Methotrexate 2.5mg Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O metotrexato 2,5mg é indicado no tratamento de coriocarcinoma gestacional, corioadenoma destruens e mola hidatiforme.

• Na leucemia linfocítica aguda, o metotrexato 2,5mg é indicado na profilaxia da leucemia meníngea e é utilizado na terapia de manutenção em associação com outros quimioterápicos. O metotrexato também é indicado no tratamento da leucemia meníngea.
• metotrexato é usado sozinho ou em combinação com outros agentes anticancerígenos no tratamento de câncer de mama, câncer epidermóide de cabeça e pescoço, micose fungóide avançada (linfoma cutâneo de células T) e câncer de pulmão, particularmente células escamosas e tipos de células pequenas. O metotrexato 2,5mg também é usado em combinação com outros agentes quimioterápicos no tratamento de linfomas não Hodgkin em estágio avançado.
• O metotrexato 2,5mg em altas doses seguido de resgate com leucovorina em combinação com outros agentes quimioterápicos é eficaz no prolongamento da sobrevida livre de recidiva em pacientes com osteossarcoma não metastático submetidos à ressecção cirúrgica ou amputação do tumor primário.
• O metotrexato 2,5mg é indicado no controle sintomático da psoríase grave, recalcitrante e incapacitante que não responde adequadamente a outras formas de terapia, mas apenas quando o diagnóstico foi estabelecido, como por biópsia e/ou após consulta dermatológica.
• É importante garantir que a "explosão" da psoríase não se deva a uma doença concomitante não diagnosticada que afete as respostas imunes.
• O metotrexato é indicado no tratamento de adultos selecionados com artrite reumatoide ativa grave (critérios ACR), ou crianças com artrite reumatoide juvenil de curso poliarticular ativo, que tiveram uma resposta terapêutica insuficiente ou são intolerantes a um ensaio adequado de primeiro -terapia de linha incluindo dose completa de agentes anti-inflamatórios não esteróides (AINEs).
• Aspirina, (AINEs) e/ou esteróides em baixas doses podem ser continuados, embora a possibilidade de aumento da toxicidade com o uso concomitante de AINEs, incluindo salicilatos, não tenha sido totalmente explorada.
• Os esteróides podem ser reduzidos gradualmente em pacientes que respondem ao metotrexato.
• O uso combinado de metotrexato 2,5mg com ouro, penicilamina, hidroxicloroquina, sulfassalazina ou agentes citotóxicos não foi estudado e pode aumentar a incidência de efeitos adversos.
• Repouso e fisioterapia, conforme indicado, devem ser continuados.
• O metotrexato está disponível sob as seguintes marcas diferentes: Trexall, Otrexup e Rasuvo.

Dosagens de Metotrexato:

Formas de dosagem e pontos fortes para adultos e pediátricos

Solução injetável

• 25 mg/ml

Pó para injeção

• 1g/frasco (25 mg/mL quando reconstituído)

Autoinjetor SC (Otrexup)

• 7,5 mg/0,4 mL
• 10 mg/0,4 mL
• 12,5 mg/0,4 mL
• 15 mg/0,4 mL
• 17,5 mg/0,4 mL
• 20 mg/0,4 mL
• 22,5 mg/0,4 mL
• 25 mg/0,4 mL

Autoinjetor SC (Rasuvo)

• 2,5 mg/0,05 mL (fornece doses entre 7,5 mg e 30 mg em incrementos de 2,5 mg)

Tábua

• 2,5 mg
• 5 mg
• 7,5 mg
• 10 mg
• 15 mg

Considerações de dosagem - devem ser fornecidas da seguinte forma :

Neoplasias

• Faixa de dosagem antineoplásica: 30-40 mg/m²/semana a 100-12.000 mg/m² com resgate de leucovorina
• Neoplasias trofoblásticas: 15-30 mg/dia por via oral/intramuscular (IM) por 5 dias; talvez repetido
• Linfoma de Burkitt, estágio I/II: 10-25 mg/dia por via oral por 4-8 dias
• Considerações de dosagem
  • Existem vários regimes de dosagem; consulte um oncologista

