Flonase Nasal Spray 50mcg Fluticasone Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.
O que é Flonase e como é usado?
Flonase é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas de rinite alérgica (espirros, coriza e olhos lacrimejantes ou com coceira) e pólipos nasais. Flonase pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.
Flonase pertence a uma classe de medicamentos chamados Corticosteróides, Intranasal, Imunossupressores, PHD.
Não se sabe se Flonase é seguro e eficaz em crianças com menos de 4 anos de idade.
Quais são os possíveis efeitos colaterais da Flonase?
Flonase pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:
- hemorragias nasais graves ou contínuas,
- respiração ruidosa,
- nariz a pingar,
- crostando em torno de suas narinas,
- vermelhidão, feridas ou manchas brancas na boca ou garganta,
- febre,
- arrepios,
- dores no corpo,
- visão embaçada,
- dor nos olhos,
- vendo halos ao redor das luzes,
- feridas que não cicatrizam,
- agravamento do cansaço,
- fraqueza muscular,
- tontura,
- náusea, e
- vômito
Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.
Os efeitos colaterais mais comuns da Flonase incluem:
- pequena hemorragia nasal,
- queimação ou coceira no nariz,
- feridas ou manchas brancas dentro ou ao redor do nariz,
- tosse,
- Problemas respiratórios,
- dor de cabeça,
- dor nas costas,
- Sinusite,
- dor de garganta,
- febre,
- náusea, e
- vômito
DESCRIÇÃO
O componente ativo do spray nasal FLONASE 50mcg é propionato de fluticasona, um corticosteróide com o nome químico S-(fluorometil) 6α,9-difluoro-11β,17-dihidroxi-16α-metil-3oxoandrosta-1,4-dieno-17β-carbotioato , 17-propionato e a seguinte estrutura química:
O propionato de fluticasona é um pó branco com peso molecular de 500,6 e a fórmula empírica é C25H31F3O5S. É praticamente insolúvel em água, livremente solúvel em dimetilsulfóxido e dimetilformamida e ligeiramente solúvel em metanol e etanol a 95%.
FLONASE Spray Nasal, 50 mcg é uma suspensão aquosa de propionato de fluticasona microfino para administração tópica na mucosa nasal por meio de uma bomba de spray dosadora e atomizadora. FLONASE Spray Nasal 50mcg também contém celulose microcristalina e carboximetilcelulose sódica, dextrose, cloreto de benzalcônio 0,02% p/p, polissorbato 80 e álcool feniletílico 0,25% p/p e tem um pH entre 5 e 7.
Após a aplicação inicial, cada aplicação fornece 50 mcg de propionato de fluticasona em 100 mg de formulação através do adaptador nasal.
INDICAÇÕES
O spray nasal FLONASE® é indicado para o tratamento dos sintomas nasais da rinite não alérgica perene em pacientes adultos e pediátricos com 4 anos ou mais.
DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO
Administrar FLONASE Spray Nasal apenas por via intranasal. Prime FLONASE Spray Nasal antes de usar pela primeira vez ou após um período de não uso (1 semana ou mais) agitando bem o conteúdo e liberando 6 sprays no ar longe do rosto. Agite o spray nasal FLONASE suavemente antes de cada uso.
Os pacientes devem usar o spray nasal FLONASE em intervalos regulares, pois sua eficácia depende de seu uso regular. O efeito máximo pode levar vários dias e os pacientes individuais experimentarão um tempo variável para o início e diferentes graus de alívio dos sintomas.
Adultos
A dose inicial recomendada em adultos é de 2 pulverizações (50 mcg de propionato de fluticasona cada) em cada narina uma vez ao dia (dose diária total, 200 mcg). A mesma dose diária total, 1 pulverização em cada narina administrada duas vezes ao dia (por exemplo, 8h e 20h) também é eficaz. Após os primeiros dias, os pacientes podem reduzir sua dose para 1 spray em cada narina uma vez ao dia para terapia de manutenção.
As doses diárias totais máximas não devem exceder 2 pulverizações em cada narina (dose total, 200 mcg/dia). Não há evidências de que exceder a dose recomendada seja mais eficaz.
Adolescentes e crianças (a partir de 4 anos)
A dose inicial recomendada em adolescentes e crianças com idade igual ou superior a 4 anos é de 1 pulverização em cada narina uma vez por dia (dose diária total, 100 mcg). Pacientes que não respondem adequadamente a 1 pulverização em cada narina podem usar 2 pulverizações em cada narina uma vez ao dia (dose diária total, 200 mcg). Uma vez alcançado o controle adequado, a dose deve ser reduzida para 1 pulverização em cada narina uma vez ao dia.
A dose máxima diária total não deve exceder 2 pulverizações em cada narina (200 mcg/dia). Não há evidências de que exceder a dose recomendada seja mais eficaz.
COMO FORNECIDO
Formas de dosagem e pontos fortes
FLONASE Spray Nasal é uma suspensão em spray nasal. Cada spray de 100 mg fornece 50 mcg de propionato de fluticasona.
Armazenamento e manuseio
FLONASE Spray Nasal, 50 mcg é fornecido em um frasco de vidro âmbar equipado com uma bomba atomizadora branca, adaptador nasal branco e tampa de poeira verde em uma caixa de 1 ( NDC 0173-0453-01) com aprovação FDA Rotulagem do Paciente (Vejo Instruções de uso do paciente para a atuação adequada do dispositivo ). Cada garrafa contém um peso líquido de enchimento de 16 g e fornecerá 120 atuações. Cada acionamento fornece 50 mcg de propionato de fluticasona em 100 mg de formulação através do adaptador nasal. A quantidade correta de medicamento em cada pulverização não pode ser assegurada após 120 pulverizações, mesmo que o frasco não esteja completamente vazio. O frasco deve ser descartado quando o número rotulado de atuações tiver sido usado.
Armazenar entre 4° e 30°C (39° e 86°F).
