Prilosec 40mg, 10mg, 20mg Omeprazole Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Prilosec 40mg e como é usado?

Prilosec 40mg é um medicamento de prescrição e de venda livre usado para tratar os sintomas da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), úlceras gástricas e outras condições causadas pelo excesso de ácido estomacal. Prilosec 10mg pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

Prilosec pertence a uma classe de medicamentos chamados inibidores da bomba de prótons.

Não se sabe se Prilosec 40mg é seguro e eficaz em crianças com menos de 1 mês de idade.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Prilosec 10mg?

Prilosec pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• dor de estômago severa,
• diarreia aquosa ou sanguinolenta,
• dor nova ou incomum no pulso, coxa, quadril ou costas,
• convulsão (convulsões),
• pouca ou nenhuma micção,
• sangue na urina,
• inchaço,
• ganho de peso rápido,
• tontura,
• batimentos cardíacos irregulares,
• sentindo-se nervoso,
• cãibras musculares,
• espasmos musculares,
• tosse,
• sensação de asfixia,
• dores nas articulações e
• erupção cutânea nas bochechas ou braços que pioram com a luz solar

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Prilosec incluem:

• dor de estômago,
• gás,
• náusea,
• vômito,
• diarreia, e
• dor de cabeça

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça. Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Prilosec. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico. Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

O ingrediente ativo nas cápsulas de liberação retardada PRILOSEC (omeprazol) é um benzimidazol substituído, 5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3, 5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil]-1H-benzimidazol, um composto que inibe a secreção de ácido gástrico. Sua fórmula empírica é C17H19N3O3S, com peso molecular de 345,42. A fórmula estrutural é:

Omeprazol é um pó cristalino branco a esbranquiçado que derrete com decomposição a cerca de 155°C. É uma base fraca, livremente solúvel em etanol e metanol, pouco solúvel em acetona e isopropanol e muito pouco solúvel em água. A estabilidade do omeprazol é função do pH; é rapidamente degradado em meio ácido, mas tem estabilidade aceitável em condições alcalinas.

O ingrediente ativo em PRILOSEC (omeprazol magnésio) para suspensão oral de liberação retardada, é 5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-benzimidazol, magnésio sal (2:1)

Omeprazol magnésio é um pó branco a esbranquiçado com ponto de fusão com degradação a 200°C. O sal é ligeiramente solúvel (0,25 mg/mL) em água a 25°C e é solúvel em metanol. A meia-vida é altamente dependente do pH.

A fórmula empírica para o omeprazol magnésio é (C17H18N3O3S)2 Mg, o peso molecular é 713,12 e a fórmula estrutural é:

PRILOSEC é fornecido na forma de cápsulas de liberação retardada para administração oral. Cada cápsula de liberação retardada contém 10 mg, 20 mg ou 40 mg de omeprazol na forma de grânulos com revestimento entérico com os seguintes ingredientes inativos: celulose, hidrogenofosfato dissódico, hidroxipropilcelulose, hipromelose, lactose, manitol, lauril sulfato de sódio e outros ingredientes. Os invólucros das cápsulas têm os seguintes ingredientes inativos: gelatina-NF, FD&C Blue #1, FD&C Red #40, D&C Red #28, dióxido de titânio, óxido de ferro preto sintético, isopropanol, álcool butílico, FD&C Blue #2, D&C Red #7 Calcium Lake e, além disso, as cápsulas de 10 mg e 40 mg também contêm D&C Yellow #10.

Cada embalagem de PRILOSEC para suspensão oral de liberação retardada contém 2,8 mg ou 11,2 mg de omeprazol magnésio (equivalente a 2,5 mg ou 10 mg de omeprazol), na forma de grânulos com revestimento entérico com os seguintes ingredientes inativos: monoestearato de glicerila, hidroxipropilo celulose, hipromelose, estearato de magnésio, copolímero de ácido metacrílico C, polissorbato, esferas de açúcar, talco e citrato de trietil, e também grânulos inativos. Os grânulos inativos são compostos pelos seguintes ingredientes: ácido cítrico, crospovidona, dextrose, hidroxipropilcelulose, óxido de ferro e goma xantana. Os grânulos e grânulos inativos de omeprazol são constituídos com água para formar uma suspensão e são administrados por via oral, nasogástrica ou gástrica direta.

INDICAÇÕES

Tratamento da úlcera duodenal ativa

PRILOSEC 20mg é indicado para o tratamento de curta duração da úlcera duodenal ativa em adultos. A maioria dos pacientes cura dentro de quatro semanas. Alguns pacientes podem necessitar de mais quatro semanas de terapia.

Erradicação do Helicobacter pylori para reduzir o risco de recorrência da úlcera duodenal

A erradicação do H. pylori demonstrou reduzir o risco de recorrência da úlcera duodenal.

Terapia Tripla

PRILOSEC 40mg em combinação com claritromicina e amoxicilina, é indicado para o tratamento de pacientes com infecção por H. pylori e úlcera duodenal (atividade ou até 1 ano de história) para erradicar o H. pylori em adultos.

Terapia dupla

PRILOSEC em combinação com claritromicina é indicado para o tratamento de pacientes com infecção por H. pylori e úlcera duodenal para erradicar H. pylori em adultos.

Entre os pacientes que falharam na terapia, PRILOSEC com claritromicina tem maior probabilidade de estar associado ao desenvolvimento de resistência à claritromicina em comparação com a terapia tripla. Em pacientes que falham na terapia, o teste de suscetibilidade deve ser feito. Se a resistência à claritromicina for demonstrada ou o teste de sensibilidade não for possível, terapia antimicrobiana alternativa deve ser instituída [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA as informações de prescrição de claritromicina, seção de Microbiologia].

Tratamento de úlcera gástrica benigna ativa

PRILOSEC é indicado para o tratamento de curta duração (4 a 8 semanas) de úlcera gástrica benigna ativa em adultos.

Tratamento da Doença do Refluxo Gastroesofágico Sintomática (DRGE)

PRILOSEC é indicado para o tratamento de azia e outros sintomas associados à DRGE por até 4 semanas em pacientes com 1 ano de idade ou mais.

Tratamento da esofagite erosiva (EE) devido à DRGE mediada por ácido

Pacientes pediátricos de 1 ano de idade a adultos

PRILOSEC 20mg é indicado para o tratamento de curto prazo (4 a 8 semanas) da EE devido à DRGE mediada por ácido que foi diagnosticada por endoscopia em pacientes com 1 ano de idade ou mais.

A eficácia de PRILOSEC 10mg usado por mais de 8 semanas em pacientes com EE não foi estabelecida. Se um paciente não responder a 8 semanas de tratamento, podem ser administradas mais 4 semanas de tratamento. Se houver recorrência de sintomas de EE ou DRGE (por exemplo, azia), podem ser considerados cursos adicionais de 4 a 8 semanas de PRILOSEC.

Pacientes pediátricos de 1 mês a menos de 1 ano de idade

PRILOSEC é indicado para o tratamento de curto prazo (até 6 semanas) de EE devido à DRGE mediada por ácido em pacientes pediátricos de 1 mês a menos de 1 ano de idade.

Manutenção da cicatrização da EE devido à DRGE mediada por ácido

PRILOSEC 40mg é indicado para a cicatrização de manutenção da EE devido à DRGE mediada por ácido em pacientes com 1 ano de idade ou mais.

Os estudos controlados não se estendem além de 12 meses.

Condições Hipersecretórias Patológicas

PRILOSEC 40mg é indicado para o tratamento a longo prazo de condições patológicas de hipersecreção (por exemplo, síndrome de Zollinger-Ellison, adenomas endócrinos múltiplos e mastocitose sistêmica) em adultos.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Regime de dosagem recomendado para adultos por indicação

A Tabela 1 mostra a dosagem recomendada de PRILOSEC 40mg em pacientes adultos por indicação.

Regime de dosagem pediátrico recomendado por indicação

A Tabela 2 mostra a dosagem recomendada de PRILOSEC em pacientes pediátricos por indicação.

Instruções de administração

• PRILOSEC 40mg destina-se a ser preparado em água e administrado por via oral ou por sonda nasogástrica (NG) ou gástrica.
• Tome PRILOSEC 40mg antes das refeições.
• Antiácidos podem ser usados concomitantemente com PRILOSEC.
• Doses esquecidas: Se uma dose for esquecida, administre o mais rápido possível. No entanto, se a próxima dose programada for necessária, não tome a dose esquecida e tome a próxima dose no horário. Não tome duas doses de uma só vez para compensar uma dose esquecida.

Administração oral em água

Esvazie o conteúdo de um pacote de 2,5 mg em um recipiente contendo 5 mL de água.

Esvazie o conteúdo de um pacote de 10 mg em um recipiente contendo 15 mL de água.

Mexer.

Deixe 2 a 3 minutos para engrossar.

Mexa e beba em 30 minutos.

Se sobrar algum material depois de beber, adicione mais água, mexa e beba imediatamente.

Administração com água via NG ou tubo gástrico (tamanho 6 ou maior)

Adicione 5 mL de água a uma seringa com ponta de cateter e, em seguida, adicione o conteúdo de um pacote de 2,5 mg (ou 15 mL de água para o pacote de 10 mg). É importante usar apenas uma seringa com ponta de cateter ao administrar através de um tubo nasogástrico ou tubo gástrico.

Agite imediatamente a seringa e deixe 2 a 3 minutos para engrossar.

Agite a seringa e injete através do tubo nasogástrico ou gástrico no estômago dentro de 30 minutos.

Encha a seringa com uma quantidade igual de água.

Agite e lave qualquer conteúdo restante do tubo nasogástrico ou gástrico para o estômago.

COMO FORNECIDO

Formas de dosagem e pontos fortes

PRILOSEC Para Suspensão Oral de Liberação Retardada: 2,5 mg e 10 mg de omeprazol em embalagens de dose unitária contendo um pó fino amarelo, consistindo de grânulos brancos a acastanhados de omeprazol magnésio e grânulos inativos amarelo pálido.

Armazenamento e manuseio

PRILOSEC (omeprazol magnésio) para suspensão oral de liberação retardada, 2,5 mg ou 10 mg de omeprazol, é fornecido como uma embalagem de dose unitária contendo um pó fino amarelo, consistindo de grânulos brancos a acastanhados de omeprazol magnésio e grânulos inativos amarelo pálido. Os pacotes de dose unitária PRILOSEC são fornecidos da seguinte forma:

NDC 70515-625-01 pacotes de dose unitária de 30: pacotes de 2,5 mg NDC 70515-610-01 pacotes de dose unitária de 30: pacotes de 10 mg

Armazenar

Armazenar PRILOSEC para suspensão oral de liberação retardada a 25°C (77°F); excursões permitidas de 15 a 30°C (59 a 86°F). [Ver Temperatura ambiente controlada USP .]

Fabricado para: Covis Pharma, Zug, 6300 Suíça. Revisado: março de 2022

EFEITOS COLATERAIS

As seguintes reações adversas graves estão descritas abaixo e em outras partes da bula:

• Nefrite Tubulointersticial Aguda [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Diarreia Associada a Clostridium difficile [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Fratura Óssea [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Reações Adversas Cutâneas Graves [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Lúpus Eritematoso Cutâneo e Sistêmico [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Deficiência de cianocobalamina (vitamina B-12) [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Hipomagnesemia e Metabolismo Mineral [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]
• Pólipos da glândula fúndica [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]

Experiência em ensaios clínicos com PRILOSEC

Monoterapia

Como os ensaios clínicos são conduzidos em condições muito variadas, as taxas de reações adversas observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática.

Os dados de segurança descritos abaixo refletem a exposição às cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio em 3.096 pacientes de estudos clínicos em todo o mundo (465 pacientes de estudos dos EUA e 2.631 pacientes de estudos internacionais). As indicações clinicamente estudadas em estudos nos EUA incluíram úlcera duodenal, úlcera resistente e síndrome de Zollinger-Ellison. Os ensaios clínicos internacionais foram duplo-cegos e de design aberto. As reações adversas mais comuns relatadas (ou seja, com uma taxa de incidência ≥2%) de pacientes tratados com PRILOSEC incluídos nestes estudos incluíram dor de cabeça (7%), dor abdominal (5%), náusea (4%), diarreia (4% ), vômitos (3%) e flatulência (3%).

