscular ou sensação de claudicação

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Proventil incluem:

• dor no peito,
• batimentos cardíacos rápidos ou acelerados,
• tontura,
• sentindo-se trêmulo ou nervoso,
• dor de cabeça,
• dor nas costas,
• dores no corpo,
• dor de estômago,
• dor de garganta,
• dor sinusal e
• nariz escorrendo ou entupido

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Proventil. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

DESCRIÇÃO

O componente ativo de PROVENTIL® HFA (sulfato de albuterol) Aerossol de inalação é sulfato de albuterol, USP racêmico α1 [(terc-Butilamino)metil]-4-hidroxi-w-xileno-α, α '-diol sulfato (2: l)(sal), um broncodilatador beta2-adrenérgico relativamente seletivo com a seguinte estrutura química:

Sulfato de albuterol é o nome genérico oficial nos Estados Unidos. O nome recomendado pela Organização Mundial da Saúde para o medicamento é sulfato de salbutamol. O peso molecular do sulfato de albuterol é 576,7 e a fórmula empírica é (C13H21NO3)2*H2SO4. O sulfato de albuterol é um sólido cristalino branco a esbranquiçado. É solúvel em água e ligeiramente solúvel em etanol. PROVENTIL HFA Inalation Aerosol é uma unidade pressurizada de aerossol de dose calibrada para inalação oral. Contém uma suspensão microcristalina de sulfato de albuterol em propulsor HFA-134a (1,1,1,2-tetrafluoroetano), etanol e ácido oleico.

Cada atuação fornece 120 mcg de sulfato de albuterol, USP da válvula e 108 mcg de sulfato de albuterol, USP do bocal (equivalente a 90 mcg de base de albuterol do bocal). Cada recipiente fornece 200 inalações. Recomenda-se preparar o inalador antes de usar pela primeira vez e nos casos em que o inalador não tenha sido usado por mais de 2 semanas, liberando quatro “sprays de teste” no ar, longe do rosto.

Este produto não contém clorofluorcarbonos (CFCs) como propulsor.

INDICAÇÕES

PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol é indicado em adultos e crianças com 4 anos de idade ou mais para o tratamento ou prevenção de broncoespasmo com doença obstrutiva reversível das vias aéreas e para a prevenção de broncoespasmo induzido por exercício.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Para o tratamento de episódios agudos de broncoespasmo ou prevenção de sintomas asmáticos, a dose usual para adultos e crianças com 4 anos de idade ou mais é de duas inalações repetidas a cada 4 a 6 horas. A administração mais frequente ou um número maior de inalações não é recomendado. Em alguns pacientes, uma inalação a cada 4 horas pode ser suficiente. Cada acionamento de PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol fornece 108 mcg de sulfato de albuterol (equivalente a 90 mcg de base de albuterol) do bocal. Recomenda-se preparar o inalador antes de usar pela primeira vez e nos casos em que o inalador não tenha sido usado por mais de 2 semanas, liberando quatro “sprays de teste” no ar, longe do rosto.

PROVENTIL 100mcg HFA Inalação Aerossol contém 200 inalações por recipiente. O recipiente possui um indicador de dose anexado, que indica quantas inalações permanecem. O visor do indicador de dose se moverá após cada décimo acionamento. Ao se aproximar do final das inalações utilizáveis, o fundo atrás do número na janela de exibição do indicador de dose muda para vermelho em 20 acionamentos ou menos. PROVENTIL HFA Inalação Aerossol deve ser descartado quando a janela de exibição do indicador de dose mostrar zero.

Prevenção de broncoespasmo induzido por exercício

A dosagem usual para adultos e crianças com 4 anos de idade ou mais é de duas inalações 15 a 30 minutos antes do exercício.

Para manter o uso adequado deste produto, é importante que o bocal seja lavado e seco cuidadosamente pelo menos uma vez por semana. O inalador pode deixar de administrar a medicação se não for devidamente limpo e bem seco (ver INFORMAÇÃO DO PACIENTE ). Manter o bocal de plástico limpo é muito importante para evitar o acúmulo e o bloqueio de medicamentos. O inalador pode deixar de fornecer a medicação se não for devidamente limpo e completamente seco ao ar. Se o bocal ficar bloqueado, lavá-lo removerá o bloqueio.

Se um regime de dose previamente eficaz não fornecer a resposta usual, isso pode ser um marcador de desestabilização da asma e requer reavaliação do paciente e do regime de tratamento, dando atenção especial à possível necessidade de tratamento anti-inflamatório, por exemplo, corticosteróides.

COMO FORNECIDO

PROVENTIL 100mcg HFA (sulfato de albuterol) Aerossol para inalação é fornecido como um recipiente de alumínio pressurizado com um indicador de dose anexado, um atuador de plástico amarelo e tampa de proteção laranja, cada um em caixas de um. Cada acionamento libera 120 mcg de sulfato de albuterol da válvula e 108 mcg de sulfato de albuterol do bocal (equivalente a 90 mcg de base de albuterol). Os recipientes com um peso líquido rotulado de 6,7 g contêm 200 inalações ( NDC 0085-1132-04).