GlaxoSmithKline Research Triangle Park, NC 27709. Revisado: janeiro de 2015
EFEITOS COLATERAIS
O uso sistêmico e local de corticosteroides pode resultar no seguinte:
- Epistaxe, ulceração nasal, infecção por Candida albicans, perfuração do septo nasal e cicatrização prejudicada de feridas [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
- Catarata e glaucoma [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
- Imunossupressão [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
- Hipercorticismo e supressão adrenal [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
- Efeito no crescimento [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
Experiência de Ensaios Clínicos
Como os ensaios clínicos são conduzidos sob condições muito variadas, as taxas de reações adversas observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.
Em ensaios clínicos controlados nos EUA, mais de 3.300 indivíduos com rinite alérgica e não alérgica receberam tratamento com propionato de fluticasona intranasal. Em geral, as reações adversas em ensaios clínicos foram principalmente associadas à irritação das membranas mucosas nasais, e as reações adversas foram relatadas com aproximadamente a mesma frequência por indivíduos tratados com placebo. Menos de 2% dos indivíduos em ensaios clínicos descontinuaram devido a reações adversas; esta taxa foi semelhante para placebo de veículo e comparadores ativos.
Os dados de segurança descritos abaixo são baseados em 7 ensaios clínicos controlados por placebo em indivíduos com rinite alérgica. Os 7 estudos incluíram 536 indivíduos (57 meninas e 108 meninos com idades entre 4 e 11 anos, 137 mulheres e 234 homens adolescentes e adultos) tratados com FLONASE 200 mcg uma vez ao dia durante 2 a 4 semanas e 2 estudos clínicos controlados por placebo que incluíram 246 indivíduos (119 adolescentes e adultos do sexo feminino e 127 do sexo masculino) tratados com FLONASE 200 mcg uma vez ao dia durante 6 meses (Tabela 1). Também estão incluídas na Tabela 1 as reações adversas de 2 estudos nos quais 167 crianças (45 meninas e 122 meninos de 4 a 11 anos) foram tratadas com FLONASE 100 mcg uma vez ao dia por 2 a 4 semanas.
Outras reações adversas com FLONASE spray nasal 50mcg observadas com incidência menor ou igual a 3%, mas maior ou igual a 1% e mais comuns do que com placebo incluíram: sangue no muco nasal, coriza, dor abdominal, diarréia, febre, sintomas semelhantes aos da gripe, dores, tonturas e bronquite.
Experiência pós-marketing
Além dos eventos adversos relatados em ensaios clínicos, os seguintes eventos adversos foram identificados durante o uso pós-aprovação de propionato de fluticasona intranasal. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento. Esses eventos foram escolhidos para inclusão devido à sua gravidade, frequência de notificação ou conexão causal com o propionato de fluticasona ou uma combinação desses fatores.
Distúrbios Gerais e Condições do Local de Administração
Reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, erupção cutânea, edema da face e língua, prurido, urticária, broncoespasmo, sibilos, dispneia e reações anafiláticas/anafilactóides, que em casos raros foram graves.
Distúrbios do ouvido e labirinto
Alteração ou perda do paladar e/ou olfato e, raramente, perfuração do septo nasal, úlcera nasal, dor de garganta, irritação e ressecamento da garganta, tosse, rouquidão e alterações na voz.
Distúrbios oculares
Secura e irritação, conjuntivite, visão turva, glaucoma, aumento da pressão intraocular e catarata.
Casos de supressão do crescimento foram relatados para corticosteroides intranasais, incluindo FLONASE [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
Inibidores do Citocromo P450 3A4
O propionato de fluticasona é um substrato do CYP3A4. O uso de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, saquinavir, cetoconazol, telitromicina, conivaptan, lopinavir, nefazodona, voriconazol) com FLONASE spray nasal não é recomendado devido ao aumento dos efeitos adversos sistêmicos dos corticosteroides pode ocorrer.
Ritonavir
Um estudo de interação medicamentosa com spray nasal aquoso de propionato de fluticasona em indivíduos saudáveis mostrou que o ritonavir (um forte inibidor do CYP3A4) pode aumentar significativamente a exposição plasmática ao propionato de fluticasona, resultando em concentrações séricas de cortisol significativamente reduzidas [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ]. Durante o uso pós-comercialização, houve relatos de interações medicamentosas clinicamente significativas em pacientes recebendo produtos de propionato de fluticasona, incluindo FLONASE, com ritonavir, resultando em efeitos sistêmicos de corticosteroides, incluindo síndrome de Cushing e supressão adrenal.
Cetoconazol
A coadministração de propionato de fluticasona inalado por via oral (1.000 mcg) e cetoconazol (200 mg uma vez ao dia) resultou em um aumento de 1,9 vezes na exposição plasmática de propionato de fluticasona e uma diminuição de 45% na área de cortisol plasmático sob a curva (AUC), mas não teve efeito na excreção urinária de cortisol.
AVISOS
Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.
PRECAUÇÕES
Efeitos nasais locais
Epistaxe
Em ensaios clínicos com duração de 2 a 26 semanas, a epistaxe foi observada com mais frequência em indivíduos tratados com FLONASE spray nasal do que naqueles que receberam placebo [ver REAÇÕES ADVERSAS ].
Ulceração Nasal
Casos pós-comercialização de ulceração nasal foram relatados em pacientes tratados com FLONASE spray nasal [ver REAÇÕES ADVERSAS ].
Infecção por Candida
Em ensaios clínicos com propionato de fluticasona administrado por via intranasal, ocorreu o desenvolvimento de infecções localizadas do nariz e faringe com Candida albicans. Quando tal infecção se desenvolve, pode exigir tratamento com terapia local apropriada e descontinuação do spray nasal FLONASE. Pacientes em uso de spray nasal FLONASE por vários meses ou mais devem ser examinados periodicamente quanto a evidências de infecção por Candida ou outros sinais de efeitos adversos na mucosa nasal.
