Acyclovir cream 5% 10g, 5g Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Zovirax Creme e como é usado?

Zovirax Creme é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas de herpes labial (Herpes labial) e Herpes Genital. Zovirax Creme pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

Zovirax Creme pertence a uma classe de medicamentos chamados antivirais.

Não se sabe se Zovirax Creme é seguro e eficaz em crianças com menos de 12 anos de idade.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Zovirax Creme?

Zovirax Creme pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• hematomas ou sangramentos fáceis,
• manchas roxas ou vermelhas sob a pele,
• pouca ou nenhuma micção,
• micção dolorosa ou difícil,
• inchaço nos pés ou tornozelos,
• sentindo-se cansado e
• falta de ar

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Zovirax creme incluem:

• náusea,
• vômito,
• diarréia,
• mal-estar geral,
• dor de cabeça, e
• dor na boca ao usar um comprimido bucal de aciclovir

Informe o médico se tiver algum efeito colateral que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Zovirax Creme. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

ZOVIRAX é o nome comercial do aciclovir, um análogo de nucleosídeo sintético ativo contra o vírus do herpes. ZOVIRAX Creme, 5% é uma formulação para administração tópica.

O nome químico do aciclovir é 2-amino-1,9-di-hidro-9-[(2-hidroxietoxi)metil]-6H-purin-6-ona; tem a seguinte fórmula estrutural:

O aciclovir é um pó branco cristalino com a fórmula molecular C8H11N5O3 e um peso molecular de 225. A solubilidade máxima em água a 37°C é de 2,5 mg/mL. Os pKa's do aciclovir são 2,27 e 9,25.

Cada grama de ZOVIRAX Creme, 5% contém 50 mg de aciclovir e os seguintes ingredientes inativos: álcool cetoestearílico, óleo mineral, poloxâmero 407, propilenoglicol, lauril sulfato de sódio, água e petrolato branco.

INDICAÇÕES

ZOVIRAX Creme é um inibidor da DNA polimerase análogo do desoxinucleosídeo do vírus herpes simplex (HSV) indicado para o tratamento de herpes labial recorrente (herpes labial) em adultos e adolescentes imunocompetentes com idade igual ou superior a 12 anos.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

ZOVIRAX Creme deve ser aplicado 5 vezes por dia durante 4 dias. A terapia deve ser iniciada o mais cedo possível após o início dos sinais ou sintomas de herpes labial, ou seja, durante o pródromo ou quando as lesões aparecem.

Para adolescentes com idade igual ou superior a 12 anos, a dosagem é a mesma que em adultos.

COMO FORNECIDO

Formas de dosagem e pontos fortes

Cada grama de ZOVIRAX Creme contém 50 mg (equivalente a 5% p/p) de aciclovir.

Armazenamento e manuseio

Cada grama de ZOVIRAX Creme contém 50 mg (equivalente a 5% p/p) de aciclovir em uma base aquosa de creme. ZOVIRAX Creme é fornecido da seguinte forma:

NDC 0187-0994-45: bisnagas de 5 g

Armazenar a temperatura igual ou inferior a 25°C (77°F); excursões permitidas de 15° a 30°C (59° a 86°F) [consulte Temperatura ambiente controlada pela USP].

Distribuído por: Bausch Health EUA, LLC Bridgewater, NJ 08807 EUA. Fabricado por: Bausch Health Companies Inc. Laval, Quebec H7L 4A8, Canadá. Revisado: dezembro de 2020

EFEITOS COLATERAIS

Experiência de Ensaios Clínicos

Como os ensaios clínicos são conduzidos sob condições muito variadas, as taxas de reações adversas observadas nos ensaios clínicos de um medicamento não podem ser diretamente comparadas às taxas nos ensaios clínicos de outro medicamento e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.

Em cinco estudos duplo-cegos, controlados por placebo, 1.124 pacientes foram tratados com ZOVIRAX Creme e 1.161 com placebo (veículo) creme. Reações no local da aplicação foram relatadas por 5% dos pacientes que receberam ZOVIRAX Creme e 4% dos pacientes que receberam placebo. As reações adversas mais comuns no local da aplicação tópica foram lábios secos, descamação, ressecamento da pele, lábios rachados, queimação da pele, prurido, descamação da pele e picadas na pele; cada reação adversa ocorreu em menos de 1% dos pacientes que receberam ZOVIRAX Creme e placebo. Três pacientes em uso de ZOVIRAX Creme e um paciente em uso de placebo descontinuaram o tratamento devido a um evento adverso.