Reações adversas adicionais que foram relatadas com uma incidência ≥1% incluíram regurgitação ácida (2%), infecção respiratória superior (2%), constipação (2%), tontura (2%), erupção cutânea (2%), astenia (1% ), dor nas costas (1%) e tosse (1%).

perfil de segurança do ensaio clínico em pacientes com idade superior a 65 anos foi semelhante ao de pacientes com idade igual ou inferior a 65 anos.

O perfil de segurança do ensaio clínico em pacientes pediátricos que receberam cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio foi semelhante ao de pacientes adultos. Exclusivas da população pediátrica, no entanto, reações adversas do sistema respiratório foram frequentemente relatadas na faixa etária de 1 mês a Uso em populações específicas ].

Experiência de ensaios clínicos com PRILOSEC 20mg em terapia combinada para erradicação de H. pylori

Em ensaios clínicos usando terapia dupla com cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio e claritromicina, ou terapia tripla com cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio, claritromicina e amoxicilina, não foram observadas reações adversas exclusivas a essas combinações de medicamentos. As reações adversas observadas foram limitadas àquelas previamente relatadas com omeprazol, claritromicina ou amoxicilina isoladamente.

Terapia dupla (cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio/claritromicina)

As reações adversas observadas em ensaios clínicos controlados usando terapia combinada com cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio e claritromicina (n = 346) que diferiram daquelas descritas anteriormente para cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio isoladamente foram alteração do paladar (15%), descoloração da língua (2 %), rinite (2%), faringite (1%) e síndrome gripal (1%). (Para obter mais informações sobre a claritromicina, consulte as informações de prescrição da claritromicina, seção Reações Adversas.)

Terapia tripla (cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio/claritromicina/amoxicilina)

As reações adversas mais frequentes observadas em ensaios clínicos usando terapia combinada com cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio, claritromicina e amoxicilina (n = 274) foram diarreia (14%), alteração do paladar (10%) e dor de cabeça (7%). Nenhum deles ocorreu em uma frequência maior do que a relatada por pacientes que tomaram apenas agentes antimicrobianos. (Para obter mais informações sobre claritromicina ou amoxicilina, consulte as respectivas informações de prescrição, seções de Reações Adversas.)

Experiência pós-marketing

As seguintes reações adversas foram identificadas durante o uso pós-aprovação de omeprazol. Como essas reações são relatadas voluntariamente por uma população de tamanho incerto, nem sempre é possível estimar com segurança sua frequência real ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao medicamento.

Corpo como um todo: Reações de hipersensibilidade incluindo anafilaxia, choque anafilático, angioedema, broncoespasmo, nefrite intersticial, urticária (ver também Pele abaixo); febre; dor; fadiga; Mal-estar; lúpus eritematoso sistêmico

Cardiovascular: Dor torácica ou angina, taquicardia, bradicardia, palpitações, pressão arterial elevada, edema periférico

Endócrino: Ginecomastia

Gastrointestinal: Pancreatite (algumas fatais), anorexia, cólon irritável, descoloração fecal, candidíase esofágica, atrofia da mucosa da língua, estomatite, inchaço abdominal, boca seca, colite microscópica, pólipos das glândulas fúndicas.

Carcinoides gastroduodenais foram relatados em pacientes com síndrome ZE em tratamento prolongado com omeprazol. Acredita-se que esse achado seja uma manifestação da condição subjacente, que se sabe estar associada a esses tumores.

Hepático: Doença hepática incluindo insuficiência hepática (algumas fatais), necrose hepática (algumas fatais), encefalopatia hepática doença hepatocelular, doença colestática, hepatite mista, icterícia e elevações nos testes de função hepática [ALT, AST, GGT, fosfatase alcalina e bilirrubina]

Infecções e Infestações: Diarreia associada ao Clostridium difficile

Distúrbios do metabolismo e da nutrição: Hipomagnesemia, hipocalcemia, hipocalemia [Advertências e precauções 5.9], hiponatremia, hipoglicemia, ganho de peso

Musculoesquelético: Fraqueza muscular, mialgia, cãibras musculares, dor nas articulações, dor nas pernas, fratura óssea

Sistema Nervoso/Psiquiátrico: Distúrbios psiquiátricos e do sono, incluindo depressão, agitação, agressão, alucinações, confusão, insônia, nervosismo, apatia, sonolência, ansiedade e anormalidades dos sonhos; tremores, parestesia; vertigem

Respiratório: Epistaxe, dor faríngea

Pele: Reações cutâneas generalizadas graves, incluindo SSJ/NET tóxica (algumas fatais), DRESS, AGEP, lúpus eritematoso cutâneo e eritema multiforme; fotossensibilidade; urticária; irritação na pele; inflamação da pele; prurido; petéquias; púrpura; alopecia; pele seca; hiperidrose

Sentidos Especiais: Zumbido, alteração do paladar

Ocular: Atrofia óptica, neuropatia óptica isquêmica anterior, neurite óptica, síndrome do olho seco, irritação ocular, visão turva, visão dupla

Urogenital: Nefrite intersticial, hematúria, proteinúria, creatinina sérica elevada, piúria microscópica, infecção do trato urinário, glicosúria, frequência urinária, dor testicular

Hematologico: Agranulocitose (algumas fatais), anemia hemolítica, pancitopenia, neutropenia, anemia, trombocitopenia, leucopenia, leucocitose

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

As tabelas 3 e 4 incluem medicamentos com interações medicamentosas clinicamente importantes e interação com diagnóstico quando administrados concomitantemente com omeprazol e instruções para prevenção ou manejo.

Consulte a bula dos medicamentos usados concomitantemente para obter mais informações sobre interações com IBPs.

AVISOS

Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.

PRECAUÇÕES

Presença de malignidade gástrica

Em adultos, a resposta sintomática à terapia com PRILOSEC não exclui a presença de malignidade gástrica. Considerar acompanhamento adicional e testes diagnósticos em pacientes adultos que tenham uma resposta abaixo do ideal ou uma recaída sintomática precoce após completar o tratamento com um IBP. Em pacientes mais velhos, considere também uma endoscopia.

Nefrite Tubulointersticial Aguda

A nefrite tubulointersticial aguda (TIN) foi observada em pacientes em uso de IBPs e pode ocorrer em qualquer momento durante a terapia com IBPs. Os pacientes podem apresentar sinais e sintomas variados, desde reações de hipersensibilidade sintomática a sintomas inespecíficos de função renal diminuída (por exemplo, mal-estar, náusea, anorexia). Na série de casos relatados, alguns pacientes foram diagnosticados por biópsia e na ausência de manifestações extra-renais (por exemplo, febre, erupção cutânea ou artralgia). Descontinuar PRILOSEC 40mg e avaliar pacientes com suspeita de NIT aguda [ver CONTRA-INDICAÇÕES ].

Diarreia Associada ao Clostridium Difficile

Estudos observacionais publicados sugerem que a terapia com IBP como PRILOSEC pode estar associada a um risco aumentado de diarreia associada ao Clostridium difficile, especialmente em pacientes hospitalizados. Este diagnóstico deve ser considerado para diarreia que não melhora [ver REAÇÕES ADVERSAS ].

Os pacientes devem usar a dose mais baixa e a menor duração da terapia com IBP apropriada para a condição a ser tratada.

Diarreia associada ao Clostridium difficile (CDAD) foi relatada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos. Para obter mais informações específicas sobre agentes antibacterianos (claritromicina e amoxicilina) indicados para uso em combinação com PRILOSEC, consulte as seções de Advertências e Precauções das informações de prescrição correspondentes.

Fratura óssea

Vários estudos observacionais publicados sugerem que a terapia com inibidores da bomba de prótons (IBP) pode estar associada a um risco aumentado de fraturas relacionadas à osteoporose do quadril, punho ou coluna. O risco de fratura foi aumentado em pacientes que receberam altas doses, definidas como múltiplas doses diárias, e terapia de longo prazo com IBP (um ano ou mais). Os pacientes devem usar a dose mais baixa e a menor duração da terapia com IBP apropriada para a condição a ser tratada. Pacientes com risco de fraturas relacionadas à osteoporose devem ser tratados de acordo com as diretrizes de tratamento estabelecidas [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO , REAÇÕES ADVERSAS ].

Reações Adversas Cutâneas Graves

Reações adversas cutâneas graves, incluindo síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) e necrólise epidérmica tóxica (NET), reação medicamentosa com eosinofilia e sintomas sistêmicos (DRESS) e pustulose exantemática generalizada aguda (PEGA) foram relatadas em associação com o uso de IBPs [Vejo REAÇÕES ADVERSAS ]. Descontinuar PRILOSEC aos primeiros sinais ou sintomas de reações adversas cutâneas graves ou outros sinais de hipersensibilidade e considerar uma avaliação adicional.

Lúpus Eritematoso Cutâneo e Sistêmico

Lúpus eritematoso cutâneo (LEC) e lúpus eritematoso sistêmico (LES) foram relatados em pacientes tomando IBPs, incluindo omeprazol. Esses eventos ocorreram como um novo início e uma exacerbação de doença autoimune existente. A maioria dos casos de lúpus eritematoso induzido por IBP foram CLE.

A forma mais comum de LEC relatada em pacientes tratados com IBPs foi a LEC subaguda (SCLE) e ocorreu dentro de semanas a anos após a terapia medicamentosa contínua em pacientes que variam de lactentes a idosos. Geralmente, os achados histológicos foram observados sem envolvimento de órgãos.

lúpus eritematoso sistêmico (LES) é menos comumente relatado do que o LEC em pacientes que recebem IBPs. O LES associado a IBP é geralmente mais leve do que o LES não induzido por medicamentos. O início do LES normalmente ocorreu dentro de dias a anos após o início do tratamento, principalmente em pacientes que variam de adultos jovens a idosos. A maioria dos pacientes apresentou erupção cutânea; entretanto, artralgia e citopenia também foram relatadas.

Evite a administração de IBPs por mais tempo do que o indicado clinicamente. Se forem observados sinais ou sintomas consistentes com LEC ou LES em pacientes recebendo PRILOSEC 10mg, descontinue o medicamento e encaminhe o paciente ao especialista apropriado para avaliação. A maioria dos pacientes melhora com a descontinuação do IBP isolado em 4 a 12 semanas. Testes sorológicos (por exemplo, ANA) podem ser positivos e resultados de testes sorológicos elevados podem levar mais tempo para serem resolvidos do que as manifestações clínicas.

Interação com Clopidogrel

Evitar o uso concomitante de PRILOSEC 10mg com clopidogrel. Clopidogrel é uma pró-droga. A inibição da agregação plaquetária pelo clopidogrel é inteiramente devida a um metabólito ativo. O metabolismo do clopidogrel em seu metabólito ativo pode ser prejudicado pelo uso concomitante de medicamentos, como o omeprazol, que inibem a atividade do CYP2C19. O uso concomitante de clopidogrel com 80 mg de omeprazol reduz a atividade farmacológica do clopidogrel, mesmo quando administrado com 12 horas de intervalo.

Ao usar PRILOSEC, considere terapia antiplaquetária alternativa [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS e FARMACOLOGIA CLÍNICA ].

Deficiência de cianocobalamina (vitamina B-12)

tratamento diário com qualquer medicamento supressor de ácido por um longo período de tempo (por exemplo, mais de 3 anos) pode levar à má absorção de cianocobalamina (vitamina B-12) causada por hipo ou acloridria. Relatos raros de deficiência de cianocobalamina ocorrendo com terapia supressora de ácido foram relatados na literatura. Este diagnóstico deve ser considerado se forem observados sintomas clínicos consistentes com deficiência de cianocobalamina em pacientes tratados com PRILOSEC.

Hipomagnesemia e Metabolismo Mineral

Hipomagnesemia, sintomática e assintomática, foi relatada raramente em pacientes tratados com IBPs por pelo menos três meses, na maioria dos casos após um ano de terapia. Eventos adversos graves incluem tetania, arritmias e convulsões. A hipomagnesemia pode levar à hipocalcemia e/ou hipocalemia e pode exacerbar a hipocalcemia subjacente em pacientes de risco. Na maioria dos pacientes, o tratamento da hipomagnesemia exigiu reposição de magnésio e descontinuação do IBP.

Para pacientes que devem estar em tratamento prolongado ou que tomam IBPs com medicamentos como digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos), os profissionais de saúde podem considerar o monitoramento dos níveis de magnésio antes do início do tratamento com IBP e periodicamente [ver REAÇÕES ADVERSAS ].

