Reglan 10mg Metoclopramide Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Reglan 10mg e como é usado?

Reglan 10mg é um medicamento de prescrição usado para tratar sintomas da doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), náuseas e vômitos causados por quimioterapia, gastroparesia diabética e durante a radiologia do trato gastrointestinal superior. Reglan 10mg pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

Reglan 10mg pertence a uma classe de medicamentos chamados Agentes Antieméticos; Agentes Procinéticos.

Quais são os possíveis efeitos colaterais de Reglan 10mg?

Reglan pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• tremores ou tremores nos braços ou pernas,
• confusão,
• depressão,
• pensamentos de suicídio ou de se machucar,
• movimentos musculares lentos ou espasmódicos em seu rosto,
• convulsões (convulsão),
• ansiedade,
• agitação,
• sensação de nervosismo,
• problemas para ficar parado,
• problemas de sono (insônia),
• inchaço,
• falta de ar,
• ganho de peso rápido,
• músculos muito rígidos ou rígidos,
• febre alta,
• sudorese,
• confusão,
• batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, e
• tontura

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns de Reglan 10mg incluem:

• inquietação,
• sonolência,
• falta de energia,
• náusea,
• vômito,
• dor de cabeça,
• confusão, e
• problemas de sono (insônia)

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais de Reglan. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

Para administração oral, os comprimidos de reglan® (comprimidos de metoclopramida, USP) 10 mg são comprimidos brancos, ranhurados, em forma de cápsula com a gravação “REGLAN” em um lado e “ANI 10” no lado oposto.

Cada tablete contém:

Metoclopramida base 10 mg (como o monocloridrato monohidratado)

Ingredientes inativos

Estearato de Magnésio, Manitol, Celulose Microcristalina, Ácido Esteárico.

Os comprimidos de reglan® (comprimidos de metoclopramida, USP) 5 mg são comprimidos verdes elípticos com a gravação “REGLAN” sobre “5” em um lado e “ANI” no lado oposto.

Cada tablete contém:

Metoclopramida base 5 mg (como o monocloridrato monohidratado)

Ingredientes inativos

Amido de milho, D&C Amarelo 10 Laca de Alumínio, FD&C Azul 1 Laca de Alumínio, Lactose, Celulose Microcristalina, Dióxido de Silício, Ácido Esteárico.

cloridrato de metoclopramida é uma substância cristalina branca, inodora, livremente solúvel em água. Quimicamente, é monocloridrato de monocloridrato de 4-amino-5-cloro-N-[2-(dietilamino)etil]-2-metoxibenzamida. Sua fórmula molecular é C14H22ClN3O2 • HCl • H2O. Seu peso molecular é 354,3.

INDICAÇÕES

O uso de comprimidos reglan® é recomendado apenas para adultos. A terapia não deve exceder 12 semanas de duração.

Refluxo Gastroesofágico Sintomático

Os comprimidos de reglan® são indicados como terapia de curto prazo (4 a 12 semanas) para adultos com refluxo gastroesofágico sintomático e documentado que não respondem à terapia convencional.

principal efeito da metoclopramida é nos sintomas de pirose pós-prandial e diurna, com efeito menos observado nos sintomas noturnos. Se os sintomas estiverem confinados a situações particulares, como após o jantar, deve-se considerar o uso de metoclopramida em doses únicas antes da situação provocativa, em vez de usar o medicamento ao longo do dia. A cicatrização de úlceras e erosões esofágicas foi demonstrada endoscopicamente ao final de um estudo de 12 semanas usando doses de 15 mg qid.

Gastroparesia Diabética (Estase Gástrica Diabética)

reglan® comprimidos (comprimidos de metoclopramida, USP) é indicado para o alívio dos sintomas associados à estase gástrica diabética aguda e recorrente. As manifestações usuais de esvaziamento gástrico retardado (por exemplo, náuseas, vômitos, azia, plenitude persistente após as refeições e anorexia) parecem responder ao reglan® em diferentes intervalos de tempo. O alívio significativo da náusea ocorre precocemente e continua a melhorar ao longo de um período de três semanas. O alívio do vômito e da anorexia pode preceder o alívio da plenitude abdominal em uma semana ou mais.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

A terapia com comprimidos de reglan® não deve exceder 12 semanas de duração.

Para o alívio do refluxo gastroesofágico sintomático

Administrar de 10 mg a 15 mg de reglan® (cloridrato de metoclopramida, USP) por via oral até 30 minutos antes de cada refeição e ao deitar, dependendo dos sintomas a serem tratados e da resposta clínica (consulte FARMACOLOGIA CLÍNICA e INDICAÇÕES E USO ). Se os sintomas ocorrerem apenas de forma intermitente ou em horários específicos do dia, o uso de metoclopramida em doses únicas de até 20 mg antes da situação provocadora pode ser preferível ao tratamento contínuo. Ocasionalmente, pacientes (como pacientes idosos) que são mais sensíveis aos efeitos terapêuticos ou adversos da metoclopramida necessitarão de apenas 5 mg por dose.

A experiência com erosões e ulcerações esofágicas é limitada, mas a cura foi documentada até agora em um estudo controlado usando terapia qid a 15 mg/dose, e esse regime deve ser usado quando as lesões estiverem presentes, desde que seja tolerada (ver REAÇÕES ADVERSAS ). Devido à fraca correlação entre os sintomas e a aparência endoscópica do esôfago, a terapia direcionada às lesões esofágicas é melhor guiada pela avaliação endoscópica.

