Glucotrol 5mg, 10mg Glipizide Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.
O que é Glucotrol e como é usado?
Glucotrol é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas do Diabetes Mellitus tipo 2. Glucotrol 10mg pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.
Glucotrol é um antidiabético, sulfoniluréias.
Não se sabe se Glucotrol é seguro e eficaz em crianças.
Quais são os possíveis efeitos colaterais do Glucotrol 5mg?
Glucotrol pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:
- dor de cabeça,
- irritabilidade,
- sudorese,
- ritmo cardíaco acelerado,
- tontura,
- náusea,
- fome, e
- sentindo-se ansioso ou trêmulo.
Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.
Os efeitos colaterais mais comuns do Glucotrol 10mg incluem:
- diarréia,
- constipação,
- gás,
- tontura,
- sonolência,
- tremores,
- erupção cutânea,
- vermelhidão, e
- coceira
DESCRIÇÃO
GLUCOTROL (glipizida) é um medicamento oral para baixar a glicose no sangue da classe das sulfonilureias.
O nome do Chemical Abstracts da glipizida é 1-ciclohexil-3-[[p-[2-(5-metilpirazinacarboxamido)etil]fenil]sulfonil]ureia. A fórmula molecular é C21H27N5O4S; o peso molecular é 445,55; a fórmula estrutural é mostrada abaixo:
A glipizida é um pó esbranquiçado e inodoro com pKa de 5,9. É insolúvel em água e álcoois, mas solúvel em NaOH 0,1 N; é livremente solúvel em dimetilformamida. Os comprimidos de GLUCOTROL para uso oral estão disponíveis em dosagens de 5 e 10 mg.
Os ingredientes inertes são: dióxido de silício coloidal; lactose; celulose microcristalina; amido; ácido esteárico.
INDICAÇÕES
GLUCOTROL 10mg é indicado como adjuvante à dieta e exercícios para melhorar o controle glicêmico em adultos com diabetes mellitus tipo 2.
DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO
Não existe um regime posológico fixo para o tratamento do diabetes mellitus com GLUCOTROL ou qualquer outro agente hipoglicemiante. Além do monitoramento usual da glicemia, a glicemia do paciente também deve ser monitorada periodicamente para determinar a dose mínima efetiva para o paciente; detectar falha primária, ou seja, redução inadequada da glicemia na dose máxima recomendada do medicamento; e para detectar falha secundária, ou seja, perda de uma resposta adequada de redução da glicose no sangue após um período inicial de eficácia. Os níveis de hemoglobina glicosilada também podem ser úteis no monitoramento da resposta do paciente à terapia.
A administração a curto prazo de GLUCOTROL 5mg pode ser suficiente durante períodos de perda transitória de controle em pacientes geralmente bem controlados com dieta.
Em geral, GLUCOTROL deve ser administrado aproximadamente 30 minutos antes de uma refeição para obter a maior redução na hiperglicemia pós-prandial.
Dose inicial
A dose inicial recomendada é de 5 mg, administrada antes do pequeno-almoço. Pacientes geriátricos ou com doença hepática podem iniciar com 2,5 mg.
Titulação
Normalmente, os ajustes de dosagem devem ser em incrementos de 2,5 a 5 mg, conforme determinado pela resposta da glicose no sangue. Pelo menos vários dias devem decorrer entre as etapas de titulação. Se a resposta a uma dose única não for satisfatória, a divisão dessa dose pode ser eficaz. A dose máxima recomendada uma vez ao dia é de 15 mg. Doses acima de 15 mg devem ser normalmente divididas e administradas antes das refeições com conteúdo calórico adequado. A dose diária total máxima recomendada é de 40 mg.
Manutenção
Alguns pacientes podem ser efetivamente controlados com um regime de uma vez ao dia, enquanto outros apresentam melhor resposta com doses divididas. As doses diárias totais acima de 15 mg devem normalmente ser divididas. Doses diárias totais acima de 30 mg foram administradas com segurança em pacientes de longo prazo.
