Aralen 250mg, 500mg Chloroquine Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Aralen e como é usado?

Aralen 250mg é um medicamento de prescrição utilizado como profilaxia e para tratar os sintomas da Malaraia. Aralen 500mg pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

Aralen pertence a uma classe de medicamentos chamados antimaláricos; Antimaláricos, Aminoquinolina.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Aralen 500mg?

Aralen 250mg pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• urticária,
• dificuldade para respirar,
• inchaço no rosto ou na garganta,
• febre,
• dor de garganta,
• queimando em seus olhos,
• dor de pele,
• erupção cutânea vermelha ou roxa que se espalha e causa bolhas e descamação,
• incomodando focalizar seu olho,
• listras ou flashes de luz em sua visão,
• inchaço ou alterações de cor nos olhos,
• problemas para ler ou ver objetos,
• visão nebulosa,
• batimentos cardíacos rápidos ou acelerados,
• vibrando em seu peito,
• falta de ar,
• tontura repentina,
• tontura,
• fraqueza muscular grave,
• perda de coordenação,
• reflexos hipoativos,
• Perda de audição,
• zumbido nos ouvidos,
• apreensão,
• dor de estômago superior,
• perda de apetite e
• amarelecimento da pele ou olhos

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns de Aralen 250mg incluem:

• diarréia,
• vômito,
• dores de estômago,
• dor de cabeça,
• mudanças na cor do cabelo ou da pele,
• queda de cabelo temporária e
• fraqueza muscular leve

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Aralen. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

ARALEN, fosfato de cloroquina, USP, é um composto de 4-aminoquinolina para administração oral. É uma substância cristalina branca, inodora, de sabor amargo, livremente solúvel em água.

ARALEN 250mg é um medicamento antimalárico e amebicida.

Quimicamente, é fosfato de 7-cloro-4-[[4-(dietilamino)-1-metilbutil]amino]quinolina (1:2) e tem a seguinte fórmula estrutural:

Cada comprimido contém 500 mg de fosfato de cloroquina USP, equivalente a 300 mg de cloroquina base.

Ingredientes inativos: Cera de Carnaúba, Dióxido de Silício Coloidal, Fosfato de Cálcio Dibásico, Hidroxipropilmetilcelulose, Estearato de Magnésio, Celulose Microcristalina, Polietilenoglicol, Polissorbato 80, Amido Pré-gelatinizado, Glicolato de Amido Sódico, Ácido Esteárico, Dióxido de Titânio.

INDICAÇÕES

ARALEN 250mg é indicado para o tratamento supressivo e para ataques agudos de malária por P. vivax, P.malariae, P. ovale e cepas suscetíveis de P. falciparum. A droga também é indicada para o tratamento da amebíase extra-intestinal.

ARALEN 500mg não previne recidivas em pacientes com malária vivax ou malariae porque não é eficaz contra as formas exoeritrocitárias do parasita, nem previne a infecção por vivax ou malariae quando administrado como profilático. É altamente eficaz como agente supressor em pacientes com malária vivax ou malariae, na interrupção de ataques agudos e prolongando significativamente o intervalo entre o tratamento e a recaída. Em pacientes com malária falciparum elimina o ataque agudo e efetua a cura completa da infecção, a menos que seja devido a uma cepa resistente de P. falciparum.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

dosagem de fosfato de cloroquina é frequentemente expressa em termos de base de cloroquina equivalente. Cada comprimido de 500 mg de ARALEN contém o equivalente a 300 mg de cloroquina base. Em lactentes e crianças a dosagem é preferencialmente calculada pelo peso corporal.

Malária

Supressão - Dose para Adultos: 500 mg (= 300 mg base) exatamente no mesmo dia de cada semana.

Dose Pediátrica: A dose supressora semanal é de 5 mg calculada como base, por kg de peso corporal, mas não deve exceder a dose do adulto, independentemente do peso.

Se as circunstâncias permitirem, a terapia supressiva deve começar duas semanas antes da exposição. No entanto, se isso não ocorrer em adultos, uma dose inicial dupla (de carga) de 1 g (= 600 mg de base) ou em crianças 10 mg de base/kg pode ser tomada em duas doses divididas, com seis horas de intervalo. A terapia supressiva deve ser continuada por oito semanas após a saída da área endêmica.