Perfuração do Septo Nasal
Casos pós-comercialização de perfuração do septo nasal foram relatados em pacientes tratados com FLONASE spray nasal [ver REAÇÕES ADVERSAS ].
Cicatrização de Feridas Prejudicadas
Devido ao efeito inibitório dos corticosteroides na cicatrização de feridas, pacientes que sofreram úlceras nasais recentes, cirurgias nasais ou traumas nasais devem evitar o uso de FLONASE spray nasal até que a cicatrização tenha ocorrido.
Glaucoma e Catarata
O uso de corticosteroides intranasais e inalatórios pode resultar no desenvolvimento de glaucoma e/ou catarata. Portanto, o monitoramento cuidadoso é necessário em pacientes com alteração na visão ou com histórico de aumento da pressão intraocular, glaucoma e/ou catarata.
Reações de hipersensibilidade incluindo anafilaxia
Reações de hipersensibilidade (por exemplo, anafilaxia, angioedema, urticária, dermatite de contato e erupção cutânea) foram relatadas após a administração de FLONASE spray nasal. Descontinuar FLONASE
Spray nasal se tais reações ocorrerem [ver CONTRA-INDICAÇÕES ]. Raramente, reações de hipersensibilidade imediata podem ocorrer após a administração de FLONASE spray nasal.
Imunossupressão
Pessoas que estão usando drogas que suprimem o sistema imunológico são mais suscetíveis a infecções do que indivíduos saudáveis. A varicela e o sarampo, por exemplo, podem ter um curso mais grave ou até mesmo fatal em crianças ou adultos suscetíveis em uso de corticosteroides. Em tais crianças ou adultos que não tiveram essas doenças ou foram devidamente imunizados, deve-se tomar cuidado especial para evitar a exposição. Não se sabe como a dose, a via e a duração da administração de corticosteroides afetam o risco de desenvolver uma infecção disseminada. A contribuição da doença subjacente e/ou tratamento prévio com corticosteroides para o risco também não é conhecida. Se um paciente for exposto à varicela, a profilaxia com imunoglobulina contra varicela zoster (VZIG) pode ser indicada. Se um paciente for exposto ao sarampo, a profilaxia com imunoglobulina intramuscular (IG) combinada pode ser indicada. (Ver as informações completas de prescrição para VZIG e IG. Se a varicela se desenvolver, o tratamento com agentes antivirais pode ser considerado.
Os corticosteroides intranasais devem ser usados com cautela, se for o caso, em pacientes com infecções tuberculosas ativas ou quiescentes do trato respiratório; infecções sistêmicas fúngicas, bacterianas, virais ou parasitárias; ou herpes simples ocular.
Hipercorticismo e supressão adrenal
Quando os corticosteroides intranasais são usados em doses superiores às recomendadas ou em indivíduos suscetíveis nas dosagens recomendadas, podem aparecer efeitos sistêmicos dos corticosteroides, como hipercorticismo e supressão adrenal. Se tais alterações ocorrerem, a dosagem de FLONASE spray nasal deve ser descontinuada lentamente de acordo com os procedimentos aceitos para descontinuar a terapia com corticosteroides orais.
substituição de um corticosteroide sistêmico por um corticosteroide tópico pode ser acompanhada de sinais de insuficiência adrenal. Além disso, alguns pacientes podem apresentar sintomas de abstinência de corticosteroides (por exemplo, dores articulares e/ou musculares, cansaço, depressão). Pacientes previamente tratados por períodos prolongados com corticosteroides sistêmicos e transferidos para corticosteroides tópicos devem ser cuidadosamente monitorados quanto à insuficiência adrenal aguda em resposta ao estresse. Em pacientes com asma ou outras condições clínicas que requerem tratamento prolongado com corticosteroides sistêmicos, reduções rápidas nas dosagens de corticosteroides sistêmicos podem causar uma exacerbação grave de seus sintomas.
Interações medicamentosas com inibidores fortes do citocromo P450 3A4
uso de inibidores fortes do citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (por exemplo, ritonavir, atazanavir, claritromicina, indinavir, itraconazol, nefazodona, nelfinavir, saquinavir, cetoconazol, telitromicina, conivaptan, lopinavir, nefazodona, voriconazol) com FLONASE spray nasal não é recomendado porque aumento dos efeitos adversos sistêmicos dos corticosteroides podem ocorrer [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS , FARMACOLOGIA CLÍNICA ].
Efeito no crescimento
Os corticosteroides intranasais podem causar redução na velocidade de crescimento quando administrados a pacientes pediátricos [ver Uso em populações específicas ]. Monitore o crescimento rotineiramente de pacientes pediátricos que recebem o spray nasal FLONASE. Para minimizar os efeitos sistêmicos dos corticosteroides intranasais, incluindo o spray nasal FLONASE, titule a dose de cada paciente para a dosagem mais baixa que efetivamente controle seus sintomas [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO , Uso em populações específicas ].
Informações de Aconselhamento do Paciente
Aconselhe o paciente a ler o rótulo do paciente aprovado pela FDA ( INFORMAÇÕES DO PACIENTE e Instruções de Uso ).
Efeitos nasais locais
Informar os pacientes que o tratamento com FLONASE Spray Nasal 50mcg pode levar a reações adversas, que incluem epistaxe e ulceração nasal. A infecção por Candida também pode ocorrer com o tratamento com FLONASE Spray Nasal. Além disso, o spray nasal FLONASE 50mcg foi associado à perfuração do septo nasal e cicatrização prejudicada de feridas. Pacientes que sofreram úlceras nasais recentes, cirurgias nasais ou traumas nasais não devem usar FLONASE spray nasal 50mcg até que a cicatrização tenha ocorrido. AVISOS E PRECAUÇÕES ].