Em pacientes idosos, debilitados ou desnutridos e pacientes com função renal ou hepática comprometida, a dose inicial e de manutenção deve ser conservadora para evitar reações hipoglicêmicas (ver PRECAUÇÕES seção).
Pacientes que Recebem Insulina
Tal como acontece com outros hipoglicemiantes da classe das sulfonilureias, muitos pacientes diabéticos não insulino-dependentes estáveis recebendo insulina podem receber GLUCOTROL com segurança. Ao transferir pacientes de insulina para GLUCOTROL 5mg, as seguintes diretrizes gerais devem ser consideradas:
Para pacientes cuja necessidade diária de insulina é de 20 unidades ou menos, a insulina pode ser descontinuada e a terapia com GLUCOTROL pode ser iniciada nas doses usuais. Vários dias devem decorrer entre as etapas de titulação de GLUCOTROL 5mg.
Para pacientes cuja necessidade diária de insulina é superior a 20 unidades, a dose de insulina deve ser reduzida em 50% e a terapia com GLUCOTROL 5mg pode ser iniciada nas doses usuais. Reduções subsequentes na dosagem de insulina devem depender da resposta individual do paciente. Vários dias devem decorrer entre as etapas de titulação de GLUCOTROL 10mg.
Durante o período de retirada de insulina, o paciente deve testar amostras de urina para açúcar e corpos cetônicos pelo menos três vezes ao dia. Os pacientes devem ser instruídos a contatar o prescritor imediatamente se esses testes forem anormais. Em alguns casos, especialmente quando o paciente está recebendo mais de 40 unidades de insulina por dia, pode ser aconselhável considerar a hospitalização durante o período de transição.
Pacientes que Recebem Outros Agentes Hipoglicêmicos Orais
Tal como acontece com outros hipoglicemiantes da classe das sulfonilureias, não é necessário período de transição ao transferir pacientes para GLUCOTROL. Os pacientes devem ser observados cuidadosamente (1-2 semanas) para hipoglicemia ao serem transferidos de sulfonilureias de meia-vida mais longa (por exemplo, clorpropamida) para GLUCOTROL devido à sobreposição potencial do efeito da droga.
Quando colesevelam é coadministrado com glipizida ER, a concentração plasmática máxima e a exposição total à glipizida são reduzidas. Portanto, GLUCOTROL 10mg deve ser administrado pelo menos 4 horas antes do colesevelam.
COMO FORNECIDO
GLUCOTROL Os comprimidos são brancos, isentos de corantes, ranhurados, em forma de diamante e impressos da seguinte forma:
5 mg–Pfizer 411; 10 mg – Pfizer 412.
Frascos de 5 mg: 100's ( NDC 0049-4110-66) Frascos de 10 mg: 100's ( NDC 0049-4120-66)
Armazenamento recomendado
Armazenar abaixo de 86°F (30°C).
Distribuído por: Roerig, Division of Pfizer Inc, NY, NY 10017. Revisado: 2016
EFEITOS COLATERAIS
Em estudos controlados nos EUA e no exterior, a frequência de reações adversas graves relatadas foi muito baixa. De 702 pacientes, 11,8% relataram reações adversas e em apenas 1,5% GLUCOTROL 10mg foi descontinuado.
Hipoglicemia
Ver PRECAUÇÕES e SOBREDOSAGEM Seções.
Gastrointestinal
Distúrbios gastrointestinais são as reações mais comuns. As queixas gastrointestinais foram relatadas com a seguinte incidência aproximada: náusea e diarreia, uma em setenta; constipação e gastralgia, uma em cem. Parecem estar relacionados com a dose e podem desaparecer com a divisão ou redução da dose. A icterícia colestática pode ocorrer raramente com sulfonilureias: GLUCOTROL 5mg deve ser descontinuado se isso ocorrer.
