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O que são probenecida e colchicina e como são usados?

Probenecida e colchicina é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas da artrite gotosa crônica. A probenecida e a colchicina podem ser usadas isoladamente ou com outros medicamentos.

A probenecida e a colchicina pertencem a uma classe de medicamentos chamados agentes uricosúricos; Agentes Antigout.

Não se sabe se probenecide e colchicina são seguros e eficazes em crianças.

Quais são os possíveis efeitos colaterais da probenecida e da colchicina?

probenecida e a colchicina podem causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• urticária,
• dificuldade para respirar,
• inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta,
• dor ao urinar,
• dor intensa no lado ou na parte inferior das costas,
• sangue na urina,
• pouca ou nenhuma urina,
• febre,
• fraqueza muscular grave,
• mudanca de humor,
• convulsões,
• contusões fáceis,
• sangramento incomum,
• fraqueza,
• diarreia grave,
• náusea,
• vômito, e
• dor de estômago

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns de probenecida e colchicina incluem:

• náusea leve,
• dor de estômago,
• perda de apetite,
• dor de cabeça,
• tontura,
• queda de cabelo e
• rubor (calor, vermelhidão ou sensação de formigamento)

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais da probenecida e da colchicina. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

A probenecida e a colchicina contém probenecida, que é um agente uricosúrico, e colchicina, que possui atividade antigota, cujo mecanismo é desconhecido.

Probenecida é o nome genérico do ácido 4-[(dipropilamino)sulfonil]benzóico. A fórmula estrutural está representada abaixo:

C13H19NO4S...................MW 285,36

probenecida é um pó branco ou quase branco, fino e cristalino. É solúvel em álcalis diluídos, em álcool, em clorofórmio e em acetona; é praticamente insolúvel em água e em ácidos diluídos.

A colchicina é um alcalóide obtido de várias espécies de Colchicum. O nome químico da colchicina é (S)-N-(5,6,7,9-tetra-hidro-1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxobenzo[α]heptalen-7-il)acetamida. A fórmula estrutural está representada abaixo:

C22H25NO6................................MW 399,44

A colchicina consiste em escamas ou pó amarelo pálido; escurece com a exposição à luz. A colchicina é solúvel em água, livremente solúvel em álcool e clorofórmio e ligeiramente solúvel em éter. Cada comprimido para administração oral contém 500 mg de probenecida e 0,5 mg de colchicina.

Cada comprimido também contém os seguintes ingredientes inativos: dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, celulose microcristalina, lauril sulfato de sódio e amidoglicolato de sódio.

INDICAÇÕES

Para o tratamento da artrite gotosa crônica quando complicada por ataques agudos frequentes e recorrentes de gota.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

A terapia com probenecida e colchicina não deve ser iniciada até que um ataque agudo de gota tenha diminuído. No entanto, se um ataque agudo for precipitado durante a terapia, probenecida e colchicina podem ser continuados sem alterar a dosagem, e colchicina adicional ou outra terapia apropriada deve ser administrada para controlar o ataque agudo.

A dosagem recomendada para adultos é de 1 comprimido de probenecida e colchicina diariamente por uma semana, seguido de 1 comprimido duas vezes ao dia a partir de então.

Algum grau de insuficiência renal pode estar presente em pacientes com gota. Uma dose diária de 2 comprimidos pode ser adequada. No entanto, se necessário, a dose diária pode ser aumentada em 1 comprimido a cada quatro semanas dentro da tolerância (e geralmente não acima de 4 comprimidos por dia) se os sintomas de artrite gotosa não forem controlados ou a excreção de ácido úrico em 24 horas não for superior a 700 mg. Conforme observado, a probenecida pode não ser eficaz na insuficiência renal crônica, particularmente quando a taxa de filtração glomerular é de 30 mL/minuto ou menos.

A intolerância gástrica pode ser indicativa de superdosagem e pode ser corrigida diminuindo a dosagem.