Glaucoma e Catarata
Informar os pacientes que glaucoma e catarata estão associados ao uso de corticosteroides nasais e inalatórios. Aconselhe os pacientes a notificar seus profissionais de saúde se uma alteração na visão for observada durante o uso do spray nasal FLONASE [consulte AVISOS E PRECAUÇÕES ].
Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia
Informe os pacientes que reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia, angioedema, urticária, dermatite de contato e erupção cutânea, podem ocorrer após a administração de FLONASE spray nasal. Se tais reações ocorrerem, os pacientes devem descontinuar o uso do spray nasal FLONASE [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].
Imunossupressão
Avise os pacientes que estão em doses imunossupressoras de corticosteróides para evitar a exposição à varicela ou sarampo e, se forem expostos, consultem seu médico imediatamente. Informar os pacientes do potencial agravamento da tuberculose existente; infecções fúngicas, bacterianas, virais ou parasitárias; ou herpes simples ocular [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].
Velocidade de crescimento reduzida
Avise os pais que FLONASE Spray Nasal 50mcg pode causar redução na velocidade de crescimento quando administrado a pacientes pediátricos. Os médicos devem acompanhar de perto o crescimento de crianças e adolescentes em uso de corticosteroides por qualquer via [ver AVISOS E PRECAUÇÕES , Uso Pediátrico ].
Use diariamente para melhor efeito
Informe os pacientes que eles devem usar FLONASE Spray Nasal 50mcg regularmente. FLONASE Spray Nasal 50mcg, como outros corticosteróides, não tem efeito imediato sobre os sintomas da rinite. O benefício máximo pode não ser alcançado por vários dias. Os pacientes não devem aumentar a dosagem prescrita, mas devem entrar em contato com seus profissionais de saúde se os sintomas não melhorarem ou se a condição piorar.
Mantenha o spray longe dos olhos e da boca
Informe os pacientes para evitar pulverizar o spray nasal FLONASE nos olhos e na boca.
Toxicologia não clínica
Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade
O propionato de fluticasona não demonstrou potencial tumorigênico em camundongos em doses orais de até 1.000 mcg/kg (aproximadamente 20 vezes o MRHDID em adultos e aproximadamente 10 vezes o MRHDID em crianças com base em mcg/m²) por 78 semanas ou em ratos em doses de inalação acima a 57 mcg/kg (aproximadamente 2 vezes o MRHDID em adultos e aproximadamente equivalente ao MRHDID em crianças na base de mcg/m²) por 104 semanas.
propionato de fluticasona não induziu mutação genética em células procarióticas ou eucarióticas in vitro. Nenhum efeito clastogênico significativo foi observado em linfócitos periféricos humanos cultivados in vitro ou no teste de micronúcleo em camundongo.
Nenhuma evidência de comprometimento da fertilidade foi observada em ratos machos e fêmeas em doses subcutâneas de até 50 mcg/kg (aproximadamente 2 vezes o MRHDID em adultos em uma base de mcg/m²). O peso da próstata foi significativamente reduzido com uma dose subcutânea de 50 mcg/kg.
Estudos clínicos
Rinite não alérgica perene
Três ensaios randomizados, duplo-cegos, de grupos paralelos, controlados por placebo com veículo foram conduzidos em 1.191 indivíduos para investigar o uso regular de FLONASE Spray Nasal 50mcg em indivíduos com rinite não alérgica perene. Esses estudos avaliaram os escores totais de sintomas nasais (TNSS) avaliados pelos indivíduos que incluíram obstrução nasal, gotejamento pós-nasal, rinorreia em indivíduos tratados por 28 dias de terapia duplo-cega e em 1 dos 3 estudos por 6 meses de tratamento aberto. Dois desses estudos demonstraram que indivíduos tratados com spray nasal FLONASE (100 mcg duas vezes ao dia) exibiram reduções estatisticamente significativas no TNSS em comparação com indivíduos tratados com veículo.
Uso em populações específicas
Gravidez
Efeitos teratogênicos
Gravidez Categoria C. Não há estudos adequados e bem controlados com FLONASE spray nasal em mulheres grávidas. Os corticosteroides demonstraram ser teratogênicos em animais de laboratório quando administrados sistemicamente em níveis de dosagem relativamente baixos. Como os estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos da resposta humana, FLONASE spray nasal deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. As mulheres devem ser aconselhadas a contatar seus médicos se engravidarem enquanto estiverem tomando FLONASE Spray Nasal.
Camundongos e ratos em doses de propionato de fluticasona aproximadamente 1 e 4 vezes, respectivamente, a dose intranasal humana diária máxima recomendada (MRHDID) para adultos (com base em mg/m² em doses subcutâneas maternas de 45 e 100 mcg/kg/dia, respectivamente) mostraram toxicidade fetal característica de compostos corticosteróides potentes, incluindo retardo do crescimento embrionário, onfalocele, fenda palatina e ossificação craniana retardada. Não foi observada teratogenicidade em ratos com doses de até 3 vezes a MRHDID (em uma base de mg/m² em doses de inalação materna de até 68,7 mcg/kg/dia).
Em coelhos, a redução do peso fetal e fenda palatina foram observadas com uma dose de propionato de fluticasona aproximadamente 0,3 vezes a MRHDID para adultos (em mg/m² em uma dose subcutânea materna de 4 mcg/kg/dia). No entanto, não foram relatados efeitos teratogênicos com doses de propionato de fluticasona até aproximadamente 20 vezes a MRHDID para adultos (em uma base de mg/m² em uma dose oral materna de até 300 mcg/kg/dia). Nenhum propionato de fluticasona foi detectado no plasma neste estudo, consistente com a baixa biodisponibilidade estabelecida após administração oral [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ].