Terapia com mais de 12 semanas não foi avaliada e não pode ser recomendada.

Para o alívio dos sintomas Associado a Diabetic Gas tropares é (Diabetic Gas tric Stas is ) Administrar 10 mg de metoclopramida 30 minutos antes de cada refeição e ao deitar durante duas a oito semanas, dependendo da resposta e da probabilidade de continuação do bem-estar após a descontinuação do medicamento.

A via de administração inicial deve ser determinada pela gravidade dos sintomas apresentados. Se apenas as primeiras manifestações de estase gástrica diabética estiverem presentes, a administração oral de reglan® pode ser iniciada. No entanto, se houver sintomas graves, a terapia deve começar com a injeção de metoclopramida (consulte a bula da injeção antes de iniciar a administração parenteral).

A administração de injeção de metoclopramida por até 10 dias pode ser necessária antes que os sintomas diminuam, momento em que a administração oral pode ser instituída. Uma vez que a estase gástrica diabética é frequentemente recorrente, a terapia com reglan® deve ser reinstituída na primeira manifestação.

Uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática

Como a metoclopramida é excretada principalmente pelos rins, naqueles pacientes cuja depuração de creatinina está abaixo de 40 mL/min, a terapia deve ser iniciada com aproximadamente metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e considerações de segurança, a dosagem pode ser aumentada ou diminuída conforme apropriado.

Ver SOBREDOSAGEM seção para obter informações sobre diálise.

A metoclopramida sofre metabolismo hepático mínimo, exceto pela conjugação simples. Seu uso seguro foi descrito em pacientes com doença hepática avançada cuja função renal era normal.

COMO FORNECIDO

Cada comprimido de reglan® branco, em forma de cápsula, ranhurado (comprimidos de metoclopramida, USP) contém 10 mg de metoclopramida base (na forma de monocloridrato monohidratado). Disponível em:

Frascos de 100 comprimidos ( NDC 62559-166-01)

Cada comprimido de reglan® verde de forma elíptica (comprimidos de metoclopramida, USP) contém 5 mg de base de metoclopramida (como o monocloridrato monohidratado). Disponível em:

Frascos de 100 comprimidos ( NDC 62559-165-01)

Dispensar Comprimidos Em Recipiente Apertado e Resistente à Luz.

Os comprimidos devem ser armazenados em temperatura ambiente controlada, entre 20°C e 25°C (68°F e 77°F).

Fabricado por: ANI Pharmaceuticals, Inc. Baudette, MN 56623. Revisado: dezembro de 2014

EFEITOS COLATERAIS

Em geral, a incidência de reações adversas correlaciona-se com a dose e duração da administração de metoclopramida. As seguintes reações foram relatadas, embora na maioria dos casos, os dados não permitam uma estimativa de frequência:

Efeitos do SNC

Agitação, sonolência, fadiga e lassidão ocorrem em aproximadamente 10% dos pacientes que recebem a dose mais comumente prescrita de 10 mg qid (ver PRECAUÇÕES ). Insônia, dor de cabeça, confusão, tontura ou depressão mental com ideação suicida (ver AVISOS ocorrem com menos frequência. A incidência de sonolência é maior em doses mais altas. Existem relatos isolados de convulsões sem relação clara com a metoclopramida. Raramente, foram relatadas alucinações.

Reações Extrapiramidais (EPS)

As reações distônicas agudas, o tipo mais comum de EPS associado à metoclopramida, ocorrem em aproximadamente 0,2% dos pacientes (1 em 500) tratados com 30 a 40 mg de metoclopramida por dia. Os sintomas incluem movimentos involuntários dos membros, caretas faciais, torcicolo, crise oculogírica, protrusão rítmica da língua, fala tipo bulbar, trismo, opistótono (reações semelhantes ao tétano) e, raramente, estridor e dispneia possivelmente devido a laringoespasmo; normalmente esses sintomas são prontamente revertidos pela difenidramina (ver AVISOS ).

Os sintomas do tipo parkinsoniano podem incluir bradicinesia, tremor, rigidez em roda dentada, face em máscara (ver AVISOS ).

discinesia tardia é mais frequentemente caracterizada por movimentos involuntários da língua, face, boca ou mandíbula e, às vezes, por movimentos involuntários do tronco e/ou extremidades; movimentos podem ter aparência coreoatetótica (ver AVISOS ).

A inquietação motora (acatisia) pode consistir em sentimentos de ansiedade, agitação, nervosismo e insônia, bem como incapacidade de ficar parado, andar de um lado para o outro, bater os pés. Esses sintomas podem desaparecer espontaneamente ou responder a uma redução na dosagem.

Síndrome maligna neuroléptica

Raras ocorrências de síndrome neuroléptica maligna (SNM) foram relatadas. Esta síndrome potencialmente fatal é composta pelo complexo de sintomas de hipertermia, consciência alterada, rigidez muscular e disfunção autonômica (ver AVISOS ).

Distúrbios Endócrinos

Galactorreia, amenorreia, ginecomastia, impotência secundária à hiperprolactinemia (ver PRECAUÇÕES ). Retenção de líquidos secundária à elevação transitória da aldosterona (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ).

Cardiovascular

Hipotensão, hipertensão, taquicardia supraventricular, bradicardia, retenção de líquidos, insuficiência cardíaca congestiva aguda e possível bloqueio AV (ver CONTRA-INDICAÇÕES e PRECAUÇÕES ).