Como o ácido úrico tende a cristalizar a partir de uma urina ácida, recomenda-se uma ingestão generosa de líquidos, bem como bicarbonato de sódio suficiente (3 a 7,5 g por dia) ou citrato de potássio (7,5 g por dia) para manter uma urina alcalina. PRECAUÇÕES ).

alcalinização da urina é recomendada até que o nível sérico de urato retorne aos limites normais e os depósitos tofáceos desapareçam, ou seja, durante o período em que a excreção urinária de ácido úrico está em nível elevado. Depois disso, a alcalinização da urina e a restrição usual de alimentos produtores de purina podem ser um pouco relaxadas.

A probenecida e a colchicina (ou probenecida) devem ser mantidas na dosagem que manterá os níveis séricos normais de urato. Quando os ataques agudos estiverem ausentes por seis meses ou mais e os níveis séricos de urato permanecerem dentro dos limites normais, a dose diária de probenecida e colchicina pode ser diminuída em 1 comprimido a cada seis meses. A dose de manutenção não deve ser reduzida ao ponto em que os níveis séricos de urato tendem a aumentar.

COMO FORNECIDO

Os comprimidos de probenecida e colchicina USP 500 mg-0,5 mg são comprimidos em forma de cápsula, brancos, bissectados, impressos DAN DAN e 5325 fornecido em frascos de 100.

Dispensar num recipiente bem fechado, resistente à luz e com fecho à prova de crianças.

Armazenar a 20°-25°C (68°-77°F). [Ver Temperatura ambiente controlada pela USP. ]

Proteja da luz.

Watson Laboratories, Inc. Corona, CA 92880 EUA. Data de revisão da FDA: 06/05/2002

EFEITOS COLATERAIS

As seguintes reações adversas foram observadas e dentro de cada categoria estão listadas em ordem decrescente de gravidade.

probenecida

Sistema nervoso central: dor de cabeça, tontura.

Metabólico: precipitação de artrite gotosa aguda.

Gastrointestinal: necrose hepática, vômitos, náuseas, anorexia, gengivas doloridas.

Geniturinário: síndrome nefrótica, cálculos de ácido úrico com ou sem hematúria, cólica renal, dor costovertebral, frequência urinária.

Hipersensibilidade: anafilaxia, febre, urticária, prurido.

Hematologico: anemia aplástica, leucopenia, anemia hemolítica que, em alguns pacientes, pode estar relacionada à deficiência genética de glicose-6-fosfato desidrogenase nos glóbulos vermelhos, anemia.

Tegumentar: dermatite, alopecia, rubor.

Colchicina

Os efeitos colaterais devidos às colchicinas parecem ser uma função da dosagem. A possibilidade de aumento da toxicidade da colchicina na presença de disfunção hepática deve ser considerada. O aparecimento de qualquer um dos seguintes sintomas pode exigir redução da dosagem ou descontinuação do medicamento.

Sistema nervoso central: neurite periférica.

Musculoesquelético: fraqueza muscular.

Gastrointestinal: náuseas, vômitos, dor abdominal ou diarréia podem ser particularmente problemáticos na presença de úlcera péptica ou cólon espástico.

Hipersensibilidade: urticária.

Hematologico: anemia aplástica, agranulocitose. Tegumentar: dermatite, púrpura, alopecia.

Em doses tóxicas, a colchicina pode causar diarreia grave, lesão vascular generalizada e lesão renal com hematúria e oligúria.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Quando a probenecida é usada para elevar as concentrações plasmáticas de penicilina ou outros beta-lactâmicos, ou quando tais drogas são administradas a pacientes que tomam probenecida terapeuticamente, altas concentrações plasmáticas da outra droga podem aumentar a incidência de reações adversas associadas a essa droga. No caso da penicilina, ou outros beta-lactâmicos, foram relatados distúrbios psíquicos.

O uso de salicilatos antagoniza a ação uricosúrica da probenecida (ver AVISOS ). A ação uricosúrica da probenecida também é antagonizada pela pirazinamida.

probenecida produz um aumento insignificante nas concentrações plasmáticas de sulfonamidas livres, mas um aumento significativo nos níveis plasmáticos totais de sulfonamidas. Uma vez que a probenecida diminui a excreção renal de sulfonamidas conjugadas, as concentrações plasmáticas destas últimas devem ser determinadas periodicamente quando uma sulfonamida e probenecida e colchicina são coadministrados por períodos prolongados. A probenecida pode prolongar ou aumentar a ação das sulfonilureias orais e, assim, aumentar o risco de hipoglicemia.