Armazenar entre 15° - 25°C (59° - 77°F). Guarde o inalador com o bocal para baixo. Para melhores resultados, o recipiente deve estar à temperatura ambiente antes do uso.

AGITE BEM ANTES DE USAR.

atuador amarelo fornecido com o aerossol de inalação PROVENTIL 100mcg HFA não deve ser usado com nenhum outro recipiente de produto, e o atuador de outros produtos não deve ser usado com um recipiente de aerossol de inalação PROVENTIL HFA. A quantidade correta de medicamento em cada recipiente não pode ser assegurada após 200 acionamentos e quando a janela de exibição do indicador de dose mostra zero, mesmo que o recipiente não esteja completamente vazio. O recipiente deve ser descartado quando o número rotulado de atuações tiver sido usado.

AVISO: Evite pulverizar nos olhos. Conteúdo sobre pressão. Não perfure ou incinere. A exposição a temperaturas acima de 120°F pode causar explosão. Mantenha fora do alcance de crianças.

PROVENTIL HFA Inalação Aerossol não contém clorofluorcarbonos (CFCs) como propulsor.

Fabricado para: Merck Sharp & Dohme Corp„ uma subsidiária da MERCK & CO., INC., Whitehouse Station, NJ 08889, EUA. Desenvolvido e fabricado por: 3M Health Care Limited Loughborough UK ou 3M Drug Delivery Systems Northridge, CA 91324, EUA. Revisado: setembro de 2017

EFEITOS COLATERAIS

As informações sobre reações adversas relativas ao aerossol de inalação de PROVENTIL HFA são derivadas de um estudo duplo-cego de 12 semanas que comparou o aerossol de inalação de PROVENTIL HFA, um inalador de albuterol impulsionado por CFC 11/12 e um inalador de placebo HFA-134a em 565 asmáticos pacientes. A tabela a seguir lista a incidência de todos os eventos adversos (sejam considerados pelo investigador relacionados ao medicamento ou não relacionados ao medicamento) deste estudo que ocorreram a uma taxa de 3% ou mais no grupo de tratamento com PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol e com mais frequência no grupo de tratamento com PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol PROVENTIL 100mcg HFA inalação Aerossol grupo de tratamento do que no grupo placebo. Em geral, a incidência e a natureza das reações adversas relatadas para PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol e um inalador de albuterol propulsionado por CFC 11/12 foram comparáveis.

Incidências de Experiência Adversa (% de pacientes) em um Grande Ensaio Clínico de 12 semanas*

Os eventos adversos relatados por menos de 3% dos pacientes que receberam PROVENTIL HFA inalação aerossol e por uma proporção maior de PROVENTIL 100mcg HFA inalação aerossol do que pacientes placebo, que têm o potencial de estar relacionados ao PROVENTIL 100mcg HFA inalação aerossol incluem: disfonia, sudorese aumentada, boca seca, dor no peito, edema, calafrios, ataxia, cãibras nas pernas, hipercinesia, eructação, flatulência, zumbido, diabetes mellitus, ansiedade, depressão, sonolência, erupção cutânea. Palpitações e tonturas também foram observadas com PROVENTIL HFA Inalation Aerosol.

Os eventos adversos relatados em um ensaio clínico pediátrico de 4 semanas comparando PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol e um inalador de albuterol propelido por CFC 11/12 ocorreram com baixa taxa de incidência e foram semelhantes aos observados nos estudos em adultos.

Em pequenos estudos de dose cumulativa, tremor, nervosismo e dor de cabeça pareceram estar relacionados com a dose.

Casos raros de urticária, angioedema, erupção cutânea, broncoespasmo e edema orofaríngeo foram relatados após o uso de albuterol inalado. Além disso, o albuterol, como outros agentes simpaticomiméticos, pode causar reações adversas como hipertensão, angina, vertigem, estimulação do sistema nervoso central, insônia, cefaleia, acidose metabólica e ressecamento ou irritação da orofaringe.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Bloqueadores beta

Os agentes bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos não apenas bloqueiam o efeito pulmonar dos beta-agonistas, como PROVENTIL 100mcg HFA Inalação Aerossol, mas podem produzir broncoespasmo grave em pacientes asmáticos. Portanto, os pacientes com asma normalmente não devem ser tratados com betabloqueadores. No entanto, sob certas circunstâncias, por exemplo, como profilaxia após infarto do miocárdio, pode não haver alternativas aceitáveis ao uso de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos em pacientes com asma. Nesse cenário, betabloqueadores cardiosseletivos devem ser considerados, embora devam ser administrados com cautela.

