Tenormin 25mg, 50mg, 100mg Atenolol Uso, efeitos colaterais e dosagem. Preço na farmácia online. Medicamentos genericos sem receita.

O que é Atenolol (Tenormin) e como é usado?

Atenolol é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas de pressão alta, dor no peito e em pacientes após um ataque cardíaco. Atenolol pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

• Atenolol é um Beta-Bloqueador, Beta-1 Seletivo.

Quais são os possíveis efeitos colaterais do Atenolol?

Atenolol pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• dor no peito nova ou agravada,
• batimentos cardíacos lentos ou irregulares,
• tontura,
• falta de ar,
• inchaço,
• ganho de peso rápido,
• sensação de frio nas mãos ou pés,

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns do Atenolol incluem:

• tontura
• cansaço
• humor deprimido

Informe o seu médico se tiver algum efeito secundário que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais do Atenolol. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

TENORMIN® (atenolol), um agente bloqueador de adrenorreceptores beta1 seletivo (cardiosseletivo) sintético, pode ser quimicamente descrito como benzeno acetamida, 4-[2'-hidroxi-3'-[(1-metil etil)amino ] propoxi]-. As fórmulas moleculares e estruturais são:

O atenolol (base livre) tem peso molecular de 266. É um composto hidrofílico relativamente polar com solubilidade em água de 26,5 mg/mL a 37°C e coeficiente de partição logarítmico (octanol/água) de 0,23. É livremente solúvel em HCl 1N (300 mg/mL a 25°C) e menos solúvel em clorofórmio (3 mg/mL a 25°C).

TENORMIN está disponível em comprimidos de 25, 50 e 100 mg para administração oral.

Ingredientes inativos: Estearato de magnésio, celulose microcristalina, povidona, glicolato de amido sódico.

que é Tenormin 50mg Injetável e como é usado?

Tenormin 25mg Injection é um medicamento de prescrição usado para tratar os sintomas de pressão alta, dor no peito e em pacientes após um ataque cardíaco. Tenormin Injection pode ser usado sozinho ou com outros medicamentos.

Tenormin 100mg Injection é um Beta-Bloqueador, Beta-1 Seletivo.

Quais são os possíveis efeitos colaterais da injeção de Tenormin?

A injeção de Tenormin 25mg pode causar efeitos colaterais graves, incluindo:

• dor no peito nova ou agravada,
• batimentos cardíacos lentos ou irregulares,
• tontura,
• falta de ar,
• inchaço,
• ganho de peso rápido,
• sensação de frio nas mãos ou pés,

Obtenha ajuda médica imediatamente, se tiver algum dos sintomas listados acima.

Os efeitos colaterais mais comuns da injeção de Tenormin incluem:

• tontura
• cansaço
• humor deprimido

Informe o seu médico se tiver algum efeito secundário que o incomode ou que não desapareça.

Estes não são todos os possíveis efeitos colaterais da injeção de Tenormin. Para mais informações, consulte seu médico ou farmacêutico.

Ligue para o seu médico para aconselhamento médico sobre os efeitos colaterais. Você pode relatar efeitos colaterais ao FDA em 1-800-FDA-1088.

DESCRIÇÃO

TENORMIN® (atenolol), um agente bloqueador de adrenoreceptores beta1 seletivo (cardiosseletivo), pode ser quimicamente descrito como benzenoacetamida, 4-[2'-hidroxi-3'- [(1 metiletil)amino]propoxi] -. As fórmulas moleculares e estruturais são:

C14H22N2O3

O atenolol (base livre) tem peso molecular de 266. É um composto hidrofílico relativamente polar com solubilidade em água de 26,5 mg/mL a 37°C e coeficiente de partição logarítmico (octanol/água) de 0,23. É livremente solúvel em HCl 1N (300 mg/mL a 25°C) e menos solúvel em clorofórmio (3 mg/mL a 25°C).

TENORMIN para administração parenteral está disponível como TENORMIN 100mg IV Injeção contendo 5 mg de atenolol em 10 mL de solução aquosa estéril, isotônica, tamponada com citrato. O pH da solução é 5,5-6,5.

Ingredientes inativos : Cloreto de sódio para isotonicidade e ácido cítrico e hidróxido de sódio para ajustar o pH.

INDICAÇÕES

Hipertensão

TENORMIN é indicado para o tratamento da hipertensão, para baixar a pressão arterial. A redução da pressão arterial reduz o risco de eventos cardiovasculares fatais e não fatais, principalmente derrames e infartos do miocárdio. Esses benefícios foram observados em ensaios controlados de medicamentos anti-hipertensivos de uma ampla variedade de classes farmacológicas, incluindo o atenolol.

controle da hipertensão arterial deve fazer parte do gerenciamento abrangente do risco cardiovascular, incluindo, conforme apropriado, controle lipídico, controle do diabetes, terapia antitrombótica, cessação do tabagismo, exercícios e ingestão limitada de sódio. Muitos pacientes precisarão de mais de 1 medicamento para atingir as metas de pressão arterial. Para obter conselhos específicos sobre metas e gerenciamento, consulte as diretrizes publicadas, como as do Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (JNC) do National High Blood Pressure Education Program.