Um estudo adicional, envolvendo 22 adultos saudáveis, foi realizado para avaliar a tolerância dérmica do ZOVIRAXCream em comparação com o veículo usando a metodologia de teste de contato de oclusão única e semioclusão. Tanto o ZOVIRAX Creme como o placebo mostraram um potencial de irritação elevado e cumulativo. Outro estudo, envolvendo 251 adultos saudáveis, foi realizado para avaliar o potencial de sensibilização de contato do ZOVIRAX Creme usando a metodologia de teste de contato de insulto repetido. Dos 202 indivíduos avaliáveis, foram observadas possíveis reações de sensibilização cutânea nos mesmos 4 (2%) indivíduos com ZOVIRAX Creme e placebo, e essas reações com ZOVIRAX Creme e placebo foram confirmadas em 3 indivíduos após reexposição. O(s) ingrediente(s) sensibilizante(s) não foi(ão) identificado(s).

O perfil de segurança em pacientes de 12 a 17 anos de idade foi semelhante ao observado em adultos.

Experiência pós-marketing

Além dos eventos adversos relatados em ensaios clínicos, os seguintes eventos foram identificados durante o uso pós-aprovação do creme de aciclovir. Por serem relatados voluntariamente por uma população de tamanho desconhecido, não é possível fazer estimativas de frequência. Esses eventos foram escolhidos para inclusão devido a uma combinação de sua gravidade, frequência de notificação ou potencial conexão causal ao creme de aciclovir.

Em geral: Angioedema, anafilaxia.

Pele: Dermatite de contato, eczema.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A experiência clínica não identificou interações resultantes da administração tópica ou sistêmica de outros medicamentos concomitantemente com ZOVIRAX Creme. Devido à absorção sistêmica mínima de ZOVIRAX Creme, interações medicamentosas sistêmicas são improváveis.

AVISOS

Incluído como parte do PRECAUÇÕES seção.

PRECAUÇÕES

Em geral

ZOVIRAX Creme deve ser aplicado apenas nas áreas externas afetadas dos lábios e face em pacientes com herpes labial. Como não há dados disponíveis, a aplicação em membranas mucosas humanas não é recomendada. ZOVIRAX Creme destina-se apenas a uso cutâneo e não deve ser utilizado nos olhos ou no interior da boca ou nariz.

Sensibilização de contato

ZOVIRAX Creme tem potencial para irritação e sensibilização de contato [ver REAÇÕES ADVERSAS ].

O efeito de ZOVIRAX Creme não foi estabelecido em pacientes imunocomprometidos.

Informações de Aconselhamento do Paciente

Aconselhe o paciente a ler o rótulo do paciente aprovado pela FDA ( INFORMAÇÃO DO PACIENTE ).

Em geral

Os pacientes devem ser informados de que ZOVIRAX Creme é um creme tópico prescrito para o tratamento de herpes labial (herpes labial recorrente) que ocorre na face e nos lábios. ZOVIRAX Creme não é uma cura para herpes labial. Os pacientes devem ser informados de que ZOVIRAX Creme destina-se ao uso cutâneo apenas para herpes labial dos lábios e ao redor da boca. Os doentes devem ser avisados de que ZOVIRAX Creme não deve ser utilizado nos olhos, no interior da boca ou nariz, ou nos órgãos genitais. Os pacientes devem ser instruídos a evitar a aplicação de outros produtos tópicos na área afetada durante o uso de ZOVIRAX Creme.

Não use se você é alérgico ao ZOVIRAX Creme ou a qualquer um dos ingredientes do ZOVIRAX Creme. Antes de utilizar ZOVIRAX Creme, informe o seu médico se estiver grávida, a planear engravidar ou a amamentar.

Instruções de uso

tratamento deve ser iniciado ao primeiro sinal ou sintoma de recorrência. Instruir os pacientes a lavar as mãos antes da aplicação e garantir que o rosto e/ou os lábios estejam limpos e secos. Aconselhe os pacientes a aplicar ZOVIRAX Creme topicamente 5 vezes por dia durante 4 dias. Instrua os pacientes a aplicar topicamente uma quantidade de ZOVIRAX Creme suficiente para cobrir a área afetada, incluindo a margem externa. Aconselhe os pacientes a evitar fricção desnecessária da área afetada para evitar agravar ou transferir a infecção. Instruir os pacientes a lavar as mãos com água e sabão após o uso de ZOVIRAX Creme. Mantenha fora do alcance de crianças.

Possíveis efeitos colaterais

Os efeitos colaterais comuns relacionados à pele que ocorreram quando ZOVIRAX Creme foi aplicado incluem reações no local de aplicação. ZOVIRAX Creme tem potencial para irritação e sensibilização de contato.