Diuréticos

As alterações no ECG e/ou hipocalemia que podem resultar da administração de diuréticos não poupadores de potássio (como diuréticos de alça ou tiazídicos) podem ser agudamente agravadas pelos beta-agonistas, especialmente quando a dose recomendada do beta-agonista é excedida. Embora o significado clínico desses efeitos não seja conhecido, recomenda-se cautela na coadministração de beta-agonistas com diuréticos não poupadores de potássio.

Albuterol-Digoxina

Diminuições médias de 16% e 22% nos níveis séricos de digoxina foram demonstradas após administração intravenosa e oral de dose única de albuterol, respectivamente, a voluntários normais que receberam digoxina por 10 dias. O significado clínico desses achados para pacientes com doença obstrutiva das vias aéreas que estão recebendo albuterol e digoxina de forma crônica não é claro; no entanto, seria prudente avaliar cuidadosamente os níveis séricos de digoxina em pacientes que estão atualmente recebendo digoxina e albuterol.

Inibidores da Monoamina Oxidase ou Antidepressivos Tricíclicos

PROVENTIL HFA Inalação Aerossol deve ser administrado com extrema cautela a pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase ou antidepressivos tricíclicos, ou dentro de 2 semanas após a descontinuação de tais agentes, porque a ação do albuterol no sistema cardiovascular pode ser potencializada.

AVISOS

Broncoespasmo Paradoxal

O sulfato de albuterol inalado pode produzir broncoespasmo paradoxal que pode ser fatal. Se ocorrer broncoespasmo paradoxal, PROVENTIL HFA Inalation Aerosol deve ser descontinuado imediatamente e uma terapia alternativa instituída. Deve-se reconhecer que o broncoespasmo paradoxal, quando associado a formulações inalatórias, ocorre frequentemente com o primeiro uso de uma nova vasilha.

Deterioração da asma

asma pode deteriorar-se agudamente ao longo de um período de horas ou cronicamente ao longo de vários dias ou mais. Se o paciente precisar de mais doses de Aerossol de Inalação de PROVENTIL HFA do que o habitual, isso pode ser um marcador de desestabilização da asma e requer reavaliação do paciente e regime de tratamento, dando atenção especial à possível necessidade de tratamento anti-inflamatório, por exemplo, corticosteróides.

Uso de agentes anti-inflamatórios

O uso isolado de broncodilatadores agonistas beta-adrenérgicos pode não ser adequado para o controle da asma em muitos pacientes. Deve-se considerar precocemente a adição de agentes anti-inflamatórios, por exemplo, corticosteróides, ao regime terapêutico.

Efeitos cardiovasculares

PROVENTIL 100mcg HFA Inalação Aerossol, como outros agonistas beta-adrenérgicos, pode produzir efeitos cardiovasculares clinicamente significativos em alguns pacientes, conforme medido pela frequência de pulso, pressão arterial e/ou sintomas. Embora tais efeitos sejam incomuns após a administração de PROVENTIL 100mcg HFA Aerossol para Inalação nas doses recomendadas, se ocorrerem, o medicamento pode precisar ser descontinuado. Além disso, foi relatado que os beta-agonistas produzem alterações no ECG, como achatamento da onda T, prolongamento do intervalo QTc e depressão do segmento ST. O significado clínico destes resultados é desconhecido. Portanto, PROVENTIL HFA Inalation Aerosol, como todas as aminas simpaticomiméticas, deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios cardiovasculares, especialmente insuficiência coronariana, arritmias cardíacas e hipertensão.

Não exceda a dose recomendada

Fatalidades foram relatadas em associação com o uso excessivo de drogas simpaticomiméticas inalatórias em pacientes com asma. A causa exata da morte é desconhecida, mas suspeita-se de parada cardíaca após o desenvolvimento inesperado de uma crise asmática aguda grave e hipóxia subsequente.

Reações de hipersensibilidade imediata

Reações de hipersensibilidade imediata podem ocorrer após a administração de sulfato de albuterol, como demonstrado por casos raros de urticária, angioedema, erupção cutânea, broncoespasmo, anafilaxia e edema orofaríngeo.

PRECAUÇÕES

Em geral

sulfato de albuterol, como todas as aminas simpaticomiméticas, deve ser usado com cautela em pacientes com distúrbios cardiovasculares, especialmente insuficiência coronariana, arritmias cardíacas e hipertensão; em pacientes com distúrbios convulsivos, hipertireoidismo ou diabetes mellitus; e em pacientes que são excepcionalmente responsivos a aminas simpaticomiméticas. Alterações clinicamente significativas na pressão arterial sistólica e diastólica foram observadas em pacientes individuais e podem ocorrer em alguns pacientes após o uso de qualquer broncodilatador beta-adrenérgico.

Foi relatado que grandes doses de albuterol intravenoso agravam diabetes mellitus e cetoacidose preexistentes. Assim como outros beta-agonistas, o albuterol pode produzir hipocalemia significativa em alguns pacientes, possivelmente por meio de derivação intracelular, que tem o potencial de produzir efeitos cardiovasculares adversos. A diminuição geralmente é transitória, não necessitando de suplementação.