Numerosos medicamentos anti-hipertensivos, de várias classes farmacológicas e com diferentes mecanismos de ação, têm demonstrado em ensaios clínicos randomizados reduzir a morbimortalidade cardiovascular, podendo-se concluir que é a redução da pressão arterial, e não alguma outra propriedade farmacológica do medicamento. os medicamentos, que é o grande responsável por esses benefícios. O maior e mais consistente benefício de resultado cardiovascular tem sido a redução do risco de acidente vascular cerebral, mas reduções no infarto do miocárdio e na mortalidade cardiovascular também foram observadas regularmente.

pressão sistólica ou diastólica elevada causa aumento do risco cardiovascular, e o aumento do risco absoluto por mmHg é maior em pressões sanguíneas mais altas, de modo que mesmo reduções modestas da hipertensão grave podem proporcionar benefícios substanciais. A redução do risco relativo da redução da pressão arterial é semelhante em populações com risco absoluto variável, portanto, o benefício absoluto é maior em pacientes que estão em maior risco independentemente de sua hipertensão (por exemplo, pacientes com diabetes ou hiperlipidemia), e esses pacientes seriam esperados beneficiar de um tratamento mais agressivo para uma meta de pressão arterial mais baixa.

Alguns medicamentos anti-hipertensivos têm efeitos menores na pressão arterial (como monoterapia) em pacientes negros, e muitos medicamentos anti-hipertensivos têm indicações e efeitos adicionais aprovados (por exemplo, na angina, insuficiência cardíaca ou doença renal diabética). Essas considerações podem orientar a seleção da terapia.

TENORMIN 50mg pode ser administrado com outros agentes anti-hipertensivos.

Angina Pectoris Devido à Aterosclerose Coronária

TENORMIN é indicado para o tratamento a longo prazo de pacientes com angina de peito.

Infarto agudo do miocárdio

TENORMIN é indicado no manejo de pacientes hemodinamicamente estáveis com infarto agudo do miocárdio definitivo ou suspeito para reduzir a mortalidade cardiovascular. O tratamento pode ser iniciado assim que a condição clínica do paciente permitir. (Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO , CONTRA-INDICAÇÕES , e AVISOS .) Em geral, não há base para tratar pacientes como aqueles que foram excluídos do estudo ISIS-1 (pressão arterial sistólica inferior a 100 mm Hg, frequência cardíaca inferior a 50 bpm) ou têm outros motivos para evitar o betabloqueio. Conforme observado acima, alguns subgrupos (por exemplo, pacientes idosos com pressão arterial sistólica abaixo de 120 mm Hg) pareciam menos propensos a se beneficiar.

DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO

Hipertensão

dose inicial de TENORMIN é de 50 mg administrada como um comprimido por dia, isoladamente ou adicionado à terapia diurética. O efeito total desta dose geralmente será observado dentro de uma a duas semanas. Se uma resposta ótima não for alcançada, a dose deve ser aumentada para TENORMIN 100 mg administrados em um comprimido por dia. É improvável que o aumento da dosagem além de 100 mg por dia produza qualquer benefício adicional.

TENORMIN pode ser usado isoladamente ou concomitantemente com outros agentes anti-hipertensivos, incluindo diuréticos tiazídicos, hidralazina, prazosina e alfa-metildopa.

Angina Pectoris

A dose inicial de TENORMIN 50mg é de 50mg administrados como um comprimido por dia. Se uma resposta ótima não for alcançada dentro de uma semana, a dose deve ser aumentada para TENORMIN 100 mg administrados em um comprimido por dia. Alguns pacientes podem necessitar de uma dosagem de 200 mg uma vez ao dia para um efeito ideal.

controle de 24 horas com dosagem única diária é obtido administrando-se doses maiores do que o necessário para obter um efeito máximo imediato. O efeito máximo precoce na tolerância ao exercício ocorre com doses de 50 a 100 mg, mas nessas doses o efeito em 24 horas é atenuado, em média cerca de 50% a 75% do observado com doses orais uma vez ao dia de 200 mg.

Infarto agudo do miocárdio

Em pacientes com infarto agudo do miocárdio definitivo ou suspeito, o tratamento com TENORMIN 25mg IV deve ser iniciado o mais rápido possível após a chegada do paciente ao hospital e após o estabelecimento da elegibilidade. Tal tratamento deve ser iniciado em unidade coronariana ou similar imediatamente após a estabilização do quadro hemodinâmico do paciente. O tratamento deve começar com a administração intravenosa de 5 mg de TENORMIN 100 mg durante 5 minutos, seguida de outra injeção intravenosa de 5 mg 10 minutos depois. TENORMIN 50mg IV deve ser administrado sob condições cuidadosamente controladas, incluindo monitoramento da pressão arterial, frequência cardíaca e eletrocardiograma. Diluições de TENORMIN 100mg IV Injeção em Injeção de Dextrose USP, Injeção de Cloreto de Sódio USP, ou Injeção de Cloreto de Sódio e Dextrose podem ser usadas. Esses aditivos são estáveis por 48 horas se não forem usados imediatamente.

Em pacientes que toleram a dose intravenosa total (10 mg), TENORMIN 50 mg deve ser iniciado 10 minutos após a última dose intravenosa, seguido de outra dose oral de 50 mg 12 horas depois. Posteriormente, TENORMIN 50mg pode ser administrado oralmente 100 mg uma vez ao dia ou 50 mg duas vezes ao dia por mais 6-9 dias ou até a alta hospitalar. Se ocorrer bradicardia ou hipotensão que requeira tratamento ou quaisquer outros efeitos adversos, TENORMIN deve ser descontinuado. (Ver informações completas de prescrição antes de iniciar a terapia com TENORMIN comprimidos .)