Toxicologia não clínica

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade

exposição sistêmica após a administração tópica de aciclovir é mínima. Não foram realizados estudos de carcinogenicidade dérmica. Os resultados dos estudos de carcinogênese, mutagênese e fertilidade não estão incluídos nas informações completas de prescrição de ZOVIRAX Creme devido às exposições mínimas de aciclovir que resultam da aplicação dérmica. As informações sobre esses estudos estão disponíveis nas informações completas de prescrição de ZOVIRAX Cápsulas, Comprimidos e Suspensão e ZOVIRAX Injetável.

Uso em populações específicas

Gravidez

Resumo do risco

O aciclovir é minimamente absorvido sistemicamente após a via de administração tópica, e não se espera que o uso materno resulte em exposição fetal ao ZOVIRAX Creme [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ]. A experiência com o uso tópico de aciclovir em mulheres grávidas ao longo de várias décadas, com base na literatura publicada, incluindo estudos observacionais, não identificou um risco associado à droga de grandes defeitos congênitos, aborto espontâneo ou resultados maternos ou fetais adversos. Foram realizados estudos de reprodução animal com exposição sistêmica de aciclovir. Consulte as informações de prescrição do aciclovir para obter detalhes adicionais.

O risco de fundo estimado de defeitos congênitos graves e aborto espontâneo para a população indicada é desconhecido. Todas as gestações têm um risco histórico de defeitos congênitos, perda ou outros resultados adversos. Na população geral dos EUA, o risco de fundo estimado de defeitos congênitos graves e aborto espontâneo em gestações clinicamente reconhecidas é de 2% a 4% e 15% a 20%, respectivamente.

Lactação

Resumo do risco

O aciclovir é minimamente absorvido sistemicamente após a via de administração tópica, e não se espera que a amamentação resulte em exposição da criança ao ZOVIRAX Creme [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ]. Não existem dados sobre os efeitos de ZOVIRAX no lactente ou na produção de leite. Os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e para a saúde devem ser considerados juntamente com a necessidade clínica da mãe de ZOVIRAX Creme e quaisquer potenciais efeitos adversos na criança amamentada de ZOVIRAX Creme ou da condição materna subjacente.

Uso Pediátrico

Um estudo aberto e não controlado com ZOVIRAX Creme foi realizado em 113 pacientes com idades entre 12 e 17 anos com herpes labial recorrente. Neste estudo, a terapia foi aplicada usando o mesmo regime de dosagem que em adultos e os indivíduos foram acompanhados quanto a eventos adversos. O perfil de segurança foi semelhante ao observado em adultos. A segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas.

Uso Geriátrico

Os estudos clínicos do creme de aciclovir não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre os pacientes idosos e os mais jovens. A absorção sistêmica do aciclovir após a administração tópica é mínima [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ].

SOBREDOSAGEM

A superdosagem por aplicação tópica de ZOVIRAX Creme é improvável devido à exposição sistêmica mínima [ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ]. Não há informações disponíveis sobre superdosagem.

CONTRA-INDICAÇÕES

ZOVIRAX Creme é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir, valaciclovir ou a qualquer componente da formulação.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo de ação

O aciclovir é um medicamento antiviral ativo contra α-herpesvírus [ver Microbiologia ].

Farmacocinética

Foi realizado um estudo de farmacologia clínica com ZOVIRAX Creme em voluntários adultos para avaliar a absorção percutânea do aciclovir. Neste estudo, que incluiu 6 voluntários do sexo masculino, o creme foi aplicado em uma área de 710 cm² nas costas dos voluntários 5 vezes ao dia em intervalos de 2 horas por um total de 4 dias. O peso do creme aplicado e a excreção urinária de aciclovir foram medidos diariamente. A concentração plasmática de aciclovir foi avaliada 1 hora após a aplicação final. A excreção urinária diária média de aciclovir foi de aproximadamente 0,04% da dose diária aplicada. As concentrações plasmáticas de aciclovir estavam abaixo do limite de detecção (0,01 μM) em 5 indivíduos e pouco detectáveis (0,014 μM) em 1 indivíduo. A absorção sistêmica do aciclovir de ZOVIRAX Creme é mínima em adultos.

A absorção sistêmica do aciclovir após a aplicação tópica de creme não foi avaliada em pacientes

Microbiologia

Mecanismo de ação

aciclovir é um análogo sintético da purina desoxinucleosídeo com cultura de células e atividade inibitória in vivo contra as DNA polimerases do HSV tipos 1 (HSV-1) e 2 (HSV-2). Inibe a replicação de HSV-1 e HSV-2 em cultura de células e in vivo.