O propionato de fluticasona atravessou a placenta após administração subcutânea em camundongos e ratos e administração oral em coelhos.
experiência com corticosteróides orais desde a sua introdução nas doses farmacológicas, em oposição às fisiológicas, sugere que os roedores são mais propensos aos efeitos teratogênicos dos corticosteróides do que os humanos. Além disso, como há um aumento natural na produção de corticosteroides durante a gravidez, a maioria das mulheres necessitará de uma dose menor de corticosteroides exógenos e muitas não precisarão de tratamento com corticosteroides durante a gravidez.
Efeitos não teratogênicos
O hipoadrenalismo pode ocorrer em bebês nascidos de mães que receberam corticosteroides durante a gravidez. Esses bebês devem ser cuidadosamente monitorados.
Mães que amamentam
Não se sabe se o propionato de fluticasona é excretado no leite materno. No entanto, outros corticosteróides foram detectados no leite humano. A administração subcutânea a ratas lactantes de propionato de fluticasona tritiado em uma dose de aproximadamente 0,4 vezes a MRHDID para adultos na base de mg/m² resultou em radioatividade mensurável no leite.
Uma vez que não há dados de estudos controlados sobre o uso de FLONASE Spray Nasal 50mcg intranasal por lactantes, deve-se ter cautela quando FLONASE Spray Nasal 50mcg for administrado a uma lactante.
Uso Pediátrico
A segurança e a eficácia do spray nasal FLONASE em crianças com 4 anos ou mais foram estabelecidas [ver REAÇÕES ADVERSAS , FARMACOLOGIA CLÍNICA ]. Seiscentos e cinquenta (650) indivíduos com idades entre 4 e 11 anos e 440 indivíduos com idades entre 12 e 17 anos foram estudados em ensaios clínicos nos EUA com spray nasal de propionato de fluticasona. A segurança e eficácia do spray nasal FLONASE 50mcg em crianças menores de 4 anos não foram estabelecidas.
Efeitos sobre o crescimento
Ensaios clínicos controlados mostraram que os corticosteroides intranasais podem causar redução na velocidade de crescimento quando administrados a pacientes pediátricos. Esse efeito foi observado na ausência de evidência laboratorial de supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA), sugerindo que a velocidade de crescimento é um indicador mais sensível da exposição sistêmica a corticosteróides em pacientes pediátricos do que alguns testes comumente usados da função do eixo HPA. Os efeitos a longo prazo dessa redução na velocidade de crescimento associada aos corticosteroides intranasais, incluindo o impacto na altura final do adulto, são desconhecidos. O potencial de “recuperação” do crescimento após a descontinuação do tratamento com corticosteroides intranasais não foi adequadamente estudado. O crescimento de pacientes pediátricos recebendo corticosteroides intranasais, incluindo FLONASE spray nasal, deve ser monitorado rotineiramente (por exemplo, por meio de estadiometria). Os potenciais efeitos de crescimento do tratamento prolongado devem ser ponderados em relação aos benefícios clínicos obtidos e os riscos associados às terapias alternativas. Para minimizar os efeitos sistêmicos dos corticosteroides intranasais, incluindo o spray nasal FLONASE, a dosagem de cada paciente deve ser ajustada para a dosagem mais baixa que efetivamente controle seus sintomas.
Um estudo controlado por placebo de 1 ano foi realizado em 150 indivíduos pediátricos (3 a 9 anos) para avaliar o efeito do spray nasal FLONASE (dose única diária de 200 mcg) na velocidade de crescimento. Da população primária que recebeu FLONASE Spray Nasal (n = 56) e placebo (n = 52), a estimativa pontual para a velocidade de crescimento com FLONASE Spray Nasal 50mcg foi 0,14 cm/ano inferior ao placebo (IC 95%: -0,54, 0,27 cm /ano). Assim, nenhum efeito estatisticamente significativo no crescimento foi observado em comparação com placebo. Nenhuma evidência de alterações clinicamente relevantes na função do eixo HPA ou densidade mineral óssea foi observada, conforme avaliado pela excreção de cortisol urinário de 12 horas e absorciometria de raios-x de dupla energia, respectivamente.
O potencial de FLONASE Spray Nasal 50mcg de causar supressão do crescimento em pacientes suscetíveis ou quando administrado em dosagens superiores às recomendadas não pode ser descartado.
Uso Geriátrico
Um número limitado de indivíduos com 65 anos ou mais (n = 129) ou 75 anos ou mais (n = 11) foram tratados com FLONASE spray nasal em ensaios clínicos. Embora o número de indivíduos seja muito pequeno para permitir uma análise separada de eficácia e segurança, as reações adversas relatadas nesta população foram semelhantes às relatadas por pacientes mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando no limite inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
Insuficiência hepática
Ensaios farmacocinéticos formais usando FLONASE Spray Nasal 50mcg não foram conduzidos em indivíduos com insuficiência hepática. Uma vez que o propionato de fluticasona é eliminado predominantemente pelo metabolismo hepático, o comprometimento da função hepática pode levar ao acúmulo de propionato de fluticasona no plasma. Portanto, pacientes com doença hepática devem ser monitorados de perto.
Insuficiência renal
Ensaios farmacocinéticos formais com FLONASE Spray Nasal não foram conduzidos em indivíduos com insuficiência renal.
SOBREDOSAGEM
A superdosagem crônica pode resultar em sinais/sintomas de hipercorticismo (ver PRECAUÇÕES ). A administração intranasal de 2 mg (10 vezes a dose recomendada) de propionato de fluticasona duas vezes ao dia por 7 dias a voluntários humanos saudáveis foi bem tolerada. Doses orais únicas de até 16 mg foram estudadas em voluntários humanos sem efeitos tóxicos agudos relatados. Doses orais repetidas de até 80 mg diariamente por 10 dias em voluntários e doses orais repetidas de até 10 mg diariamente por 14 dias em pacientes foram bem toleradas. As reações adversas foram de gravidade leve ou moderada, e as incidências foram semelhantes nos grupos de tratamento ativo e placebo. A superdosagem aguda com esta forma de dosagem é improvável, pois 1 frasco de FLONASE (propionato de fluticasona) spray nasal contém aproximadamente 8 mg de propionato de fluticasona.