Dados de outros estudos com betabloqueadores sugerem que se houver qualquer dúvida sobre o uso de betabloqueador IV ou estimativa clínica de que há uma contraindicação, o betabloqueador IV pode ser eliminado e os pacientes que preenchem os critérios de segurança podem receber TENORMIN comprimidos 50 mg duas vezes diariamente ou 100 mg uma vez ao dia por pelo menos sete dias (se a dosagem IV for excluída).

Embora a demonstração da eficácia de TENORMIN 100mg seja inteiramente baseada em dados dos primeiros sete dias pós-infarto, dados de outros estudos com betabloqueadores sugerem que o tratamento com betabloqueadores que são eficazes no cenário pós-infarto pode ser continuado por um a três anos se houver sem contra-indicações.

TENORMIN é um tratamento adicional à terapia padrão da unidade de cuidados coronários.

Pacientes Idosos ou Pacientes com Insuficiência Renal

TENORMIN é excretado pelos rins; consequentemente, a dosagem deve ser ajustada em casos de insuficiência renal grave. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa. A avaliação de pacientes com hipertensão ou infarto do miocárdio deve sempre incluir a avaliação da função renal. Espera-se que a excreção de atenolol diminua com o avançar da idade.

Não ocorre acúmulo significativo de TENORMIN 100mg até que a depuração de creatinina caia abaixo de 35 mL/min/1,73m². O acúmulo de atenolol e o prolongamento de sua meia-vida foram estudados em indivíduos com depuração de creatinina entre 5 e 105 mL/min. Os níveis plasmáticos de pico foram significativamente aumentados em indivíduos com depuração de creatinina abaixo de 30 mL/min.

As seguintes dosagens orais máximas são recomendadas para idosos, pacientes com insuficiência renal e para pacientes com insuficiência renal devido a outras causas:

Alguns pacientes com insuficiência renal ou idosos em tratamento para hipertensão podem necessitar de uma dose inicial mais baixa de TENORMIN: 25 mg administrados como um comprimido por dia. Se esta dose de 25 mg for usada, a avaliação da eficácia deve ser feita com cuidado. Isso deve incluir a medição da pressão arterial imediatamente antes da próxima dose (pressão arterial “vale”) para garantir que o efeito do tratamento esteja presente por 24 horas completas.

Embora uma redução de dosagem semelhante possa ser considerada para pacientes idosos e/ou com insuficiência renal em tratamento para outras indicações além da hipertensão, não há dados disponíveis para essas populações de pacientes.

Os pacientes em hemodiálise devem receber 25 mg ou 50 mg após cada diálise; isso deve ser feito sob supervisão hospitalar, pois podem ocorrer quedas acentuadas na pressão arterial.

Cessação da Terapia em Pacientes com Angina Pectoris

Se a retirada da terapia com TENORMIN for planejada, ela deve ser alcançada gradualmente e os pacientes devem ser cuidadosamente observados e aconselhados a limitar a atividade física ao mínimo.

COMO FORNECIDO

TENORMIN 50mg Comprimidos

Comprimidos de 25 mg de atenolol, NDC 0310-0107 (comprimidos redondos, planos, brancos não revestidos, identificados com “T” gravado de um lado e 107 gravado do outro lado) são fornecidos em frascos de 100 comprimidos.

Comprimidos de 50 mg de atenolol, NDC 0310-0105 (comprimidos redondos, planos, brancos não revestidos, identificados com “TENORMIN” gravado de um lado e 105 gravado do outro lado, divididos ao meio) são fornecidos em frascos de 100 comprimidos.

Comprimidos de 100 mg de atenolol, NDC 0310-0101 (comprimidos redondos, planos, brancos não revestidos, identificados com “TENORMIN” gravado de um lado e 101 gravado do outro lado) são fornecidos em frascos de 100 comprimidos.

Armazenar em temperatura ambiente controlada, 20-25°C (68-77°F) [consulte USP ]. Dispensar em recipientes bem fechados e resistentes à luz.

Distribuído por: AstraZeneca Pharmaceuticals LP, Wilmington, DE 19850. Revisado: outubro de 2012

EFEITOS COLATERAIS

A maioria dos efeitos adversos foram leves e transitórios.

As estimativas de frequência na tabela a seguir foram derivadas de estudos controlados em pacientes hipertensos nos quais as reações adversas foram voluntárias do paciente (estudos nos EUA) ou provocadas, por exemplo, por lista de verificação (estudos estrangeiros). A frequência relatada de efeitos adversos desencadeados foi maior para pacientes tratados com TENORMIN e placebo do que quando essas reações foram voluntárias. Quando a frequência dos efeitos adversos de TENORMIN e placebo é semelhante, a relação causal com TENORMIN 25mg é incerta.