Gastrointestinal

Náuseas e distúrbios intestinais, principalmente diarréia.

Hepático

Raramente, casos de hepatotoxicidade, caracterizados por achados como icterícia e alterações nos testes de função hepática, quando a metoclopramida foi administrada com outras drogas com potencial hepatotóxico conhecido.

Renal

Frequência urinária e incontinência.

Hematologico

Alguns casos de neutropenia, leucopenia ou agranulocitose, geralmente sem relação clara com a metoclopramida. Metemoglobinemia, em adultos e especialmente com superdosagem em recém-nascidos (ver SOBREDOSAGEM ). Sulfemoglobinemia em adultos.

Reações alérgicas

Alguns casos de erupção cutânea, urticária ou broncoespasmo, especialmente em pacientes com histórico de asma. Raramente, edema angioneurótico, incluindo edema glossal ou laríngeo.

Diversos

Distúrbios visuais. Porfiria.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Os efeitos da metoclopramida na motilidade gastrointestinal são antagonizados por drogas anticolinérgicas e analgésicos narcóticos. Efeitos sedativos aditivos podem ocorrer quando a metoclopramida é administrada com álcool, sedativos, hipnóticos, narcóticos ou tranquilizantes.

A descoberta de que a metoclopramida libera catecolaminas em pacientes com hipertensão essencial sugere que ela deve ser usada com cautela, se for o caso, em pacientes recebendo inibidores da monoaminoxidase.

A absorção de medicamentos pelo estômago pode ser diminuída (por exemplo, digoxina) pela metoclopramida, enquanto a taxa e/ou extensão da absorção de medicamentos pelo intestino delgado pode ser aumentada (por exemplo, paracetamol, tetraciclina, levodopa, etanol, ciclosporina).

gastroparesia (estase gástrica) pode ser responsável pelo controle deficiente do diabetes em alguns pacientes. A insulina administrada exogenamente pode começar a agir antes que o alimento tenha deixado o estômago e levar à hipoglicemia. Como a ação da metoclopramida influenciará a distribuição de alimentos para os intestinos e, portanto, a taxa de absorção, a dosagem de insulina ou o momento da dosagem podem exigir ajustes.

AVISOS

A depressão mental ocorreu em pacientes com e sem história prévia de depressão. Os sintomas variaram de leves a graves e incluíram ideação suicida e suicídio. A metoclopramida deve ser administrada a pacientes com história prévia de depressão somente se os benefícios esperados superarem os riscos potenciais.

Sintomas extrapiramidais, manifestados principalmente como reações distônicas agudas, ocorrem em aproximadamente 1 em 500 pacientes tratados com as doses usuais para adultos de 30 a 40 mg/dia de metoclopramida. Estes geralmente são observados durante as primeiras 24 a 48 horas de tratamento com metoclopramida, ocorrem mais frequentemente em pacientes pediátricos e pacientes adultos com menos de 30 anos de idade e são ainda mais frequentes em doses mais altas. Esses sintomas podem incluir movimentos involuntários dos membros e caretas faciais, torcicolo, crise oculogírica, protrusão rítmica da língua, fala tipo bulbar, trismo ou reações distônicas semelhantes ao tétano. Raramente, as reações distônicas podem se apresentar como estridor e dispneia, possivelmente devido ao laringoespasmo. Se esses sintomas ocorrerem, injete 50 mg de cloridrato de difenidramina por via intramuscular e eles geralmente desaparecerão. O mesilato de benzotropina, 1 a 2 mg por via intramuscular, também pode ser usado para reverter essas reações.

Ocorreram sintomas do tipo parkinsoniano, mais comumente nos primeiros 6 meses após o início do tratamento com metoclopramida, mas ocasionalmente após períodos mais longos. Esses sintomas geralmente desaparecem dentro de 2 a 3 meses após a descontinuação da metoclopramida. Pacientes com doença de Parkinson preexistente devem receber metoclopramida com cautela, se for o caso, pois esses pacientes podem apresentar exacerbação dos sintomas parkinsonianos ao tomar metoclopramida.

Discinesia tardia

(Ver CAIXA DE AVISO)

tratamento com metoclopramida pode causar discinesia tardia (DT), uma doença potencialmente irreversível e desfigurante caracterizada por movimentos involuntários da face, língua ou extremidades. O risco de desenvolver discinesia tardia aumenta com a duração do tratamento e a dose cumulativa total. Uma análise dos padrões de utilização mostrou que cerca de 20% dos pacientes que usaram metoclopramida a tomaram por mais de 12 semanas. O tratamento com metoclopramida por mais tempo do que as 12 semanas recomendadas deve ser evitado em todos os casos, exceto nos raros, em que se acredita que o benefício terapêutico supera o risco de desenvolver DT.

Embora o risco de desenvolver DT na população geral possa ser aumentado entre idosos, mulheres e diabéticos, não é possível prever quais pacientes desenvolverão DT induzida por metoclopramida. Tanto o risco de desenvolver TD quanto a probabilidade de que a TD se torne irreversível aumentam com a duração do tratamento e a dose cumulativa total.

metoclopramida deve ser descontinuada em pacientes que desenvolvem sinais ou sintomas de DT. Não há tratamento eficaz conhecido para casos estabelecidos de DT, embora em alguns pacientes a DT possa regredir, parcial ou completamente, dentro de várias semanas a meses após a retirada da metoclopramida.