As doses letais médias orais e subcutâneas em camundongos e ratos foram >1.000 mg/kg (>20.000 e >41.000 vezes, respectivamente, a dose intranasal diária máxima recomendada em adultos e >10.000 e >20.000 vezes, respectivamente, a dose intranasal diária máxima recomendada dose em crianças na base de mg/m2).
CONTRA-INDICAÇÕES
FLONASE (propionato de fluticasona) spray nasal é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer um de seus ingredientes.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Mecanismo de ação
propionato de fluticasona é um corticosteroide sintético trifluorado com atividade anti-inflamatória. O propionato de fluticasona demonstrou in vitro exibir uma afinidade de ligação para o receptor de glicocorticóide humano que é 18 vezes maior que a dexametasona, quase duas vezes maior que a do 17-monopropionato de beclometasona (BMP), o metabólito ativo do dipropionato de beclometasona, e mais de 3 vezes maior de budesonida. Os dados do ensaio vasoconstritor McKenzie no homem são consistentes com estes resultados. O significado clínico destes resultados é desconhecido.
mecanismo preciso pelo qual o propionato de fluticasona afeta os sintomas da rinite não é conhecido. Os corticosteróides demonstraram ter uma ampla gama de efeitos em vários tipos de células (por exemplo, mastócitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, linfócitos) e mediadores (por exemplo, histamina, eicosanóides, leucotrienos, citocinas) envolvidos na inflamação. Em 7 estudos em adultos, FLONASE spray nasal diminuiu os eosinófilos da mucosa nasal em 66% dos pacientes (35% para placebo) e basófilos em 39% dos pacientes (28% para placebo). A relação direta desses achados com o alívio dos sintomas a longo prazo não é conhecida.
Farmacodinâmica
Efeito do eixo HPA
Os potenciais efeitos sistêmicos do spray nasal FLONASE 50mcg no eixo HPA foram avaliados. FLONASE Spray Nasal 50 mcg administrado como 200 mcg uma vez ao dia ou 400 mcg duas vezes ao dia foi comparado com placebo ou prednisona oral 7,5 ou 15 mg administrados pela manhã. FLONASE spray nasal em qualquer dosagem por 4 semanas não afetou a resposta adrenal à estimulação de cosintropina de 6 horas, enquanto ambas as dosagens de prednisona oral reduziram significativamente a resposta à cosintropina.
Eletrofisiologia Cardíaca
Não foi realizado um estudo especificamente desenhado para avaliar o efeito da FLONASE no intervalo QT.
Farmacocinética
A atividade do spray nasal FLONASE 50mcg deve-se ao fármaco original, propionato de fluticasona. Devido à baixa biodisponibilidade pela via intranasal, a maioria dos dados farmacocinéticos foi obtida por outras vias de administração.
Absorção
Cálculos indiretos indicam que o propionato de fluticasona administrado por via intranasal tem uma biodisponibilidade absoluta em média inferior a 2%. Ensaios usando a dosagem oral de medicamentos rotulados e não rotulados demonstraram que a biodisponibilidade sistêmica oral do propionato de fluticasona é insignificante (
Distribuição
Após a administração intravenosa, a fase inicial de disposição do propionato de fluticasona foi rápida e consistente com sua alta lipossolubilidade e ligação tecidual. O volume de distribuição foi em média 4,2 L/kg.
percentagem de propionato de fluticasona ligado às proteínas do plasma humano foi em média de 99%. O propionato de fluticasona liga-se fraca e reversivelmente aos eritrócitos e não liga-se significativamente à transcortina humana.
Eliminação
Após administração intravenosa, o propionato de fluticasona mostrou cinética poliexponencial e teve uma meia-vida de eliminação terminal de aproximadamente 7,8 horas. A depuração sanguínea total do propionato de fluticasona é alta (média: 1.093 mL/min), com a depuração renal representando menos de 0,02% do total.
Metabolismo: O único metabólito circulante detectado no homem é o derivado do ácido 17β-carboxílico do propionato de fluticasona, que é formado pela via CYP3A4. Este metabólito apresentou menor afinidade (aproximadamente 1/2.000) do que o fármaco original para o receptor de glicocorticóide do citosol pulmonar humano in vitro e atividade farmacológica insignificante em estudos com animais. Outros metabólitos detectados in vitro usando células de hepatoma humano cultivadas não foram detectados no homem.
Excreção: Menos de 5% de uma dose oral radiomarcada foi excretada na urina como metabólitos, com o restante excretado nas fezes como droga original e metabólitos.
Populações Especiais
O spray nasal de propionato de fluticasona não foi estudado em nenhuma população especial e não foram obtidos dados farmacocinéticos específicos de gênero.
Interações medicamentosas
Inibidores do Citocromo P450 3A4: Ritonavir: propionato de fluticasona é um substrato do CYP3A4. A coadministração de propionato de fluticasona e o forte inibidor de CYP3A4, ritonavir, não é recomendada com base em um estudo cruzado de interação medicamentosa de dose múltipla em 18 indivíduos saudáveis. O spray nasal aquoso de propionato de fluticasona (200 mcg uma vez ao dia) foi coadministrado por 7 dias com ritonavir (100 mg duas vezes ao dia). As concentrações plasmáticas de propionato de fluticasona após o spray nasal aquoso de propionato de fluticasona isoladamente foram indetectáveis (
Cetoconazol: A coadministração de propionato de fluticasona inalado por via oral (1.000 mcg) e cetoconazol (200 mg uma vez ao dia) resultou em um aumento de 1,9 vezes na exposição plasmática de propionato de fluticasona e uma diminuição de 45% na AUC do cortisol plasmático, mas não teve efeito na excreção urinária de cortisol.