Infarto agudo do miocárdio

Em uma série de investigações no tratamento do infarto agudo do miocárdio, bradicardia e hipotensão ocorreram mais comumente, como esperado para qualquer betabloqueador, em pacientes tratados com atenolol do que em pacientes controle. No entanto, estes geralmente responderam à atropina e/ou à suspensão de doses adicionais de atenolol. A incidência de insuficiência cardíaca não foi aumentada pelo atenolol. Agentes inotrópicos foram raramente usados. A frequência relatada desses e de outros eventos ocorridos durante essas investigações é fornecida na tabela a seguir. Em um estudo de 477 pacientes, os seguintes eventos adversos foram relatados durante a administração intravenosa e/ou oral de atenolol:

No subsequente Estudo Internacional de Sobrevivência ao Infarto (ISIS-1), incluindo mais de 16.000 pacientes, dos quais 8.037 foram randomizados para receber tratamento com TENORMIN 50mg, a dosagem de TENORMIN intravenoso e oral subsequente foi descontinuada ou reduzida pelas seguintes razões:

Durante a experiência pós-comercialização com TENORMIN 25mg, os seguintes foram relatados em relação temporal com o uso do medicamento: enzimas hepáticas e/ou bilirrubina elevadas, alucinações, dor de cabeça, impotência, doença de Peyronie, hipotensão postural que pode estar associada a síncope, erupção cutânea psoriasiforme ou exacerbação da psoríase, psicoses, púrpura, alopecia reversível, trombocitopenia, distúrbios visuais, síndrome do nódulo sinusal e boca seca. TENORMIN 50mg, como outros betabloqueadores, tem sido associado ao desenvolvimento de anticorpos antinucleares (ANA), síndrome lúpica e fenômeno de Raynaud.

Efeitos adversos potenciais

Além disso, vários efeitos adversos foram relatados com outros agentes bloqueadores beta-adrenérgicos e podem ser considerados potenciais efeitos adversos de TENORMIN.

Hematologico: Agranulocitose.

Alérgico: Febre, combinada com dor e dor de garganta, laringoespasmo e dificuldade respiratória.

Sistema nervoso central: Depressão mental reversível progredindo para catatonia; uma síndrome aguda reversível caracterizada por desorientação de tempo e lugar; perda de memória de curto prazo; labilidade emocional com sensório ligeiramente nublado; e, diminuição do desempenho em neuropsicometria.

Gastrointestinal: Trombose arterial mesentérica, colite isquêmica.

Outro: Erupção eritematosa.

Diversos: Houve relatos de erupções cutâneas e/ou olhos secos associados ao uso de drogas bloqueadoras beta-adrenérgicas. A incidência relatada é pequena e, na maioria dos casos, os sintomas desapareceram quando o tratamento foi suspenso. A descontinuação do medicamento deve ser considerada se tal reação não for explicável de outra forma. Os pacientes devem ser monitorados de perto após a interrupção da terapia. (Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO .)

síndrome oculomucocutânea associada ao betabloqueador practolol não foi relatada com TENORMIN. Além disso, vários pacientes que haviam demonstrado reações de practolol previamente estabelecidas foram transferidos para a terapia com TENORMIN com subsequente resolução ou quiescência da reação.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Medicamentos depletores de catecolaminas (por exemplo, reserpina) podem ter um efeito aditivo quando administrados com agentes betabloqueadores. Pacientes tratados com TENORMIN 100mg mais depleção de catecolaminas devem, portanto, ser cuidadosamente observados quanto à evidência de hipotensão e/ou bradicardia acentuada que pode produzir vertigem, síncope ou hipotensão postural.

Os bloqueadores dos canais de cálcio também podem ter um efeito aditivo quando administrados com TENORMIN (ver AVISOS ).

A disopiramida é um fármaco antiarrítmico tipo I com potentes efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos. A disopiramida tem sido associada a bradicardia grave, assistolia e insuficiência cardíaca quando administrada com betabloqueadores.

amiodarona é um agente antiarrítmico com propriedades cronotrópicas negativas que podem ser aditivas às observadas com betabloqueadores.

Os betabloqueadores podem exacerbar a hipertensão de rebote que pode ocorrer após a retirada da clonidina. Se as duas drogas forem coadministradas, o betabloqueador deve ser retirado vários dias antes da retirada gradual da clonidina. Se a clonidina for substituída por terapia com betabloqueador, a introdução de betabloqueadores deve ser adiada por vários dias após a interrupção da administração de clonidina.

O uso concomitante de drogas inibidoras da prostaglandina sintase, por exemplo, indometacina, pode diminuir os efeitos hipotensores dos betabloqueadores.

As informações sobre o uso concomitante de atenolol e aspirina são limitadas. Dados de vários estudos, ou seja, TIMI-II, ISIS-2, atualmente não sugerem nenhuma interação clínica entre aspirina e betabloqueadores no cenário de infarto agudo do miocárdio.

Ao tomar betabloqueadores, os pacientes com histórico de reação anafilática a uma variedade de alérgenos podem ter uma reação mais grave em repetidas provocações, seja acidental, diagnóstica ou terapêutica. Esses pacientes podem não responder às doses usuais de epinefrina usadas para tratar a reação alérgica.

Tanto os glicosídeos digitálicos quanto os betabloqueadores retardam a condução atrioventricular e diminuem a frequência cardíaca. O uso concomitante pode aumentar o risco de bradicardia.

AVISOS

Insuficiência Cardíaca

A estimulação simpática é necessária para apoiar a função circulatória na insuficiência cardíaca congestiva, e o bloqueio beta traz o risco potencial de deprimir ainda mais a contratilidade miocárdica e precipitar uma insuficiência mais grave.