A própria metoclopramida pode suprimir, ou suprimir parcialmente, os sinais de DT, mascarando assim o processo da doença subjacente. O efeito desta supressão sintomática sobre o curso a longo prazo da TD é desconhecido. Portanto, a metoclopramida não deve ser usada para o controle sintomático da DT.

Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM)

Houve relatos raros de um complexo de sintomas incomum, mas potencialmente fatal, algumas vezes referido como Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) associada à metoclopramida. As manifestações clínicas da SNM incluem hipertermia, rigidez muscular, consciência alterada e evidência de instabilidade autonômica (pulso ou pressão arterial irregulares, taquicardia, sudorese e arritmias cardíacas).

A avaliação diagnóstica de pacientes com esta síndrome é complicada. Ao chegar a um diagnóstico, é importante identificar os casos em que a apresentação clínica inclui tanto doença médica grave (por exemplo, pneumonia, infecção sistêmica, etc.) quanto sinais e sintomas extrapiramidais (SEP) não tratados ou tratados inadequadamente. Outras considerações importantes no diagnóstico diferencial incluem toxicidade anticolinérgica central, insolação, hipertermia maligna, febre medicamentosa e patologia primária do sistema nervoso central (SNC).

manejo da SNM deve incluir 1) descontinuação imediata de metoclopramida e outros medicamentos não essenciais à terapia concomitante, 2) tratamento sintomático intensivo e monitoramento médico e 3) tratamento de quaisquer problemas médicos graves concomitantes para os quais tratamentos específicos estejam disponíveis. Bromocriptina e dantroleno sódico têm sido usados no tratamento da SNM, mas sua eficácia não foi estabelecida (ver REAÇÕES ADVERSAS ).

PRECAUÇÕES

Em geral

Em um estudo em pacientes hipertensos, a metoclopramida administrada por via intravenosa mostrou liberar catecolaminas; portanto, deve-se ter cautela quando a metoclopramida for usada em pacientes com hipertensão.

Como a metoclopramida produz um aumento transitório da aldosterona plasmática, certos pacientes, especialmente aqueles com cirrose ou insuficiência cardíaca congestiva, podem estar em risco de desenvolver retenção de líquidos e sobrecarga de volume. Se esses efeitos colaterais ocorrerem a qualquer momento durante a terapia com metoclopramida, o medicamento deve ser descontinuado.

Reações adversas, especialmente aquelas envolvendo o sistema nervoso, podem ocorrer após a interrupção do uso de reglan®. Um pequeno número de pacientes pode experimentar um período de abstinência após a interrupção de reglan® que pode incluir tontura, nervosismo e/ou dores de cabeça.

Informações para pacientes

O uso de reglan® é recomendado apenas para adultos. A metoclopramida pode prejudicar as habilidades mentais e/ou físicas necessárias para a realização de tarefas perigosas, como operar máquinas ou dirigir veículos motorizados. O paciente ambulatorial deve ser advertido adequadamente.

Para obter informações adicionais, os pacientes devem ser instruídos a consultar o Guia de Medicação para comprimidos de reglan®.

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade

Um estudo de 77 semanas foi realizado em ratos com doses orais até cerca de 40 vezes a dose diária humana máxima recomendada. A metoclopramida eleva os níveis de prolactina e a elevação persiste durante a administração crônica. Experimentos em cultura de tecidos indicam que aproximadamente um terço dos cânceres de mama humanos são dependentes de prolactina in vitro, um fator de potencial importância se a prescrição de metoclopramida for contemplada em uma paciente com câncer de mama previamente detectado. Embora distúrbios como galactorreia, amenorreia, ginecomastia e impotência tenham sido relatados com medicamentos que aumentam a prolactina, o significado clínico dos níveis séricos elevados de prolactina é desconhecido para a maioria dos pacientes. Um aumento de neoplasias mamárias foi encontrado em roedores após administração crônica de drogas neurolépticas estimulantes da prolactina e metoclopramida. Nem os estudos clínicos nem os estudos epidemiológicos realizados até o momento, entretanto, mostraram associação entre a administração crônica dessas drogas e a tumorigênese mamária; a evidência disponível é muito limitada para ser conclusiva neste momento.

Um teste de mutagenicidade de Ames realizado com metoclopramida foi negativo.

Gravidez Categoria B

Estudos de reprodução realizados em ratos, camundongos e coelhos pelas vias IV, IM, SC e oral em níveis máximos variando de 12 a 250 vezes a dose humana não demonstraram comprometimento da fertilidade ou danos significativos ao feto devido à metoclopramida. No entanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Como os estudos de reprodução em animais nem sempre são preditivos da resposta humana, este medicamento deve ser usado durante a gravidez somente se for claramente necessário.

Mães que amamentam

A metoclopramida é excretada no leite humano. Deve-se ter cautela quando a metoclopramida é administrada a uma mãe que amamenta.

Uso Pediátrico

A segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas (ver SOBREDOSAGEM ).

Deve-se ter cuidado ao administrar metoclopramida a recém-nascidos, pois a depuração prolongada pode produzir concentrações séricas excessivas (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA - Farmacocinética ). Além disso, os recém-nascidos têm níveis reduzidos de NADH-citocromo b5 redutase que, em combinação com os fatores farmacocinéticos acima mencionados, tornam os recém-nascidos mais suscetíveis à metemoglobinemia. SOBREDOSAGEM ).