Informações para pacientes

Veja ilustrado Instruções de uso do paciente AGITE BEM ANTES DE USAR. Os pacientes devem receber as seguintes informações:

Recomenda-se preparar o inalador antes de usar pela primeira vez e nos casos em que o inalador não tenha sido usado por mais de 2 semanas, liberando quatro “sprays de teste” no ar, longe do rosto.

MANTER O BOCAL DE PLÁSTICO LIMPO É MUITO IMPORTANTE PARA EVITAR O ACUMULAMENTO E O BLOQUEIO DA MEDICAÇÃO. O BOCAL DEVE SER LAVADO, AGITADO PARA REMOVER O EXCESSO DE ÁGUA E SECAR TOTALMENTE AO AR PELO MENOS UMA VEZ POR SEMANA. O INALADOR PODE DEIXAR DE FORNECER MEDICAMENTOS SE NÃO FOR DEVIDAMENTE LIMPO.

O bocal deve ser limpo (com o recipiente removido) correndo água morna pela parte superior e inferior por 30 segundos pelo menos uma vez por semana. O bocal deve ser agitado para remover o excesso de água e, em seguida, seco ao ar completamente (por exemplo, durante a noite). O bloqueio por acúmulo de medicamento ou administração inadequada de medicamento pode resultar da falha em secar completamente o bocal com ar.

Se o bocal ficar bloqueado (pouco ou nenhum medicamento saindo do bocal), o bloqueio pode ser removido lavando conforme descrito acima.

Se for necessário usar o inalador antes que esteja completamente seco, sacuda o excesso de água, substitua o recipiente, teste o spray duas vezes longe do rosto e tome a dose prescrita. Após esse uso, o bocal deve ser lavado novamente e deixado secar completamente ao ar.

ação do Aerossol Inalatório PROVENTIL HFA deve durar até 4 a 6 horas. O aerossol de inalação de PROVENTIL HFA não deve ser usado com mais frequência do que o recomendado. Não aumente a dose ou a frequência das doses de PROVENTIL HFA Inalation Aerosol sem consultar o seu médico. Se você achar que o tratamento com PROVENTIL 100mcg HFA Inalação Aerossol se torna menos eficaz para o alívio sintomático, seus sintomas pioram e/ou você precisa usar o produto com mais frequência do que o habitual, procure atendimento médico imediatamente. Enquanto você estiver tomando PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol, outros medicamentos inalatórios e medicamentos para asma devem ser tomados apenas conforme indicado pelo seu médico.

Os efeitos adversos comuns do tratamento com albuterol inalado incluem palpitações, dor no peito, ritmo cardíaco acelerado, tremor ou nervosismo. Se estiver grávida ou amamentando, entre em contato com seu médico sobre o uso de PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol. O uso eficaz e seguro de PROVENTIL 100mcg HFA Inalação Aerossol inclui uma compreensão da forma como deve ser administrado. Use o Aerossol de Inalação PROVENTIL HFA somente com o atuador fornecido com o produto. Descarte o recipiente após 200 pulverizações.

Em geral, a técnica de administração do Aerossol Inalatório PROVENTIL HFA em crianças é semelhante à de adultos. As crianças devem usar o Aerossol de Inalação PROVENTIL HFA sob supervisão de um adulto, conforme as instruções do médico do paciente. (Consulte as Instruções de Uso do Paciente.)

Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade

Em um estudo de 2 anos em ratos SPRAGUE-DAWLEY®, o sulfato de albuterol causou um aumento relacionado à dose na incidência de leiomiomas benignos do mesovário nas doses dietéticas acima de 2 mg/kg (aproximadamente 15 vezes a dose diária máxima recomendada por inalação para adultos na base de mg/m² e aproximadamente 6 vezes a dose máxima diária recomendada para inalação para crianças na base de mg/m²). Em outro estudo, esse efeito foi bloqueado pela coadministração de propranolol, um antagonista beta-adrenérgico não seletivo. Em um estudo de 18 meses em camundongos CD-1, o sulfato de albuterol não mostrou evidência de tumorigenicidade em doses dietéticas de até 500 mg/kg (aproximadamente 1700 vezes a dose diária máxima recomendada para adultos em uma base de mg/m² e aproximadamente 800 vezes a dose de inalação diária máxima recomendada para crianças numa base de mg/m²). Em um estudo de 22 meses em Golden Hamsters, o sulfato de albuterol não mostrou evidência de tumorigenicidade em doses dietéticas de até 50 mg/kg (aproximadamente 225 vezes a dose inalatória diária máxima recomendada para adultos com base em mg/m² e aproximadamente 110 vezes dose diária máxima recomendada para inalação para crianças numa base de mg/m²).

sulfato de albuterol não foi mutagênico no teste de Ames ou em um teste de mutação em levedura. O sulfato de albuterol não foi clastogênico em um ensaio de linfócitos periféricos humanos ou em um ensaio de micronúcleo de camundongo da cepa AH1.