Leucemia Meníngea

• Adulto: 12 mg intratecal (IT); não exceder 15 mg/dose a cada 2-7 dias; administrar 1 dose adicional após a contagem de células no LCR voltar ao normal;
• Considerações de dosagem para adultos
  • A administração em intervalos inferiores a 1 semana pode resultar em aumento da toxicidade subaguda
  • Use apenas metotrexato 2,5mg sem conservantes; diluir para 1 mg/mL em NS sem conservantes
• Crianças menores de 1 ano: 6 mg por via intratecal (IT) a cada 2-5 dias
• Crianças de 1-2 anos: 8 mg IT a cada 2-5 dias
• Crianças 2-3 anos: 10 mg IT a cada 2-5 dias
• Crianças com 3 anos ou mais: 12 mg IT a cada 2-5 dias
• Considerações de dosagem pediátrica
  • Use metotrexato sem conservantes apenas para injeção
  • Diluir para 1 mg/mL em NaCl 0,9% sem conservantes

Osteossarcoma

• 12 g/m² por via intravenosa (IV) durante 4 horas nas semanas 4, 5, 6, 7, 11, 12, 15, 16, 29, 30, 44 e 45 após a cirurgia em combinação com outra quimioterapia; resgate de leucovorina
• Se o pico sérico de metotrexato 2,5 mg for inferior a 454 mcg/mL no final da infusão inicial, a dose pode ser aumentada para 15 g/m² em tratamentos subsequentes

Considerações de dosagem

• A terapia com altas doses requer hidratação adequada e alcalinização da urina
• Atrasar o metotrexato se houver mielossupressão grave, hepatotoxicidade, mucosite ou derrame pleural

Artrite reumatoide

• Indicado para o tratamento da artrite reumatoide (AR) grave e ativa em adultos que tiveram resposta insuficiente ou intolerância a um ensaio adequado de terapia de primeira linha, incluindo dose completa de AINEs
• Inicial: 7,5 mg por via oral em dose única semanal, OU
• 2,5 mg por via oral a cada 12 horas por 3 doses sequenciais por semana
• Aumentar a dose oral para uma resposta ótima; dose única não superior a 20 mg/semana por via oral (aumento do risco de supressão da medula óssea); reduzir para a menor dose eficaz possível
• Otrexup (SC): Se usado como terapia inicial, comece com a dose mais baixa disponível (ou seja, 10 mg subcutâneo [SC] uma vez/semana)
• Rasuvo (SC), dose inicial: 7,5 mg em dose única SC uma vez por semana; ajustar a dose do auto-injetor em incrementos de 2,5 mg conforme clinicamente necessário

Artrite Idiopática Juvenil Poliarticular

• Tratamento da artrite idiopática juvenil poliarticular ativa (AIJp) em crianças que tiveram resposta insuficiente ou intolerância a um ensaio adequado de terapia de primeira linha, incluindo dose completa de AINEs
• Inicial: 10 mg/m² VO/IM/SC uma vez/semana
• Se mudar de via oral para subcutânea (Otrexup, Rasuvo), considere maior biodisponibilidade com SC em comparação com oral (consulte a seção Absorção de Farmacologia)
• Considerações de dosagem (PJIA)
  • Existem dados com doses de até 30 mg/m²/semana em crianças, embora existam poucos estudos publicados para avaliar como doses superiores a 20 mg/m²/semana podem afetar o risco de toxicidade grave em crianças
  • experiência sugere, no entanto, que crianças que recebem 20 a 30 mg/m²/semana (0,65-1 mg/kg/semana) podem ter melhor absorção e menos efeitos colaterais gastrointestinais se o metotrexato for administrado por via intramuscular (IM) ou subcutânea

Psoríase

• Para o controle sintomático da psoríase grave, recalcitrante e incapacitante em adultos que não respondem adequadamente a outras formas de terapia; usar apenas com diagnóstico estabelecido (por biópsia e/ou após consulta dermatológica)
• Inicial: 10-25 mg semanalmente em dose única oral/SC/IM/IV; não exceder 30 mg/semana
• Ajuste gradualmente a dose para obter a resposta clínica ideal; use a menor dose e o maior período de descanso possível, com o retorno à terapia tópica convencional incentivado
• Trexall: pode administrar uma dose semanal dividida em 2,5 mg por via oral a cada 12 horas por 3 doses sequenciais
• Otrexup (SC): Se usado como terapia inicial, inicie a dose mais baixa disponível (ou seja, 10 mg SC uma vez/semana)
• Rasuvo (SC): 10-25 mg SC uma vez por semana

Câncer de mama

• 40 mg/m2 IV; dias 1 e 8 a cada 4 semanas em combinação com ciclofosfamida e fluorouracil por 6-12 ciclos

Câncer de cabeça e pescoço

• 40 mg/m2 IV; uma vez por semana até progressão da doença ou toxicidade inaceitável

Micose fungóide (linfoma cutâneo de células T)