O perfil de segurança da metoclopramida em adultos não pode ser extrapolado para pacientes pediátricos. As distonias e outras reações extrapiramidais associadas à metoclopramida são mais comuns na população pediátrica do que em adultos. (Ver AVISOS e REAÇÕES ADVERSAS - Reações extrapiramidais. )

Uso Geriátrico

Os estudos clínicos de reglan® não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se os indivíduos idosos respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens.

risco de desenvolver efeitos colaterais do tipo parkinsoniano aumenta com o aumento da dose. Pacientes geriátricos devem receber a dose mais baixa de reglan® eficaz. Se sintomas do tipo parkinsoniano se desenvolverem em um paciente geriátrico recebendo reglan®, reglan® deve geralmente ser descontinuado antes de iniciar qualquer agente antiparkinsoniano específico (ver AVISOS e DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO – Para o alívio do refluxo gastroesofágico sintomático ).

Os idosos podem estar em maior risco de discinesia tardia (ver AVISOS - Discinesia tardia ).

Sedação foi relatada em usuários de reglan®. A sedação pode causar confusão e se manifestar como supersedação em idosos (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA , PRECAUÇÕES – Informações para Pacientes e REAÇÕES ADVERSAS - Efeitos do SNC ).

reglan® é conhecido por ser substancialmente excretado pelos rins, e o risco de reações tóxicas a este medicamento pode ser maior em pacientes com insuficiência renal (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO – Uso em Pacientes com Insuficiência Renal ou Hepática ).

Por essas razões, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função renal, doença concomitante ou outra terapia medicamentosa em idosos (ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO – Para o Alívio do Refluxo Gastroesofágico Sintomático e Uso em Pacientes com Insuficiência Renal ou Hepática ).

Outras populações especiais

Pacientes com deficiência de NADH-citocromo b5 redutase apresentam risco aumentado de desenvolver metemoglobinemia e/ou sulfemoglobinemia quando a metoclopramida é administrada. Em pacientes com deficiência de G6PD que apresentam metemoglobinemia induzida por metoclopramida, o tratamento com azul de metileno não é recomendado (ver SOBREDOSAGEM ).

SOBREDOSAGEM

Os sintomas de superdosagem podem incluir sonolência, desorientação e reações extrapiramidais. Drogas anticolinérgicas ou antiparkinsonianas ou anti-histamínicos com propriedades anticolinérgicas podem ser úteis no controle das reações extrapiramidais. Os sintomas são autolimitados e geralmente desaparecem em 24 horas.

A hemodiálise remove relativamente pouca metoclopramida, provavelmente devido à pequena quantidade da droga no sangue em relação aos tecidos. Da mesma forma, a diálise peritoneal ambulatorial contínua não remove quantidades significativas de droga. É improvável que a dosagem precise ser ajustada para compensar as perdas por diálise. Não é provável que a diálise seja um método eficaz de remoção do fármaco em situações de sobredosagem.

Superdosagem não intencional devido a administração incorreta foi relatada em lactentes e crianças com o uso de solução oral de metoclopramida. Embora não houvesse um padrão consistente nos relatos associados a essas superdoses, os eventos incluíram convulsões, reações extrapiramidais e letargia.

A metemoglobinemia ocorreu em recém-nascidos prematuros e a termo que receberam overdoses de metoclopramida (1 a 4 mg/kg/dia por via oral, intramuscular ou intravenosa por 1 a 3 ou mais dias). A metemoglobinemia pode ser revertida pela administração intravenosa de azul de metileno. No entanto, o azul de metileno pode causar anemia hemolítica em pacientes com deficiência de G6PD, que pode ser fatal (ver PRECAUÇÕES – Outras populações especiais ).

CONTRA-INDICAÇÕES

A metoclopramida não deve ser usada sempre que a estimulação da motilidade gastrointestinal possa ser perigosa, por exemplo, na presença de hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração.

metoclopramida é contraindicada em pacientes com feocromocitoma, pois a droga pode causar crise hipertensiva, provavelmente devido à liberação de catecolaminas do tumor. Tais crises hipertensivas podem ser controladas pela fentolamina.

A metoclopramida é contraindicada em pacientes com sensibilidade ou intolerância conhecida ao medicamento. A metoclopramida não deve ser usada em epilépticos ou pacientes recebendo outros medicamentos que possam causar reações extrapiramidais, uma vez que a frequência e gravidade das convulsões ou reações extrapiramidais podem ser aumentadas.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

A metoclopramida estimula a motilidade do trato gastrointestinal superior sem estimular as secreções gástricas, biliares ou pancreáticas. Seu modo de ação não é claro. Parece sensibilizar os tecidos à ação da acetilcolina. O efeito da metoclopramida na motilidade não depende da inervação vagal intacta, mas pode ser abolido por drogas anticolinérgicas.

metoclopramida aumenta o tônus e a amplitude das contrações gástricas (especialmente antrais), relaxa o esfíncter pilórico e o bulbo duodenal e aumenta o peristaltismo do duodeno e do jejuno, resultando em esvaziamento gástrico acelerado e trânsito intestinal. Aumenta o tônus de repouso do esfíncter esofágico inferior. Tem pouco ou nenhum efeito sobre a motilidade do cólon ou da vesícula biliar.