Estudos de reprodução em ratos não demonstraram evidência de diminuição da fertilidade em doses orais de até 50 mg/kg (aproximadamente 340 vezes a dose diária máxima recomendada para inalação para adultos em uma base de mg/m²).

Gravidez

Efeitos teratogênicos

Gravidez Categoria C

sulfato de albuterol demonstrou ser teratogênico em camundongos. Um estudo em camundongos CD-1 que receberam sulfato de albuterol por via subcutânea mostrou a formação de fenda palatina em 5 de 111 (4,5%) fetos na dose de 0,25 mg/kg (menos do que a dose inalatória diária máxima recomendada para adultos na base de mg/m²) e em 10 de 108 (9,3%) fetos na dose de 2,5 mg/kg (aproximadamente 8 vezes a dose diária máxima recomendada para inalação para adultos com base em mg/m²). O fármaco não induziu a formação de fenda palatina na dose de 0,025 mg/kg (menos do que a dose inalatória diária máxima recomendada para adultos na base de mg/m²). A fissura palatina também ocorreu em 22 de 72 (30,5%) fetos de fêmeas tratadas por via subcutânea com 2,5 mg/kg de isoproterenol (controle positivo).

Um estudo de reprodução em coelhos da raça Stride Dutch revelou craniosquise em 7 de 19 (37%) fetos quando o sulfato de albuterol foi administrado por via oral na dose de 50 mg/kg (aproximadamente 680 vezes a dose máxima diária recomendada para inalação para adultos na base de mg/m²).

Em um estudo de reprodução por inalação em ratos SPRAGUE-DAWLEY, a formulação de sulfato de albuterol/HFA-134a não apresentou efeitos teratogênicos na dose de 10,5 mg/kg (aproximadamente 70 vezes a dose diária máxima recomendada para inalação para adultos em uma base de mg/m²).

Um estudo no qual ratas grávidas receberam doses de sulfato de albuterol radiomarcado demonstrou que o material relacionado à droga é transferido da circulação materna para o feto.

Não existem estudos adequados e bem controlados de PROVENTIL 100mcg HFA Inalação Aerossol ou sulfato de albuterol em mulheres grávidas. PROVENTIL 100mcg HFA Inalação Aerossol deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.

Durante a experiência de marketing em todo o mundo, várias anomalias congênitas, incluindo fenda palatina e defeitos nos membros, foram relatadas na prole de pacientes tratados com albuterol. Algumas das mães estavam tomando vários medicamentos durante a gravidez. Como nenhum padrão consistente de defeitos pode ser discernido, uma relação entre o uso de albuterol e anomalias congênitas não foi estabelecida.

Uso em trabalho de parto e entrega

Devido ao potencial de interferência do beta-agonista na contratilidade uterina, o uso de PROVENTIL HFA Inalation Aerosol para alívio do broncoespasmo durante o trabalho de parto deve ser restrito às pacientes em que os benefícios superam claramente o risco.

Tocólise

albuterol não foi aprovado para o manejo do trabalho de parto prematuro. A relação benefício:risco quando o albuterol é administrado para tocólise não foi estabelecida. Reações adversas graves, incluindo edema pulmonar, foram relatadas durante ou após o tratamento de parto prematuro com beta2-agonistas, incluindo albuterol.

Mães que amamentam

Os níveis plasmáticos de sulfato de albuterol e HFA-134a após doses terapêuticas inaladas são muito baixos em humanos, mas não se sabe se os componentes de PROVENTIL 100mcg HFA Aerossol Inalatório são excretados no leite humano.

Devido ao potencial de tumorigenicidade demonstrado para o albuterol em estudos com animais e à falta de experiência com o uso de PROVENTIL HFA Aerossol para inalação por mães que amamentam, deve-se decidir entre descontinuar a amamentação ou descontinuar o medicamento, levando em consideração a importância da droga para a mãe. Deve-se ter cuidado quando o sulfato de albuterol é administrado a uma lactante.

Pediatria

segurança e eficácia de PROVENTIL HFA Inalation Aerosol em pacientes pediátricos com idade inferior a 4 anos não foram estabelecidas.

Geriatria

PROVENTIL HFA Inalação Aerossol não foi estudado em uma população geriátrica. Assim como com outros beta2-agonistas, deve-se ter cuidado especial ao usar PROVENTIL HFA Inalation Aerosol em pacientes idosos com doença cardiovascular concomitante que pode ser adversamente afetada por esta classe de medicamentos.