Eritromicina: Em um estudo de interação medicamentosa de dose múltipla, a coadministração de propionato de fluticasona inalado por via oral (500 mcg duas vezes ao dia) e eritromicina (333 mg 3 vezes ao dia) não afetou a farmacocinética do propionato de fluticasona.
INFORMAÇÃO DO PACIENTE
FLONASE® [flow'naz] (propionato de fluticasona) spray nasal, 50 mcg
Leia as informações do paciente que acompanham o spray nasal FLONASE antes de começar a usá-lo e sempre que receber uma recarga. Pode haver novas informações. Estas Informações do Paciente não substituem a conversa com seu médico sobre sua condição médica ou tratamento.
O que é o spray nasal FLONASE?
FLONASE Spray Nasal 50mcg é um medicamento de prescrição usado para tratar sintomas nasais não alérgicos, como coriza, nariz entupido, espirros e coceira nasal em adultos e crianças com 4 anos ou mais.
Não se sabe se FLONASE Spray Nasal 50mcg é seguro e eficaz em crianças menores de 4 anos de idade.
Quem não deve usar FLONASE Spray Nasal 50mcg?
Não use FLONASE Spray Nasal 50mcg se você é alérgico ao propionato de fluticasona ou a qualquer um dos ingredientes do FLONASE Spray Nasal. Consulte “Quais são os ingredientes do spray nasal FLONASE 50mcg?” abaixo para uma lista completa de ingredientes.
O que devo dizer ao meu médico antes de usar FLONASE Spray Nasal 50mcg?
Informe o seu médico sobre todas as suas condições de saúde, incluindo se você:
- tem ou teve feridas nasais, cirurgia nasal ou lesão nasal.
- tem problemas oculares, como catarata ou glaucoma.
- tem um problema no sistema imunológico.
- são alérgicos a qualquer um dos ingredientes do spray nasal FLONASE, quaisquer outros medicamentos ou produtos alimentícios. Ver “Quais são os ingredientes do spray nasal FLONASE?” abaixo para uma lista completa de ingredientes.
- tem qualquer tipo de infecção viral, bacteriana ou fúngica.
- estão expostos a varicela ou sarampo.
- tem quaisquer outras condições médicas.
- está grávida ou planejando engravidar. Não se sabe se o spray nasal FLONASE pode prejudicar o feto.
- está amamentando ou planeja amamentar. Não se sabe se FLONASE Spray Nasal 50mcg passa para o leite materno e se pode prejudicar seu bebê.
Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas. FLONASE Spray Nasal e alguns outros medicamentos podem interagir entre si. Isso pode causar efeitos colaterais graves. Especialmente, informe o seu médico se você toma medicamentos antifúngicos ou anti-HIV.
Conheça os medicamentos que você toma. Mantenha uma lista deles para mostrar ao seu médico e farmacêutico quando receber um novo medicamento.
Como devo usar o spray nasal FLONASE?
Leia as instruções passo a passo para usar o spray nasal FLONASE no final desta informação ao paciente.
- O Spray Nasal FLONASE deve ser usado apenas no nariz. Não pulverize nos olhos ou na boca.
- As crianças devem usar o spray nasal FLONASE com a ajuda de um adulto, conforme as instruções do profissional de saúde da criança.
- Use o spray nasal FLONASE 50mcg exatamente como seu médico lhe disser. Não use o spray nasal FLONASE com mais frequência do que o prescrito.
- O spray nasal FLONASE pode levar vários dias de uso regular para que os sintomas da rinite melhorem. Se os seus sintomas não melhorarem ou piorarem, ligue para o seu médico.
- Você obterá os melhores resultados se continuar usando FLONASE Spray Nasal regularmente todos os dias sem perder uma dose. Depois que você começar a se sentir melhor, seu médico pode diminuir sua dose. Não faça pare de usar FLONASE Spray Nasal 50mcg, a menos que seu médico lhe diga para fazê-lo.
Quais são os possíveis efeitos colaterais do FLONASE Spray Nasal 50mcg?
FLONASE Spray Nasal 50mcg pode causar sérios efeitos colaterais, incluindo:
- problemas no nariz. Os problemas do nariz podem incluir:
- nariz sangra.
- feridas (úlceras) no nariz.
- uma certa infecção fúngica no nariz, boca e/ou garganta (aftas).
- orifício na cartilagem do nariz (perfuração do septo nasal). Os sintomas de perfuração do septo nasal podem incluir:
- crostas no nariz
- sangramento do nariz
- nariz a pingar
- som de assobio quando você respira
- cicatrização lenta da ferida. Você não deve usar o spray nasal FLONASE até que seu nariz esteja curado se você tiver uma ferida no nariz, tiver feito uma cirurgia no nariz ou se seu nariz estiver ferido.
- problemas oculares, incluindo glaucoma e catarata. Você deve fazer exames oftalmológicos regulares enquanto usa o spray nasal FLONASE.
- reações alérgicas graves. Ligue para o seu médico ou procure atendimento médico de emergência se tiver algum dos seguintes sinais de uma reação alérgica grave:
- irritação na pele
- urticária
- inchaço do rosto, boca e língua
- problemas respiratórios
- sistema imunológico enfraquecido e aumento da chance de contrair infecções (imunossupressão). Tomar medicamentos que enfraquecem o sistema imunológico aumenta a probabilidade de você ter infecções e pode piorar certas infecções. Essas infecções podem incluir tuberculose (TB), infecções oculares por herpes simples e infecções causadas por fungos, bactérias, vírus e parasitas. Evite o contato com pessoas que tenham uma doença contagiosa, como varicela ou sarampo, enquanto estiver usando o spray nasal FLONASE. Se você entrar em contato com alguém que tenha varicela ou sarampo, ligue para o seu médico imediatamente. Os sintomas de uma infecção podem incluir:
- febre
- sentindo cansado
- dor
- náusea
- dores
- vômito
- arrepios
- níveis reduzidos de hormônios esteróides (insuficiência adrenal). A insuficiência adrenal acontece quando suas glândulas supra-renais não produzem hormônios esteróides suficientes. Isso pode acontecer quando você para de tomar medicamentos corticosteróides orais (como prednisona) e começa a tomar medicamentos contendo um esteróide inalado (como FLONASE spray nasal). Os sintomas de insuficiência adrenal podem incluir:
- sentindo cansado
- falta de energia
- fraqueza
- nausea e vomito
- pressão sanguínea baixa
- crescimento lento em crianças. O crescimento de uma criança deve ser verificado com frequência.