Dermatológico
Reações cutâneas alérgicas, incluindo eritema, erupções morbiliformes ou maculopapulares, urticária, prurido e eczema foram relatadas em cerca de um em cada setenta pacientes. Estes podem ser transitórios e podem desaparecer apesar do uso continuado de GLUCOTROL; se as reações cutâneas persistirem, o medicamento deve ser descontinuado. Porfiria cutânea tardia e reações de fotossensibilidade foram relatadas com sulfonilureias.
Hematologico
Leucopenia, agranulocitose, trombocitopenia, anemia hemolítica (ver PRECAUÇÕES ), anemia aplástica e pancitopenia foram relatadas com sulfonilureias.
Metabólico
Porfiria hepática e reações do tipo dissulfiram foram relatadas com sulfonilureias. No camundongo, o pré-tratamento com GLUCOTROL não causou acúmulo de acetaldeído após a administração de etanol. A experiência clínica até o momento mostrou que GLUCOTROL 5mg tem uma incidência extremamente baixa de reações alcoólicas do tipo dissulfiram.
Reações Endócrinas
Casos de hiponatremia e síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH) foram relatados com esta e outras sulfonilureias.
Diversos
Tonturas, sonolência e dor de cabeça foram relatados em cerca de um em cada cinquenta pacientes tratados com GLUCOTROL. Geralmente são transitórios e raramente requerem a descontinuação da terapia.
Testes laboratoriais
O padrão de alterações laboratoriais observadas com GLUCOTROL foi semelhante ao de outras sulfonilureias. Ocasionalmente, foram observadas elevações leves a moderadas de SGOT, LDH, fosfatase alcalina, BUN e creatinina. Um caso de icterícia foi relatado. A relação dessas anormalidades com o GLUCOTROL é incerta e raramente foram associadas a sintomas clínicos.
Experiência pós-marketing
Os seguintes eventos adversos foram relatados na vigilância pós-comercialização
Hepatobiliar
Formas colestáticas e hepatocelulares de lesão hepática acompanhadas de icterícia foram relatadas raramente em associação com glipizida; GLUCOTROL 10mg deve ser descontinuado se isso ocorrer.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
ação hipoglicemiante das sulfonilureias pode ser potencializada por certos medicamentos, incluindo agentes anti-inflamatórios não esteroides, alguns azólicos e outros medicamentos que são altamente ligados a proteínas, salicilatos, sulfonamidas, cloranfenicol, probenecida, cumarinas, inibidores da monoaminoxidase, quinolonas e agentes bloqueadores beta adrenérgicos. . Quando tais drogas são administradas a um paciente recebendo GLUCOTROL, o paciente deve ser observado atentamente quanto à hipoglicemia. Quando tais drogas são retiradas de um paciente recebendo GLUCOTROL, o paciente deve ser observado atentamente quanto à perda de controle. Estudos de ligação in vitro com proteínas séricas humanas indicam que GLUCOTROL se liga de forma diferente da tolbutamida e não interage com salicilato ou dicumarol. No entanto, deve-se ter cautela na extrapolação desses achados para a situação clínica e no uso de GLUCOTROL 10mg com esses medicamentos.
Certos medicamentos tendem a produzir hiperglicemia e podem levar à perda de controle. Esses medicamentos incluem as tiazidas e outros diuréticos, corticosteroides, fenotiazinas, produtos da tireoide, estrogênios, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpaticomiméticos, medicamentos bloqueadores dos canais de cálcio e isoniazida. Quando tais drogas são administradas a um paciente recebendo GLUCOTROL 5mg, o paciente deve ser observado atentamente quanto à perda de controle. Quando tais drogas são retiradas de um paciente recebendo GLUCOTROL, o paciente deve ser observado atentamente para hipoglicemia.