Em pacientes com refluxo gastroesofágico e baixa LESP (pressão do esfíncter esofágico inferior), doses orais únicas de metoclopramida produzem aumentos relacionados à dose na LESP. Os efeitos começam em cerca de 5 mg e aumentam até 20 mg (a maior dose testada). O aumento do LESP a partir de uma dose de 5 mg dura cerca de 45 minutos e o de 20 mg dura entre 2 e 3 horas. O aumento da taxa de esvaziamento do estômago foi observado com doses orais únicas de 10 mg.

As propriedades antieméticas da metoclopramida parecem ser resultado de seu antagonismo de receptores de dopamina centrais e periféricos. A dopamina produz náuseas e vômitos pela estimulação da zona de gatilho quimiorreceptora medular (CTZ), e a metoclopramida bloqueia a estimulação da CTZ por agentes como ldopa ou apomorfina, que são conhecidos por aumentar os níveis de dopamina ou possuir efeitos semelhantes à dopamina. A metoclopramida também elimina a desaceleração do esvaziamento gástrico causada pela apomorfina.

Assim como as fenotiazinas e drogas relacionadas, que também são antagonistas da dopamina, a metoclopramida produz sedação e pode produzir reações extrapiramidais, embora sejam comparativamente raras. AVISOS ). A metoclopramida inibe os efeitos centrais e periféricos da apomorfina, induz a liberação de prolactina e causa um aumento transitório dos níveis circulantes de aldosterona, que pode estar associado à retenção transitória de líquidos.

início da ação farmacológica da metoclopramida é de 1 a 3 minutos após uma dose intravenosa, 10 a 15 minutos após a administração intramuscular e 30 a 60 minutos após uma dose oral; os efeitos farmacológicos persistem por 1 a 2 horas.

Farmacocinética

A metoclopramida é rápida e bem absorvida. Em relação a uma dose intravenosa de 20 mg, a biodisponibilidade oral absoluta da metoclopramida é de 80% ± 15,5%, conforme demonstrado em um estudo cruzado de 18 indivíduos. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem cerca de 1 a 2 horas após uma dose oral única. Tempo semelhante para o pico é observado após doses individuais no estado de equilíbrio.

Em um estudo de dose única de 12 indivíduos, a área sob a curva concentração-tempo do fármaco aumenta linearmente com doses de 20 a 100 mg. As concentrações máximas aumentam linearmente com a dose; o tempo para atingir as concentrações máximas permanece o mesmo; a depuração de todo o corpo permanece inalterada; e a taxa de eliminação permanece a mesma. A meia-vida média de eliminação em indivíduos com função renal normal é de 5 a 6 horas. Os processos cinéticos lineares descrevem adequadamente a absorção e eliminação da metoclopramida.

Aproximadamente 85% da radioatividade de uma dose administrada por via oral aparece na urina em 72 horas. Dos 85% eliminados na urina, cerca de metade está presente como metoclopramida livre ou conjugada.

A droga não se liga extensivamente às proteínas plasmáticas (cerca de 30%). O volume total de distribuição do corpo é alto (cerca de 3,5 L/kg), o que sugere ampla distribuição do fármaco aos tecidos.

insuficiência renal afeta a depuração da metoclopramida. Em um estudo com pacientes com vários graus de insuficiência renal, uma redução na depuração de creatinina foi correlacionada com uma redução na depuração plasmática, depuração renal, depuração não renal e aumento da meia-vida de eliminação. No entanto, a cinética da metoclopramida na presença de insuficiência renal permaneceu linear. A redução na depuração como resultado de insuficiência renal sugere que o ajuste para baixo da dose de manutenção deve ser feito para evitar o acúmulo do fármaco.

Dados Farmacocinéticos Adultos

Em pacientes pediátricos, a farmacodinâmica da metoclopramida após administração oral e intravenosa é altamente variável e uma relação concentração-efeito não foi estabelecida.

Não há dados confiáveis suficientes para concluir se a farmacocinética da metoclopramida em adultos e na população pediátrica é semelhante. Embora não existam dados suficientes para apoiar a eficácia da metoclopramida em pacientes pediátricos com refluxo gastroesofágico (RGE) sintomático ou náuseas e vômitos relacionados à quimioterapia, sua farmacocinética foi estudada nessas populações de pacientes.

Em um estudo aberto, seis pacientes pediátricos (faixa etária, 3,5 semanas a 5,4 meses) com RGE receberam metoclopramida 0,15 mg/kg solução oral a cada 6 horas por 10 doses. O pico médio da concentração plasmática de metoclopramida após a décima dose foi 2 vezes (56,8 μg/L) maior em comparação com o observado após a primeira dose (29 μg/L), indicando acúmulo do medicamento com doses repetidas. Após a décima dose, o tempo médio para atingir as concentrações máximas (2,2 horas), meia-vida (4,1 horas), depuração (0,67 L/h/kg) e volume de distribuição (4,4 L/kg) de metoclopramida foram semelhantes aos aqueles observados após a primeira dose. No paciente mais jovem (idade, 3,5 semanas), a meia-vida da metoclopramida após a primeira e a décima dose (23,1 e 10,3 horas, respectivamente) foi significativamente maior em comparação com outros bebês devido à depuração reduzida. Isso pode ser atribuído a sistemas hepáticos e renais imaturos ao nascimento.