Em pacientes com infarto agudo do miocárdio, a insuficiência cardíaca que não é controlada rápida e eficazmente por 80 mg de furosemida intravenosa ou terapia equivalente é uma contra-indicação ao tratamento com betabloqueador.

Em pacientes sem histórico de insuficiência cardíaca

A depressão continuada do miocárdio com agentes betabloqueadores por um período de tempo pode, em alguns casos, levar à insuficiência cardíaca. Ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca iminente, os pacientes devem ser tratados adequadamente de acordo com as diretrizes atualmente recomendadas, e a resposta deve ser observada de perto. Se a insuficiência cardíaca persistir apesar do tratamento adequado, TENORMIN deve ser descontinuado. (Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO .)

Cessação da Terapia com TENORMIN

Pacientes com doença arterial coronariana, que estão sendo tratados com TENORMIN, devem ser advertidos contra a descontinuação abrupta da terapia. A exacerbação grave da angina e a ocorrência de infarto do miocárdio e arritmias ventriculares foram relatadas em pacientes com angina após a interrupção abrupta da terapia com betabloqueadores. As duas últimas complicações podem ocorrer com ou sem exacerbação prévia da angina pectoris. Assim como com outros betabloqueadores, quando a descontinuação de TENORMIN 50mg é planejada, os pacientes devem ser cuidadosamente observados e aconselhados a limitar a atividade física ao mínimo. Se a angina piorar ou se desenvolver insuficiência coronariana aguda, recomenda-se que TENORMIN 50mg seja prontamente reinstituído, pelo menos temporariamente. Como a doença arterial coronariana é comum e pode não ser reconhecida, pode ser prudente não descontinuar a terapia com TENORMIN abruptamente, mesmo em pacientes tratados apenas para hipertensão. (Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO .)

Uso concomitante de bloqueadores dos canais de cálcio

Bradicardia e bloqueio cardíaco podem ocorrer e a pressão diastólica final do ventrículo esquerdo pode aumentar quando betabloqueadores são administrados com verapamil ou diltiazem. Pacientes com anormalidades de condução preexistentes ou disfunção ventricular esquerda são particularmente suscetíveis. (Ver PRECAUÇÕES .)

Doenças broncoespásticas

PACIENTES COM DOENÇA BRONCOSPÁSTICA DEVEM, EM GERAL, NÃO RECEBER BETA-BLOQUEADORES. No entanto, devido à sua relativa seletividade beta1, TENORMIN 50mg pode ser usado com cautela em pacientes com doença broncoespástica que não respondem ou não toleram outro tratamento anti-hipertensivo. Como a seletividade beta1 não é absoluta, a menor dose possível de TENORMIN deve ser usada com a terapia iniciada com 50 mg e um agente estimulador beta2 (broncodilatador) deve ser disponibilizado. Se a dosagem precisar ser aumentada, deve-se considerar a divisão da dose para atingir níveis sanguíneos de pico mais baixos.

Cirurgia de grande porte

terapia com betabloqueadores administrados cronicamente não deve ser retirada rotineiramente antes de cirurgias de grande porte, no entanto, a capacidade prejudicada do coração de responder a estímulos adrenérgicos reflexos pode aumentar os riscos da anestesia geral e dos procedimentos cirúrgicos.

Diabetes e hipoglicemia

TENORMIN 25mg deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos se um agente betabloqueador for necessário. Os betabloqueadores podem mascarar a taquicardia que ocorre com hipoglicemia, mas outras manifestações, como tontura e sudorese, podem não ser afetadas significativamente. Nas doses recomendadas, TENORMIN 25mg não potencializa a hipoglicemia induzida por insulina e, ao contrário dos betabloqueadores não seletivos, não retarda a recuperação da glicose sanguínea para níveis normais.

Tireotoxicose

bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos (por exemplo, taquicardia) de hipertireoidismo. A retirada abrupta do betabloqueio pode precipitar uma tempestade tireoidiana; portanto, os pacientes com suspeita de desenvolvimento de tireotoxicose dos quais a terapia com TENORMIN deve ser retirada devem ser monitorados cuidadosamente. (Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO .)

Feocromocitoma não tratado

TENORMIN não deve ser administrado a pacientes com feocromocitoma não tratado.

Gravidez e Lesão Fetal

atenolol pode causar danos ao feto quando administrado a uma mulher grávida. O atenolol atravessa a barreira placentária e aparece no sangue do cordão umbilical. A administração de atenolol, a partir do segundo trimestre de gravidez, tem sido associada ao nascimento de bebês pequenos para a idade gestacional. Não foram realizados estudos sobre o uso de atenolol no primeiro trimestre e a possibilidade de lesão fetal não pode ser excluída. Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada do risco potencial para o feto.

Os recém-nascidos de mães que estão recebendo TENORMIN 100mg no parto ou amamentação podem estar em risco de hipoglicemia e bradicardia. Deve-se ter cautela quando TENORMIN 50mg é administrado durante a gravidez ou a uma mulher que está amamentando. (Ver PRECAUÇÕES , Mães que amamentam .)

Demonstrou-se que o atenolol produz um aumento relacionado com a dose nas reabsorções embrionárias/fetais em ratos em doses iguais ou superiores a 50 mg/kg/dia ou 25 ou mais vezes a dose anti-hipertensiva humana máxima recomendada.* Embora não tenham sido observados efeitos semelhantes em coelhos, o composto não foi avaliado em coelhos em doses acima de 25 mg/kg/dia ou 12,5 vezes a dose anti-hipertensiva humana máxima recomendada.*

*Baseado na dose máxima de 100 mg/dia em um paciente de 50 kg.