Os efeitos colaterais mais comuns do spray nasal FLONASE 50mcg incluem:
- dor de cabeça
- nausea e vomito
- dor de garganta
- Problemas respiratórios
- sangramento do nariz
- tosse
- queimação ou coceira no nariz
Informe o seu médico sobre qualquer efeito colateral que o incomode ou não desapareça.
Estes não são todos os efeitos colaterais do spray nasal FLONASE. Peça mais informações ao seu médico ou farmacêutico.
Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.
Como devo armazenar o Spray Nasal FLONASE 50mcg?
- Armazene FLONASE entre 39°F e 86°F (4°C e 30°C).
Mantenha o spray nasal FLONASE 50mcg e todos os medicamentos fora do alcance das crianças.
Informações gerais sobre o uso seguro e eficaz do Spray Nasal FLONASE.
Os medicamentos às vezes são prescritos para fins não mencionados em um folheto de informações ao paciente. Não use o spray nasal FLONASE para uma condição para a qual não foi prescrito. Não dê o seu spray nasal FLONASE a outras pessoas, mesmo que tenham a mesma condição que você. Pode prejudicá-los.
Este folheto informativo do paciente resume as informações mais importantes sobre o spray nasal FLONASE. Se você quiser mais informações, converse com seu médico. Você pode pedir ao seu farmacêutico ou profissional de saúde informações sobre o spray nasal FLONASE que foi escrito para profissionais de saúde.
Para obter mais informações sobre o spray nasal FLONASE, ligue para 1-888-825-5249.
Quais são os ingredientes do spray nasal FLONASE 50mcg?
Princípio ativo: propionato de fluticasona.
Ingredientes inativos: celulose microcristalina, carboximetilcelulose sódica, dextrose, cloreto de benzalcônio 0,02% p/p, polissorbato 80 e álcool feniletílico 0,25% p/p.
Instruções de uso
FLONASE® [flow'naz] (propionato de fluticasona) Spray nasal, 50 mcg
FLONASE Spray Nasal 50mcg é para uso apenas no nariz.
Leia estas informações antes de começar a usar o spray nasal FLONASE.
Partes do seu spray nasal FLONASE (Veja a Figura A)
Figura A 
Seu spray nasal FLONASE 50mcg deve ser preparado antes de ser usado pela primeira vez e quando você não o tiver usado por uma semana ou mais.
Como preparar seu spray nasal FLONASE
- Agite o frasco suavemente e, em seguida, remova a tampa contra poeira (consulte a Figura B).
Figura B 
- Segure o frasco conforme mostrado (veja a Figura C) com o aplicador nasal apontando para longe de você e com o dedo indicador e o dedo médio em ambos os lados do aplicador nasal e o polegar embaixo do frasco.
- Pressione e solte 6 vezes até aparecer um spray fino (veja a Figura C). A bomba está agora pronta para uso.
Figura C 
Usando seu spray nasal FLONASE:
Passo 1 . Assoe o nariz para limpar as narinas.
Passo 2 . Feche 1 narina. Incline ligeiramente a cabeça para a frente e, mantendo o frasco na vertical, insira cuidadosamente o aplicador nasal na outra narina (ver Figura D).
Figura D 
etapa 3 Comece a inspirar pelo nariz e, enquanto inspira, pressione firme e rapidamente 1 vez no aplicador para liberar o spray. Para obter uma dose completa, use o dedo indicador e o dedo médio para pulverizar enquanto apoia a base do frasco com o polegar. Evite borrifar nos olhos. Inspire suavemente pela narina (veja a Figura E).
Figura E 
Passo 4 . Expire pela boca.
Etapa 5 . Se for necessária uma segunda pulverização nessa narina, repita os passos 2 a 4.
Etapa 6 . Repita os passos 2 a 5 na outra narina.
Etapa 7 . Limpe o aplicador nasal com um lenço de papel limpo e recoloque a tampa contra poeira (consulte a Figura F).
Figura F 
Não use este frasco para mais do que o número rotulado de pulverizações, mesmo que o frasco não esteja completamente vazio. Antes de jogar a garrafa fora, você deve conversar com seu médico para ver se é necessário reabastecer. Não tome doses extras ou pare de tomar FLONASE Spray Nasal 50mcg sem falar com seu médico.
Limpando seu spray nasal FLONASE:
Seu spray nasal deve ser limpo pelo menos 1 vez por semana.
1. Remova a proteção contra poeira e puxe suavemente para cima para liberar o aplicador nasal.
2. Lave o aplicador e a proteção contra poeira com água morna da torneira. Deixe secar à temperatura ambiente.
3. Volte a colocar o aplicador e a tampa do pó no frasco.
4. Se o aplicador nasal ficar bloqueado, pode ser removido e deixado de molho em água morna. Enxaguar o aplicador nasal com água fria da torneira. Seque o aplicador nasal e coloque-o de volta no frasco. Não tente desbloquear o aplicador nasal inserindo um alfinete ou outro objeto pontiagudo.
Armazenando seu spray nasal FLONASE:
- Armazene o spray nasal FLONASE 50mcg entre 39°F e 86°F (4°C e 30°C).
- Não use seu spray nasal FLONASE após a data indicada como “EXP” no rótulo ou caixa.