Para Tratamento de Ataque Agudo

Adultos: Uma dose inicial de 1 g (= 600 mg de base) seguida de 500 mg adicionais (= 300 mg de base) após seis a oito horas e uma dose única de 500 mg (= 300 mg de base) em cada um dos dois dias consecutivos. Isso representa uma dose total de 2,5 g de fosfato de cloroquina ou 1,5 g de base em três dias.

A dosagem para adultos de baixo peso corporal e para lactentes e crianças deve ser determinada da seguinte forma:

Primeira dose: 10 mg de base por kg (mas não excedendo uma dose única de 600 mg de base).

Segunda dose: (6 horas após a primeira dose) 5 mg de base por kg (mas não excedendo uma dose única de 300 mg de base).

Terceira dose: (24 horas após a primeira dose) 5 mg base por kg.

Quarta dose: (36 horas após a primeira dose) 5 mg base por kg.

Para a cura radical da malária vivax e malariae, é necessária a terapia concomitante com um composto de 8-aminoquinolina.

Amebíase extra-intestinal

Adultos, 1 g (600 mg base) diariamente por dois dias, seguido de 500 mg (300 mg base) diariamente por pelo menos duas a três semanas. O tratamento geralmente é combinado com um amebicida intestinal eficaz.

Uso Geriátrico

Ver PRECAUÇÕES , Uso Geriátrico .

COMO FORNECIDO

Comprimidos contendo 500 mg de fosfato de cloroquina USP, equivalente a 300 mg de cloroquina base, frascos de 25 ( NDC 0024-0084-01).

Comprimido branco, convexo, discoide, revestido por película, com ½ polegada de diâmetro com núcleo não revestido, impresso em tinta preta com um “W” estilizado em um lado e um “A77” no outro lado.

Dispensar em recipiente hermético e resistente à luz, conforme definido na USP/NF.

Armazenar a 25°C (77°F); excursões permitidas para 15° - 30° C (59° - 86° F) [ver Temperatura ambiente controlada USP ]

Fabricado para: sanofi-aventis US LLC Bridgewater, NJ 08807 A Sanofi Company. Revisado em março de 2013

EFEITOS COLATERAIS

Sentidos Especiais

Ocular

Maculopatia e degeneração macular foram relatadas e podem ser irreversíveis (ver AVISOS ); danos irreversíveis na retina em pacientes que recebem terapia de 4-aminoquinolina a longo prazo ou em altas doses; distúrbios visuais (embaçamento da visão e dificuldade de focalização ou acomodação); nictalopia; visão escotomatosa com defeitos de campo de tipos paracentral, pericentral de anel e escotomas tipicamente temporais, por exemplo, dificuldade em ler com palavras que tendem a desaparecer, ver metade de um objeto, visão enevoada e neblina diante dos olhos. Opacidades reversíveis da córnea também foram relatadas.

Auditivo

Surdez do tipo nervoso; zumbido, audição reduzida em pacientes com dano auditivo preexistente.

Sistema musculo-esquelético

Foram observadas miopatia do músculo esquelético ou neuromiopatia levando a fraqueza progressiva e atrofia dos grupos musculares proximais, que podem estar associadas a alterações sensoriais leves, depressão dos reflexos tendinosos e condução nervosa anormal.

Sistema gastrointestinal

Hepatite, aumento das enzimas hepáticas, anorexia, náuseas, vômitos, diarréia, cólicas abdominais.

Pele e anexos

Relatos raros de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite esfoliativa e eventos semelhantes do tipo descamação. Erupções cutâneas pleomórficas, alterações pigmentares da pele e mucosas; erupções tipo líquen plano, prurido, urticária, reação anafilática/anafilactóide incluindo angioedema; erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos (síndrome DRESS); fotossensibilidade e queda de cabelo e descoloração do pigmento capilar.

Sistema hematológico

Raramente, pancitopenia, anemia aplástica, agranulocitose reversível, trombocitopenia e neutropenia.

Sistema nervoso

Convulsões, cefaléia leve e transitória, polineurite. Distúrbios extrapiramidais agudos (como distonia, discinesia, protrusão da língua, torcicolo) (ver AVISOS e SUPERDOSAGEM ). Alterações neuropsiquiátricas, incluindo psicose, delírio, ansiedade, agitação, insônia, confusão, alucinações, alterações de personalidade e depressão.

Sistema cardíaco

Raramente, hipotensão, alteração eletrocardiográfica (particularmente, inversão ou depressão da onda T com alargamento do complexo QRS) e cardiomiopatia.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Antiácidos e caulim: Antiácidos e caulim podem reduzir a absorção de cloroquina; deve ser observado um intervalo de pelo menos 4 horas entre a ingestão desses agentes e a cloroquina.