PRECAUÇÕES

Em geral

Pacientes que já estejam em uso de betabloqueador devem ser avaliados cuidadosamente antes da administração de TENORMIN. As dosagens iniciais e subsequentes de TENORMIN podem ser ajustadas para baixo dependendo das observações clínicas, incluindo pulso e pressão arterial. TENORMIN pode agravar distúrbios circulatórios arteriais periféricos.

Função Renal Prejudicada

O medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal. (Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO .)

Carcinogênese, Mutagênese, Prejuízo da Fertilidade

Dois estudos em ratos de longo prazo (duração máxima de dosagem de 18 ou 24 meses) e um estudo de camundongos de longo prazo (duração máxima de dosagem de 18 meses), cada um empregando níveis de dose tão altos quanto 300 mg/kg/dia ou 150 vezes o máximo dose anti-hipertensiva humana recomendada* não indicou potencial carcinogênico do atenolol. Um terceiro estudo (24 meses) em ratos, empregando doses de 500 e 1.500 mg/kg/dia (250 e 750 vezes a dose anti-hipertensiva humana máxima recomendada*) resultou em incidência aumentada de tumores medulares adrenais benignos em machos e fêmeas, fibroadenomas mamários em mulheres e adenomas de hipófise anterior e carcinomas de células parafoliculares de tireóide em homens. Nenhuma evidência de potencial mutagênico do atenolol foi descoberta no teste letal dominante (camundongo), teste citogenético in vivo (hamster chinês) ou teste de Ames (S typhimurium).

fertilidade de ratos machos ou fêmeas (avaliada em níveis de dose tão altos quanto 200 mg/kg/dia ou 100 vezes a dose humana máxima recomendada*) não foi afetada pela administração de atenolol.

Toxicologia Animal

Estudos crônicos com atenolol oral realizados em animais revelaram a ocorrência de vacuolização das células epiteliais das glândulas de Brunner no duodeno de cães machos e fêmeas em todas as doses testadas de atenolol (começando com 15 mg/kg/dia ou 7,5 vezes a dose máxima dose anti-hipertensiva humana recomendada*) e aumento da incidência de degeneração atrial de corações de ratos machos com 300, mas não 150 mg de atenolol/kg/dia (150 e 75 vezes a dose anti-hipertensiva humana máxima recomendada,* respectivamente).

*Baseado na dose máxima de 100 mg/dia em um paciente de 50 kg.

Uso na gravidez

Gravidez Categoria D

Ver AVISOS - Gravidez e Lesão Fetal .

Mães que amamentam

atenolol é excretado no leite materno humano em uma proporção de 1,5 a 6,8 quando comparado à concentração no plasma. Deve-se ter cautela quando TENORMIN 50mg é administrado a uma lactante. Bradicardia clinicamente significativa foi relatada em lactentes amamentados. Bebês prematuros, ou bebês com função renal comprometida, podem ter maior probabilidade de desenvolver efeitos adversos.

Recém-nascidos de mães que estão recebendo TENORMIN no parto ou amamentação podem estar em risco de hipoglicemia e bradicardia. Deve-se ter cautela quando TENORMIN 100mg é administrado durante a gravidez ou a uma mulher que está amamentando (ver AVISOS , Gravidez e Lesão Fetal ).

Uso Pediátrico

A segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Uso Geriátrico

Hipertensão e Angina Pectoris Devido à Aterosclerose Coronária

Os estudos clínicos de TENORMIN 25mg não incluíram um número suficiente de pacientes com 65 anos ou mais para determinar se eles respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Outras experiências clínicas relatadas não identificaram diferenças nas respostas entre os pacientes idosos e os mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando no limite inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.

Infarto agudo do miocárdio

Dos 8.037 pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio randomizados para TENORMIN no estudo ISIS-1 (ver FARMACOLOGIA CLÍNICA ), 33% (2.644) tinham 65 anos ou mais. Não foi possível identificar diferenças significativas na eficácia e segurança entre pacientes mais velhos e mais jovens; no entanto, pacientes idosos com pressão arterial sistólica INDICAÇÕES E USO ).

Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade inferior da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa. A avaliação de pacientes com hipertensão ou infarto do miocárdio deve sempre incluir a avaliação da função renal.

SOBREDOSAGEM

Superdosagem com TENORMIN 100mg foi relatada em pacientes que sobreviveram a doses agudas tão altas quanto 5 g. Uma morte foi relatada em um homem que pode ter tomado até 10 g agudamente.

Os sintomas predominantes relatados após a superdosagem de TENORMIN 50mg são letargia, distúrbio do impulso respiratório, sibilos, pausa sinusal e bradicardia. Além disso, os efeitos comuns associados à superdosagem de qualquer agente bloqueador beta-adrenérgico e que também podem ser esperados na superdosagem de TENORMIN 50mg são insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão, broncoespasmo e/ou hipoglicemia.

tratamento da superdosagem deve ser direcionado à remoção de qualquer droga não absorvida por vômito induzido, lavagem gástrica ou administração de carvão ativado. TENORMIN 50mg pode ser removido da circulação geral por hemodiálise. Outras modalidades de tratamento devem ser empregadas a critério do médico e podem incluir:

BRADICARDIA: Atropina intravenosa. Se não houver resposta ao bloqueio vagal, administre isoproterenol com cautela. Em casos refratários, um marcapasso cardíaco transvenoso pode ser indicado.