Considere monitorar os níveis de magnésio e cálcio antes do início de PRILOSEC e periodicamente durante o tratamento em pacientes com risco preexistente de hipocalcemia (por exemplo, hipoparatireoidismo). Suplemento com magnésio e/ou cálcio, conforme necessário. Se a hipocalcemia for refratária ao tratamento, considerar a descontinuação do IBP.

Interação com Erva de São João ou Rifampin

Drogas que induzem CYP2C19 ou CYP3A4 (como Erva de São João ou rifampicina) podem diminuir substancialmente as concentrações de omeprazol [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ]. Evite o uso concomitante de PRILOSEC com Erva de São João ou rifampicina.

Interações com investigações diagnósticas para tumores neuroendócrinos

Os níveis séricos de cromogranina A (CgA) aumentam secundariamente à diminuição da acidez gástrica induzida por drogas. O aumento do nível de CgA pode causar resultados falso-positivos em investigações diagnósticas de tumores neuroendócrinos. Os profissionais de saúde devem interromper temporariamente o tratamento com PRILOSEC 20mg pelo menos 14 dias antes de avaliar os níveis de CgA e considerar a repetição do teste se os níveis iniciais de CgA forem altos. Se forem realizados testes em série (por exemplo, para monitoramento), o mesmo laboratório comercial deve ser usado para testes, pois os intervalos de referência entre os testes podem variar [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Interação com Metotrexato

A literatura sugere que o uso concomitante de IBPs com metotrexato (principalmente em altas doses) pode elevar e prolongar os níveis séricos de metotrexato e/ou de seu metabólito, possivelmente levando a toxicidade do metotrexato. Na administração de altas doses de metotrexato, uma suspensão temporária do IBP pode ser considerada em alguns pacientes [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Pólipos da Glândula Fúndica

uso de IBP está associado a um risco aumentado de pólipos da glândula fúndica que aumenta com o uso a longo prazo, especialmente após um ano. A maioria dos usuários de IBP que desenvolveu pólipos de glândula fúndica era assintomática e pólipos de glândula fúndica foram identificados incidentalmente na endoscopia. Use a duração mais curta da terapia com IBP apropriada para a condição a ser tratada.

Informações de Aconselhamento do Paciente

Aconselhe o paciente a ler o rótulo do paciente aprovado pela FDA ( Guia de Medicação e Instruções de Uso ).

Nefrite Tubulointersticial Aguda

Aconselhe o paciente ou cuidador a ligar imediatamente para o profissional de saúde do paciente se apresentar sinais e/ou sintomas associados à nefrite tubulointersticial aguda [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Diarreia Associada ao Clostridium Difficile

Aconselhe o paciente ou cuidador a ligar imediatamente para o profissional de saúde do paciente se apresentar diarreia que não melhora [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Fratura óssea

Aconselhe o paciente ou cuidador a relatar quaisquer fraturas, especialmente do quadril, punho ou coluna, ao profissional de saúde do paciente [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Reações Adversas Cutâneas Graves

Aconselhe o paciente ou cuidador a descontinuar PRILOSEC 40mg e notificar seu médico ao primeiro aparecimento de uma reação adversa cutânea grave ou outro sinal de hipersensibilidade [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Lúpus Eritematoso Cutâneo e Sistêmico

Aconselhe o paciente ou cuidador a ligar imediatamente para o profissional de saúde do paciente para qualquer novo ou agravamento dos sintomas associados ao lúpus eritematoso cutâneo ou sistêmico [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]

Deficiência de cianocobalamina (vitamina B-12)

Aconselhe o paciente ou cuidador a relatar quaisquer sintomas clínicos que possam estar associados à deficiência de cianocobalamina ao profissional de saúde do paciente se estiver recebendo PRILOSEC por mais de 3 anos [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Hipomagnesemia e Metabolismo Mineral

Aconselhe o paciente ou cuidador a relatar quaisquer sintomas clínicos que possam estar associados a hipomagnesemia, hipocalcemia e/ou hipocalemia ao profissional de saúde do paciente, se estiver recebendo PRILOSEC por pelo menos 3 meses [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Interações medicamentosas

Aconselhe os pacientes a relatar ao seu médico se iniciarem o tratamento com produtos contendo rilpivirina, clopidogrel, erva de São João ou rifampicina; ou, se tomarem metotrexato em altas doses [ver CONTRA-INDICAÇÕES , AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Administração

• PRILOSEC destina-se a ser preparado em água e administrado por via oral ou por sonda nasogástrica (NG) ou gástrica, conforme descrito no Guia de Medicação.
• Tome PRILOSEC antes das refeições.
• Antiácidos podem ser usados concomitantemente com PRILOSEC.
• Doses esquecidas: Se uma dose for esquecida, administre o mais rápido possível. No entanto, se a próxima dose programada for necessária, não tome a dose esquecida e tome a próxima dose no horário. Não tome duas doses de uma só vez para compensar uma dose esquecida.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade

Em dois estudos de carcinogenicidade de 24 meses em ratos, omeprazol em doses diárias de 1,7, 3,4, 13,8, 44,0 e 140,8 mg/kg/dia (cerca de 0,4 a 34 vezes uma dose humana de 40 mg/dia, conforme expresso em uma superfície corporal base de área) produziram carcinoides de células ECL gástricas de maneira dose-dependente em ratos machos e fêmeas; a incidência deste efeito foi marcadamente maior em ratos fêmeas, que apresentaram níveis sanguíneos mais elevados de omeprazol. Carcinoides gástricos raramente ocorrem no rato não tratado. Além disso, a hiperplasia de células ECL estava presente em todos os grupos tratados de ambos os sexos. Em um desses estudos, ratas foram tratadas com 13,8 mg de omeprazol/kg/dia (cerca de 3,4 vezes a dose humana de 40 mg/dia, com base na área de superfície corporal) por um ano e depois acompanhadas por mais um ano sem a medicamento. Não foram observados carcinóides nestes ratos. Uma incidência aumentada de hiperplasia de células ECL relacionada ao tratamento foi observada no final de um ano (94% tratados versus 10% controles). No segundo ano, a diferença entre ratos tratados e controles era muito menor (46% vs. 26%), mas ainda apresentava mais hiperplasia no grupo tratado. Adenocarcinoma gástrico foi observado em um rato (2%). Nenhum tumor semelhante foi observado em ratos machos ou fêmeas tratados por dois anos. Para esta cepa de rato nenhum tumor semelhante foi observado historicamente, mas um achado envolvendo apenas um tumor é difícil de interpretar. Em um estudo de toxicidade de 52 semanas em ratos Sprague-Dawley, astrocitomas cerebrais foram encontrados em um pequeno número de machos que receberam omeprazol em níveis de dose de 0,4, 2 e 16 mg/kg/dia (cerca de 0,1 a 3,9 vezes a dose humana de 40 mg/dia, com base na área de superfície corporal). Não foram observados astrocitomas em ratas neste estudo. Em um estudo de carcinogenicidade de 2 anos em ratos Sprague-Dawley, não foram encontrados astrocitomas em machos ou fêmeas na dose alta de 140,8 mg/kg/dia (cerca de 34 vezes a dose humana de 40 mg/dia com base na área de superfície corporal) . Um estudo de carcinogenicidade do omeprazol em camundongos de 78 semanas não mostrou aumento da ocorrência de tumor, mas o estudo não foi conclusivo. Um estudo de carcinogenicidade de camundongo transgênico p53 (+/-) de 26 semanas não foi positivo.

Omeprazol foi positivo para efeitos clastogênicos em um ensaio in vitro de aberrações cromossômicas de linfócitos humanos, em um dos dois testes in vivo de micronúcleos em camundongos e em um ensaio in vivo de aberrações cromossômicas em células de medula óssea. Omeprazol foi negativo no teste de Ames in vitro, um ensaio de mutação direta de células de linfoma de camundongo in vitro e um ensaio in vivo de dano ao DNA do fígado de rato.

Omeprazol em doses orais de até 138 mg/kg/dia em ratos (cerca de 34 vezes uma dose oral humana de 40 mg com base na área de superfície corporal) não teve efeito sobre a fertilidade e o desempenho reprodutivo.

Em estudos de carcinogenicidade de 24 meses em ratos, foi observado um aumento significativo relacionado à dose em tumores carcinoides gástricos e hiperplasia de células ECL em animais machos e fêmeas [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ]. Tumores carcinóides também foram observados em ratos submetidos a fundectomia ou tratamento de longo prazo com outros inibidores da bomba de prótons ou altas doses de antagonistas do receptor H2.

Uso em populações específicas

Gravidez

Resumo do risco

Não existem estudos adequados e bem controlados com omeprazol em mulheres grávidas. Os dados epidemiológicos disponíveis não demonstram um risco aumentado de malformações congênitas maiores ou outros resultados adversos da gravidez com o uso de omeprazol no primeiro trimestre. Estudos de reprodução em ratos e coelhos resultaram em letalidade embrionária dependente da dose em doses de omeprazol que foram aproximadamente 3,4 a 34 vezes a dose oral humana de 40 mg (com base em uma área de superfície corporal para uma pessoa de 60 kg).

A teratogenicidade não foi observada em estudos de reprodução animal com administração oral de esomeprazol (um enantiômero do omeprazol) magnésio em ratos e coelhos durante a organogênese com doses cerca de 68 vezes e 42 vezes, respectivamente, uma dose oral humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol ( com base na área de superfície corporal para uma pessoa de 60 kg).

Alterações na morfologia óssea foram observadas em descendentes de ratos tratados durante a maior parte da gestação e lactação em doses iguais ou superiores a aproximadamente 34 vezes uma dose oral humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol. Quando a administração materna foi confinada apenas à gestação, não houve efeitos na morfologia da fise óssea na prole em qualquer idade [ver Dados ].

Os riscos de base estimados de grandes defeitos congênitos e aborto para a população indicada são desconhecidos. Todas as gestações têm um risco histórico de defeitos congênitos, perda ou outros resultados adversos. Na população geral dos EUA, o risco de fundo estimado de defeitos congênitos graves e aborto espontâneo em gestações clinicamente reconhecidas é de 2% a 4% e 15% a 20%, respectivamente.

Dados

Dados humanos

Quatro estudos epidemiológicos publicados compararam a frequência de anormalidades congênitas entre bebês nascidos de mulheres que usaram omeprazol durante a gravidez com a frequência de anormalidades entre bebês de mulheres expostas a antagonistas dos receptores H2 ou outros controles.

Um estudo epidemiológico de coorte retrospectivo de base populacional do Registro Médico Sueco de Nascimento, cobrindo aproximadamente 99% das gestações, de 1995 a 99, relatou 955 bebês (824 expostos durante o primeiro trimestre com 39 destes expostos além do primeiro trimestre e 131 expostos após o primeiro trimestre) cujas mães usaram omeprazol durante a gravidez. O número de lactentes expostos in utero ao omeprazol que apresentavam alguma malformação, baixo peso ao nascer, baixo índice de Apgar ou hospitalização foi semelhante ao observado nesta população. O número de bebês nascidos com defeitos do septo ventricular e o número de bebês natimortos foi ligeiramente maior nos bebês expostos ao omeprazol do que o número esperado nesta população.

Um estudo de coorte retrospectivo de base populacional abrangendo todos os nascidos vivos na Dinamarca de 1996 a 2009, relatou 1.800 nascidos vivos cujas mães usaram omeprazol durante o primeiro trimestre de gravidez e 837.317 nascidos vivos cujas mães não usaram nenhum inibidor da bomba de prótons. A taxa geral de defeitos congênitos em bebês nascidos de mães com exposição ao omeprazol no primeiro trimestre foi de 2,9% e 2,6% em bebês nascidos de mães não expostas a nenhum inibidor da bomba de prótons durante o primeiro trimestre.

Um estudo de coorte retrospectivo relatou 689 mulheres grávidas expostas a bloqueadores H2 ou omeprazol no primeiro trimestre (134 expostas ao omeprazol) e 1.572 mulheres grávidas não expostas a nenhum durante o primeiro trimestre. A taxa geral de malformações em filhos nascidos de mães com exposição no primeiro trimestre ao omeprazol, um bloqueador H2, ou não expostas foi de 3,6%, 5,5% e 4,1%, respectivamente.