A atividade inibitória do aciclovir é seletiva devido à sua afinidade pela enzima timidina quinase (TK) codificada pelo HSV. Essa enzima viral converte o aciclovir em monofosfato de aciclovir, um análogo do desoxinucleotídeo. O monofosfato é ainda convertido em difosfato pela guanilato quinase celular e em trifosfato por várias enzimas celulares. Em ensaios bioquímicos, o trifosfato de aciclovir inibe a replicação do DNA viral do α-herpes. Essa inibição é realizada de 3 maneiras: 1) inibição competitiva da DNApolimerase viral, 2) incorporação e terminação da cadeia de DNA viral em crescimento e 3) inativação da DNA polimerase viral.

Atividade antiviral

relação quantitativa entre a suscetibilidade dos vírus do herpes aos antivirais em cultura de células e a resposta clínica à terapia não foi estabelecida em humanos, e o teste de sensibilidade do vírus não foi padronizado. Os resultados dos testes de sensibilidade, expressos como a concentração da droga necessária para inibir em 50% o crescimento do vírus em cultura de células (valor EC50), variam muito dependendo de vários fatores. Usando ensaios de redução de placa em células Vero, os valores EC50 de aciclovir contra isolados de vírus herpes simplex variam de 0,09 a 59,9 μM (0,02 a 13,5 μg/mL) para HSV-1 e de 0,04 a 44,0 μM (0,01 a 9,9 μg/mL ) para HSV-2.

Resistência

Em Cultura Celular

As cepas de HSV-1 e HSV-2 resistentes ao aciclovir foram isoladas em cultura de células. O HSV resistente ao aciclovir resultou de mutações nos genes da timidina quinase viral (TK; pUL23) e da DNA polimerase (POL; pUL30). Frameshifts foram comumente isolados e resultaram em truncamento prematuro do produto HSV TK com consequente diminuição da suscetibilidade ao aciclovir. Mutações no gene TK viral podem levar à perda completa da atividade de TK (TK negativo), níveis reduzidos de atividade de TK (TK parcial) ou alteração na capacidade de TK viral de fosforilar a droga sem uma perda equivalente na capacidade de fosforilar timidina (TK alterada). Em cultura de células foram observadas as seguintes substituições associadas à resistência em TK de HSV-1 e HSV-2 (Tabela 1).

Em pacientes infectados por HSV

Isolados clínicos de HSV-1 e HSV-2 obtidos de pacientes que falharam no tratamento para suas infecções por α-herpesvírus foram avaliados quanto a alterações genotípicas nos genes TK e POL e quanto à resistência fenotípica ao aciclovir (Tabela 2). Foram identificados isolados de HSV com mutações frameshift e substituições associadas à resistência em TK e POL. A lista de substituições em HSV TK e POL que levam à diminuição da suscetibilidade ao aciclovir não é abrangente e alterações adicionais provavelmente serão identificadas em variantes de HSV isoladas de pacientes que falharam em regimes contendo aciclovir. A possibilidade de resistência viral ao aciclovir deve ser considerada em pacientes que não respondem ou experimentam eliminação viral recorrente durante a terapia.

Resistência cruzada

A resistência cruzada foi observada entre isolados de HSV portadores de mutações de mudança de quadro e substituições associadas à resistência, que conferem suscetibilidade reduzida ao penciclovir (PCV), famciclovir (FCV) e foscarnet (FOS) [Tabela 3].

Estudos clínicos

Assuntos adultos

ZOVIRAX Creme foi avaliado em dois estudos duplo-cegos, randomizados, controlados por placebo (veículo) para o tratamento de herpes labial recorrente. O paciente médio teve cinco episódios de herpes labial nos 12 meses anteriores. No primeiro ensaio, a idade média dos indivíduos foi de 37 anos (variação de 18 a 81 anos), 74% eram do sexo feminino e 94% eram caucasianos. No segundo ensaio, a idade média dos indivíduos foi de 38 anos (variação de 18 a 87 anos), 73% eram do sexo feminino e 94% eram caucasianos. Os indivíduos foram instruídos a iniciar o tratamento dentro de 1 hora após perceber sinais ou sintomas e continuar o tratamento por 4 dias, com aplicação da medicação do estudo 5 vezes ao dia. Em ambos os estudos, a duração média do episódio recorrente de herpes labial foi aproximadamente meio dia menor nos indivíduos tratados com ZOVIRAX Creme (n = 682) em comparação com os indivíduos tratados com placebo (n = 703) por aproximadamente 4,5 dias versus 5 dias , respectivamente. Não foi observada diferença significativa entre os indivíduos que receberam ZOVIRAX Creme ou placebo na prevenção da progressão de lesões de herpes labial.