SOBREDOSAGEM

Os sintomas esperados com superdosagem são aqueles de estimulação beta-adrenérgica excessiva e/ou ocorrência ou exagero de qualquer um dos sintomas listados em REAÇÕES ADVERSAS, por exemplo, convulsões, angina, hipertensão ou hipotensão, taquicardia com frequências de até 200 batimentos por minuto, arritmias , nervosismo, dor de cabeça, tremor, boca seca, palpitação, náusea, tontura, fadiga, mal-estar e insônia.

Hipocalemia também pode ocorrer. Tal como acontece com todos os medicamentos simpaticomiméticos, a parada cardíaca e até a morte podem estar associadas ao abuso de PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol. O tratamento consiste na descontinuação de PROVENTIL HFA Inalation Aerosol juntamente com terapia sintomática apropriada. O uso criterioso de um betabloqueador cardiosseletivo pode ser considerado, tendo em vista que tal medicação pode produzir broncoespasmo. Não há evidências suficientes para determinar se a diálise é benéfica para a superdosagem de PROVENTIL HFA Inalation Aerosol.

dose letal mediana oral de sulfato de albuterol em camundongos é superior a 2.000 mg/kg (aproximadamente 6.800 vezes a dose inalatória diária máxima recomendada para adultos em uma base de mg/m² e aproximadamente 3.200 vezes a dose inalatória diária máxima recomendada para crianças em um mg base /m²). Em ratos maduros, a dose letal mediana subcutânea de sulfato de albuterol é de aproximadamente 450 mg/kg (aproximadamente 3.000 vezes a dose inalatória diária máxima recomendada para adultos com base em mg/m² e aproximadamente 1.400 vezes a dose inalatória diária máxima recomendada para crianças em um base mg/m²). Em ratos jovens, a dose letal mediana subcutânea é de aproximadamente 2.000 mg/kg (aproximadamente 14.000 vezes a dose inalatória diária máxima recomendada para adultos com base em mg/m² e aproximadamente 6.400 vezes a dose inalatória diária máxima recomendada para crianças em mg/m² base). A dose letal mediana por inalação não foi determinada em animais.

CONTRA-INDICAÇÕES

PROVENTIL 100mcg HFA Inalação Aerossol é contra-indicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade ao albuterol ou a qualquer outro componente de PROVENTIL HFA.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo de ação

Estudos in vitro e estudos farmacológicos in vivo demonstraram que o albuterol tem um efeito preferencial nos receptores beta2-adrenérgicos em comparação com o isoproterenol. Embora se reconheça que os receptores beta2-adrenérgicos são os receptores predominantes no músculo liso brônquico, os dados indicam que existe uma população de receptores beta2 no coração humano com uma concentração entre 10% e 50% dos receptores beta-adrenérgicos cardíacos. A função precisa desses receptores não foi estabelecida. (Ver AVISOS , Efeitos cardiovasculares seção.)

ativação de receptores beta2-adrenérgicos no músculo liso das vias aéreas leva à ativação da adenilciclase e a um aumento na concentração intracelular de monofosfato cíclico-3',5'-adenosina (AMP cíclico). Esse aumento do AMP cíclico leva à ativação da proteína quinase A, que inibe a fosforilação da miosina e diminui as concentrações de cálcio iônico intracelular, resultando em relaxamento. O albuterol relaxa os músculos lisos de todas as vias aéreas, desde a traqueia até os bronquíolos terminais. O albuterol atua como um antagonista funcional para relaxar as vias aéreas, independentemente do espasmogênico envolvido, protegendo assim contra todos os desafios broncoconstritores. Concentrações aumentadas de AMP cíclico também estão associadas à inibição da liberação de mediadores de mastócitos nas vias aéreas.

albuterol demonstrou na maioria dos ensaios clínicos ter mais efeito no trato respiratório, na forma de relaxamento do músculo liso brônquico, do que o isoproterenol em doses comparáveis, produzindo menos efeitos cardiovasculares. Estudos clínicos controlados e outras experiências clínicas mostraram que o albuterol inalado, como outros fármacos agonistas beta-adrenérgicos, pode produzir um efeito cardiovascular significativo em alguns pacientes, conforme medido pela frequência de pulso, pressão arterial, sintomas e/ou alterações eletrocardiográficas.

Pré-clínico

Estudos intravenosos em ratos com sulfato de albuterol demonstraram que o albuterol atravessa a barreira hematoencefálica e atinge concentrações cerebrais de aproximadamente 5% das concentrações plasmáticas. Em estruturas fora da barreira hematoencefálica (glândulas pineal e pituitária), as concentrações de albuterol foram 100 vezes maiores do que em todo o cérebro.

Estudos em animais de laboratório (miniporcos, roedores e cães) demonstraram a ocorrência de arritmias cardíacas e morte súbita (com evidência histológica de necrose miocárdica) quando beta2-agonistas e metilxantinas foram administrados concomitantemente. O significado clínico destes resultados é desconhecido.