• 5-50 mg por via oral/intramuscular (IM) uma vez por semana ou 15-37,5 mg duas vezes por semana para aqueles que responderam mal a uma terapia semanal

Modificações de dosagem

Insuficiência renal, adulto

• CrCl 10-50 mL/min: 50% da dose no intervalo de dosagem normal
• CrCl inferior a 10 mL/min: Evitar o uso
• Hemodiálise intermitente: 50% da dose em um intervalo de dosagem normal
• Terapia de substituição renal contínua: 50% da dose em um intervalo de dosagem normal

Insuficiência renal, pediátrica

• CrCl 10-50 mL/min/1,73mm²: dose de 50%
• CrCl inferior a 10 mL/min/1,73 mm²: dose de 30%

Insuficiência hepática

• Bilirrubina 3,1-5,0 mg/dL ou AST maior que 3 vezes o LSN: Dê 75% da dose
• Bilirrubina superior a 5,0 mg/dL: Evitar o uso

Considerações de dosagem

• Otrexup e Rasuvo (injeções SC) não são indicados para doença neoplásica
• Se mudar de oral para SC (Otrexup, Rasuvo), considere maior biodisponibilidade com SC em comparação com oral (consulte a seção Absorção de Farmacologia)

Gravidez ectópica (off-label)

• 50 mg/m² IM; medir os níveis séricos de hCG nos dias 4 e 7; pode repetir a dose no dia 7, se necessário
• Se os níveis de hCG diminuirem menos de 15% entre os dias 4 e 7, administrar metotrexato 50 mg/m² IM; se o hCG for 15% ou mais entre os dias 4 e 7, descontinuar o tratamento e medir o hCG semanalmente até atingir níveis não gestantes

Leucemia linfoblástica aguda (órfã)

• Patrocinador de indicação de órfão
  • Somente para Produtos Farmacêuticos Infantis; 35 bis rue Gay; Luci, França
• Solução oral
• Designação órfã para o tratamento de leucemia linfoblástica aguda em pacientes pediátricos (0 a 16 anos de idade)
• Patrocinador
  • Silvergate Pharmaceuticals, Inc; 6251 Greenwood Plaza Blvd, Suíte 101; Greenwood Village, CO 80111

Os efeitos colaterais associados ao uso de metotrexato incluem o seguinte:

• Aracnoidite com administração intratecal
• Toxicidade subaguda com administração intratecal (paralisia de extremidades, paralisia de nervos cranianos, convulsão ou coma)
• Encefalopatia desmielinizante com irradiação craniana ou outra quimioterapia sistêmica
• Vermelhidão da pele
• Excesso de ácido úrico no sangue
• estomatite ulcerativa
• Língua inchada
• Doença da gengiva (gengivite)
• Nausea e vomito
• Diarréia
• Perda de apetite
• Perfuração intestinal
• Mucosite (dependente da dose)
• Baixa contagem de glóbulos brancos (leucopenia)
• Baixa contagem de plaquetas no sangue (trombocitopenia)
• Insuficiência renal
• Azotemia
• Dano ou doença renal
• Dor de garganta
• Alopecia
• Fotossensibilidade
• Irritação na pele
• Sofrimento abdominal
• Sentindo-se mal (mal-estar)
• Fadiga
• Calafrios, febre
• Diminuição da resistência à infecção
• Hemorragia gastrointestinal
• Mielossupressão
• Distúrbios do pulmão, pneumonia intersticial (aguda, crônica)
• Atrofia do fígado, cirrose, fibrose ou necrose hepática, testes de função hepática elevados, insuficiência hepática

Este documento não contém todos os efeitos colaterais possíveis e outros podem ocorrer. Verifique com seu médico para obter informações adicionais sobre os efeitos colaterais.

Se o seu médico orientou você a usar este medicamento, seu médico ou farmacêutico já pode estar ciente de quaisquer possíveis interações medicamentosas e pode estar monitorando você para elas. Não inicie, pare ou altere a dosagem de qualquer medicamento antes de consultar seu médico, profissional de saúde ou farmacêutico primeiro.