Foi relatado que os pacientes que receberam probenecida requerem significativamente menos tiopental para indução da anestesia. Além disso, a anestesia com cetamina e tiopental foi significativamente prolongada em ratos que receberam probenecida.

administração concomitante de probenecida aumenta a meia-vida média de eliminação plasmática de vários medicamentos, o que pode levar ao aumento das concentrações plasmáticas. Estes incluem agentes como indometacina, acetaminofeno, naproxeno, cetoprofeno, meclofenamato, lorazepam e rifampicina. Embora o significado clínico desta observação não tenha sido estabelecido, pode ser necessária uma dosagem mais baixa do fármaco para produzir um efeito terapêutico, e os aumentos na dosagem do fármaco em questão devem ser feitos com cautela e em pequenos incrementos quando a probenecida está sendo co-administrada. administrado. Embora casos específicos de toxicidade devido a essa interação potencial não tenham sido observados até o momento, os médicos devem estar alertas para essa possibilidade.

probenecida administrada concomitantemente com sulindaco teve apenas um leve efeito nos níveis plasmáticos de sulfeto, enquanto os níveis plasmáticos de sulindaco e sulfona aumentaram. Sulindac demonstrou produzir uma redução modesta na ação uricosúrica da probenecida, o que provavelmente não é significativo na maioria das circunstâncias.

Em animais e em humanos, foi relatado que a probenecida aumenta as concentrações plasmáticas de metotrexato (ver AVISOS ).

Leituras falsamente altas de teofilina foram relatadas em um estudo in vitro, usando a técnica de Schack e Waxler, quando concentrações terapêuticas de teofilina e probenecida foram adicionadas ao plasma humano.

AVISOS

Pode ocorrer exacerbação da gota após terapia com probenecida e colchicina; nesses casos, é aconselhável colchicina adicional ou outra terapia apropriada.

probenecida aumenta as concentrações plasmáticas de metotrexato em animais e humanos. Em estudos com animais, foi relatado aumento da toxicidade do metotrexato. Se probenecida e colchicina forem administrados com metotrexato, a dosagem de metotrexato deve ser reduzida e os níveis séricos podem precisar ser monitorados.

Em pacientes em uso de probenecida e colchicina, o uso de salicilatos em pequenas ou grandes doses é contraindicado porque antagoniza a ação uricosúrica da probenecida. A ação bifásica dos salicilatos nos túbulos renais é responsável pelo chamado "efeito paradoxal" dos agentes uricosúricos. Em pacientes em uso de probenecida e colchicina que requerem um agente analgésico leve, o uso de acetaminofeno em vez de pequenas doses de salicilatos seria preferível.

Raramente, reações alérgicas graves e anafilaxia foram relatadas com o uso de probenecida e colchicina. A maioria destes foi relatada ocorrer dentro de várias horas após a readministração após o uso prévio da droga.

O aparecimento de reações de hipersensibilidade requer a interrupção da terapia com probenecida e colchicina.

Foi relatado que a colchicina afeta adversamente a espermatogênese em animais. Azoospermia reversível foi relatada em um paciente.

PRECAUÇÕES

Em geral

Hematúria, cólica renal, dor costovertebral e formação de cálculos de ácido úrico associados ao uso de probenecida e colchicina em pacientes gotosos podem ser prevenidos pela alcalinização da urina e ingestão liberal de líquidos. DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO ). Nestes casos em que o álcali é administrado, o equilíbrio ácido-base do paciente deve ser observado.

Usar com cautela em pacientes com histórico de úlcera péptica.

probenecida e a colchicina têm sido usadas em pacientes com algum comprometimento renal, mas as necessidades de dosagem podem ser aumentadas. A probenecida e a colchicina podem não ser eficazes na insuficiência renal crônica, particularmente quando a taxa de filtração glomerular é de 30 mL/minuto ou menos.