O propulsor HFA-134a é desprovido de atividade farmacológica, exceto em doses muito altas em animais (380-1300 vezes a exposição humana máxima com base em comparações de valores de AUC), produzindo principalmente ataxia, tremores, dispneia ou salivação. Estes são semelhantes aos efeitos produzidos pelos clorofluorcarbonetos estruturalmente relacionados (CFCs), que têm sido amplamente utilizados em inaladores dosimetrados.

Em animais e humanos, o propulsor HFA-134a foi rapidamente absorvido e rapidamente eliminado, com meia-vida de eliminação de 3 a 27 minutos em animais e 5 a 7 minutos em humanos. O tempo para a concentração plasmática máxima (Tmax) e o tempo médio de residência são extremamente curtos, levando a um aparecimento transitório de HFA-134a no sangue sem evidência de acúmulo.

Farmacocinética

Em um estudo de biodisponibilidade de dose única que envolveu seis voluntários saudáveis do sexo masculino, níveis transitórios de albuterol baixos (próximos do limite inferior de quantificação) foram observados após a administração de duas inalações de PROVENTIL HFA Inalation Aerosol e um inalador de albuterol propelido por CFC 11/12 . Nenhuma análise farmacocinética formal foi possível para qualquer tratamento, mas os níveis sistêmicos de albuterol pareciam semelhantes.

Testes clínicos

Em um estudo de 12 semanas, randomizado, duplo-cego, duplo simulado, controlado por ativo e placebo, 565 pacientes com asma foram avaliados quanto à eficácia broncodilatadora de PROVENTIL 100mcg HFA Inalation Aerosol (193 pacientes) em comparação com um CFC 11 /12 inalador de albuterol propelido (186 pacientes) e um inalador placebo HFA-134a (186 pacientes).

Medições seriadas de VEF1 (mostradas abaixo como alteração percentual em relação à linha de base do dia do teste) demonstraram que duas inalações de PROVENTIL HFA Inalation Aerosol produziram melhora significativamente maior na função pulmonar do que placebo e produziram resultados clinicamente comparáveis a um inalador de albuterol impulsionado por CFC 11/12.

O tempo médio para o início de um aumento de 15% no VEF1 foi de 6 minutos e o tempo médio para o efeito de pico foi de 50 a 55 minutos. A duração média do efeito medida por um aumento de 15% no VEF1 foi de 3 horas. Em alguns pacientes, a duração do efeito foi de até 6 horas.

Em outro estudo clínico em adultos, duas inalações de PROVENTIL HFA Inalation Aerosol tomadas 30 minutos antes do exercício preveniram o broncoespasmo induzido pelo exercício, conforme demonstrado pela manutenção do VEF1 dentro de 80% dos valores basais na maioria dos pacientes.

Em um estudo aberto randomizado de 4 semanas, 63 crianças, de 4 a 11 anos de idade, com asma foram avaliadas quanto à eficácia broncodilatadora de PROVENTIL HFA Inalation Aerosol (33 pacientes pediátricos) em comparação com um propulsor de CFC 11/12 inalador de albuterol (30 pacientes pediátricos).

FEV1 como alteração percentual da pré-dose em um grande ensaio clínico de 12 semanas

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

INSTRUÇÕES DE USO

PROVENTIL® HFA (pro-vent-il) (sulfato de albuterol) Aerossol de inalação com indicador de dose

Leia estas Instruções de Uso antes de começar a usar PROVENTIL 100mcg HFA e sempre que receber uma recarga. Pode haver novas informações. Esta informação não substitui a conversa com o seu médico sobre a sua condição médica ou tratamento. Seu médico deve mostrar como seu filho deve usar PROVENTIL 100mcg HFA.

Informação importante:

• PROVENTIL 100mcg HFA é apenas para uso por inalação oral.
• Tome PROVENTIL HFA exatamente como indicado pelo seu médico.

O Aerossol de Inalação PROVENTIL® HFA vem como um recipiente com um indicador de dose. O indicador de dose está localizado na parte superior do recipiente que se encaixa em um atuador (consulte a Figura A). A janela de exibição do indicador de dose mostrará quantas inalações de medicamento ainda restam. Um sopro de medicamento é liberado cada vez que você pressiona o centro do indicador de dose.

• Não faça use o atuador PROVENTIL HFA com um recipiente de medicamento de qualquer outro inalador.
• Não faça use o recipiente PROVENTIL HFA com um atuador de qualquer outro inalador.

Figura A

Antes de usar PROVENTIL HFA pela primeira vez certifique-se de que o ponteiro no indicador de dose está apontando para a direita da marca de inalação “200” na janela de exibição do indicador de dose (consulte a Figura A).

Cada lata de PROVENTIL HFA contém 200 inalações de medicamento. Isso não inclui os sprays de medicamento usados para preparar seu inalador.