Cimetidina

A cimetidina pode inibir o metabolismo da cloroquina, aumentando seu nível plasmático. O uso concomitante de cimetidina deve ser evitado.

Ampicilina

Em um estudo com voluntários saudáveis, a cloroquina reduziu significativamente a biodisponibilidade da ampicilina. Deve ser observado um intervalo de pelo menos duas horas entre a ingestão deste agente e a cloroquina.

Ciclosporina

Após a introdução da cloroquina (forma oral), foi relatado um aumento súbito do nível sérico de ciclosporina. Portanto, recomenda-se monitoramento cuidadoso do nível sérico de ciclosporina e, se necessário, a cloroquina deve ser descontinuada.

Mefloquina

coadministração de cloroquina e mefloquina pode aumentar o risco de convulsões.

As concentrações sanguíneas de cloroquina e desetilcloroquina (o principal metabólito da cloroquina, que também possui propriedades antimaláricas) foram associadas negativamente com os títulos de anticorpos logarítmicos. A cloroquina tomada na dose recomendada para a profilaxia da malária pode reduzir a resposta de anticorpos à imunização primária com a vacina intradérmica contra a raiva de células diplóides humanas.

AVISOS

Verificou-se que certas cepas de P. falciparum tornaram-se resistentes aos compostos de 4-aminoquinolina (incluindo cloroquina e hidroxicloroquina). A resistência à cloroquina é generalizada e, atualmente, é particularmente proeminente em várias partes do mundo, incluindo a África subsaariana, sudeste da Ásia, subcontinente indiano e em grandes porções da América do Sul, incluindo a bacia amazônica1.

Antes de usar a cloroquina para profilaxia, deve-se verificar se a cloroquina é adequada para uso na região a ser visitada pelo viajante. A cloroquina não deve ser usada para o tratamento de infecções por P. falciparum adquiridas em áreas de resistência à cloroquina ou malária ocorrendo em pacientes onde a profilaxia com cloroquina falhou.

Os pacientes infectados com uma cepa resistente de plasmódios, como demonstrado pelo fato de que as doses normalmente adequadas não conseguiram prevenir ou curar a malária clínica ou a parasitemia, devem ser tratados com outra forma de terapia antimalárica.

Retinopatia/maculopatia, bem como degeneração macular foram relatadas (ver REAÇÕES ADVERSAS ), e danos irreversíveis na retina foram observados em alguns pacientes que receberam terapia de 4-aminoquinolina a longo prazo ou em altas doses. Retinopatia tem sido relatada como relacionada à dose. Os fatores de risco para o desenvolvimento de retinopatia incluem idade, duração do tratamento, altas doses diárias e/ou cumulativas.

Quando a terapia prolongada com qualquer composto antimalárico é contemplada, exames oftalmológicos iniciais (linha de base) e periódicos (incluindo acuidade visual, lâmpada de fenda especializada, fundoscopia e testes de campo visual) devem ser realizados.

Se houver qualquer indicação (passada ou presente) de anormalidade na acuidade visual, campo visual ou áreas maculares da retina (como alterações pigmentares, perda do reflexo foveal) ou quaisquer sintomas visuais (como flashes de luz e estrias) que são não totalmente explicável por dificuldades de acomodação ou opacidades da córnea, a droga deve ser descontinuada imediatamente e o paciente observado atentamente para possível progressão. Alterações retinianas (e distúrbios visuais) podem progredir mesmo após a interrupção da terapia.

Podem ocorrer distúrbios extrapiramidais agudos com cloroquina (ver REAÇÕES ADVERSAS e SUPERDOSAGEM ). Essas reações adversas geralmente desaparecem após a descontinuação do tratamento e/ou tratamento sintomático.

Todos os pacientes em terapia de longo prazo com esta preparação devem ser questionados e examinados periodicamente, incluindo testes de reflexos do joelho e tornozelo, para detectar qualquer evidência de fraqueza muscular. Se ocorrer fraqueza, interrompa o medicamento.

Várias mortes foram relatadas após a ingestão acidental de cloroquina, às vezes em doses relativamente pequenas (0,75 g ou 1 g de fosfato de cloroquina em uma criança de 3 anos). Os pacientes devem ser fortemente alertados para manter este medicamento fora do alcance das crianças porque são especialmente sensíveis aos compostos de 4-aminoquinolina.