Foi relatada uma potencial interação entre miconazol oral e agentes hipoglicemiantes orais levando a hipoglicemia grave. Não se sabe se essa interação também ocorre com as preparações intravenosas, tópicas ou vaginais de miconazol. O efeito da administração concomitante de DIFLUCAN (fluconazol) e GLUCOTROL 10mg foi demonstrado em um estudo cruzado controlado por placebo em voluntários normais. Todos os indivíduos receberam GLUCOTROL 5mg isoladamente e após tratamento com 100mg de DIFLUCAN em dose oral única diária por 7 dias. O aumento percentual médio na AUC de GLUCOTROL 5mg após a administração de fluconazol foi de 56,9% (intervalo: 35 a 81).
Em estudos que avaliaram o efeito do colesevelam na farmacocinética da glipizida ER em voluntários saudáveis, foram observadas reduções na AUC0-∞ e Cmax da glipizida de 12% e 13%, respectivamente, quando colesevelam foi coadministrado com glipizida ER. Quando a glipizida ER foi administrada 4 horas antes do colesevelam, não houve alteração significativa na AUC0-∞ ou Cmax da glipizida, -4% e 0%, respectivamente. Portanto, GLUCOTROL deve ser administrado pelo menos 4 horas antes do colesevelam para garantir que o colesevelam não reduza a absorção da glipizida.
AVISOS
ADVERTÊNCIA ESPECIAL SOBRE O AUMENTO DO RISCO DE MORTALIDADE CARDIOVASCULAR: A administração de hipoglicemiantes orais foi relatada como associada ao aumento da mortalidade cardiovascular em comparação ao tratamento com dieta isolada ou dieta mais insulina. Este alerta é baseado no estudo conduzido pelo University Group Diabetes Program (UGDP), um ensaio clínico prospectivo de longo prazo projetado para avaliar a eficácia de medicamentos hipoglicemiantes na prevenção ou retardo de complicações vasculares em pacientes com diabetes não insulino-dependente . O estudo envolveu 823 pacientes que foram aleatoriamente designados para um dos quatro grupos de tratamento (Diabetes, 19, sup. 2: 747-830, 1970).
UGDP relatou que os pacientes tratados por 5 a 8 anos com dieta mais uma dose fixa de tolbutamida (1,5 gramas por dia) tiveram uma taxa de mortalidade cardiovascular aproximadamente 2,5 vezes maior do que os pacientes tratados apenas com dieta. Não foi observado aumento significativo da mortalidade total, mas o uso de tolbutamida foi descontinuado com base no aumento da mortalidade cardiovascular, limitando a oportunidade de o estudo mostrar aumento da mortalidade geral. Apesar da controvérsia quanto à interpretação desses resultados, os achados do estudo UGDP fornecem uma base adequada para esse alerta. O paciente deve ser informado dos potenciais riscos e vantagens do GLUCOTROL 10mg e dos modos alternativos de terapia.
Embora apenas um medicamento da classe das sulfonilureias (tolbutamida) tenha sido incluído neste estudo, é prudente, do ponto de vista da segurança, considerar que esta advertência também pode se aplicar a outros hipoglicemiantes orais dessa classe, em vista de suas semelhanças no modo de administração. ação e estrutura química.
PRECAUÇÕES
Em geral
Resultados Macrovasculares
Não houve estudos clínicos estabelecendo evidências conclusivas de redução do risco macrovascular com GLUCOTROL 10mg ou qualquer outro medicamento antidiabético.
Doença renal e hepática
O metabolismo e a excreção de GLUCOTROL 10mg podem ser retardados em pacientes com insuficiência renal e/ou hepática. Se ocorrer hipoglicemia nesses pacientes, ela pode ser prolongada e o manejo adequado deve ser instituído.