• Interações graves de metotrexato 2,5mg incluem:
  • acitretina
  • vacina contra o vírus da gripe quadrivalente, intranasal
  • vacina contra sarampo caxumba e rubéola, viva
  • vacina contra sarampo, caxumba, rubéola e varicela, viva
  • vacina contra poliovírus viva oral trivalente
  • vacina oral contra rotavírus, viva
  • vacina contra varíola (vaccinia), viva
  • vacina contra febre tifoide ao vivo
  • vacina contra varicela ao vivo
  • vacina contra febre amarela
  • vacina zoster ao vivo
• O metotrexato tem interações sérias com pelo menos 49 drogas diferentes.
• O metotrexato 2,5mg tem interações moderadas com pelo menos 109 drogas diferentes.
• As interações leves de metotrexato 2,5 mg incluem:
  • adalimumabe
  • colestipol
  • ácido fólico
  • golimumabe
  • hidroclorotiazida
  • l-metilfolato
  • maitake
  • metilclotiazida

Esta informação não contém todas as possíveis interações ou efeitos adversos. Portanto, antes de usar este produto, informe o seu médico ou farmacêutico de todos os produtos que você usa. Mantenha uma lista de todos os seus medicamentos com você e compartilhe essas informações com seu médico e farmacêutico. Consulte o seu profissional de saúde ou médico para obter aconselhamento médico adicional, ou se tiver dúvidas, preocupações ou mais informações sobre este medicamento.

Avisos

• Para uso em doenças neoplásicas com risco de vida ou pacientes com psoríase ou artrite reumatóide com doença incapacitante recalcitrante grave, que não respondem adequadamente a outras formas de terapia
• Óbitos relatados com o uso de metotrexato 2,5mg no tratamento de malignidade, psoríase e artrite reumatóide
• Monitorar os pacientes de perto para toxicidade da medula óssea, fígado, pulmão e rim
• Informar os pacientes dos riscos envolvidos; o paciente deve estar sob os cuidados de um médico durante toda a terapia
• Regimes de altas doses recomendados para osteossarcoma requerem cuidados meticulosos; regimes de altas doses são experimentais; uma vantagem terapêutica não estabelecida
• Não recomendado para mulheres em idade fértil, devido à atividade teratogênica, a menos que a relação risco-benefício seja aceitável
• Pode causar morte fetal ou anomalias congênitas; o uso é contra-indicado em mulheres grávidas
• As formulações de metotrexato ou diluentes contendo conservantes não devem ser usados para terapia intratecal ou de alta dose
• Pode causar dano renal levando a insuficiência renal aguda, especialmente em altas doses
• A eliminação é reduzida em insuficiência renal, ascite ou derrame pleural; reduzir a dose e monitorar cuidadosamente a toxicidade
• Supressão da medula óssea, anemia aplástica e toxicidade GI foram relatadas com altas doses e administração concomitante de AINEs
• Qualquer nível de dose ou via de administração pode causar reações dermatológicas graves e potencialmente fatais
• A síndrome de lise tumoral pode ocorrer em pacientes com alta carga tumoral
• Administrar a terapia sob a supervisão de um médico experiente no uso de terapia antimetabólica
• Diarréia e estomatite ulcerativa podem exigir a interrupção da terapia; caso contrário, enterite hemorrágica e morte por perfuração intestinal podem ocorrer
• metotrexato 2,5 mg foi associado a hepatotoxicidade crônica aguda e potencialmente fatal; agudamente, elevações de enzimas hepáticas são comuns, mas geralmente são transitórias e assintomáticas e não são preditivas de doença hepática subsequente; biópsias hepáticas periódicas são recomendadas para pacientes psoriáticos recebendo terapia de longo prazo
• Metotrexato de baixa dose 2,5mg tem sido associado ao desenvolvimento de linfomas malignos
• A imunossupressão pode levar a infecções oportunistas potencialmente fatais
• Pode causar pneumonite potencialmente fatal a qualquer momento durante a terapia, mesmo em doses baixas e não é totalmente reversível; sintomas pulmonares (especialmente tosse seca e não produtiva) podem exigir a interrupção da terapia e investigação cuidadosa
• O uso concomitante com radioterapia pode aumentar o risco de necrose de tecidos moles e osteonecrose
• Este medicamento contém metotrexato
• Não tome Trexall, Otrexup ou Rasuvo se você é alérgico ao metotrexato 2,5 mg ou a qualquer ingrediente contido neste medicamento
• Mantenha fora do alcance de crianças
• Em caso de sobredosagem, procure ajuda médica ou contacte imediatamente um Centro de Controlo de Intoxicações

Contra-indicações

• Gravidez: Não use devido ao potencial de morte fetal e efeitos teratogênicos
• Enfermagem: Não use devido ao potencial de efeitos adversos graves em bebês
• Alcoolismo, doença hepática alcoólica ou outra doença hepática crônica
• Síndromes de imunodeficiência
• Discrasias sanguíneas preexistentes, como hipoplasia da medula óssea, leucopenia, trombocitopenia ou
• Hipersensibilidade: Não use com hipersensibilidade conhecida; reações graves foram observadas com o uso

Efeitos do Abuso de Drogas

• Nenhuma informação fornecida

Efeitos de Curto Prazo

• Deve-se ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas devido ao risco de tontura e fadiga
• Consulte "Quais são os efeitos colaterais associados ao uso de metotrexato 2,5 mg?"