Um pequeno estudo de coorte observacional prospectivo acompanhou 113 mulheres expostas ao omeprazol durante a gravidez (89% com exposições no primeiro trimestre). A taxa relatada de malformações congênitas maiores foi de 4% no grupo omeprazol, 2% nos controles expostos a não teratógenos e 2,8% nos controles pareados com doenças. As taxas de abortos espontâneos e eletivos, partos prematuros, idade gestacional no parto e peso médio ao nascer foram semelhantes entre os grupos.

Vários estudos não relataram efeitos adversos aparentes de curto prazo no lactente quando omeprazol em dose única oral ou intravenosa foi administrado a mais de 200 mulheres grávidas como pré-medicação para cesariana sob anestesia geral.

Dados de animais

Omeprazol

Estudos reprodutivos realizados com omeprazol em ratos com doses orais de até 138 mg/kg/dia (cerca de 34 vezes uma dose oral humana de 40 mg com base na área de superfície corporal) e em coelhos com doses de até 69,1 mg/kg/dia ( cerca de 34 vezes uma dose oral humana de 40 mg com base na área de superfície corporal) durante a organogênese não revelou qualquer evidência de potencial teratogênico do omeprazol. Em coelhos, omeprazol em uma faixa de dose de 6,9 a 69,1 mg/kg/dia (cerca de 3,4 a 34 vezes uma dose oral humana de 40 mg com base na área de superfície corporal) administrado durante a organogênese produziu aumentos relacionados à dose na letalidade embrionária, reabsorções fetais e interrupções da gravidez. Em ratos, toxicidade embrio/fetal relacionada à dose e toxicidade de desenvolvimento pós-natal foram observadas em descendentes resultantes de pais tratados com omeprazol em 13,8 a 138,0 mg/kg/dia (cerca de 3,4 a 34 vezes uma dose oral humana de 40 mg em uma superfície corporal base de área), administrado antes do acasalamento durante o período de lactação.

Esomeprazol

Os dados descritos abaixo foram gerados a partir de estudos usando esomeprazol, um enantiômero do omeprazol. Os múltiplos de dose animal para humano são baseados na suposição de exposição sistêmica igual ao esomeprazol em humanos após administração oral de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol.

Não foram observados efeitos no desenvolvimento embriofetal em estudos de reprodução com esomeprazol magnésio em ratos em doses orais de até 280 mg/kg/dia (cerca de 68 vezes uma dose oral humana de 40 mg com base na área de superfície corporal) ou em coelhos em doses orais de até 86 mg/kg/dia (cerca de 42 vezes uma dose oral humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol com base na área de superfície corporal) administradas durante a organogênese.

Um estudo de toxicidade de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos com parâmetros adicionais para avaliar o desenvolvimento ósseo foi realizado com esomeprazol magnésio em doses orais de 14 a 280 mg/kg/dia (cerca de 3,4 a 68 vezes uma dose oral humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol com base na área de superfície corporal). A sobrevivência neonatal/pós-natal precoce (do nascimento ao desmame) foi diminuída em doses iguais ou superiores a 138 mg/kg/dia (cerca de 34 vezes uma dose oral humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol com base na área de superfície corporal). O peso corporal e o ganho de peso corporal foram reduzidos e atrasos no desenvolvimento neurocomportamental ou geral no período imediato pós-desmame foram evidentes em doses iguais ou superiores a 69 mg/kg/dia (cerca de 17 vezes uma dose oral humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol com base na área de superfície corporal). Além disso, diminuição do comprimento do fêmur, largura e espessura do osso cortical, diminuição da espessura da placa de crescimento tibial e hipocelularidade mínima a leve da medula óssea foram observadas em doses iguais ou superiores a 14 mg/kg/dia (cerca de 3,4 vezes uma dose oral humana dose de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol com base na área de superfície corporal). A displasia fisária no fêmur foi observada em descendentes de ratos tratados com doses orais de esomeprazol magnésio em doses iguais ou superiores a 138 mg/kg/dia (cerca de 34 vezes uma dose oral humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol em um corpo base de área de superfície).

Efeitos no osso materno foram observados em ratas grávidas e lactantes no estudo de toxicidade pré e pós-natal quando esomeprazol magnésio foi administrado em doses orais de 14 a 280 mg/kg/dia (cerca de 3,4 a 68 vezes uma dose oral humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol com base na área de superfície corporal). Quando os ratos foram administrados desde o 7º dia gestacional até o desmame no 21º dia pós-natal, uma diminuição estatisticamente significativa no peso do fêmur materno de até 14% (em comparação com o tratamento com placebo) foi observada em doses iguais ou superiores a 138 mg/kg/dia (cerca de 34 vezes uma dose oral humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol com base na área de superfície corporal).

Um estudo de desenvolvimento pré e pós-natal em ratos com esomeprazol estrôncio (usando doses equimolares em comparação com o estudo de esomeprazol magnésio) produziu resultados semelhantes em mães e filhotes, conforme descrito acima.

Um estudo de toxicidade de desenvolvimento de acompanhamento em ratos com pontos de tempo adicionais para avaliar o desenvolvimento ósseo do filhote desde o dia 2 pós-natal até a idade adulta foi realizado com esomeprazol magnésio em doses orais de 280 mg/kg/dia (cerca de 68 vezes uma dose oral humana de 40 mg em uma base de área de superfície corporal) onde a administração de esomeprazol foi a partir do 7º dia gestacional ou 16º dia gestacional até o parto. Quando a administração materna foi confinada apenas à gestação, não houve efeitos na morfologia da fise óssea na prole em qualquer idade.

Lactação

Resumo do risco

Dados limitados sugerem que o omeprazol pode estar presente no leite humano. Não existem dados clínicos sobre os efeitos do omeprazol no lactente ou na produção de leite. Os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de PRILOSEC 40mg e quaisquer potenciais efeitos adversos no lactente de PRILOSEC 20mg ou da condição materna subjacente.

Uso Pediátrico

A segurança e eficácia de PRILOSEC 40mg foram estabelecidas em pacientes pediátricos de 1 a 16 anos para o tratamento de DRGE sintomática, tratamento de EE devido a DRGE mediada por ácido e manutenção da cicatrização de EE devido a DRGE mediada por ácido. O uso de PRILOSEC 10mg nesta faixa etária é apoiado por estudos adequados e bem controlados em adultos e estudos não controlados de segurança, eficácia e farmacocinética realizados em pacientes pediátricos e adolescentes [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA , Estudos clínicos ].

segurança e eficácia de PRILOSEC 10mg foram estabelecidas em pacientes pediátricos de 1 mês a menos de 1 ano de idade para o tratamento de EE devido à DRGE mediada por ácido e é apoiada por estudos adequados e bem controlados em adultos e estudos de segurança, farmacocinética, e estudos farmacodinâmicos realizados em pacientes pediátricos [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ].

Na população pediátrica, as reações adversas do sistema respiratório foram frequentemente notificadas em todo o grupo etário (1 mês a 16 anos). Otite média foi frequentemente relatada na faixa etária de 1 mês a REAÇÕES ADVERSAS ].

A segurança e eficácia de PRILOSEC não foram estabelecidas em:

• pacientes com menos de 1 ano de idade para:
  • Tratamento da DRGE sintomática
  • Manutenção da cicatrização da EE devido à DRGE mediada por ácido
• pacientes pediátricos para:
  • Tratamento da úlcera duodenal ativa
  • Erradicação do H. pylori para reduzir o risco de recorrência da úlcera duodenal
  • Tratamento da úlcera gástrica benigna ativa
  • Condições hipersecretoras patológicas
• pacientes com menos de 1 mês de idade para qualquer indicação.

Dados de animais juvenis

O esomeprazol, um enantiômero do omeprazol, demonstrou diminuir o peso corporal, ganho de peso corporal, peso do fêmur, comprimento do fêmur e crescimento geral em doses orais cerca de 34 a 68 vezes a dose humana diária de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol com base no corpo área de superfície em um estudo de toxicidade em ratos juvenis. Os múltiplos de dose animal para humano são baseados na suposição de exposição sistêmica igual ao esomeprazol em humanos após administração oral de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol.

Um estudo de toxicidade de 28 dias com uma fase de recuperação de 14 dias foi realizado em ratos jovens com esomeprazol magnésio em doses de 70 a 280 mg/kg/dia (cerca de 17 a 68 vezes uma dose oral diária humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg omeprazol com base na área de superfície corporal). Um aumento no número de mortes na dose alta de 280 mg/kg/dia foi observado quando ratos juvenis receberam esomeprazol magnésio do dia 7 pós-natal até o dia 35 pós-natal. Além disso, doses iguais ou superiores a 140 mg/kg/ dia (cerca de 34 vezes uma dose oral diária humana de 40 mg de esomeprazol ou 40 mg de omeprazol com base na área de superfície corporal), produziu reduções relacionadas ao tratamento no peso corporal (aproximadamente 14%) e ganho de peso corporal, diminuições no peso do fêmur e fêmur comprimento e afetou o crescimento geral. Achados comparáveis descritos acima também foram observados neste estudo com outro sal de esomeprazol, esomeprazol estrôncio, em doses equimolares de esomeprazol.

Uso Geriátrico

Omeprazol foi administrado a mais de 2.000 idosos (≥ 65 anos de idade) em ensaios clínicos nos EUA e na Europa. Não houve diferenças na segurança e eficácia entre os idosos e os mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças na resposta entre idosos e indivíduos mais jovens, mas uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos não pode ser descartada.

Estudos farmacocinéticos mostraram que a taxa de eliminação foi um pouco diminuída em idosos e a biodisponibilidade foi aumentada. A depuração plasmática do omeprazol foi de 250 mL/min (cerca de metade da de voluntários jovens) e sua meia-vida plasmática foi em média de uma hora, cerca de duas vezes a de voluntários jovens saudáveis. No entanto, nenhum ajuste de dose é necessário em idosos [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ].

Insuficiência hepática

Em pacientes com insuficiência hepática (Child-Pugh Classe A, B ou C), a exposição ao omeprazol aumentou substancialmente em comparação com indivíduos saudáveis. A redução da dose de PRILOSEC 10 mg a 10 mg uma vez ao dia é recomendada para pacientes com insuficiência hepática para manutenção da cicatrização da EE [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO , FARMACOLOGIA CLÍNICA ].

População Asiática

Em estudos com indivíduos saudáveis, os asiáticos tiveram uma exposição aproximadamente quatro vezes maior do que os caucasianos. A redução da dose de PRILOSEC 20mg para 10mg uma vez ao dia é recomendada para pacientes asiáticos para manutenção da cicatrização da EE [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO , FARMACOLOGIA CLÍNICA ].

SOBREDOSAGEM

Foram recebidos relatos de superdosagem com omeprazol em humanos. As doses variaram até 2400 mg (120 vezes a dose clínica habitualmente recomendada). As manifestações foram variáveis, mas incluíram confusão, sonolência, visão turva, taquicardia, náuseas, vômitos, sudorese, rubor, dor de cabeça, boca seca e outras reações adversas semelhantes às observadas na experiência clínica normal. REAÇÕES ADVERSAS ]. Os sintomas foram transitórios e nenhum resultado clínico grave foi relatado quando PRILOSEC 20mg foi tomado isoladamente. Nenhum antídoto específico para superdosagem de omeprazol é conhecido.

O omeprazol é extensivamente ligado às proteínas e, portanto, não é facilmente dialisável. Em caso de sobredosagem, o tratamento deve ser sintomático e de suporte.

Se ocorrer superexposição, ligue para o Centro de Controle de Intoxicações pelo telefone 1-800-222-1222 para obter informações atualizadas sobre o gerenciamento de envenenamento ou superdosagem.