Hipoglicemia
Todas as sulfonilureias são capazes de produzir hipoglicemia grave. A seleção adequada do paciente, a dosagem e as instruções são importantes para evitar episódios de hipoglicemia. A insuficiência renal ou hepática pode causar níveis sanguíneos elevados de GLUCOTROL 5mg e este último também pode diminuir a capacidade gliconeogênica, ambas aumentando o risco de reações hipoglicêmicas graves. Pacientes idosos, debilitados ou desnutridos, e aqueles com insuficiência adrenal ou pituitária, são particularmente suscetíveis à ação hipoglicemiante dos medicamentos hipoglicemiantes. A hipoglicemia pode ser difícil de reconhecer em idosos e em pessoas que estão tomando medicamentos bloqueadores beta-adrenérgicos. A hipoglicemia é mais provável de ocorrer quando a ingestão calórica é deficiente, após exercícios intensos ou prolongados, quando o álcool é ingerido ou quando mais de um medicamento redutor de glicose é usado.
Perda de controle da glicose no sangue
Quando um paciente estabilizado em qualquer regime diabético é exposto a estresse, como febre, trauma, infecção ou cirurgia, pode ocorrer perda de controle. Nesses momentos, pode ser necessário descontinuar GLUCOTROL 5mg e administrar insulina.
A eficácia de qualquer hipoglicemiante oral, incluindo GLUCOTROL, na redução da glicemia para um nível desejado diminui em muitos pacientes ao longo de um período de tempo, o que pode ser devido à progressão da gravidade do diabetes ou à diminuição da resposta ao medicamento. Esse fenômeno é conhecido como falha secundária, para distingui-lo da falha primária na qual a droga é ineficaz em um paciente individual quando administrada pela primeira vez.
Anemia hemolítica
tratamento de pacientes com deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase (G6PD) com agentes sulfonilureias pode levar à anemia hemolítica. Como GLUCOTROL 10mg pertence à classe de agentes sulfonilureias, deve-se ter cautela em pacientes com deficiência de G6PD e uma alternativa não sulfonilureia deve ser considerada. Em relatórios pós-comercialização, anemia hemolítica também foi relatada em pacientes que não apresentavam deficiência de G6PD conhecida.
Testes laboratoriais
A glicose no sangue e na urina deve ser monitorada periodicamente. A medição da hemoglobina glicosilada pode ser útil.
Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade
Um estudo de vinte meses em ratos e um estudo de dezoito meses em camundongos com doses até 75 vezes a dose humana máxima não revelou evidência de carcinogenicidade relacionada à droga. Os testes de mutagenicidade bacteriana e in vivo foram uniformemente negativos. Estudos em ratos de ambos os sexos em doses até 75 vezes a dose humana não mostraram efeitos na fertilidade.
Gravidez
Gravidez Categoria C
GLUCOTROL (glipizida) mostrou ser levemente fetotóxico em estudos reprodutivos em ratos em todos os níveis de dose (5-50 mg/kg). Esta fetotoxicidade foi observada de forma semelhante com outras sulfonilureias, como tolbutamida e tolazamida. O efeito é perinatal e acredita-se estar diretamente relacionado à ação farmacológica (hipoglicêmica) do GLUCOTROL. Em estudos em ratos e coelhos, não foram encontrados efeitos teratogênicos. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. GLUCOTROL 5mg deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto.
Como informações recentes sugerem que níveis anormais de glicose no sangue durante a gravidez estão associados a uma maior incidência de anormalidades congênitas, muitos especialistas recomendam que a insulina seja usada durante a gravidez para manter os níveis de glicose no sangue o mais próximo possível do normal.
Efeitos não teratogênicos
Hipoglicemia grave prolongada (4 a 10 dias) foi relatada em recém-nascidos de mães que estavam recebendo uma sulfonilureia no momento do parto. Isso tem sido relatado com mais frequência com o uso de agentes com meia-vida prolongada. Se GLUCOTROL 10mg for usado durante a gravidez, deve ser descontinuado pelo menos um mês antes da data prevista para o parto.