Doses intravenosas únicas de metoclopramida 0,22 a 0,46 mg/kg (média, 0,35 mg/kg) foram administradas durante 5 minutos a 9 pacientes pediátricos com câncer recebendo quimioterapia (idade média, 11,7 anos; intervalo, 7 a 14 anos) para profilaxia de citotóxicos. vômito induzido. As concentrações plasmáticas de metoclopramida extrapoladas para o tempo zero variaram de 65 a 395 μg/L (média, 152 μg/L). A meia-vida de eliminação média, a depuração e o volume de distribuição da metoclopramida foram 4,4 h (intervalo, 1,7 a 8,3 h), 0,56 L/h/kg (intervalo, 0,12 a 1,20 L/h/kg) e 3,0 L/ kg (intervalo, 1,0 a 4,8 L/kg), respectivamente.

Em outro estudo, nove pacientes pediátricos com câncer (faixa etária, 1 a 9 anos) receberam 4 a 5 infusões intravenosas (mais de 30 minutos) de metoclopramida na dose de 2 mg/kg para controlar o vômito. Após a última dose, as concentrações séricas máximas de metoclopramida variaram de 1.060 a 5.680 μg/L. A meia-vida de eliminação média, a depuração e o volume de distribuição da metoclopramida foram de 4,5 horas (intervalo, 2,0 a 12,5 horas), 0,37 L/h/kg (intervalo, 0,10 a 1,24 L/h/kg) e 1,93 L/ kg (intervalo, 0,95 a 5,50 L/kg), respectivamente.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

REGLAN (REG-lan) (comprimidos de metoclopramida) Comprimidos

Leia o Guia de Medicação que vem com REGLAN antes de começar a tomá-lo e sempre que receber um reabastecimento. Pode haver novas informações. Se você tomar outro produto que contém metoclopramida (como REGLAN 10mg injeção, REGLAN ODT ou solução oral de metoclopramida), você deve ler o Guia de Medicação que acompanha esse produto. Algumas das informações podem ser diferentes. Este Guia de Medicação não substitui a conversa com seu médico sobre sua condição médica ou seu tratamento.

Qual é a informação mais importante que devo saber sobre REGLAN?

REGLAN pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

Discinesia tardia (movimentos musculares anormais). Esses movimentos acontecem principalmente nos músculos da face. Você não pode controlar esses movimentos. Eles podem não desaparecer mesmo após a interrupção do REGLAN. Não há tratamento para a discinesia tardia, mas os sintomas podem diminuir ou desaparecer com o tempo depois que você parar de tomar REGLAN.

Suas chances de obter discinesia tardia aumentam:

• quanto mais tempo você toma REGLAN 10mg e mais REGLAN 10mg você toma. Você não deve tomar REGLAN 10mg por mais de 12 semanas.
• se você é mais velho, especialmente se você é uma mulher
• se você tem diabetes

Não é possível ao seu médico saber se você terá discinesia tardia se tomar REGLAN.

Ligue para o seu médico imediatamente se você tiver movimentos que não pode parar ou controlar, como:

• estalar os lábios, mastigar ou franzir a boca
• carrancudo ou carrancudo
• esticando a língua
• piscando e movendo seus olhos
• tremendo de seus braços e pernas

Consulte a seção "Quais são os possíveis efeitos colaterais de REGLAN 10mg?" para obter mais informações sobre os efeitos colaterais.

O que é REGLAN 10mg?

REGLAN 10mg é um medicamento de prescrição usado:

• em adultos por 4 a 12 semanas para aliviar os sintomas de azia com doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) quando certos outros tratamentos não funcionam. REGLAN alivia azia diurna e azia após as refeições. Também ajuda a curar úlceras no esôfago.
• para aliviar os sintomas de esvaziamento lento do estômago em pessoas com diabetes. REGLAN ajuda a tratar sintomas como náuseas, vômitos, azia, sensação de saciedade muito depois de uma refeição e perda de apetite. Nem todos esses sintomas melhoram ao mesmo tempo.

Não se sabe se REGLAN é seguro e funciona em crianças.

Quem não deve tomar REGLAN 10mg?

Não tome REGLAN se você:

• tem problemas de estômago ou intestino que podem piorar com REGLAN, como sangramento, bloqueio ou uma lágrima no estômago ou na parede do intestino
• tem um tumor da glândula adrenal chamado feocromocitoma
• são alérgicos a REGLAN 10mg ou qualquer coisa nele. Consulte o final deste Guia de Medicação para obter uma lista de ingredientes em REGLAN.
• tomar medicamentos que podem causar movimentos descontrolados, como medicamentos para doenças mentais, ter convulsões

O que devo dizer ao meu médico antes de tomar REGLAN?

Informe o seu médico sobre todas as suas condições médicas, inclusive se você tiver:

• depressão
• Mal de Parkinson
• pressão alta
• problemas renais. O seu médico pode começar com uma dose mais baixa.
• problemas hepáticos ou insuficiência cardíaca. REGLAN pode fazer com que seu corpo retenha fluidos.
• diabetes. Sua dose de insulina pode precisar ser alterada.
• câncer de mama
• você está grávida ou planeja engravidar. Não se sabe se REGLAN 10mg prejudicará o feto.
• você está amamentando. REGLAN 10mg pode passar para o leite materno e pode prejudicar seu bebê. Converse com seu médico sobre a melhor maneira de alimentar seu bebê se você tomar REGLAN.

Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que você toma, incluindo medicamentos prescritos e não prescritos, vitaminas e suplementos de ervas. REGLAN e alguns outros medicamentos podem interagir entre si e não funcionar tão bem, ou causar possíveis efeitos colaterais. Não inicie novos medicamentos enquanto estiver a tomar REGLAN 10mg até falar com o seu médico.