CONTRA-INDICAÇÕES

• PRILOSEC é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos benzimidazóis substituídos ou a qualquer componente da formulação. As reações de hipersensibilidade podem incluir anafilaxia, choque anafilático, angioedema, broncoespasmo, nefrite tubulointersticial aguda e urticária. AVISOS E PRECAUÇÕES , REAÇÕES ADVERSAS ].
• Os inibidores da bomba de prótons (IBPs), incluindo PRILOSEC 10mg, são contraindicados em pacientes recebendo produtos contendo rilpivirina [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].
• Para informações sobre as contraindicações dos agentes antibacterianos (claritromicina e amoxicilina) indicados em combinação com PRILOSEC 40mg, consulte a seção CONTRA-INDICAÇÕES de suas bulas.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo de ação

omeprazol pertence a uma classe de compostos antissecretores, os benzimidazóis substituídos, que suprimem a secreção de ácido gástrico por inibição específica do sistema enzimático H+/K+ ATPase na superfície secretora da célula parietal gástrica. Como esse sistema enzimático é considerado a bomba de ácido (prótons) dentro da mucosa gástrica, o omeprazol tem sido caracterizado como um inibidor da bomba de ácido gástrico, pois bloqueia a etapa final da produção de ácido. Este efeito está relacionado com a dose e leva à inibição da secreção ácida basal e estimulada, independentemente do estímulo.

Farmacodinâmica

Atividade antisecretora

Após a administração oral, o início do efeito antissecretor do omeprazol ocorre em uma hora, com o efeito máximo ocorrendo em duas horas. A inibição da secreção é de cerca de 50% do máximo em 24 horas e a duração da inibição dura até 72 horas. O efeito antissecretor, portanto, dura muito mais tempo do que seria esperado da meia-vida plasmática muito curta (menos de uma hora), aparentemente devido à ligação prolongada à enzima parietal H+/K+ ATPase. Quando a droga é descontinuada, a atividade secretora retorna gradualmente, ao longo de 3 a 5 dias. O efeito inibitório da secreção de onácido de omeprazol aumenta com a administração repetida de uma vez ao dia, atingindo um platô após quatro dias.

Os resultados de numerosos estudos do efeito antissecretor de doses múltiplas de 20 mg e 40 mg de omeprazol em indivíduos e pacientes saudáveis são mostrados abaixo. O valor “max” representa as determinações em um momento de efeito máximo (2 a 6 horas após a administração), enquanto os valores “min” são aqueles 24 horas após a última dose de omeprazol.

Doses orais diárias únicas de omeprazol variando de uma dose de 10 mg a 40 mg produziram 100% de inibição da acidez intragástrica de 24 horas em alguns pacientes.

Efeitos da gastrina sérica

Em estudos envolvendo mais de 200 pacientes, os níveis séricos de gastrina aumentaram durante as primeiras 1 a 2 semanas de administração de doses terapêuticas de omeprazol uma vez ao dia em paralelo com a inibição da secreção ácida. Nenhum aumento adicional na gastrina sérica ocorreu com a continuação do tratamento. Em comparação com os antagonistas do receptor H2 da histamina, os aumentos médios produzidos por doses de 20 mg de omeprazol foram maiores (aumento de 1,3 a 3,6 vezes versus 1,1 a 1,8 vezes). Os valores de gastrina retornaram aos níveis pré-tratamento, geralmente dentro de 1 a 2 semanas após a descontinuação da terapia.

O aumento da gastrina causa hiperplasia de células semelhantes a enterocromafins e aumento dos níveis séricos de Cromogranina A (CgA). Os níveis aumentados de CgA podem causar resultados falso-positivos em investigações diagnósticas para tumores neuroendócrinos [ver AVISOS E PRECAUÇÕES ].

Efeitos de células semelhantes à enterocromafina (ECL)

Amostras de biópsia gástrica humana foram obtidas de mais de 3.000 pacientes (crianças e adultos) tratados com omeprazol em ensaios clínicos de longo prazo. A incidência de hiperplasia de células ECL nesses estudos aumentou com o tempo; entretanto, nenhum caso de carcinoides de células ECL, displasia ou neoplasia foi encontrado nesses pacientes. No entanto, esses estudos são de duração e tamanho insuficientes para descartar a possível influência da administração de omeprazol a longo prazo no desenvolvimento de quaisquer condições pré-malignas ou malignas.

Outros efeitos

Os efeitos sistêmicos do omeprazol no sistema nervoso central, cardiovascular e respiratório não foram encontrados até o momento. Omeprazol, administrado em doses orais de 30 ou 40 mg por 2 a 4 semanas, não teve efeito sobre a função tireoidiana, metabolismo de carboidratos ou níveis circulantes de paratormônio, cortisol, estradiol, testosterona, prolactina, colecistocinina ou secretina.

Nenhum efeito no esvaziamento gástrico dos componentes sólidos e líquidos de uma refeição de teste foi demonstrado após uma dose única de 90 mg de omeprazol. Em indivíduos saudáveis, uma dose intravenosa única de omeprazol (0,35 mg/kg) não teve efeito sobre a secreção do fator intrínseco. Nenhum efeito sistemático dependente da dose foi observado na produção de pepsina basal ou estimulada em humanos.

No entanto, quando o pH intragástrico é mantido em 4,0 ou acima, a produção de pepsina basal é baixa e a atividade da pepsina é diminuída.

Assim como outros agentes que elevam o pH intragástrico, o omeprazol administrado por 14 dias em indivíduos saudáveis produziu um aumento significativo nas concentrações intragástricas de bactérias viáveis. O padrão das espécies bacterianas permaneceu inalterado em relação ao comumente encontrado na saliva. Todas as alterações foram resolvidas dentro de três dias após a interrupção do tratamento.

curso do esôfago de Barrett em 106 pacientes foi avaliado em um estudo controlado duplo-cego nos EUA de PRILOSEC 40 mg duas vezes ao dia por 12 meses seguido de 20 mg duas vezes ao dia por 12 meses ou ranitidina 300 mg duas vezes ao dia por 24 meses. Não foi observado impacto clinicamente significativo na mucosa de Barrett pela terapia antissecretora. Embora o epitélio neoescamoso tenha se desenvolvido durante a terapia antissecretora, a eliminação completa da mucosa de Barrett não foi alcançada. Nenhuma diferença significativa foi observada entre os grupos de tratamento no desenvolvimento de displasia na mucosa de Barrett e nenhum paciente desenvolveu carcinoma de esôfago durante o tratamento. Não foram observadas diferenças significativas entre os grupos de tratamento no desenvolvimento de hiperplasia de células ECL, gastrite atrófica do corpo, metaplasia intestinal do corpo ou pólipos do cólon com diâmetro superior a 3 mm.

Farmacocinética

Absorção

PRILOSEC 20mg para suspensão oral de liberação retardada contém grânulos de omeprazol magnésio e grânulos inativos para serem administrados em água. A absorção do omeprazol começa somente após a saída dos grânulos gastrorresistentes do estômago. A farmacocinética do omeprazol é dependente do tempo, com concentrações plasmáticas mais altas no estado de equilíbrio em comparação com após uma dose única. A exposição sistêmica (AUC e Cmax) ao omeprazol após administração de 20 mg de suspensão oral de liberação retardada uma vez ao dia por 5 dias é 51% e 58% maior, respectivamente, do que após a primeira dose. As concentrações plasmáticas máximas de omeprazol após doses repetidas de suspensão oral de liberação retardada ocorrem dentro de 1,5 a 2 horas. Em indivíduos saudáveis, a meia-vida plasmática é de 0,5 a 1 hora.

Distribuição

A ligação às proteínas é de aproximadamente 95%.

Eliminação

Metabolismo

omeprazol é extensivamente metabolizado pelo sistema enzimático do citocromo P450 (CYP). A maior parte do seu metabolismo é dependente do CYP2C19 expresso polimorficamente, responsável pela formação do hidroxiomeprazol, o principal metabólito no plasma. A parte restante é dependente de outra isoforma específica, CYP3A4, responsável pela formação da omeprazol sulfona.

Excreção

Após administração oral de dose única de uma solução tamponada de omeprazol, pouco ou nenhum fármaco inalterado foi excretado na urina. A maior parte da dose (cerca de 77%) foi eliminada na urina como pelo menos seis metabólitos. Dois foram identificados como hidroxiomeprazol e o ácido carboxílico correspondente. O restante da dose foi recuperável nas fezes. Isso implica uma excreção biliar significativa dos metabólitos do omeprazol. Três metabólitos foram identificados no plasma, os derivados de sulfeto e sulfona de omeprazol e hidroxiomeprazol. Esses metabólitos têm muito pouca ou nenhuma atividade antissecretora.

Terapia combinada com antimicrobianos

Omeprazol 40 mg por dia foi administrado em combinação com claritromicina 500 mg a cada 8 horas a homens adultos saudáveis. As concentrações plasmáticas de omeprazol no estado de equilíbrio aumentaram (aumentos de Cmax, AUC0-24 e T½ de 30%, 89% e 34%, respectivamente) pela administração concomitante de claritromicina. Os aumentos observados na concentração plasmática de omeprazol foram associados aos seguintes efeitos farmacológicos. O valor médio do pH gástrico em 24 horas foi quando o omeprazol foi administrado isoladamente e 5,7 quando coadministrado com claritromicina.

As concentrações plasmáticas de claritromicina e 14-hidroxi-claritromicina aumentaram com a administração concomitante de omeprazol. Para a claritromicina, a Cmax média foi 10% maior, a Cmin média foi 27% maior e a AUC0-8 média foi 15% maior quando a claritromicina foi administrada com omeprazol do que quando a claritromicina foi administrada isoladamente. Resultados semelhantes foram observados para 14-hidroxi-claritromicina, a Cmax média foi 45% maior, a Cmin média foi 57% maior e a AUC0-8 média foi 45% maior. As concentrações de claritromicina no tecido gástrico e muco também aumentaram com a administração concomitante de omeprazol.

Populações Específicas

Pacientes Geriátricos

taxa de eliminação do omeprazol diminuiu um pouco nos idosos e a biodisponibilidade aumentou. Omeprazol foi 76% biodisponível quando uma dose oral única de 40 mg de omeprazol (solução tamponada) foi administrada a voluntários idosos saudáveis, versus 58% em voluntários jovens que receberam a mesma dose. Quase 70% da dose foi recuperada na urina como metabólitos do omeprazol e nenhuma droga inalterada foi detectada. A depuração plasmática do omeprazol foi de 250 mL/min (cerca de metade da de voluntários jovens) e sua meia-vida plasmática foi em média de uma hora, cerca de duas vezes a de voluntários jovens saudáveis.

Pacientes pediátricos

2 a 16 anos de idade

A farmacocinética do omeprazol foi investigada em pacientes pediátricos de 2 a 16 anos de idade:

Após doses comparáveis de mg/kg de omeprazol, crianças mais novas (2 a 5 anos de idade) têm AUCs mais baixas do que crianças de 6 a 16 anos ou adultos; As AUCs dos dois últimos grupos não diferiram [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ].

1 a 11 meses de idade

Um modelo de farmacocinética populacional foi usado para determinar as doses apropriadas de PRILOSEC 40mg em pacientes pediátricos

1 mês a menos de 1 ano de idade para tratamento (até 6 semanas) de esofagite erosiva devido à DRGE mediada por ácido. O modelo foi baseado em dados de 64 crianças de 0,5 mês a 16 anos de idade. Apenas dados limitados estavam disponíveis em crianças com menos de 1 ano de idade. Omeprazol foi administrado a pacientes pediátricos nesses estudos como uma suspensão oral preparada a partir de cápsulas de liberação retardada. As doses pediátricas foram simuladas na faixa etária de 1 a 11 meses, para alcançar exposições comparáveis ao omeprazol com adultos após tratamento com 20 mg uma vez ao dia [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ].

Grupos raciais ou étnicos

[Ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ].

Pacientes com Insuficiência Renal

Em pacientes com insuficiência renal crônica (clearance de creatinina entre 10 e 62 mL/min/1,73 m²), a disposição do omeprazol foi muito semelhante à de indivíduos saudáveis, embora tenha havido um leve aumento na biodisponibilidade. Como a excreção urinária é a principal via de excreção dos metabólitos do omeprazol, sua eliminação diminuiu proporcionalmente à diminuição da depuração da creatinina. Este aumento na biodisponibilidade não é considerado clinicamente significativo.

Pacientes com Insuficiência Hepática

Em pacientes com doença hepática crônica classificados como Child-Pugh Classe A (n=3), B (n=4) e C (n=1), a biodisponibilidade aumentou para aproximadamente 100% em comparação com indivíduos saudáveis, refletindo diminuição da primeira passagem efeito, e a meia-vida plasmática da droga aumentou para quase 3 horas em comparação com a meia-vida em indivíduos saudáveis de 0,5 a 1 hora. A depuração plasmática foi em média de 70 mL/min, em comparação com um valor de 500 a 600 mL/min em indivíduos saudáveis [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO , Uso em populações específicas ].