Sujeitos Pediátricos

Um estudo aberto e não controlado com ZOVIRAX Creme foi realizado em 113 pacientes com idades entre 12 e 17 anos com herpes labial recorrente. Neste estudo, a terapia foi aplicada usando o mesmo regime de dosagem que em adultos e os indivíduos foram acompanhados quanto a eventos adversos. O perfil de segurança foi semelhante ao observado em adultos.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

ZOVIRAX (zho-vahy-rex)(aciclovir) Creme

Informação importante: ZOVIRAX Creme destina-se a ser utilizado apenas em herpes labial nos lábios e à volta da boca.

ZOVIRAX Creme não deve ser usado nos olhos, boca, nariz ou genitais.

O que é Zovirax Creme?

• ZOVIRAX Creme é um medicamento sujeito a receita médica utilizado no tratamento de herpes labial (herpes labial) recorrente em adultos e crianças com idade igual ou superior a 12 anos e com sistema imunitário normal.
• ZOVIRAX Creme não é uma cura para herpes labial.

Não se sabe se ZOVIRAX Creme é seguro e eficaz em crianças com menos de 12 anos de idade.

Não use ZOVIRAX Creme se estiver alérgico a aciclovir, valaciclovir ou a qualquer um dos ingredientes de ZOVIRAX Creme. Consulte o final deste folheto para obter uma lista completa dos ingredientes de ZOVIRAX Creme.

O que devo dizer ao meu médico antes de usar ZOVIRAX Creme?

Antes de usar ZOVIRAX Creme, informe seu médico sobre todas as suas condições médicas, inclusive se você:

• adoecer muito facilmente (ter um sistema imunológico fraco).
• estão grávidas ou planejam engravidar. Não se sabe se ZOVIRAX Creme irá prejudicar o feto.
• está amamentando ou planeja amamentar. Não se sabe se ZOVIRAX Creme passa para o leite materno. Converse com seu médico sobre a melhor maneira de alimentar seu bebê se você usar ZOVIRAX Creme.

Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas.

Como devo usar o ZOVIRAX Creme?

• Use ZOVIRAX Creme exatamente como seu médico lhe disse para usá-lo.
• Use ZOVIRAX Creme assim que tiver os primeiros sintomas de uma afta, como coceira, vermelhidão, ardor ou formigamento, ou quando a afta aparecer.
• Lave as mãos com água e sabão antes e depois de aplicar ZOVIRAX Creme.
• A área afetada deve estar limpa e seca antes de aplicar ZOVIRAX Creme.
• Aplique ZOVIRAX Creme na área afetada 5 vezes ao dia durante 4 dias, incluindo a borda externa.
• Você não deve aplicar outros produtos para a pele na área afetada durante o tratamento com ZOVIRAX Creme.
• Evite fricção desnecessária da afta, pois isso pode fazer com que a afta se espalhe para outras áreas ao redor da boca ou piore a afta.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do ZOVIRAX Creme?

Os efeitos colaterais mais comuns do ZOVIRAX Creme são reações cutâneas no local do tratamento e podem incluir: lábios secos ou rachados, descamação, descamação ou ressecamento da pele, sensação de queimação ou picada e coceira.

Estes não são todos os efeitos secundários possíveis de ZOVIRAX Creme.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

Como devo armazenar o Zovirax Creme?

• Armazene ZOVIRAX Creme em temperatura ambiente entre 20° e 25°C (68° a 77°F).

Mantenha ZOVIRAX Creme e todos os medicamentos fora do alcance das crianças.

Informações gerais sobre o uso seguro e eficaz de ZOVIRAX Creme.

Os medicamentos às vezes são prescritos para outros fins que não os listados em um folheto de informações ao paciente. Não use ZOVIRAX Creme para uma condição para a qual não foi prescrito. Não dê ZOVIRAX Creme a outras pessoas, mesmo que tenham os mesmos sintomas que você. Pode prejudicá-los. Você pode pedir ao seu farmacêutico ou profissional de saúde informações sobre ZOVIRAX Creme que foi escrito para profissionais de saúde.

Quais são os ingredientes de ZOVIRAX Creme?

Ingrediente ativo: aciclovir

Ingredientes inativos: álcool cetoestearílico, óleo mineral, poloxâmero 407, propilenoglicol, lauril sulfato de sódio, água e petrolato branco

Esta informação do paciente foi aprovada pela Food and Drug Administration dos EUA.