O uso de ARALEN 250mg em pacientes com psoríase pode precipitar um ataque grave de psoríase. Quando usado em pacientes com porfiria, a condição pode ser exacerbada. O medicamento não deve ser usado nestas condições, a menos que, no julgamento do médico, o benefício para o paciente supere os riscos potenciais.

Uso na gravidez

cloroquina marcada radioativamente administrada por via intravenosa a camundongos CBA pigmentados grávidas passou rapidamente pela placenta e se acumulou seletivamente nas estruturas de melanina dos olhos fetais. Ficou retido nos tecidos oculares por cinco meses após a eliminação da droga do resto do corpo2. Não existem estudos adequados e bem controlados avaliando a segurança e eficácia da cloroquina em mulheres grávidas. O uso de cloroquina durante a gravidez deve ser evitado, exceto na supressão ou tratamento da malária, quando, na opinião do médico, o benefício supera o risco potencial para o feto.

REFERÊNCIAS

1. Mortes por Malária Após Quimioprofilaxia Inapropriada de Malária – Estados Unidos, 2001. MMWR Weekly, 2001; 50(28): 597-599.

2. Ullberg S, Lindquist NG, Sjostrand SE: Acúmulo de drogas corioretinotóxicas no olho fetal. Natureza 1970; 227: 1257.

PRECAUÇÕES

Efeitos hematológicos/testes laboratoriais

As contagens completas de células sanguíneas devem ser feitas periodicamente se os pacientes receberem terapia prolongada. Se surgir algum distúrbio sanguíneo grave que não seja atribuível à doença em tratamento, a descontinuação do medicamento deve ser considerada.

O medicamento deve ser administrado com cautela a pacientes com deficiência de G-6-PD (glicose-6 fosfato desidrogenase).

Efeitos auditivos

Em pacientes com dano auditivo preexistente, a cloroquina deve ser administrada com cautela. Em caso de qualquer defeito na audição, a cloroquina deve ser imediatamente descontinuada e o paciente observado de perto (ver REAÇÕES ADVERSAS ).

Efeitos hepáticos

Uma vez que este medicamento é conhecido por se concentrar no fígado, deve ser usado com cautela em pacientes com doença hepática ou alcoolismo ou em conjunto com medicamentos hepatotóxicos conhecidos.

Efeitos do sistema nervoso central

Pacientes com história de epilepsia devem ser alertados sobre o risco de a cloroquina provocar convulsões.

Gravidez

Ver AVISOS , Uso na gravidez .

Mães que amamentam

Devido ao potencial de reações adversas graves em lactentes devido à cloroquina, deve-se decidir entre descontinuar a amamentação ou descontinuar o medicamento, levando em consideração o potencial benefício clínico do medicamento para a mãe.

A excreção de cloroquina e do principal metabólito, desetilcloroquina, no leite materno foi investigada em onze mães lactantes após uma dose oral única de cloroquina (600 mg base). A dose máxima diária do medicamento que o bebê pode receber da amamentação foi de cerca de 0,7% da dose materna inicial do medicamento na quimioterapia da malária. É necessária quimioprofilaxia separada para o bebê. Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO.

Uso Pediátrico

Ver AVISOS e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO .

Uso Geriátrico

Os estudos clínicos de ARALEN 500mg não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. No entanto, sabe-se que este fármaco é substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reações tóxicas a este fármaco pode ser maior em pacientes com função renal comprometida. Como os pacientes idosos são mais propensos a ter função renal diminuída, deve-se ter cuidado na seleção da dose e pode ser útil monitorar a função renal.

SOBREDOSAGEM

Sintomas

cloroquina é muito rápida e completamente absorvida após a ingestão. Doses tóxicas de cloroquina podem ser fatais. Apenas 1 g pode ser fatal em crianças. Os sintomas tóxicos podem ocorrer em poucos minutos. Estes consistem em dor de cabeça, sonolência, distúrbios visuais, náuseas e vômitos, colapso cardiovascular, choque e convulsões seguidos de parada respiratória e cardíaca súbita e precoce. Hipocalemia foi observada com arritmias em casos de intoxicação. O eletrocardiograma pode revelar parada atrial, ritmo nodal, tempo de condução intraventricular prolongado e bradicardia progressiva levando à fibrilação e/ou parada ventricular. Casos de distúrbios extrapiramidais também foram relatados no contexto de superdosagem de cloroquina (ver AVISOS e REAÇÕES ADVERSAS ).