Estudos de interação medicamentosa

Efeito do omeprazol em outras drogas

Omeprazol é um inibidor do CYP2C19 dependente do tempo e pode aumentar a exposição sistêmica de medicamentos coadministrados que são substratos do CYP2C19. Além disso, a administração de omeprazol aumenta o pH intragástrico e pode alterar a exposição sistêmica de certos fármacos que apresentam solubilidade pH-dependente.

Antirretrovirais

Para alguns medicamentos antirretrovirais, como rilpivirina, atazanavir e nelfinavir, foram relatadas concentrações séricas diminuídas quando administradas em conjunto com omeprazol [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Rilpivirina: Após múltiplas doses de rilpivirina (150 mg, diariamente) e omeprazol (20 mg, diariamente), a AUC diminuiu em 40%, a Cmax em 40% e a Cmin em 33% para a rilpivirina.

Nelfinavir: Após múltiplas doses de nelfinavir (1250 mg, duas vezes ao dia) e omeprazol (40 mg por dia), a AUC foi diminuída em 36% e 92%, Cmax em 37% e 89% e Cmin em 39% e 75%, respectivamente, para nelfinavir e M8 .

Atazanavir: Após múltiplas doses de atazanavir (400 mg, diariamente) e omeprazol (40 mg, diariamente, 2 horas antes do atazanavir), a AUC foi reduzida em 94%, a Cmax em 96% e a Cmin em 95%.

Saquinavir: Após doses múltiplas de saquinavir/ritonavir (1000/100 mg) duas vezes ao dia durante 15 dias com omeprazol 40 mg por dia coadministrado nos dias 11 a 15.

A AUC foi aumentada em 82%, Cmax em 75% e Cmin em 106%. O mecanismo por trás dessa interação não está totalmente elucidado.

Clopidogrel

Em um estudo clínico cruzado, 72 indivíduos saudáveis receberam clopidogrel (dose de ataque de 300 mg seguida de 75 mg por dia) sozinho e com omeprazol (80 mg ao mesmo tempo que clopidogrel) por 5 dias. A exposição ao metabólito ativo do clopidogrel foi reduzida em 46% (Dia 1) e 42% (Dia 5) quando clopidogrel e omeprazol foram administrados juntos.

Os resultados de outro estudo cruzado em indivíduos saudáveis mostraram uma interação farmacocinética semelhante entre clopidogrel (dose de carga de 300 mg/dose de manutenção diária de 75 mg) e omeprazol 80 mg por dia quando coadministrado por 30 dias. A exposição ao metabólito ativo do clopidogrel foi reduzida em 41% a 46% durante esse período.

Em outro estudo, 72 indivíduos saudáveis receberam as mesmas doses de clopidogrel e 80 mg de omeprazol, mas os medicamentos foram administrados com 12 horas de intervalo; os resultados foram semelhantes, indicando que a administração de clopidogrel e omeprazol em momentos diferentes não impede sua interação [ver AVISOS E PRECAUÇÕES , INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Micofenolato Mofetil

A administração de omeprazol 20 mg duas vezes ao dia por 4 dias e uma dose única de 1.000 mg de MMF aproximadamente uma hora após a última dose de omeprazol a 12 indivíduos saudáveis em um estudo cruzado resultou em uma redução de 52% na Cmax e 23% de redução na AUC da AMP [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Cilostazol

Omeprazol atua como um inibidor do CYP2C19. Omeprazol, administrado em doses de 40 mg por dia durante uma semana a 20 indivíduos saudáveis em estudo cruzado, aumentou a Cmax e a AUC do cilostazol em 18% e 26%, respetivamente. A Cmax e a AUC de um dos metabólitos ativos, 3,4-di-hidro-cilostazol, que tem 4-7 vezes a atividade do cilostazol, foram aumentadas em 29% e 69%, respectivamente. Espera-se que a coadministração de cilostazol com omeprazol aumente as concentrações de cilostazol e do metabólito ativo mencionado acima [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Diazepam

A administração concomitante de omeprazol 20 mg uma vez ao dia e diazepam 0,1 mg/kg administrado por via intravenosa resultou em redução de 27% na depuração e aumento de 36% na meia-vida do diazepam [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Digoxina

A administração concomitante de omeprazol 20 mg uma vez ao dia e digoxina em indivíduos saudáveis aumentou a biodisponibilidade da digoxina em 10% (30% em dois indivíduos) [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Efeito de outras drogas no omeprazol

Voriconazol

A administração concomitante de omeprazol e voriconazol (um inibidor combinado de CYP2C19 e CYP3A4) resultou em mais que o dobro da exposição ao omeprazol. Quando o voriconazol (400 mg a cada 12 horas por um dia, seguido de 200 mg uma vez ao dia por 6 dias) foi administrado com omeprazol (40 mg uma vez ao dia por 7 dias) a indivíduos saudáveis, a Cmax no estado de equilíbrio e AUC0-24 do omeprazol aumentou significativamente: uma média de 2 vezes (IC 90%: 1,8, 2,6) e 4 vezes (IC 90%: 3,3, 4,4), respectivamente, em comparação com quando omeprazol foi administrado sem voriconazol [ver INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS ].

Microbiologia

terapia dupla com omeprazol e claritromicina e a terapia tripla com omeprazol, claritromicina e amoxicilina demonstraram ser ativas contra a maioria das cepas de Helicobacter pylori in vitro e em infecções clínicas. INDICAÇÕES E USO , Estudos clínicos ].

Helicobacter pylori

O teste de suscetibilidade de isolados de H. pylori foi realizado para amoxicilina e claritromicina usando a metodologia de diluição em ágar1, e as concentrações inibitórias mínimas (CIMs) foram determinadas.

Procedimentos padronizados de teste de sensibilidade requerem o uso de microrganismos de controle de laboratório para controlar os aspectos técnicos dos procedimentos laboratoriais.

Resistência ao pré-tratamento

As taxas de resistência pré-tratamento com claritromicina foram de 3,5% (4/113) nos estudos de terapia dupla com omeprazol/claritromicina (4 e 5) e 9,3% (41/439) nos estudos de terapia tripla com omeprazol/claritromicina/amoxicilina (1, 2 e 3).

Isolados suscetíveis ao pré-tratamento de amoxicilina (≤ 0,25 μg/mL) foram encontrados em 99,3% (436/439) dos pacientes nos estudos de terapia tripla com omeprazol/claritromicina/amoxicilina (1, 2 e 3). Concentrações inibitórias mínimas (CIMs) pré-tratamento de amoxicilina > 0,25 μg/mL ocorreram em 0,7% (3/439) dos pacientes, todos no braço de estudo com claritromicina e amoxicilina. Um paciente teve uma concentração inibitória mínima (CIM) de amoxicilina pré-tratamento não confirmada de > 256 μg/mL pelo Etest®.

Pacientes não erradicados de H. pylori após terapia tripla com omeprazol/claritromicina/amoxicilina ou terapia dupla com omeprazol/claritromicina provavelmente terão isolados de H. pylori resistentes à claritromicina. Portanto, o teste de sensibilidade à claritromicina deve ser feito, se possível. Pacientes com H. pylori resistente à claritromicina não devem ser tratados com nenhum dos seguintes: terapia dupla com omeprazol/claritromicina, terapia tripla com omeprazol/claritromicina/amoxicilina ou outros regimes que incluem claritromicina como único agente antimicrobiano.

Resultados do Teste de Suscetibilidade à Amoxicilina e Resultados Clínicos/Bacteriológicos

Nos ensaios clínicos de terapia tripla, 84,9% (157/185) dos pacientes no grupo de tratamento com omeprazol/claritromicina/amoxicilina que tiveram CIMs pré-tratamento suscetíveis à amoxicilina (≤ 0,25 μg/mL) foram erradicados de H. pylori e 15,1% (28 /185) falhou na terapia. Dos 28 pacientes que falharam na terapia tripla, 11 não tiveram resultados de teste de sensibilidade pós-tratamento e 17 tiveram isolados de H. pylori pós-tratamento com MICs sensíveis à amoxicilina. Onze dos pacientes que falharam na terapia tripla também tinham isolados de H. pylori pós-tratamento com MICs resistentes à claritromicina.

Teste de suscetibilidade para Helicobacter pylori

Para obter informações sobre testes de sensibilidade sobre Helicobacter pylori, consulte a seção Microbiologia nas informações de prescrição de claritromicina e amoxicilina.

Efeitos na Ecologia Microbiana Gastrointestinal

A diminuição da acidez gástrica devido a qualquer meio, incluindo inibidores da bomba de prótons, aumenta a contagem gástrica de bactérias normalmente presentes no trato gastrointestinal. O tratamento com inibidores da bomba de prótons pode levar a um risco ligeiramente aumentado de infecções gastrointestinais, como Salmonella e Campylobacter e, em pacientes hospitalizados, possivelmente também Clostridium difficile.

Farmacogenômica

CYP2C19, uma enzima polimórfica, está envolvida no metabolismo do omeprazol. O alelo CYP2C19*1 é totalmente funcional, enquanto os alelos CYP2C19*2 e *3 não são funcionais. Existem outros alelos associados com função enzimática nula ou reduzida. Pacientes portadores de dois alelos totalmente funcionais são metabolizadores extensos e aqueles portadores de dois alelos de perda de função são metabolizadores fracos. Em metabolizadores extensos, o omeprazol é metabolizado principalmente pelo CYP2C19.

A exposição sistêmica ao omeprazol varia com o estado do metabolismo do paciente: metabolizadores fracos > metabolizadores intermediários > metabolizadores extensos. Aproximadamente 3% dos caucasianos e 15 a 20% dos asiáticos são metabolizadores fracos de CYP2C19.

Em um estudo farmacocinético de dose única de 20 mg de omeprazol, a AUC de omeprazol em indivíduos asiáticos foi aproximadamente quatro vezes maior que em caucasianos [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO , Uso em populações específicas ].

Estudos clínicos

Úlcera Duodenal Ativa

Em um estudo multicêntrico, duplo-cego, controlado por placebo de 147 pacientes com úlcera duodenal documentada endoscopicamente, a porcentagem de pacientes curados (por protocolo) em 2 e 4 semanas foi significativamente maior com cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio 20 mg uma vez ao dia do que com placebo (p ≤ 0,01).

Tratamento da Úlcera Duodenal Ativa % de Pacientes Curados

O alívio completo da dor diurna e noturna ocorreu significativamente mais rápido (p ≤ 0,01) em pacientes tratados com cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio 20 mg do que em pacientes tratados com placebo. No final do estudo, significativamente mais pacientes que receberam cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio tiveram alívio completo da dor diurna (p ≤ 0,05) e da dor noturna (p ≤ 0,01).

Em um estudo multicêntrico, duplo-cego de 293 pacientes com úlcera duodenal documentada endoscopicamente, a porcentagem de pacientes curados (por protocolo) em 4 semanas foi significativamente maior com cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio 20 mg uma vez ao dia do que com ranitidina 150 mg bid ( p

Tratamento da Úlcera Duodenal Ativa % de Pacientes Curados

A cicatrização ocorreu significativamente mais rápido em pacientes tratados com omeprazol magnésio cápsulas de liberação retardada do que naqueles tratados com ranitidina 150 mg duas vezes ao dia (p

Em um estudo multinacional estrangeiro, randomizado, duplo-cego de 105 pacientes com úlcera duodenal documentada endoscopicamente, 20 mg e 40 mg de cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio foram comparados com 150 mg bid de ranitidina em 2, 4 e 8 semanas. Em 2 e 4 semanas, ambas as doses de PRILOSEC 10mg foram estatisticamente superiores (por protocolo) à ranitidina, mas 40 mg não foi superior a 20 mg de cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio, e em 8 semanas não houve diferença significativa entre nenhum dos drogas ativas.