Efeitos a longo prazo

• Consulte "Quais são os efeitos colaterais associados ao uso de metotrexato?"

Cuidados

• Apenas para uso por médicos com experiência em terapia antimetabólitos
• Para terapia intratecal e de alta dose de metotrexato 2,5 mg, use formulação sem conservantes; a formulação preservada de metotrexato 2,5mg não é para terapia intratecal ou em altas doses; contém álcool benzílico
• Pacientes idosos: monitorar atentamente os primeiros sinais de toxicidade hepática, medula óssea e renal
• Resposta em 3-6 semanas; o paciente pode continuar a melhorar por mais 12 semanas ou mais
• Eliminação reduzida com insuficiência renal, ascite ou derrame pleural; monitorar de perto para toxicidade renal, medula óssea, pulmão ou fígado
• Tomar ácido fólico 1 mg/dia por via oral pode reduzir significativamente a toxicidade hepática
• Toxicidade dermatológica: foram relatadas reações cutâneas graves e potencialmente fatais; as lesões psoriáticas também podem ser agravadas pela radiação UV e as queimaduras solares podem ser recuperadas ou agravadas
• Recomenda-se uma boa higiene oral (risco de mucosite)
• Tenha extremo cuidado com infecção ativa, ulceração péptica e colite ulcerativa
• Imunizações: Talvez ineficaz durante a terapia e vacinas de vírus vivos não são recomendadas devido ao risco de infecção
• Gravidez ectópica: Idealmente, a gonadotrofina coriônica humana deve ser inferior a 5.000 Unidades Internacionais/L, e um ultrassom normalmente
• Hepatotoxicidade aguda e crônica: Agudamente, elevações de enzimas hepáticas são comuns, mas geralmente são transitórias e assintomáticas e não são preditivas de doença hepática subsequente; biópsias hepáticas periódicas são recomendadas para pacientes com psoríase recebendo terapia de longo prazo; não deve ser usado em pacientes com alcoolismo, doença hepática alcoólica ou outra doença hepática crônica
• Toxicidade pulmonar: fibrose pulmonar, infiltrados intersticiais pulmonares e doença pulmonar podem ocorrer de forma aguda a qualquer momento durante a terapia (doses semanais superiores a 7,5 mg), mas são totalmente reversíveis; sintomas (especialmente tosse seca) podem exigir a interrupção do tratamento e investigação
• As taxas de depuração do metotrexato variam amplamente e geralmente diminuem em doses mais altas
• glucarpidase é indicada para o tratamento de concentrações tóxicas de metotrexato em pacientes com depuração retardada de 2,5 mg de metotrexato devido a insuficiência renal (consulte as informações de prescrição da glucarpidase); se for usada glucarpidase, não administrar leucovorina dentro de duas horas antes ou depois de uma dose de glucarpidase porque a leucovorina é um substrato para a glucarpidase; há relatos de casos publicados de tratamento com glucarpidase intravenosa e intratecal para acelerar
• depuração de metotrexato 2,5 mg em casos de sobredosagem
• Toxicidade GI: Diarréia ou estomatite ulcerativa justifica a descontinuação da terapia (risco de enterite hemorrágica ou perfuração intestinal)
• Supressão da medula óssea: pode causar anemia, anemia aplástica, pancitopenia, leucopenia, neutropenia e/ou trombocitopenia; tenha cuidado em pacientes com comprometimento hematopoiético preexistente e com uso concomitante de AINEs; uma queda significativa nas contagens sanguíneas justifica a descontinuação da terapia
• Pode prejudicar a fertilidade, causar oligospermia e disfunção menstrual; excluir gravidez antes de iniciar o tratamento
• Neurotoxicidade: Pode causar neurotoxicidade, incluindo encefalopatia tipo acidente vascular cerebral, convulsões, leucoencefalopatia e mielopatia
• Nefrotoxicidade: Risco de insuficiência renal aguda, especialmente em altas doses
• Deve-se ter cuidado ao dirigir ou operar máquinas devido ao risco de tontura e fadiga

Gravidez e Lactação

• Não use metotrexato na gravidez. Os riscos envolvidos superam os benefícios potenciais. Existem alternativas mais seguras
• O metotrexato 2,5 mg é excretado no leite materno; não amamente enquanto estiver usando metotrexato