Tratamento

tratamento é sintomático e deve ser imediato com evacuação imediata do estômago por êmese (em casa, antes do transporte para o hospital) ou lavagem gástrica até o esvaziamento total do estômago. Se carvão ativado em pó fino for introduzido por sonda estomacal, após a lavagem, e dentro de 30 minutos após a ingestão do antimalárico, ele pode inibir a absorção intestinal do fármaco. Para ser eficaz, a dose de carvão ativado deve ser pelo menos cinco vezes a dose estimada de cloroquina ingerida.

Convulsões, se presentes, devem ser controladas antes da tentativa de lavagem gástrica. Se devido à estimulação cerebral, pode-se tentar a administração cautelosa de um barbitúrico de ação ultra curta, mas, se devido à anóxia, deve ser corrigida pela administração de oxigênio e respiração artificial. Monitorar ECG. Em choque com hipotensão, um vasopressor potente deve ser administrado. Substitua fluidos e eletrólitos conforme necessário. A compressão ou estimulação cardíaca pode ser indicada para manter a circulação. Devido à importância de apoiar a respiração, a intubação traqueal ou traqueostomia, seguida de lavagem gástrica, também pode ser necessária. A diálise peritoneal e as transfusões de troca também foram sugeridas para reduzir o nível da droga no sangue.

As opções de intervenção podem envolver: diazepam para sintomas de risco de vida, convulsões e sedação, epinefrina para tratamento de vasodilatação e depressão miocárdica, reposição de potássio com monitoramento cuidadoso dos níveis séricos de potássio.

Um paciente que sobrevive à fase aguda e é assintomático deve ser observado de perto por pelo menos seis horas. Fluidos podem ser forçados e cloreto de amônio suficiente (8 g por dia em doses divididas para adultos) pode ser administrado por alguns dias para acidificar a urina e ajudar a promover a excreção urinária em casos de superdosagem ou sensibilidade.

CONTRA-INDICAÇÕES

O uso deste medicamento é contraindicado na presença de alterações retinianas ou de campo visual atribuíveis aos compostos de 4-aminoquinolina ou a qualquer outra etiologia, e em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos compostos de 4-aminoquinolina. No entanto, no tratamento de ataques agudos de malária causados por cepas suscetíveis de plasmódios, o médico pode optar por usar este medicamento após ponderar cuidadosamente os possíveis benefícios e riscos para o paciente.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

cloroquina é rápida e quase completamente absorvida pelo trato gastrointestinal, e apenas uma pequena proporção da dose administrada é encontrada nas fezes. Aproximadamente 55% do fármaco no plasma está ligado a constituintes plasmáticos não difundíveis. A excreção da cloroquina é bastante lenta, mas é aumentada pela acidificação da urina. A cloroquina é depositada nos tecidos em quantidades consideráveis. Em animais, de 200 a 700 vezes a concentração plasmática pode ser encontrada no fígado, baço, rim e pulmão; os leucócitos também concentram a droga. O cérebro e a medula espinhal, em contraste, contêm apenas 10 a 30 vezes a quantidade presente no plasma.

cloroquina sofre degradação apreciável no corpo. O principal metabólito é a desetilcloroquina, que representa um quarto do material total que aparece na urina; a bisdesetilcloroquina, um derivado do ácido carboxílico, e outros produtos metabólicos ainda não caracterizados são encontrados em pequenas quantidades. Pouco mais da metade dos medicamentos urinários podem ser contabilizados como cloroquina inalterada.

Microbiologia

Mecanismo de ação

A cloroquina é um agente antimalárico. Embora a droga possa inibir certas enzimas, acredita-se que seu efeito resulte, pelo menos em parte, de sua interação com o DNA. No entanto, o mecanismo de ação plasmodicida da cloroquina não é completamente certo.

Atividade in vitro e in vivo

A cloroquina é ativa contra as formas eritrocitárias do Plasmodium vivax. Plasmodium malariae e cepas suscetíveis de Plasmodium falciparum (mas não os gametócitos de P. falciparum). Não é eficaz contra as formas exoeritrocíticas do parasita.

Estudos in vitro com trofozoítos de Entamoeba histolytica demonstraram que a cloroquina também possui atividade amebicida comparável à da emetina.

Resistência a droga

A resistência do Plasmodium falciparum à cloroquina é generalizada e casos de resistência do Plasmodium vivax foram relatados.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

Nenhuma informação fornecida. Por favor, consulte o AVISOS e PRECAUÇÕES Seções.