Tratamento da Úlcera Duodenal Ativa % de Pacientes Curados

Erradicação do H. pylori em pacientes com úlcera duodenal

Terapia tripla (cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio/claritromicina/amoxicilina)

Três estudos clínicos nos EUA, randomizados, duplo-cegos em pacientes com infecção por H. pylori e úlcera duodenal (n = 558) compararam cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio mais claritromicina mais amoxicilina com claritromicina mais amoxicilina. Dois estudos (1 e 2) foram realizados em pacientes com úlcera duodenal ativa, e o outro estudo (3) foi realizado em pacientes com história de úlcera duodenal nos últimos 5 anos, mas sem úlcera presente no momento da inscrição . O regime de dose nos estudos foi cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio 20 mg duas vezes ao dia mais claritromicina 500 mg duas vezes ao dia mais amoxicilina 1 g duas vezes ao dia por 10 dias; ou claritromicina 500 mg duas vezes ao dia mais amoxicilina 1 g duas vezes ao dia por 10 dias. Nos estudos 1 e 2, os pacientes que tomaram o regime de omeprazol também receberam 18 dias adicionais de cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio 20 mg uma vez ao dia. Os desfechos estudados foram a erradicação do H. pylori e cicatrização da úlcera duodenal (estudos 1 e 2 apenas). O status de H. pylori foi determinado por CLOtest®, histologia e cultura em todos os três estudos. Para um determinado paciente, o H. pylori foi considerado erradicado se pelo menos dois desses testes foram negativos e nenhum foi positivo.

combinação de omeprazol mais claritromicina mais amoxicilina foi eficaz na erradicação do H. pylori.

Terapia dupla (cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio/claritromicina)

Quatro estudos randomizados, duplo-cegos e multicêntricos (4, 5, 6 e 7) avaliaram cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio 40 mg uma vez ao dia mais claritromicina 500 mg três vezes ao dia por 14 dias, seguido de omeprazol magnésio de liberação retardada cápsulas 20 mg uma vez ao dia (Estudos 4, 5 e 7) ou por cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio 40 mg uma vez ao dia (Estudo 6) por mais 14 dias em pacientes com úlcera duodenal ativa associada a H. pylori. Os estudos 4 e 5 foram conduzidos nos EUA e Canadá e envolveram 242 e 256 pacientes, respectivamente. A infecção por H. pylori e a úlcera duodenal foram confirmadas em 219 pacientes no Estudo 4 e 228 pacientes no Estudo 5. Esses estudos compararam o regime de combinação com omeprazol magnésio cápsulas de liberação retardada e monoterapias com claritromicina. Os estudos 6 e 7 foram conduzidos na Europa e envolveram 154 e 215 pacientes, respectivamente. A infecção por H. pylori e a úlcera duodenal foram confirmadas em 148 pacientes no Estudo 6 e em 208 pacientes no Estudo 7. Esses estudos compararam o regime de combinação com a monoterapia com omeprazol. Os resultados das análises de eficácia para estes estudos estão descritos abaixo. A erradicação do H. pylori foi definida como nenhum teste positivo (cultura ou histologia) em 4 semanas após o término do tratamento, e dois testes negativos foram necessários para ser considerado erradicado do H. pylori. Na análise por protocolo, foram excluídos os seguintes pacientes: desistentes, pacientes com falta de testes de H. pylori pós-tratamento e pacientes que não foram avaliados para erradicação do H. pylori por terem uma úlcera ao final do tratamento .

combinação de omeprazol e claritromicina foi eficaz na erradicação do H. pylori.

A cicatrização da úlcera não foi significativamente diferente quando a claritromicina foi adicionada à terapia com omeprazol em comparação com a terapia com omeprazol isoladamente.

A combinação de omeprazol e claritromicina foi eficaz na erradicação do H. pylori e na redução da recorrência da úlcera duodenal.

Úlcera Gástrica Benigna Ativa

Em um estudo multicêntrico, duplo-cego, nos EUA, com omeprazol 40 mg uma vez ao dia, 20 mg uma vez ao dia e placebo em 520 pacientes com úlcera gástrica diagnosticada endoscopicamente, os seguintes resultados foram obtidos.

Tratamento de úlcera gástrica % de pacientes curados (todos os pacientes tratados)

Para os grupos estratificados de pacientes com tamanho de úlcera menor ou igual a 1 cm, nenhuma diferença nas taxas de cicatrização entre 40 mg e 20 mg foi detectada em 4 ou 8 semanas. Para pacientes com tamanho de úlcera maior que 1 cm, 40 mg foi significativamente mais eficaz do que 20 mg em 8 semanas.

Em um estudo estrangeiro, multinacional, duplo-cego de 602 pacientes com úlcera gástrica diagnosticada endoscopicamente, foram avaliados omeprazol 40 mg uma vez ao dia, 20 mg uma vez ao dia e ranitidina 150 mg duas vezes ao dia.

Tratamento de úlcera gástrica % de pacientes curados (todos os pacientes tratados)

DRGE sintomática

Um estudo controlado por placebo foi realizado na Escandinávia para comparar a eficácia de omeprazol 20 mg ou 10 mg uma vez ao dia por até 4 semanas no tratamento de azia e outros sintomas em pacientes com DRGE sem EE. Os resultados são mostrados abaixo.

% de resultado sintomático bem-sucedido1

EE devido à DRGE mediada por ácido

Em um estudo multicêntrico duplo-cego controlado por placebo nos EUA de 20 mg ou 40 mg de cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio em pacientes com sintomas de DRGE e EE diagnosticado endoscopicamente de grau 2 ou superior, as taxas percentuais de cura (por protocolo) foram as seguintes :

Neste estudo, a dose de 40 mg não foi superior à dose de 20 mg de cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio na taxa de cura percentual. Outros ensaios clínicos controlados também mostraram que as cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio são eficazes na DRGE grave. Em comparações com antagonistas do receptor H2 da histamina em pacientes com EE, grau 2 ou superior, cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio em uma dose de 20 mg foi significativamente mais eficaz do que os controles ativos. O alívio completo da azia diurna e noturna ocorreu significativamente mais rápido (p

Neste e em outros cinco estudos controlados de DRGE, significativamente mais pacientes que tomaram 20 mg de omeprazol (84%) relataram alívio completo dos sintomas de DRGE do que pacientes que receberam placebo (12%).

Manutenção da cicatrização da EE devido à DRGE mediada por ácido

Em um estudo duplo-cego, randomizado, multicêntrico, controlado por placebo, nos Estados Unidos, dois regimes de doses de cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio foram estudados em pacientes com esofagite curada confirmada endoscopicamente. Os resultados para determinar a manutenção da cicatrização de EE são mostrados abaixo.

Análise da Tabela de Vida

Em um estudo duplo-cego multicêntrico internacional, cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio 20 mg por dia e 10 mg por dia foram comparadas com ranitidina 150 mg duas vezes ao dia em pacientes com esofagite curada confirmada endoscopicamente. A tabela abaixo apresenta os resultados deste estudo para manutenção da cicatrização do EE.

Análise da Tabela de Vida

Em pacientes que inicialmente apresentavam esofagite erosiva graus 3 ou 4, para manutenção após a cicatrização, 20 mg diários de omeprazol magnésio cápsulas de liberação retardada foram eficazes, enquanto 10 mg não demonstraram eficácia.

Condições Hipersecretórias Patológicas

Em estudos abertos de 136 pacientes com condições patológicas de hipersecreção, como a síndrome de Zollinger-Ellison (ZE) com ou sem múltiplos adenomas endócrinos, as cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio inibiram significativamente a secreção de ácido gástrico e controlaram os sintomas associados de diarreia, anorexia e dor. Doses variando de 20 mg em dias alternados a 360 mg por dia mantiveram a secreção ácida basal abaixo de 10 mEq/h em pacientes sem cirurgia gástrica prévia e abaixo de 5 mEq/h em pacientes com cirurgia gástrica prévia.

As doses iniciais foram tituladas de acordo com a necessidade individual do paciente, e ajustes foram necessários com o tempo em alguns pacientes [ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ]. Omeprazol magnésio cápsulas de liberação retardada foi bem tolerado nesses níveis de dose elevada por períodos prolongados (> 5 anos em alguns pacientes). Na maioria dos pacientes com ZE, os níveis séricos de gastrina não foram modificados pelas cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio. No entanto, em alguns pacientes, a gastrina sérica aumentou para níveis maiores do que os presentes antes do início da terapia com omeprazol. Pelo menos 11 pacientes com síndrome ZE em tratamento a longo prazo com cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio desenvolveram carcinoides gástricos. Acredita-se que esses achados sejam uma manifestação da condição subjacente, que se sabe estar associada a esses tumores, e não o resultado da administração de cápsulas de liberação retardada de omeprazol magnésio [ver REAÇÕES ADVERSAS ].

Estudos pediátricos para o tratamento da DRGE sintomática, tratamento da EE devido à DRGE mediada por ácido e manutenção da cicatrização da EE devido à DRGE mediada por ácido

Tratamento da DRGE sintomática

eficácia do omeprazol magnésio cápsulas de liberação retardada para o tratamento da DRGE sintomática em pacientes pediátricos de 1 a 16 anos de idade é baseada em parte em dados obtidos de 125 pacientes pediátricos em dois estudos clínicos não controlados.

O primeiro estudo envolveu 12 pacientes pediátricos de 1 a 2 anos de idade com história de DRGE diagnosticada clinicamente. Os pacientes receberam uma dose única de omeprazol (0,5 mg/kg, 1 mg/kg ou 1,5 mg/kg) por 8 semanas como uma cápsula aberta em solução de bicarbonato de sódio a 8,4%. Setenta e cinco por cento (9/12) dos pacientes tiveram episódios de vômitos/regurgitação diminuídos em relação à linha de base em pelo menos 50%.

segundo estudo envolveu 113 pacientes pediátricos de 2 a 16 anos de idade com história de sintomas sugestivos de DRGE sintomática. Os pacientes receberam uma dose única de omeprazol (10 mg ou 20 mg, com base no peso corporal) por 4 semanas como uma cápsula intacta ou como uma cápsula aberta em compota de maçã. A resposta bem-sucedida foi definida como ausência de episódios moderados ou graves de sintomas relacionados à dor ou vômito/regurgitação durante os últimos 4 dias de tratamento. Os resultados mostraram taxas de sucesso de 60% (9/15; 10 mg de omeprazol) e 59% (58/98; 20 mg de omeprazol), respectivamente.

Tratamento da EE devido à DRGE mediada por ácido

Em um estudo de titulação de dose aberto, não controlado, para o tratamento de EE em pacientes pediátricos de 1 a 16 anos de idade, doses necessárias variaram de 0,7 a 3,5 mg/kg/dia (80 mg/dia). As doses foram iniciadas em 0,7 mg/kg/dia. As doses foram aumentadas em incrementos de 0,7 mg/kg/dia (se o pH intraesofágico mostrasse um pH

Manutenção da cicatrização da EE devido à DRGE mediada por ácido

Em um estudo aberto não controlado de manutenção da cicatrização de EE em 46 pacientes pediátricos de 1 a 16 anos de idade, 54% dos pacientes necessitaram de metade da dose de cicatrização. Os demais pacientes aumentaram a dose de cura (0,7 até um máximo de 2,8 mg/kg/dia) durante todo o período de manutenção ou retornaram à metade da dose antes do término. Dos 46 pacientes que entraram na fase de manutenção, 19 (41%) não tiveram recidiva durante o seguimento (intervalo de 4 a 25 meses). Além disso, a terapia de manutenção em pacientes com EE resultou em 63% dos pacientes sem sintomas gerais.

REFERÊNCIAS

1. Instituto de Padrões Clínicos e Laboratoriais (CLSI). Métodos para Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana de Diluição para Bactérias que Crescem Aerobicamente; Padrão Aprovado - Décima Edição. Documento CLSI M07-A10, Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 2500, Wayne, Pensilvânia, 19087, EUA 2015.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

PRILOSEC® (pry-lo-sec) (omeprazol magnésio) para suspensão oral de liberação retardada

Qual é a informação mais importante que devo saber sobre PRILOSEC?

PRILOSEC 10mg pode ajudar seus sintomas relacionados ao ácido, mas você ainda pode ter sérios problemas estomacais. Converse com seu médico.