Mães que amamentam
Embora não se saiba se GLUCOTROL 5mg é excretado no leite humano, sabe-se que algumas sulfonilureias são excretadas no leite humano. Como o potencial de hipoglicemia em lactentes pode existir, deve-se decidir entre descontinuar a amamentação ou descontinuar o medicamento, levando em consideração a importância do medicamento para a mãe. Se o fármaco for descontinuado e se a dieta por si só for inadequada para controlar a glicemia, deve-se considerar a terapia com insulina.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Uso Geriátrico
Não foi determinado se os estudos clínicos controlados de GLUCOTROL incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para definir uma diferença na resposta de indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre os pacientes idosos e os mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando no limite inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.
SOBREDOSAGEM
Não há experiência bem documentada com superdosagem de GLUCOTROL 5mg. A toxicidade oral aguda foi extremamente baixa em todas as espécies testadas (DL50 maior que 4 g/kg).
superdosagem de sulfonilureias, incluindo GLUCOTROL, pode produzir hipoglicemia. Sintomas leves de hipoglicemia sem perda de consciência ou achados neurológicos devem ser tratados agressivamente com glicose oral e ajustes na dosagem do medicamento e/ou nos padrões de refeições. O monitoramento cuidadoso deve continuar até que o médico tenha certeza de que o paciente está fora de perigo. Reações hipoglicêmicas graves com coma, convulsão ou outro comprometimento neurológico ocorrem com pouca frequência, mas constituem emergências médicas que requerem hospitalização imediata. Se houver suspeita ou diagnóstico de coma hipoglicêmico, o paciente deve receber uma injeção intravenosa rápida de solução concentrada de glicose (50%). Isso deve ser seguido por uma infusão contínua de uma solução de glicose mais diluída (10%) a uma taxa que manterá a glicose no sangue em um nível acima de 100 mg/dL. Os pacientes devem ser monitorados de perto por um período mínimo de 24 a 48 horas, pois a hipoglicemia pode recorrer após aparente recuperação clínica. A depuração de GLUCOTROL do plasma seria prolongada em pessoas com doença hepática. Devido à extensa ligação proteica de GLUCOTROL 5mg, é improvável que a diálise seja benéfica.
CONTRA-INDICAÇÕES
GLUCOTROL é contraindicado em pacientes com:
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Mecanismo de ação
principal modo de ação de GLUCOTROL 5mg em animais experimentais parece ser a estimulação da secreção de insulina pelas células beta do tecido das ilhotas pancreáticas e, portanto, é dependente do funcionamento das células beta nas ilhotas pancreáticas. Em humanos, GLUCOTROL parece diminuir a glicose no sangue de forma aguda, estimulando a liberação de insulina do pâncreas, um efeito dependente do funcionamento das células beta nas ilhotas pancreáticas. O mecanismo pelo qual GLUCOTROL reduz a glicose no sangue durante a administração a longo prazo não foi claramente estabelecido. No homem, a estimulação da secreção de insulina por GLUCOTROL 10mg em resposta a uma refeição é, sem dúvida, de grande importância. Os níveis de insulina em jejum não são elevados mesmo com a administração de GLUCOTROL a longo prazo, mas a resposta pós-prandial da insulina continua a ser aumentada após pelo menos 6 meses de tratamento. A resposta insulinotrópica a uma refeição ocorre dentro de 30 minutos após uma dose oral de GLUCOTROL em pacientes diabéticos, mas os níveis elevados de insulina não persistem além do momento do desafio da refeição. Os efeitos extrapancreáticos podem desempenhar um papel no mecanismo de ação das sulfonilureias hipoglicemiantes orais.
controle do açúcar no sangue persiste em alguns pacientes por até 24 horas após uma dose única de GLUCOTROL, embora os níveis plasmáticos tenham diminuído para uma pequena fração dos níveis de pico nesse momento (ver Farmacocinética abaixo de).
Alguns pacientes não respondem inicialmente, ou perdem gradualmente sua resposta às sulfonilureias, incluindo GLUCOTROL. Alternativamente, GLUCOTROL pode ser eficaz em alguns pacientes que não responderam ou deixaram de responder a outras sulfonilureias.