Informe especialmente o seu médico se estiver a tomar:

• outro medicamento que contenha metoclopramida, como REGLAN 10mg ODT ou solução oral de metoclopramida
• um medicamento para pressão arterial
• um medicamento para a depressão, especialmente um Inibidor da Monoamino Oxidase (IMAO)
• insulina
• um medicamento que pode deixá-lo sonolento, como medicamentos anti-ansiedade, medicamentos para dormir e narcóticos.

Se não tiver a certeza se o seu medicamento está listado acima, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.

Conheça os medicamentos que você toma. Mantenha uma lista deles e mostre-a ao seu médico e farmacêutico quando receber um novo medicamento.

Como devo tomar REGLAN?

• REGLAN 10mg vem como um comprimido que você toma por via oral.
• Tome REGLAN exatamente como seu médico lhe disser. Não altere a sua dose a menos que o seu médico lhe diga.
• Você não deve tomar REGLAN por mais de 12 semanas.
• Se você tomar muito REGLAN 10mg, ligue para o seu médico ou para o Centro de Controle de Intoxicações imediatamente.

O que devo evitar ao tomar REGLAN?

• Não beba álcool enquanto estiver a tomar REGLAN. O álcool pode piorar alguns efeitos colaterais de REGLAN 10mg, como sentir-se sonolento.
• Não dirija, trabalhe com máquinas ou realize tarefas perigosas até saber como REGLAN o afeta. REGLAN pode causar sonolência.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do REGLAN?

Reglan pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• Discinesia tardia (movimentos musculares anormais). Consulte "Quais são as informações mais importantes que preciso saber sobre REGLAN?"
• Espasmos descontrolados dos músculos do rosto e pescoço, ou músculos do corpo, braços e pernas (distonia). Esses espasmos musculares podem causar movimentos anormais e posições do corpo. Esses espasmos geralmente começam nos primeiros 2 dias de tratamento. Esses espasmos acontecem com mais frequência em crianças e adultos com menos de 30 anos.
• Depressão, pensamentos sobre suicídio e suicídio. Algumas pessoas que tomam REGLAN ficam deprimidas. Você pode ter pensamentos sobre se machucar ou se matar. Algumas pessoas que tomam Reglan acabaram com suas próprias vidas (suicídio).
• Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM). NMS é uma condição muito rara, mas muito séria, que pode acontecer com Reglan. NMS pode causar a morte e deve ser tratado em um hospital. Os sintomas da SNM incluem: febre alta, rigidez muscular, problemas de raciocínio, batimentos cardíacos muito rápidos ou irregulares e aumento da transpiração.
• Parkinsonismo. Os sintomas incluem leve tremor, rigidez corporal, dificuldade para se mover ou manter o equilíbrio. Se você já tem a doença de Parkinson, seus sintomas podem piorar enquanto você estiver recebendo REGLAN.

Ligue para o seu médico e obtenha ajuda médica imediatamente se você:

• sentir-se deprimido ou ter pensamentos sobre se machucar ou se matar
• tem febre alta, músculos rígidos, problemas de pensamento, batimentos cardíacos muito rápidos ou irregulares e aumento da transpiração
• tem movimentos musculares que você não pode parar ou controlar
• tem movimentos musculares que são novos ou incomuns

Os efeitos colaterais comuns de Reglan 10mg incluem:

• sentindo-se inquieto, sonolento, cansado, tonto ou exausto
• dor de cabeça
• confusão
• problemas para dormir

Você pode ter mais efeitos colaterais quanto mais tempo você tomar REGLAN e quanto mais REGLAN você tomar.

Você ainda pode ter efeitos colaterais após parar REGLAN. Você pode ter sintomas de parar (retirada) REGLAN 10mg, como dores de cabeça e sentir-se tonto ou nervoso.

Informe o seu médico sobre quaisquer efeitos colaterais que o incomodem ou não desapareçam. Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do REGLAN.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA pelo telefone 1-800-FDA-1088.

Como devo armazenar REGLAN?

• Mantenha REGLAN em temperatura ambiente entre 20°C e 25°C (68°F a 77°F).
• Mantenha REGLAN 10mg no frasco em que vem. Mantenha o frasco bem fechado.

Mantenha REGLAN 10mg e todos os medicamentos fora do alcance das crianças.

Informações gerais sobre REGLAN

Os medicamentos às vezes são prescritos para outros fins que não os listados em um Guia de Medicamentos. Não use REGLAN para uma condição para a qual não foi prescrito. Não dê REGLAN 10mg a outras pessoas, mesmo que tenham os mesmos sintomas que você. Pode prejudicá-los.

Este Guia de Medicação resume as informações mais importantes sobre REGLAN. Se você quiser mais informações, converse com seu médico. Você pode pedir ao seu médico ou farmacêutico informações sobre REGLAN 10mg que foi escrito para profissionais de saúde. Para obter mais informações, acesse www.anipharmaceuticals.com ou ligue gratuitamente para 1-800-308-6755.

Quais são os ingredientes do REGLAN?

Ingrediente ativo: metoclopramida

Ingredientes inativos :

REGLAN 10 mg comprimidos: estearato de magnésio, manitol, celulose microcristalina, ácido esteárico

REGLAN 5 mg comprimidos: amido de milho, laca de alumínio amarelo 10 D&C, laca de alumínio azul FD&C 1, lactose, celulose microcristalina, dióxido de silício, ácido esteárico