Uma substância redutora pode aparecer na urina de pacientes recebendo probenecida. Isso desaparece com a descontinuação da terapia. A suspeita de glicosúria deve ser confirmada por meio de um teste específico para glicose.

Não foram realizados estudos adequados em animais para determinar o potencial de carcinogenicidade da probenecida ou desta combinação de medicamentos. Como a colchicina é um mutagênico estabelecido, deve-se suspeitar de sua capacidade de atuar como carcinogênico e a administração de probenecida e colchicina deve envolver uma ponderação do benefício versus risco quando a administração a longo prazo é contemplada.

SOBREDOSAGEM

Nenhuma informação fornecida.

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade a este produto ou à probenecida ou à colchicina.

Os comprimidos de probenecida e colchicina são contraindicados em crianças com menos de 2 anos de idade.

Não recomendado em pessoas com discrasias sanguíneas conhecidas ou cálculos renais de ácido úrico.

A terapia com probenecida e colchicina não deve ser iniciada até que um ataque agudo de gota tenha diminuído.

Gravidez

A probenecida atravessa a barreira placentária e aparece no sangue do cordão umbilical. A colchicina pode interromper a divisão celular em animais e plantas. Em certas espécies de animais sob certas condições, a colchicina produziu efeitos teratogênicos. A possibilidade de tais efeitos em humanos também foi relatada. Devido ao componente colchicina, probenecida e colchicina são contraindicados em pacientes grávidas. O uso de qualquer medicamento em mulheres com potencial para engravidar exige que o benefício previsto seja ponderado em relação aos possíveis riscos.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

probenecida é um agente bloqueador uricosúrico e tubular renal. Inibe a reabsorção tubular de urato, aumentando assim a excreção urinária de ácido úrico e diminuindo os níveis séricos de urato. A uricosúria eficaz reduz o pool miscível de urato, retarda a deposição de urato e promove a reabsorção dos depósitos de urato.

A probenecida inibe a secreção tubular de penicilina e geralmente aumenta os níveis plasmáticos de penicilina por qualquer via que o antibiótico seja administrado. Uma elevação de 2 a 4 vezes foi demonstrada para várias penicilinas.

A probenecida também inibe o transporte renal de muitos outros compostos, incluindo ácido amino hipúrico (PAH), ácido aminosalicílico (PAS), indometacina, iodometamato de sódio e ácidos orgânicos iodados relacionados, 17-cetoesteróides, ácido pantotênico, fenolsulfonftaleína (PSP), sulfonamidas e sulfonilureias. Veja também INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS.

probenecida diminui a excreção hepática e renal de sulfobromoftaleína (BSP). A reabsorção tubular de fósforo é inibida em indivíduos hipoparatireoidianos, mas não em indivíduos euparatireoidianos.

A probenecida não influencia as concentrações plasmáticas de salicilatos, nem a excreção de estreptomicina, cloranfenicol, clortetraciclina, oxitetraciclina ou neomicina.

O modo de ação da colchicina na gota é desconhecido. Não é um analgésico, embora alivie a dor em ataques agudos de gota. Não é um agente uricosúrico e não previne a progressão da gota para artrite gotosa crônica. Tem um efeito profilático e supressor que ajuda a reduzir a incidência de ataques agudos e a aliviar a dor residual e o desconforto leve que os pacientes com gota ocasionalmente sentem.

No homem e em alguns outros animais, a colchicina pode produzir uma leucopenia temporária que é seguida de leucocitose.

colchicina tem outras ações farmacológicas em animais: altera a função neuromuscular, intensifica a atividade gastrointestinal por estimulação neurogênica, aumenta a sensibilidade a depressores centrais, aumenta a resposta a compostos simpaticomiméticos, deprime o centro respiratório, contrai os vasos sanguíneos, causa hipertensão por estimulação vasomotora central e diminui temperatura corporal.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

Nenhuma informação fornecida. Por favor, consulte o AVISOS e PRECAUÇÕES Seções.