• A janela de exibição do indicador de dose continuará a se mover após cada 10 inalações.
• O número na janela de exibição do indicador de dose continuará a mudar após cada 20 inalações.
• A cor na janela de exibição do indicador de dose mudará para vermelho, conforme mostrado na área sombreada, quando houver apenas 20 inalações de medicamento no inalador (consulte a Figura B). É quando você precisa reabastecer sua receita ou perguntar ao seu médico se precisa de outra receita para PROVENTIL 100mcg HFA.

Figura B

Preparando seu inalador PROVENTIL HFA:

Antes de usar PROVENTIL HFA pela primeira vez, você deve preparar seu inalador. Se você não usar seu PROVENTIL HFA por mais de 2 semanas, você deve recarregá-lo antes de usar.

• Remova a tampa do bocal (consulte a Figura C). Verifique se há objetos dentro do bocal antes de usar.
• Certifique-se de que o recipiente esteja totalmente inserido no atuador.
• Segure o inalador na posição vertical afastada do rosto e agite bem o inalador.
• Pressione totalmente o centro do indicador de dose para liberar um spray de medicamento. Você pode ouvir um clique suave do indicador de dose durante a contagem regressiva durante o uso.
• Repita a etapa de preparação mais 3 vezes para liberar um total de 4 pulverizações de medicamento. Agite bem o inalador antes de cada pulverização inicial.
• Após as 4 pulverizações de priming, o indicador de dose deve apontar para 200. Agora existem jatos de medicamento no recipiente.
• Seu inalador está pronto para uso.

Usando seu inalador PROVENTIL 100mcg HFA:

Passo 1: Agite bem o inalador antes de cada uso. Remova a tampa do bocal (consulte a Figura C). Verifique se há objetos dentro do bocal antes de usar. Certifique-se de que o recipiente esteja totalmente inserido no atuador.

Figura C

Passo 2: Expire o máximo que puder confortavelmente pela boca. Segure o inalador na posição vertical com o bocal voltado para você e coloque o bocal totalmente na boca (consulte a Figura D). Feche os lábios ao redor do bocal.

Figura D

Etapa 3: Enquanto inspira profunda e lentamente, pressione o centro do indicador de dose com o dedo indicador até que o recipiente pare de se mover no atuador e uma baforada de medicamento seja liberada (consulte a Figura D). Em seguida, pare de pressionar o indicador de dose.

Passo 4: Prenda a respiração o quanto puder confortavelmente, até 10 segundos. Retire o inalador da boca e expire.

Etapa 5: Se o seu médico prescreveu inalações adicionais de PROVENTIL 100mcg HFA, espere 1 minuto e agite bem o inalador. Repita os passos 3 a 5 na seção “Usando seu inalador PROVENTIL HFA”.

Etapa 6: Recoloque a tampa imediatamente após o uso.

Limpeza do seu inalador PROVENTIL HFA:

É muito importante que você mantenha o bocal limpo para que o medicamento não se acumule e bloqueie o spray através do bocal. Limpe o bocal 1 vez por semana ou se o bocal ficar bloqueado. (veja a figura F)

Passo 1 : Remova o recipiente do atuador e retire a tampa do bocal. Não limpe o recipiente de metal nem o deixe molhar.

Passo 2: Lave o bocal por cima e por baixo com água corrente morna por 30 segundos (veja a Figura E).

Figura E

Etapa 3: Sacuda o máximo de água possível do bocal.

Passo 4: Olhe no bocal para certificar-se de que qualquer acúmulo de medicamento foi completamente removido. Se o bocal estiver bloqueado com acúmulo, pouco ou nenhum medicamento sairá do bocal (consulte a Figura F). Se houver qualquer acúmulo, repita as etapas 2 a 4 na seção “Limpeza do inalador PROVENTIL 100mcg HFA”.

Figura F

Etapa 5: Deixe o bocal secar ao ar durante a noite (consulte a Figura G). Não coloque o recipiente de volta no atuador se ainda estiver molhado.

Figura G

Etapa 6: Quando o bocal estiver seco, coloque o recipiente de volta no atuador e coloque a tampa no bocal.

Nota: Se você precisar usar seu inalador PROVENTIL 100mcg HFA antes que esteja completamente seco, coloque o recipiente de volta no atuador e agite bem o inalador. Pressione o centro do indicador de dose 2 vezes para liberar um total de 2 pulverizações no ar, longe do rosto. Tome a dose conforme prescrito e, em seguida, limpe e seque o inalador ao ar, conforme descrito na seção “Limpeza do inalador PROVENTIL HFA”.

Como devo armazenar o PROVENTIL HFA?

• Armazene PROVENTIL HFA em temperatura ambiente entre 15°C e 25°C (59°F e 77°F).
• Armazene com o bocal para baixo.
• Evite expor PROVENTIL 100mcg HFA ao calor e frio extremos.
• Não perfure ou queime o recipiente.
• Mantenha o seu inalador PROVENTIL 100mcg HFA e todos os medicamentos fora do alcance das crianças.

Estas Instruções de Uso foram aprovadas pela Food and Drug Administration dos EUA.