BLOQUEIO CARDÍACO (SEGUNDO OU TERCEIRO GRAU): Isoproterenol ou marcapasso cardíaco transvenoso.

INSUFICIÊNCIA CARDÍACA: Digitalize o paciente e administre um diurético. Glucagon foi relatado para ser útil.

HIPOTENSÃO: Vasopressores como dopamina ou norepinefrina (levarterenol). Monitorar a pressão arterial continuamente.

BRONCOESPASMO: Um estimulante beta2, como isoproterenol ou terbutalina e/ou aminofilina.

HIPOGLICEMIA: Glicose intravenosa.

Com base na gravidade dos sintomas, o manejo pode exigir cuidados de suporte intensivo e instalações para aplicação de suporte cardíaco e respiratório.

CONTRA-INDICAÇÕES

TENORMIN é contraindicado na bradicardia sinusal, bloqueio cardíaco maior que o primeiro grau, choque cardiogênico e insuficiência cardíaca manifesta. (Ver AVISOS .)

TENORMIN é contraindicado naqueles pacientes com história de hipersensibilidade ao atenolol ou a qualquer um dos componentes do medicamento.

FARMACOLOGIA CLÍNICA

TENORMIN 100mg é um agente bloqueador do receptor beta-adrenérgico beta1 seletivo (cardiosseletivo) sem atividade estabilizadora de membrana ou simpaticomimética intrínseca (agonista parcial). No entanto, este efeito preferencial não é absoluto e, em doses mais elevadas, TENORMIN inibe os receptores beta2-adrenérgicos, localizados principalmente na musculatura brônquica e vascular.

Farmacocinética e Metabolismo

No homem, a absorção de uma dose oral é rápida e consistente, mas incompleta. Aproximadamente 50% de uma dose oral é absorvida pelo trato gastrointestinal, sendo o restante excretado inalterado nas fezes. Os níveis sanguíneos de pico são atingidos entre duas (2) e quatro (4) horas após a ingestão. Ao contrário do propranolol ou metoprolol, mas como o nadolol, TENORMIN sofre pouco ou nenhum metabolismo pelo fígado, e a porção absorvida é eliminada principalmente por excreção renal. Mais de 85% de uma dose intravenosa é excretada na urina em 24 horas, em comparação com aproximadamente 50% para uma dose oral. TENORMIN 50mg também difere do propranolol, pois apenas uma pequena quantidade (6%-16%) está ligada às proteínas no plasma. Este perfil cinético resulta em níveis de droga no plasma relativamente consistentes com uma variação interpaciente de cerca de quatro vezes.

meia-vida de eliminação do TENORMIN 100mg oral é de aproximadamente 6 a 7 horas, não havendo alteração do perfil cinético do fármaco por administração crônica. Após administração intravenosa, os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 5 minutos. Os declínios dos níveis de pico são rápidos (5 a 10 vezes) durante as primeiras 7 horas; depois disso, os níveis plasmáticos decaem com meia-vida semelhante à do fármaco administrado por via oral. Após doses orais de 50 mg ou 100 mg, os efeitos betabloqueadores e anti-hipertensivos persistem por pelo menos 24 horas. Quando a função renal está comprometida, a eliminação de TENORMIN 100mg está intimamente relacionada à taxa de filtração glomerular; ocorre acúmulo significativo quando o clearance de creatinina cai abaixo de 35 mL/min/1,73m². (Ver DOSAGEM E ADMINISTRAÇÃO .)

Farmacodinâmica

Em testes farmacológicos padrão em animais ou humanos, a atividade bloqueadora dos receptores beta-adrenérgicos de TENORMIN 25mg foi demonstrada por: (1) redução na frequência cardíaca e débito cardíaco em repouso e exercício, (2) redução da pressão arterial sistólica e diastólica em repouso e durante o exercício , (3) inibição da taquicardia induzida por isoproterenol e (4) redução da taquicardia ortostática reflexa.

Um efeito beta-bloqueador significativo de TENORMIN, medido pela redução da taquicardia de exercício, é aparente dentro de uma hora após a administração oral de uma dose única. Este efeito é máximo em cerca de 2 a 4 horas e persiste por pelo menos 24 horas. A redução máxima na taquicardia de exercício ocorre dentro de 5 minutos após uma dose intravenosa. Tanto para o fármaco administrado por via oral como intravenosa, a duração da ação está relacionada com a dose e também tem uma relação linear com o logaritmo da concentração plasmática de TENORMIN. O efeito sobre a taquicardia de exercício de uma dose intravenosa única de 10 mg é amplamente dissipado em 12 horas, enquanto a atividade beta-bloqueadora de doses orais únicas de 50 mg e 100 mg ainda é evidente além de 24 horas após a administração. No entanto, como foi demonstrado para todos os agentes betabloqueadores, o efeito anti-hipertensivo não parece estar relacionado ao nível plasmático.