PRILOSEC pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• Um tipo de problema renal (nefrite tubulointersticial aguda). Algumas pessoas que tomam medicamentos inibidores da bomba de prótons (IBP), incluindo PRILOSEC, podem desenvolver um problema renal chamado nefrite tubulointersticial aguda que pode ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com PRILOSEC. Ligue para o seu médico imediatamente se tiver uma diminuição na quantidade de urina ou se tiver sangue na urina.
• Diarréia causada por uma infecção (Clostridium difficile) em seus intestinos. Ligue para o seu médico imediatamente se tiver fezes aquosas ou dor de estômago que não desaparece. Você pode ou não ter febre.
• Fraturas ósseas (quadril, punho ou coluna). Fraturas ósseas no quadril, punho ou coluna podem ocorrer em pessoas que tomam várias doses diárias de medicamentos IBP e por um longo período de tempo (um ano ou mais). Informe o seu médico se tiver fratura óssea, especialmente no quadril, punho ou coluna.
• Certos tipos de lúpus eritematoso. lúpus eritematoso é uma doença autoimune (as células imunes do corpo atacam outras células ou órgãos do corpo). Algumas pessoas que tomam medicamentos IBP, incluindo PRILOSEC 10mg, podem desenvolver certos tipos de lúpus eritematoso ou piorar o lúpus que já têm. Ligue para o seu médico imediatamente se tiver dores nas articulações novas ou agravadas ou uma erupção cutânea nas bochechas ou braços que piora ao sol.

Converse com seu médico sobre o risco desses efeitos colaterais graves. PRILOSEC 10mg pode ter outros efeitos colaterais graves. Consulte “Quais são os possíveis efeitos colaterais do PRILOSEC 20mg?”

O que é PRILOSEC 20mg?

Um medicamento de prescrição chamado inibidor da bomba de prótons (IBP) usado para reduzir a quantidade de ácido no estômago.

Em adultos, PRILOSEC 20mg é usado para:

• até 8 semanas para a cicatrização de úlceras duodenais.
• 10 a 14 dias com certos antibióticos para tratar uma infecção causada por uma bactéria chamada H. pylori. Se necessário, o seu médico pode prescrever mais 14 a 18 dias de PRILOSEC após o tratamento com os antibióticos.
• até 8 semanas para curar úlceras estomacais.
• até 4 semanas para tratar azia e outros sintomas que ocorrem com a doença do refluxo gastroesofágico (DRGE).
• até 8 semanas para a cura e alívio dos sintomas de danos relacionados ao ácido no revestimento do esôfago (chamado esofagite erosiva ou EE). O seu médico pode prescrever mais 4 semanas de PRILOSEC 20mg em pacientes cuja EE não cicatriza.
• manter a cicatrização da EE e ajudar a prevenir o retorno dos sintomas de azia causados pela DRGE. Não se sabe se PRILOSEC é seguro e eficaz quando usado por mais de 12 meses para esta finalidade.
• o tratamento a longo prazo de condições em que seu estômago produz muito ácido. Isso inclui uma condição rara chamada Síndrome de Zollinger-Ellison.

Em crianças de 1 a 16 anos, PRILOSEC 20mg é usado para:

• até 4 semanas para tratar azia e outros sintomas que ocorrem com DRGE.
• até 8 semanas para tratar a DRGE com EE.
• manter a cicatrização da EE e ajudar a prevenir o retorno dos sintomas de azia causados pela DRGE. Não se sabe se PRILOSEC é seguro e eficaz quando usado por mais de 12 meses para esta finalidade.

Em crianças de 1 mês a menos de 12 meses de idade, PRILOSEC 10mg é usado para:

• até 6 semanas para tratar a DRGE com EE. Não se sabe se PRILOSEC é seguro e eficaz para outros usos em crianças de 1 mês a menos de 12 meses de idade, ou em crianças com menos de 1 mês de idade.

Não tome PRILOSEC se você:

• alérgico ao omeprazol, a qualquer outro medicamento IBP ou a qualquer um dos ingredientes de PRILOSEC. Consulte o final deste Guia de Medicação para obter uma lista completa de ingredientes.
• tomar um medicamento que contém rilpivirina (EDURANT, COMPLERA, ODEFSEY) usado para tratar o HIV-1 (vírus da imunodeficiência humana).

Antes de tomar PRILOSEC 20mg, informe o seu médico sobre todas as suas condições médicas, incluindo se você:

• tem baixos níveis de magnésio, baixos níveis de cálcio e baixos níveis de potássio no sangue.
• estão grávidas ou planejam engravidar. Não se sabe se PRILOSEC 10mg irá prejudicar o feto.
• está amamentando ou planeja amamentar. PRILOSEC 40mg pode passar para o leite materno. Fale com o seu médico sobre a melhor forma de alimentar o seu bebé se estiver a tomar PRILOSEC.
• Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas. Informe especialmente o seu médico se tomar um medicamento que contém claritromicina ou amoxicilina, clopidogrel (Plavix), metotrexato (Otrxup, Rasuvo, Trexall, XATMEP), digoxina (LANOXIN), um comprimido de água (diurético), erva de São João (Hypericum perforatum) ou rifampicina (Rimactane, Rifater, Rifamato).

Como devo tomar PRILOSEC 20mg?

• Tome PRILOSEC 20mg exatamente como prescrito pelo seu médico.
• Não altere a sua dose ou pare de PRILOSEC 40mg sem falar com o seu médico.
• PRILOSEC é geralmente tomado 1 vez por dia.
• Tome PRILOSEC 20mg antes de uma refeição.
• Antiácidos podem ser tomados com PRILOSEC.
• PRILOSEC é misturado com água e pode ser tomado por via oral, ou administrado por sonda nasogástrica (NG) ou sonda gástrica.
• Veja o "Instruções de uso" no final deste Guia de Medicação para obter instruções sobre como misturar e tomar PRILOSEC 10mg por via oral em água ou como misturar e administrar PRILOSEC através de um tubo NG ou tubo gástrico misturado em água.
• Se você esquecer de uma dose de PRILOSEC, tome-a assim que se lembrar. Se estiver quase na hora da próxima dose, não tome a dose esquecida. Tome a próxima dose no horário habitual. Não tome 2 doses ao mesmo tempo.
• Se você tomar muito PRILOSEC, ligue para o seu médico ou centro de controle de envenenamento em 1-800-222-1222 imediatamente ou vá para a sala de emergência mais próxima.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do PRILOSEC 40mg?

PRILOSEC pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• Ver “Qual é a informação mais importante que devo saber sobre PRILOSEC 40mg?”
• Níveis baixos de vitamina B-12 no seu corpo pode acontecer em pessoas que tomaram PRILOSEC 40mg por um longo tempo (mais de 3 anos). Informe o seu médico se tiver sintomas de níveis baixos de vitamina B-12, incluindo falta de ar, tonturas, batimentos cardíacos irregulares, fraqueza muscular, pele pálida, sensação de cansaço, alterações de humor e formigueiro ou dormência nos braços e pernas.
• Baixos níveis de magnésio e metabolismo mineral em seu corpo pode acontecer em pessoas que tomaram PRILOSEC por pelo menos 3 meses. Informe o seu médico se tiver sintomas de níveis baixos de magnésio, incluindo convulsões, tonturas, batimentos cardíacos irregulares, nervosismo, dores musculares ou fraqueza e espasmos nas mãos, pés ou voz.
• Crescimentos do estômago (pólipos da glândula fúndica). As pessoas que tomam medicamentos IBP por muito tempo têm um risco aumentado de desenvolver um certo tipo de crescimento do estômago chamado pólipos da glândula fúndica, especialmente após tomar medicamentos IBP por mais de 1 ano.
• Reações cutâneas graves. PRILOSEC pode causar reações cutâneas raras, mas graves, que podem afetar qualquer parte do seu corpo. Essas reações cutâneas graves podem precisar ser tratadas em um hospital e podem ser fatais:
  • Erupção cutânea que pode apresentar bolhas, descamação ou sangramento em qualquer parte da pele (incluindo lábios, olhos, boca, nariz, genitais, mãos ou pés).
  • Você também pode ter febre, calafrios, dores no corpo, falta de ar ou aumento dos gânglios linfáticos.

Pare de tomar PRILOSEC 20mg e chame seu médico imediatamente. Estes sintomas podem ser o primeiro sinal de uma reação cutânea grave.

Os efeitos colaterais mais comuns de PRILOSEC 40mg em adultos incluem: dor de cabeça, dor na área do estômago (abdominal), náusea, diarréia, vômito e gases.

Os efeitos colaterais mais comuns de PRILOSEC em crianças de 1 a 16 anos de idade incluem: infecção do trato respiratório superior, febre, dor de cabeça, dor na região do estômago (abdominal), náusea, diarréia, vômito e gases. Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do PRILOSEC. Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

Como devo armazenar o PRILOSEC 40mg?

Armazene PRILOSEC em temperatura ambiente entre 20°C e 25°C (68°F a 77°F).

Mantenha PRILOSEC 20mg e todos os medicamentos fora do alcance das crianças.

Informações gerais sobre o uso seguro e eficaz de PRILOSEC.

Os medicamentos às vezes são prescritos para outros fins que não os listados em um Guia de Medicamentos. Não use PRILOSEC para uma condição para a qual não foi prescrito. Não dê PRILOSEC 40mg a outras pessoas, mesmo que tenham os mesmos sintomas que você. Pode prejudicá-los. Você pode pedir ao seu médico ou farmacêutico informações sobre PRILOSEC 20mg que foi escrito para profissionais de saúde.

Quais são os ingredientes do PRILOSEC?

Ingrediente ativo: omeprazol magnésio

Ingredientes inativos: monoestearato de glicerila, hidroxipropilcelulose, hipromelose, estearato de magnésio, copolímero C de ácido metacrílico, polissorbato, esferas de açúcar, talco e citrato de trietila, e também grânulos inativos. Os grânulos inativos são compostos de ácido cítrico, crospovidona, dextrose, hidroxipropilcelulose, óxido de ferro e goma xantana.

INSTRUÇÕES DE USO

PRILOSEC® (pry-lo-sec) (omeprazol magnésio) para suspensão oral de liberação retardada

Tomar PRILOSEC 40mg em água:

PRILOSEC 40mg vem em pacotes contendo 2,5 mg e 10 mg de PRILOSEC.

Use uma seringa oral para extrair a quantidade de água necessária para misturar sua dose. Peça ao seu farmacêutico uma seringa oral.

Se a sua dose de PRILOSEC 20mg for 2,5 mg, adicione 5 mL de água a um recipiente limpo. Esvazie o conteúdo da embalagem de 2,5 mg no recipiente com água.

Se a sua dose de PRILOSEC 10mg for 10 mg, adicione 15 mL de água a um recipiente limpo. Esvazie o conteúdo da embalagem de 10 mg no recipiente com água.

Se você ou seu filho forem instruídos a usar mais de 1 pacote para sua dose de PRILOSEC 10mg, siga as instruções de mistura fornecidas pelo seu farmacêutico ou médico.

Mexer.

Deixe a mistura por 2 a 3 minutos para engrossar.

Mexa e beba a mistura dentro de 30 minutos. Se não for usado em 30 minutos, jogue fora esta dose e misture uma nova dose.

Se sobrar algum medicamento depois de beber, adicione mais água, mexa e beba imediatamente.

Dar PRILOSEC com água através de um tubo nasogástrico (NG) ou tubo gástrico:

Para pessoas que têm um tubo NG ou tubo gástrico de tamanho 6 ou maior, PRILOSEC pode ser administrado da seguinte forma:

PRILOSEC 20mg vem em pacotes contendo 2,5 mg e 10 mg de PRILOSEC.

Use apenas uma seringa com ponta de cateter para administrar PRILOSEC 20mg através de um tubo NG ou tubo gástrico de tamanho 6 ou maior.

Se a sua dose de PRILOSEC for 2,5 mg, adicione 5 mL de água a uma seringa com ponta de cateter. Adicione o conteúdo do pacote de 2,5 mg à seringa.

Se a sua dose de PRILOSEC 40 mg for 10 mg, adicione 15 mL de água a uma seringa com ponta de cateter. Adicione o conteúdo do pacote de 10 mg à seringa.

Agite a seringa imediatamente e deixe a mistura por 2 a 3 minutos para engrossar.

Agite a seringa e injete através do tubo NG ou tubo gástrico no estômago dentro de 30 minutos.

Encha a seringa com a mesma quantidade de água que usou para preparar a sua dose de PRILOSEC (5 mL ou 15 mL de água dependendo da sua dose).

Agite a seringa e lave qualquer medicamento restante do tubo NG ou tubo gástrico para o estômago.

Este Guia de Medicação foi aprovado pela Food and Drug Administration dos EUA