Outros efeitos
Foi demonstrado que a terapia com GLUCOTROL foi eficaz no controle de açúcar no sangue sem alterações deletérias nos perfis de lipoproteínas plasmáticas de pacientes tratados para NIDDM. Em um estudo cruzado, controlado por placebo em voluntários normais, GLUCOTROL 10mg não teve atividade antidiurética e, de fato, levou a um leve aumento na depuração de água livre.
Farmacocinética
absorção gastrointestinal de GLUCOTROL 5mg no homem é uniforme, rápida e essencialmente completa. As concentrações plasmáticas máximas ocorrem 1 a 3 horas após uma dose oral única. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 4 horas em indivíduos normais, seja administrado por via intravenosa ou oral. Os padrões metabólicos e excretores são semelhantes com as duas vias de administração, indicando que o metabolismo de primeira passagem não é significativo. GLUCOTROL não se acumula no plasma em administração oral repetida. A absorção total e a disposição de uma dose oral não foram afetadas pelos alimentos em voluntários normais, mas a absorção foi retardada em cerca de 40 minutos. Assim, GLUCOTROL foi mais eficaz quando administrado cerca de 30 minutos antes, em vez de com uma refeição teste em pacientes diabéticos. A ligação proteica foi estudada no soro de voluntários que receberam GLUCOTROL 5mg oral ou intravenoso e verificou-se que era de 98-99% uma hora após qualquer via de administração. O volume aparente de distribuição de GLUCOTROL 5mg após administração intravenosa foi de 11 litros, indicativo de localização dentro do compartimento do líquido extracelular. Em camundongos, nenhum GLUCOTROL 5mg ou metabólitos foram detectados autorradiograficamente no cérebro ou medula espinhal de machos ou fêmeas, nem em fetos de fêmeas grávidas. Em outro estudo, no entanto, quantidades muito pequenas de radioatividade foram detectadas nos fetos de ratos que receberam a droga marcada.
metabolismo de GLUCOTROL 10mg é extenso e ocorre principalmente no fígado. Os metabólitos primários são produtos inativos de hidroxilação e conjugados polares e são excretados principalmente na urina. Menos de 10% de GLUCOTROL inalterado é encontrado na urina.
INFORMAÇÃO DO PACIENTE
Os pacientes devem ser informados dos potenciais riscos e vantagens do GLUCOTROL 10mg e dos modos alternativos de terapia. Eles também devem ser informados sobre a importância de seguir as instruções dietéticas, de um programa regular de exercícios e de testes regulares de urina e/ou glicemia.
Os riscos da hipoglicemia, seus sintomas e tratamento e as condições que predispõem ao seu desenvolvimento devem ser explicados aos pacientes e familiares responsáveis. A falha primária e secundária também deve ser explicada.
Informações de aconselhamento médico para pacientes
Ao iniciar o tratamento para diabetes tipo 2, a dieta deve ser enfatizada como a principal forma de tratamento. A restrição calórica e a perda de peso são essenciais no paciente diabético obeso. O manejo dietético adequado por si só pode ser eficaz no controle da glicemia e dos sintomas de hiperglicemia. A importância da atividade física regular também deve ser enfatizada, e os fatores de risco cardiovascular devem ser identificados e medidas corretivas tomadas sempre que possível. O uso de GLUCOTROL ou outros medicamentos antidiabéticos deve ser visto pelo médico e pelo paciente como um tratamento adicional à dieta e não como uma substituição ou um mecanismo conveniente para evitar a restrição alimentar. Além disso, a perda do controle glicêmico apenas com dieta pode ser transitória, exigindo, portanto, apenas a administração de GLUCOTROL ou outros medicamentos antidiabéticos em curto prazo. A manutenção ou descontinuação de GLUCOTROL 10mg ou outros medicamentos antidiabéticos deve ser baseada no julgamento clínico usando avaliações clínicas e laboratoriais regulares.