Em indivíduos normais, a seletividade beta1 de TENORMIN 100mg foi demonstrada por sua capacidade reduzida de reverter o efeito vasodilatador mediado por beta2 do isoproterenol em comparação com doses equivalentes de betabloqueador de propranolol. Em pacientes asmáticos, uma dose de TENORMIN 25mg produzindo um efeito maior na frequência cardíaca de repouso do que o propranolol resultou em um aumento muito menor na resistência das vias aéreas. Em uma comparação controlada por placebo de doses orais aproximadamente equipotentes de vários betabloqueadores, TENORMIN produziu uma diminuição significativamente menor do VEF1 do que os betabloqueadores não seletivos como o propranolol e, ao contrário desses agentes, não inibiu a broncodilatação em resposta ao isoproterenol.

Consistente com seu efeito cronotrópico negativo devido ao bloqueio beta do nó SA, TENORMIN 25mg aumenta a duração do ciclo sinusal e o tempo de recuperação do nó sinusal. A condução no nó AV também é prolongada. TENORMIN 25mg é desprovido de atividade estabilizadora de membrana, e aumentar a dose bem além daquela que produz beta-bloqueio não deprime ainda mais a contratilidade miocárdica. Vários estudos demonstraram um aumento moderado (aproximadamente 10%) no volume sistólico em repouso e durante o exercício.

Em ensaios clínicos controlados, TENORMIN, administrado em dose oral única diária, foi um agente anti-hipertensivo eficaz, proporcionando redução da pressão arterial em 24 horas. TENORMIN 50mg foi estudado em combinação com diuréticos do tipo tiazídico, e os efeitos da combinação sobre a pressão arterial são aproximadamente aditivos. TENORMIN 50mg também é compatível com metildopa, hidralazina e prazosina, cada combinação resultando em uma queda maior da pressão arterial do que com os agentes isolados. A faixa de dose de TENORMIN é estreita e o aumento da dose além de 100 mg uma vez ao dia não está associado ao aumento do efeito anti-hipertensivo. Os mecanismos dos efeitos anti-hipertensivos dos agentes betabloqueadores não foram estabelecidos. Vários mecanismos possíveis foram propostos e incluem: (1) antagonismo competitivo de catecolaminas em locais de neurônios adrenérgicos periféricos (especialmente cardíacos), levando à diminuição do débito cardíaco, (2) um efeito central levando à redução do fluxo simpático para a periferia e (3) ) supressão da atividade da renina. Os resultados de estudos de longo prazo não mostraram qualquer diminuição da eficácia anti-hipertensiva de TENORMIN 25mg com uso prolongado.

Ao bloquear os efeitos cronotrópicos e inotrópicos positivos das catecolaminas e ao diminuir a pressão arterial, o atenolol geralmente reduz as necessidades de oxigênio do coração em qualquer nível de esforço, tornando-o útil para muitos pacientes no tratamento a longo prazo da angina pectoris. Por outro lado, o atenolol pode aumentar as necessidades de oxigênio ao aumentar o comprimento das fibras ventriculares esquerdas e a pressão diastólica final, particularmente em pacientes com insuficiência cardíaca.

Em um ensaio clínico multicêntrico (ISIS-1) realizado em 16.027 pacientes com suspeita de infarto do miocárdio, os pacientes que se apresentaram dentro de 12 horas (média = 5 horas) após o início da dor foram randomizados para terapia convencional mais TENORMIN (n = 8.037) ou terapia convencional isolada (n = 7.990). Foram excluídos pacientes com frequência cardíaca

Durante o período de tratamento (dias 0-7), as taxas de mortalidade vascular foram de 3,89% no grupo TENORMIN (313 óbitos) e 4,57% no grupo controle (365 óbitos). Essa diferença absoluta nas taxas, 0,68%, é estatisticamente significativa no nível P

Apesar do grande tamanho do estudo ISIS-1, não é possível identificar claramente os subgrupos de pacientes com maior ou menor probabilidade de se beneficiar do tratamento precoce com atenolol. Um bom julgamento clínico sugere, entretanto, que pacientes dependentes de estimulação simpática para manutenção de débito cardíaco e pressão arterial adequados não são bons candidatos ao betabloqueio. De fato, o protocolo do estudo refletiu esse julgamento ao excluir pacientes com pressão arterial consistentemente abaixo de 100 mm Hg sistólica. Os resultados gerais do estudo são compatíveis com a possibilidade de que pacientes com pressão arterial limítrofe (menor que 120 mm Hg sistólica), especialmente se acima de 60 anos de idade, sejam menos propensos a se beneficiar.

mecanismo pelo qual o atenolol melhora a sobrevida em pacientes com infarto agudo do miocárdio definitivo ou suspeito é desconhecido, como é o caso de outros betabloqueadores no cenário pós-infarto. O atenolol, além de seus efeitos na sobrevida, mostrou outros benefícios clínicos, incluindo redução da frequência de batimentos ventriculares prematuros, redução da dor torácica e redução da elevação enzimática.

Farmacologia Geriátrica do Atenolol

Em geral, os pacientes idosos apresentam níveis plasmáticos mais elevados de atenolol com valores de depuração total cerca de 50% menores do que os indivíduos mais jovens. A meia-vida é marcadamente mais longa em idosos em comparação com indivíduos mais jovens. A redução na depuração do atenolol segue a tendência geral de que a eliminação de drogas excretadas renalmente diminui com o aumento da idade.

INFORMAÇÃO DO PACIENTE

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